药剂学第五节--固体制剂-第二部分39909.ppt

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1、五、片剂五、片剂(pinj)第一页，共二十四页。片剂定义片剂定义Tablet)Tablet)系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服片状或异型片状制剂，主要供口服(kuf)(kuf)使使用。用。目前应用最广泛的制剂品种。目前应用最广泛的制剂品种。第二页，共二十四页。药物药物(yow)片剂片剂(pinj)加工加工(jigng)压压制制辅料辅料片剂处方组成：片剂处方组成：药物药物和和辅料辅料v辅料：片剂中除主药外参加的一切物料的总称。也称辅料：片剂中除主药外参加的一切物料的总称。也称赋形剂赋形剂三片剂的辅料赋形剂三片剂的辅料赋形剂第

2、三页，共二十四页。片剂片剂(pinj)制备中参加辅料目的制备中参加辅料目的为了满足片剂为了满足片剂(pinj)制备工艺和产品质量的要制备工艺和产品质量的要求。求。制备工艺填充、压片、不粘冲和不松片制备工艺填充、压片、不粘冲和不松片产品质量外观美观、硬度、片重差异、崩解产品质量外观美观、硬度、片重差异、崩解度合格度合格第四页，共二十四页。1、片剂、片剂(pinj)的辅料的辅料药物压片应具备的条件药物压片应具备的条件有足够的量有足够的量 50mg。小剂量的药物均可制成片剂，小剂量的药物均可制成片剂，有一定粘性和可压性，可使片剂有一定粘性和可压性，可使片剂成型。成型。有一定流动性、润滑性，使压片有一

3、定流动性、润滑性，使压片不粘冲，片重差异小不粘冲，片重差异小有吸收性，可使油性或液体药物有吸收性，可使油性或液体药物成为成为(chngwi)固态。固态。有吸湿性和膨胀性，可使片剂在有吸湿性和膨胀性，可使片剂在体内迅速崩解。体内迅速崩解。填充填充(tinchng)剂剂润滑剂润滑剂 吸收剂吸收剂 崩解剂崩解剂粘合剂粘合剂 第五页，共二十四页。片剂辅料片剂辅料在片剂制备在片剂制备(zhbi)中所起作用中所起作用n稀释剂与吸收剂填充剂稀释剂与吸收剂填充剂n润湿剂与粘合剂润湿剂与粘合剂n崩解剂崩解剂n润滑剂润滑剂n其它其它(qt)辅料辅料稀释剂：增加片剂重量与体积，稀释剂：增加片剂重量与体积，利于成型和

4、分剂量。利于成型和分剂量。淀粉淀粉(dinfn)、糊精、糖粉、乳、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素糖、甘露醇、微晶纤维素吸收剂：吸收物料中液体成分。吸收剂：吸收物料中液体成分。硫酸钙、磷酸氢钙、枯燥氢氧化硫酸钙、磷酸氢钙、枯燥氢氧化铝铝两者合称填充剂两者合称填充剂润湿剂：本身无粘性，可润湿物料并润湿剂：本身无粘性，可润湿物料并诱发物料的粘性。诱发物料的粘性。水、乙醇水、乙醇粘合剂：有粘性的固体粉末或溶液，粘合剂：有粘性的固体粉末或溶液，使无粘性或粘性缺乏的物料聚结成颗使无粘性或粘性缺乏的物料聚结成颗粒或压缩成型。粒或压缩成型。淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维

5、素类衍生物素类衍生物崩解剂：能促使片剂在胃肠道中崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。迅速崩解成小粒子的辅料。崩解原理：膨胀作用、产气作用崩解原理：膨胀作用、产气作用、毛细管作用、毛细管作用参加方法：内加法、外加法、内参加方法：内加法、外加法、内外加法外加法淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾崩解剂、外表活性剂等崩解剂、外表活性剂等润滑剂：润滑剂：兼有润滑、抗粘或助流作用兼有润滑、抗粘或助流作用减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力，利于出片并使片面光孔壁之间摩擦力，利于出片并使片面光滑美观。滑美观。硬脂酸镁、滑石粉

6、、微粉硅胶、氢化植物硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、硬脂酸钙；油、硬脂酸钙；PEG4000PEG4000或或PEG6000PEG6000、十二、十二烷基硫酸钠、烷基硫酸钠、着色剂：着色剂：改善外观和便于识别。改善外观和便于识别。天天然色素、合成染料然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正改善味觉和纠正臭味。臭味。口含片和咀嚼片口含片和咀嚼片第六页，共二十四页。片剂片剂(pinj)辅料辅料在片剂制备中所起作在片剂制备中所起作用用n稀释剂与吸收剂填充稀释剂与吸收剂填充(tinchng)剂剂n润湿剂与粘合剂润湿剂与粘合剂n崩解剂崩解剂稀释剂：增加片剂重量与体积，利稀释剂

