第九章-液体制剂ppt课件.ppt
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1、篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统第九章第九章 液体制剂液体制剂 药剂教研室药剂教研室 马春娟马春娟篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统第一节第一节 概述概述第二节第二节 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂第三节第三节 低分子溶液剂低分子溶液剂第四节第四节高分子溶液剂高分子溶液剂第五节第五节 溶胶剂溶胶剂第六节第六节 混悬剂混悬剂第七节第七节 乳剂乳剂第八节第八节 不同给药途径用液体制剂不同给药途径用液体制剂第九节第九节 液体制剂的包装与贮
2、存液体制剂的包装与贮存篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统第一节第一节 概述概述p液体制剂液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成系指药物分散在适宜的分散介质中制成 的可供内服或外用的液体形态的制剂。的可供内服或外用的液体形态的制剂。篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统一、液体制剂的特点和质量要求一、液体制剂的特点和质量要求(一)液体制剂的特点:(一)液体制剂的特点:与固体制剂与固体制剂(散剂、片剂等散剂、片剂等)相比相比优点优点:1.1.药物以分子
3、或微粒状态分散在介质中:分散药物以分子或微粒状态分散在介质中:分散 度大,吸收快,较迅速发挥疗效。度大,吸收快,较迅速发挥疗效。2.2.给药途径多:内服,外用给药给药途径多:内服,外用给药 不可注射不可注射。3.3.易于分剂量,服用方便。易于分剂量,服用方便。4.4.能减少药物的刺激性。能减少药物的刺激性。篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统1.1.稳定性差:稳定性差:化学稳定性:分散度大,易发生化学降解化学稳定性:分散度大,易发生化学降解 物理稳定性:非均相液体制剂物理稳定性:非均相液体制剂 生物学稳定性:水性液体制剂容
4、易霉变,需加防腐剂生物学稳定性:水性液体制剂容易霉变,需加防腐剂2.2.体积较大,携带、运输、贮存不方便。体积较大,携带、运输、贮存不方便。缺点缺点(一)液体制剂的特点:(一)液体制剂的特点:篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统p均相均相液体制剂应是液体制剂应是澄明溶液澄明溶液;p非均相非均相液体制剂的药物粒子应液体制剂的药物粒子应分散均匀分散均匀;p口服口服的液体制剂的液体制剂外观良好,口感适宜外观良好,口感适宜;p外用外用的液体制剂应的液体制剂应无刺激性无刺激性;p液体制剂在保存和使用过程液体制剂在保存和使用过程不应发
5、生霉变不应发生霉变;p包装容器适宜包装容器适宜,方便患者携带和使用。,方便患者携带和使用。(二)液体制剂的质量要求(二)液体制剂的质量要求(P P1 14141):):篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统二、液体制剂的分类二、液体制剂的分类(一)按分散系统分类:(一)按分散系统分类:液体制剂液体制剂非均相液体制剂非均相液体制剂均相液体制剂均相液体制剂高分子溶液剂高分子溶液剂低分子溶液剂低分子溶液剂乳乳 剂剂溶溶 胶胶 剂剂混混 悬悬 剂剂(分子)(分子)(微粒)(微粒)(溶液剂)(溶液剂)(亲水胶体溶液)(亲水胶体溶液)(
6、疏水胶体溶液)(疏水胶体溶液)篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统液体类型液体类型微粒大小微粒大小特特 征征低分子低分子溶液剂溶液剂 1nm1nm以分子或离子分散的澄清溶液,稳定,溶解法制备以分子或离子分散的澄清溶液,稳定,溶解法制备高分子高分子溶液剂溶液剂 100nm100nm以液体微粒分散形成的多相体系,热力学和动力学不稳以液体微粒分散形成的多相体系,热力学和动力学不稳定,分散法制备定,分散法制备混悬剂混悬剂 500nm500nm以固体微粒分散形成的多相体系,热力学和动力学不稳以固体微粒分散形成的多相体系,热力学和动力
7、学不稳定,分散法或凝聚法制备定,分散法或凝聚法制备表表2-1 2-1 分散体系中微粒大小与特征分散体系中微粒大小与特征(P(P142142)篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统(二)按给药途径分类:(二)按给药途径分类:1.1.内服液体制剂:内服液体制剂:合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂2.2.外用液体制剂:外用液体制剂:皮肤用皮肤用 五官科用五官科用 腔道用腔道用洗剂洗剂搽剂搽剂涂剂涂剂洗耳剂洗耳剂滴耳剂滴耳剂滴鼻剂滴鼻剂含漱剂含漱剂滴牙剂滴牙剂灌肠剂灌肠剂灌洗剂灌洗剂篮球比赛是根据运动队
8、在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统第二节第二节 液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂的溶剂和附加剂 溶剂(溶液剂)溶剂(溶液剂)溶剂(广义)溶剂(广义)分散剂或分散介质分散剂或分散介质 (溶胶剂、混悬剂、乳剂)(溶胶剂、混悬剂、乳剂)优良溶剂的条件优良溶剂的条件:1 1、对药物具较好的溶解性和分散性、对药物具较好的溶解性和分散性2 2、化学性质稳定,惰性、化学性质稳定,惰性3 3、不影响药效的发挥和含量测定、不影响药效的发挥和含量测定4 4、毒性小、毒性小、无刺激性、无不适臭味、无刺激性、无不适臭味一、液体制剂常用溶剂一、液体制剂常用溶剂篮球比赛
