药理学251作用于消化系统药物.pptx

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1、含义：主要是调节或改善消化系统功能药物分类：抗消化性溃疡药 消化功能调节药 助消化药 止吐药与胃肠促动药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药第1页/共39页第一节 抗消化性溃疡药消化性溃疡：由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低造成胃和十二指肠的慢性溃疡。抗消化性溃疡药：减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力。第2页/共39页溃疡病的发病机制攻击因子增强防御因子受损胃酸、胃蛋白酶胃酸、胃蛋白酶幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌遗传因素遗传因素吸烟、饮酒、药物等吸烟、饮酒、药物等粘液分泌粘液分泌HCO3-的分泌的分泌胃黏膜等胃黏膜等两者失衡两者失衡第3页/共39页消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平

2、衡消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡防御因子粘液分泌碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生局部血液循环前列腺素 攻击因子攻击因子胃酸过多（胃酸过多（Ach胃泌素、胃泌素、组胺受体）组胺受体）幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原胃蛋白酶原遗传因素遗传因素吸烟、药物吸烟、药物第4页/共39页消化性溃疡及药物作用部位消化性溃疡及药物作用部位第5页/共39页抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类抗酸药抗酸药抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药HH2 2受体阻断药受体阻断药MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胃壁细胞胃壁细胞H H+泵抑制药泵抑制药胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药粘膜保护药粘膜保护药抗幽门螺菌药抗幽门

3、螺菌药第6页/共39页一、抗酸药作用机制作用机制中和胃酸中和胃酸降低胃蛋白酶活性降低胃蛋白酶活性降低幽门紧张度降低幽门紧张度,缓解幽门痉挛引起的疼痛缓解幽门痉挛引起的疼痛临床应用临床应用胃、十二指肠溃疡病胃、十二指肠溃疡病理想抗酸药：理想抗酸药：作用迅速、持久作用迅速、持久不吸收不吸收 不产不产气气 不引起腹泻及便秘不引起腹泻及便秘 对黏膜及溃疡面有保对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用护及收敛作用第7页/共39页常用抗酸药常用抗酸药常用抗酸药常用抗酸药氢氧化镁氢氧化镁 作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高。作用较强、较快，有轻泻作用，可引起血镁过高。三硅酸镁三硅酸镁 作用较弱而慢，但持久，在

4、胃内生成胶状二氧化硅作用较弱而慢，但持久，在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡面有保护作用。对溃疡面有保护作用。氢氧化铝氢氧化铝 作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用。作用较强但缓慢，有收敛、引起便秘的作用。碳酸钙碳酸钙 作用较强、快而持久，可产生作用较强、快而持久，可产生COCO2 2气体，引起继发性气体，引起继发性 胃酸分泌增多。胃酸分泌增多。碳酸氢钠碳酸氢钠 作用较弱、快而短暂，可产生作用较弱、快而短暂，可产生COCO2 2气体，能引起碱血症气体，能引起碱血症 第8页/共39页常见复方制剂常见复方制剂胃舒平胃舒平：氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。：氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有

5、中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。用。胃得乐胃得乐：碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。：碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。第9页/共39页二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药胃酸的分泌三个环节：胃酸的分泌三个环节：胃壁细胞受体（胃壁细胞受体（M M、H H2 2、胃泌素）兴奋、胃泌素）兴奋激活腺苷酸环化酶，激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸使细胞内环腺苷酸水平增加水平增加激活壁细胞的质子激活壁细胞的质子泵（泵（H H+-K-K+-ATP-ATP酶）酶

6、）,将将H H+泵出泵出第10页/共39页MRMRH H2 2R RGRGRH H+、K K+-ATP-ATP酶H H+K K+奥奥美美拉拉唑唑壁细胞壁细胞哌仑西平哌仑西平AchAch西咪替丁西咪替丁丙谷胺丙谷胺HistHistGastGast胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成的最后环节胃酸形成的最后环节 胃腔胃腔Ca2+Ca2+cAMP第11页/共39页减少胃酸分泌途径有：减少胃酸分泌途径有：1.1.组胺组胺H H2 2受体拮抗剂：法莫替丁受体拮抗剂：法莫替丁 2.M2.M1 1胆硷受体拮抗剂：哌仑西平胆硷受体拮抗剂：哌仑西平 3.3.胃泌素受体