7、：增加片剂重量与体积，利于于(ly)成型和分剂量。成型和分剂量。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素微晶纤维素吸收剂：吸收物料中液体成分。硫吸收剂：吸收物料中液体成分。硫酸钙、磷酸氢钙、枯燥氢氧化铝酸钙、磷酸氢钙、枯燥氢氧化铝两者合称填充剂两者合称填充剂润湿剂：本身无粘性，可润湿物料并润湿剂：本身无粘性，可润湿物料并诱发物料的粘性。诱发物料的粘性。水、乙醇水、乙醇粘合剂：有粘性的固体粉末或溶液，粘合剂：有粘性的固体粉末或溶液，使无粘性或粘性缺乏的物料聚结成颗使无粘性或粘性缺乏的物料聚结成颗粒或压缩成型。粒或压缩成型。淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维淀粉浆、

8、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物素类衍生物崩解剂：能促使片剂在胃肠道中崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。迅速崩解成小粒子的辅料。崩解原理：膨胀作用、产气作用崩解原理：膨胀作用、产气作用、毛细管作用、毛细管作用参加方法：内加法、外加法、内参加方法：内加法、外加法、内外加法外加法淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾崩解剂、外表活性剂等崩解剂、外表活性剂等第七页，共二十四页。n润滑剂润滑剂n其它其它(qt)辅料辅料润滑剂：润滑剂：兼有润滑、抗粘或助流作用兼有润滑、抗粘或助流作用减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦

9、力，利于出片并使片面之间摩擦力，利于出片并使片面(pin min)(pin min)光光滑美观。滑美观。硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、硬脂酸钙；油、硬脂酸钙；PEG4000PEG4000或或PEG6000PEG6000、十二、十二烷基硫酸钠、烷基硫酸钠、着色剂：着色剂：改善外观和便于识别。改善外观和便于识别。天然色素、合成染料天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：芳香剂和甜味剂：改善味觉改善味觉(wiju)和纠正臭味。和纠正臭味。口含片和咀嚼片口含片和咀嚼片第八页，共二十四页。n用于压片的物料颗粒或粉末必须具备用于压片的物料颗粒或粉末必须具备(jbi)

10、三个重要的前提条件：三个重要的前提条件：v良好良好(lingho)的流动性、润滑性和可压性的流动性、润滑性和可压性可压缩成型性；可压缩成型性；药物药物(yow)一般制成颗粒压片。一般制成颗粒压片。2 2、片剂制法、片剂制法第九页，共二十四页。1、复方、复方(ffng)乙酰水杨酸片乙酰水杨酸片n复方复方(ffng)乙酰水杨酸片乙酰水杨酸片1000片片R R：乙酰水杨酸乙酰水杨酸 268g 268g对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 136g 136g咖啡因咖啡因 33.4g 33.4g淀粉淀粉(dinfn)(dinfn)266g 266g淀粉浆淀粉浆(17%)q.s(17%)q.s滑石粉滑石粉 15g 1

11、5g轻质液状石蜡轻质液状石蜡 0.25g 0.25g处方分析处方分析主药主药主药主药主药主药崩解剂崩解剂粘合剂粘合剂润滑剂润滑剂润滑剂润滑剂第十页，共二十四页。2、VB2片片n指药物每片含量指药物每片含量(hnling)在在100mg以下的片剂。制备注以下的片剂。制备注意含量意含量(hnling)均匀度问题。采用均匀度问题。采用等量递加稀释法等量递加稀释法混混合。合。R：核黄素片核黄素片VB2片片(1000片片 核黄素核黄素 5g 乙醇乙醇50%Q.S.淀粉淀粉(dinfn)26g 糊精糊精 42g 硬脂酸镁硬脂酸镁 0.7g处方处方(chfng)分析分析主药主药润湿剂润湿剂崩解剂崩解剂填充剂

12、填充剂润滑剂润滑剂粘合剂粘合剂填充剂填充剂第十一页，共二十四页。3 3、引湿性药物的片剂、引湿性药物的片剂(pin j)(pin j)制法制法n原料、压片过程及操作空间应保持原料、压片过程及操作空间应保持(boch)枯燥，防止潮湿，枯燥，防止潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。n红霉素片红霉素片1万片万片R：红霉素红霉素 10亿单位亿单位(dnwi)淀粉淀粉 525 g 干淀粉干淀粉 50g 淀粉浆淀粉浆(10%)q.s 硬脂酸镁硬脂酸镁 36g处方分析处方分析为为防潮防潮和和防防胃酸破坏胃酸破坏包肠溶衣包肠溶衣主药主药填充剂、崩解剂填

13、充剂、崩解剂崩解剂崩解剂粘合剂粘合剂润滑剂润滑剂第十二页，共二十四页。四片剂四片剂(pin j)(pin j)的包衣的包衣n片剂的包衣系指在普遍压制药片称为片芯或素片片剂的包衣系指在普遍压制药片称为片芯或素片的外表的外表(biomin)包上适宜材料的衣层，使药物与外包上适宜材料的衣层，使药物与外界隔离的操作过程。界隔离的操作过程。n包成的片剂称包衣片，包衣的材料称包衣材料或包成的片剂称包衣片，包衣的材料称包衣材料或“衣衣料。料。第十三页，共二十四页。1 1、包衣、包衣(bo y)(bo y)的目的的目的1改善片剂外观改善片剂外观(wigun)和便于识别；和便于识别；中药浸膏片剂，中药浸膏片剂，

14、2掩盖药物的不良味道；掩盖药物的不良味道；如盐酸黄连素片，复方胎盘片等。如盐酸黄连素片，复方胎盘片等。3增加药物稳定性；增加药物稳定性；如红霉素肠溶片、硫酸亚铁片。如红霉素肠溶片、硫酸亚铁片。第十四页，共二十四页。4防止药物配伍变化；防止药物配伍变化；5改变药物的释放部位；改变药物的释放部位；肠溶阿司匹林片，胰酶片等。肠溶阿司匹林片，胰酶片等。6控制药物的释放速度；控制药物的释放速度；采用不同的包衣材料，调整包衣膜的厚度和通透性，可采用不同的包衣材料，调整包衣膜的厚度和通透性，可使药物到达使药物到达(ddo)缓释、控释作用。缓释、控释作用。第十五页，共二十四页。3 3、包衣、包衣(bo y)(

15、bo y)材料及包衣材料及包衣(bo y)(bo y)过程过程n1包糖衣的材料包糖衣的材料n糖衣具有一定的隔绝空气作用糖衣具有一定的隔绝空气作用(zuyng)；n可掩盖药物的不良气味；可掩盖药物的不良气味；n改善外观，易于吞服，对片剂崩解度影响较改善外观，易于吞服，对片剂崩解度影响较小。小。第十六页，共二十四页。1 1包糖衣的材料包糖衣的材料(cilio)(cilio)和工艺和工艺n蔗糖、滑石粉、川蜡等蔗糖、滑石粉、川蜡等n1 1隔离层隔离层 n常用常用10%-15%10%-15%明胶浆或明胶浆或30%-35%30%-35%阿拉伯胶浆等阿拉伯胶浆等n2 2糖浆糖浆 n用作粉层的粘结与包糖衣用作

16、粉层的粘结与包糖衣(tngy)(tngy)层；浓度为层；浓度为656575%(g/g)75%(g/g)。n3 3粉衣层粉衣层 滑石粉、碳酸钙滑石粉、碳酸钙n4 4打光剂打光剂 川蜡虫蜡川蜡虫蜡第十七页，共二十四页。包薄膜衣材料包薄膜衣材料(cilio)n薄膜衣料薄膜衣料(ylio)n增塑剂增塑剂n溶剂溶剂n着色剂着色剂n蔽光剂蔽光剂胃溶性材料胃溶性材料纤维素衍生物，常用纤维素衍生物，常用(chn yn)(chn yn)的有：的有：羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素HPMCHPMC；羟丙基纤维素羟丙基纤维素HPCHPC；聚维酮聚维酮PVPPVP；丙烯酸树脂类丙烯酸树脂类 号胃溶号胃溶肠溶性材料肠溶性材料丙