7、拮抗剂：丙谷胺胃泌素受体拮抗剂：丙谷胺 4.H4.H一一K K一一ATPATP酶抑制剂：奥美拉唑酶抑制剂：奥美拉唑 5.5.粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、粘膜保护作用：胶态次枸橼酸铋钾、前列腺素衍生物、硫糖铝前列腺素衍生物、硫糖铝 第12页/共39页（一）（一）H H2 2受体阻断药受体阻断药常用药物常用药物西咪替丁西咪替丁雷尼替丁雷尼替丁法莫替丁作用与机制作用与机制阻断阻断H H2 2受体，抑制受体，抑制基础胃酸分泌基础胃酸分泌抑制胃泌素及抑制胃泌素及M M受受体，抑制胃酸分泌体，抑制胃酸分泌临床应用临床应用胃肠道溃疡，促进胃肠道溃疡，促进溃疡愈合溃疡愈合第13页/共39页H H2 2受体

8、阻断药受体阻断药西米替丁 第一个进临床的H2H2受体拮抗剂，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。雷尼替丁 强效,长效,肝药酶抑制剂轻，对内分泌影响较小。法莫替丁 强度比雷尼替丁大7 71010倍，更强，更长。罗沙替丁、尼扎替丁 更新更好。第14页/共39页（二）（二）H H+-K-K+-ATP-ATP酶抑制酶抑制药药作用与机制作用与机制抑制抑制H H+泵功能：与泵功能：与H H+-K-K+-ATP-ATP 酶的巯基酶的巯基共价结合，使酶失去共价结合，使酶失去活性活性抑制幽门螺杆菌抑制幽门螺杆菌临床应用临床应用消化道溃疡、消化道溃疡、HpHp感感染、反流性食道炎等染、反流性食道炎等第15页/共39页奥

9、美拉唑奥美拉唑(洛赛克洛赛克）临床应用临床应用 消化道溃疡、消化道溃疡、HpHp感染、反流性食道炎等感染、反流性食道炎等用药注意用药注意抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除长期服用，定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生长期服用，定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生第16页/共39页（三）（三）M M受体阻断药受体阻断药作用与机制作用与机制阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的M M1 1受受体，抑制胃酸分泌体，抑制胃酸分泌解痉作用解痉作用常用药物常用药物阿托品：选择性差，阿托品：选择性差，不良反应多不良反应多哌仑西平：阻断哌仑西平：阻断M M1 1受体，受体，

10、用于胃、十二指肠溃用于胃、十二指肠溃疡疡替仑西平：与哌仑西替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强、平相似，作用较强、时间较长时间较长第17页/共39页（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺丙谷胺减少胃酸分减少胃酸分泌泌促进粘液合促进粘液合成成用于胃和十二指肠溃疡及胃炎。第18页/共39页三、增强胃粘粘膜屏障功能的药物 米索前列醇（米索前列醇（misoprostolmisoprostol）抑制基础胃酸分泌抑制基础胃酸分泌促进粘液和促进粘液和HCOHCO3 3-分泌分泌促进受损上皮细胞重建和增殖促进受损上皮细胞重建和增殖增加胃粘膜的血流量增加胃粘膜的血流量用于消化性溃疡 第19页/共39页增强胃粘粘膜屏障的药物

11、（续）硫糖铝硫糖铝与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜促进粘膜合成促进粘膜合成FGEFGE2 2 增强生长因子的作用增强生长因子的作用抑制抑制HpHp的繁殖的繁殖应用注意应用注意（P P202202）第20页/共39页枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾抑制胃蛋白酶活性抑制胃蛋白酶活性促进粘膜合成促进粘膜合成PGPG抑制抑制HpHp用于各种消化性溃疡、慢性胃炎增强胃增强胃粘粘膜屏障的药物（续）膜屏障的药物（续）第21页/共39页第22页/共39页第23页/共39页第二节 助消化药助消化药助消化药增强消化机能，促进食欲增强消化机能，促进食欲促进消化液分泌促进消化液分泌用于消化道分泌功

12、能减弱或消化不良用于消化道分泌功能减弱或消化不良第24页/共39页常用助消化药常用助消化药第25页/共39页中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（CTZ）内耳和前庭 孤束核呕吐中枢中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA受体、5-HT3外周与呕吐有关的药物作用受体 DA受体 第三节 止吐药与胃肠动力药第26页/共39页药物分类药物分类H1受体阻断药：苯海拉明 晕动病、内耳性眩晕M受体阻断药：东莨菪碱 晕动病DA受体阻断药：1、氯丙嗪 控制呕吐中枢 对晕动病无效 2、促胃动力药：多潘立酮3、拟胆碱药：西沙必利，莫沙必利5-HT3受体阻断药：昂丹司琼（司琼（肿瘤化、放疗效果好）