17、烯酸树脂类丙烯酸树脂类、号肠溶号肠溶纤维素衍生物，纤维素衍生物，醋酸纤维素酞酸酯醋酸纤维素酞酸酯CAP PH CAP PH 6 6；羟丙基纤维素酞酸酯羟丙基纤维素酞酸酯HPMCP pH5HPMCP pH56 6 胃肠不溶性材料胃肠不溶性材料乙基纤维素乙基纤维素ECEC 醋酸纤维素醋酸纤维素CACA水溶性水溶性 丙二醇、甘油、丙二醇、甘油、PEGPEG等等脂溶性脂溶性 甘甘油油三三醋醋酸酸酯酯、蓖蓖麻麻油油、乙乙酰酰化化甘甘油油酸酸酯酯、邻邻苯苯二二甲甲酸酸酯酯、硅硅油油和和司盘等司盘等水、乙醇、甲醇、异丙醇、水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮等丙酮等食用色素食用色素天然天然色素：色素：苋菜汁、焦糖、

18、叶苋菜汁、焦糖、叶绿素等。绿素等。人工合成人工合成色素：苋菜红、胭脂色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄、红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄、亮蓝。亮蓝。二氧化钛钛白粉二氧化钛钛白粉第十八页，共二十四页。肠溶衣片肠溶衣片n肠溶型薄膜衣材料肠溶型薄膜衣材料n是指在胃酸条件下不溶，到肠液中是指在胃酸条件下不溶，到肠液中PH6才才开始溶解的高分子薄膜衣材料。开始溶解的高分子薄膜衣材料。包肠溶衣目的：包肠溶衣目的：n防止防止(fngzh)胃酸及胃酶对药物的破坏胃酸及胃酶对药物的破坏n防止药物对胃的刺激性。防止药物对胃的刺激性。n使药物定位在肠道释放。使药物定位在肠道释放。第十九页，共二十四页。

19、红霉素肠溶片红霉素肠溶片n原料、压片过程及操作空间应保持枯燥原料、压片过程及操作空间应保持枯燥(gnzo)(gnzo)，防止潮湿，宜，防止潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。n 红霉素片红霉素片1 1万片万片R：红霉素红霉素 10亿单位亿单位(dnwi)淀粉淀粉 525 g 干淀粉干淀粉 50g 淀粉浆淀粉浆(10%)q.s 硬脂酸镁硬脂酸镁 36g处方处方(chfng)分分析析肠溶衣处方：肠溶衣处方：II号丙烯酸树脂号丙烯酸树脂0.28kg85乙醇乙醇5600ml苯二甲酸二乙酯苯二甲酸二乙酯0.0506kg蓖麻油蓖麻油0.168kg聚山

20、梨酯聚山梨酯800.0506kg滑石粉滑石粉0.168kg肠溶材料肠溶材料溶剂溶剂增塑剂增塑剂增塑剂增塑剂增溶剂增溶剂粉衣料粉衣料第二十页，共二十四页。4 4、片剂的质量片剂的质量(zhling)(zhling)评价评价n一外观性状一外观性状n二片重差异二片重差异n三硬度和脆碎度三硬度和脆碎度n四崩解度四崩解度n五溶出度或释放度五溶出度或释放度n六含量均匀度六含量均匀度n七微生物限度七微生物限度(xind)检查检查质质量量检检查查第二十一页，共二十四页。五片剂的质量五片剂的质量(zhling)(zhling)评价评价n主要主要(zhyo)检查三个方面：检查三个方面：n一、物理方面一、物理方面n

21、1、外观性状、外观性状n外表完整光洁、色泽均匀、字迹清外表完整光洁、色泽均匀、字迹清晰、无杂色斑点和异物，包衣片中晰、无杂色斑点和异物，包衣片中畸形不得超过畸形不得超过0.3%,并在规定的有效并在规定的有效期内保持不变。期内保持不变。质质量量检检查查第二十二页，共二十四页。n片重差异过大意味着每片中主药含量片重差异过大意味着每片中主药含量(hnling)不不一，对治疗可能产生不利的影响，因此必须一，对治疗可能产生不利的影响，因此必须把各种片剂的重量差异控制在最小限度内，把各种片剂的重量差异控制在最小限度内，规定平均重量差异限度：规定平均重量差异限度：0.30g以下以下7.5%0.30g或或0.30g以上以上5%2 2、片重差异、片重差异(chy)(chy)第二十三页，共二十四页。内容(nirng)总结五、片剂。系指药物(yow)与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用。有一定粘性和可压性，可使片剂成型。崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力，利于出片并使片面光滑美观。乙醇50%Q.S.。原料、压片过程及操作空间应保持枯燥，防止潮湿，宜包防透水性的薄膜衣。原料、压片过程及操作空间应保持枯燥，防止潮湿，宜包防透水性的薄膜衣第二十四页，共二十四页。