13、第27页/共39页甲氧氯普胺（胃复安，灭吐灵）阻断阻断CTZCTZ的的D D2 2受体，中枢性止吐受体，中枢性止吐阻断肠多巴胺受体，增加胃肠运动阻断肠多巴胺受体，增加胃肠运动用于各种原因引起的恶心、呕吐用于各种原因引起的恶心、呕吐锥体外系反应锥体外系反应第28页/共39页多潘立酮（吗丁啉）多潘立酮（吗丁啉）阻断外周多巴胺受体阻断外周多巴胺受体不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用加速胃排空加速胃排空用于胃轻瘫胃轻瘫、返流性食道炎；恶心恶心呕吐。第29页/共39页西沙必利西沙必利促乙酰胆碱释放促乙酰胆碱释放促进食管、胃、肠道的运动促进食管、胃、肠道的运动 用于用于胃

14、轻瘫，反流。胃轻瘫，反流。可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常可导致罕见的、可危及生命的心室心律失常。部分国家取消上市许可，新药上市后的不良反应监测对药品的安全使用是不可缺部分国家取消上市许可，新药上市后的不良反应监测对药品的安全使用是不可缺少的。少的。第30页/共39页昂丹司琼5-HT5-HT3 3受体拮抗药受体拮抗药对化疗引起的对化疗引起的止吐作用止吐作用迅速而强大迅速而强大对晕动病及去水吗啡引起的呕吐无效对晕动病及去水吗啡引起的呕吐无效第31页/共39页 第四节 泻 药含义增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，加速排便的药物药物分类刺激性泻药（接触性泻药）渗透性泻药（容积性泻药

15、）润滑性泻药：液体石蜡、甘油（开塞露）等第32页/共39页（一）刺激性泻药机制 药物与肠黏膜接触刺激结肠，肠蠕动导泻常用药物 酚酞（果导片）、蒽醌类应用 适用于急、慢性便秘第33页/共39页（二）渗透性泻药机制 口服后肠道不吸收肠内渗透压肠容积刺激肠壁，蠕动导泻药物分类非吸收的盐类：硫酸镁、硫酸钠纤维素类：植物纤维素等 特点：1、导泻作用较剧烈2、主要用于排除肠内毒物 特点：1、导泻作用较温和2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施第34页/共39页 第五节第五节 止泻药与吸附药止泻药与吸附药作用作用：减少肠蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止减少肠蠕动，减轻或保护肠道免受刺激而达到止泻效果。泻效果

16、。分类：分类：1 1、肠蠕动抑制药、肠蠕动抑制药（地芬诺酯）（地芬诺酯）增强肠平滑肌张力，减低胃肠蠕动，使粪便干燥而增强肠平滑肌张力，减低胃肠蠕动，使粪便干燥而止泻。止泻。2 2、收敛吸附剂、收敛吸附剂 药用炭药用炭吸附化学物质及细菌毒素，减轻肠道刺激吸附化学物质及细菌毒素，减轻肠道刺激 鞣酸蛋白鞣酸蛋白形成保护膜形成保护膜,保护肠道。保护肠道。3 3、阿片制剂、阿片制剂 用于较严重的非细菌感染性腹泻用于较严重的非细菌感染性腹泻第35页/共39页第六节 利胆药胆石溶解药：促进胆石溶解鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸用于胆石症患者利胆药：促进胆汁分泌和胆囊排空苯丙醇、去氢胆酸胆石症、胆囊炎、胆道炎、胆道运动障碍等第36页/共39页思考题试述抗消化性溃疡药有哪几类？它们各自的试述抗消化性溃疡药有哪几类？它们各自的作用机制。作用机制。理想的抗酸药应具备哪些特点？据此，你认理想的抗酸药应具备哪些特点？据此，你认为何药较佳？为何药较佳？奥美拉唑的作用机制及临床应用。奥美拉唑的作用机制及临床应用。试述胃复安及吗丁啉两种止吐药的止吐机制。试述胃复安及吗丁啉两种止吐药的止吐机制。第37页/共39页第38页/共39页感谢您的观看！第39页/共39页