9、是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统水水:本身无药理及毒性作用;易霉变;故应使用纯化:本身无药理及毒性作用;易霉变;故应使用纯化 水或精制水水或精制水甘油甘油:有保湿、滋润。含水:有保湿、滋润。含水10%10%无刺激性,含甘油无刺激性,含甘油 30%30%以上有防腐作用。可口服、外用,外用居多以上有防腐作用。可口服、外用,外用居多二甲基亚砜二甲基亚砜:溶解范围广,称为:溶解范围广,称为万能溶剂万能溶剂。有防冻作。有防冻作(DMSO)用、透皮作用;轻微刺激性用、透皮作用;轻微刺激性乙醇乙醇:我国药典收载的乙醇是指:我国药典收载的乙醇
10、是指95%95%(v/v)(v/v)的乙醇的乙醇。溶。溶 解范围很广;解范围很广;20%20%以上有防腐作用。以上有防腐作用。丙二醇丙二醇:1 1,2-2-丙二醇。可内服和肌注;与一定比例水混丙二醇。可内服和肌注;与一定比例水混 合可延合可延缓药物水解,增加稳定性;缓药物水解,增加稳定性;有促渗作用有促渗作用聚乙二醇聚乙二醇:常用聚乙二醇:常用聚乙二醇300300600600。良好溶剂、性质。良好溶剂、性质(PEG)稳定;稳定作用;保湿作用稳定;稳定作用;保湿作用脂肪油脂肪油:能溶解油溶性药物,多用作外用液体制剂。:能溶解油溶性药物,多用作外用液体制剂。易氧化、酸败。易氧化、酸败。液体石蜡液体
11、石蜡:化学性质稳定,但接触空气易氧化,有润肠化学性质稳定,但接触空气易氧化,有润肠 通便作用。通便作用。多作口服制剂与搽剂的溶剂多作口服制剂与搽剂的溶剂乙酸乙酯乙酸乙酯:在空气中易氧化变色,使用时常加入抗氧剂:在空气中易氧化变色,使用时常加入抗氧剂 常作为搽剂的溶剂。常作为搽剂的溶剂。非极性溶剂非极性溶剂半极性溶剂半极性溶剂极性溶剂极性溶剂最常用最常用篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统二、液体制剂常用附加剂二、液体制剂常用附加剂(一一)增溶剂(增溶剂(solubilizersolubilizer)(二)助溶剂(二)助溶剂
12、(hydrotropy agenthydrotropy agent)(三)潜溶剂(三)潜溶剂(cosolventcosolvent)(四)防腐剂(四)防腐剂(preservativepreservative)(五)矫味剂(五)矫味剂(flavoring agentflavoring agent)(六)着色剂(六)着色剂(colorantcolorant)(七)其它附加剂(七)其它附加剂(otherother)篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统1.1.定义定义 增溶增溶:某些难溶性药物在表面活性剂的作用下,在溶:某些难溶性
13、药物在表面活性剂的作用下,在溶 剂中增加溶解度并形成溶液的过程。剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂具有增溶能力的表面活性剂增溶剂增溶剂 被增溶的物质被增溶的物质增溶质增溶质 每每1g1g增溶剂能增溶药物的克数增溶剂能增溶药物的克数增溶量增溶量2.2.以水为溶剂的药物,增溶剂的最适以水为溶剂的药物,增溶剂的最适HLBHLB:15151818(P P2 26363)3.3.常用:聚山梨酯类常用:聚山梨酯类(吐温类吐温类)、聚氧乙烯脂肪酸酯类聚氧乙烯脂肪酸酯类(卖泽类卖泽类)液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂(一一)增溶剂增溶剂(solubilizersolubilizer)
14、篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统1.1.定义定义 助溶助溶:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成 可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等,以 增加药物在溶剂中的溶解度增加药物在溶剂中的溶解度 第三种物质第三种物质助溶剂助溶剂(低分子化合物)(低分子化合物)2.2.举例举例 KI KI 助溶助溶 I I2 2 机理:可溶性分子络合物机理:可溶性分子络合物乙二胺助溶茶碱乙二胺助溶茶碱 形成复盐形成复盐苯甲酸钠咖啡因苯甲酸钠咖啡因 形成分子缔
15、合物形成分子缔合物液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂KI KI I I2 2 KI KI3 3(二二)助溶剂助溶剂(hydrotropy agenthydrotropy agent)篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统1.1.定义定义 潜溶潜溶:在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的:在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时,药物的 溶解度出现极大值,这种现象称潜溶。溶解度出现极大值,这种现象称潜溶。混合溶剂混合溶剂潜溶剂潜溶剂2.2.机理:最适合的介电常数机理:最适合的介电常数 总总1f1f1 12f2f2 2 3.3.举例
16、:举例:甲硝唑在水中溶解度为甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)10%(W/V),如果采用水,如果采用水-乙醇乙醇混合溶剂,则溶解度提高混合溶剂,则溶解度提高5 5倍。倍。液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂(三三)潜溶剂潜溶剂(cosolventcosolvent)篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统图图:苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度:苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统定义:定义:防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微
17、生物的污染而防止药物制剂由于细菌、酶、霉等微生物的污染而 产生变质的添加剂,称为产生变质的添加剂,称为防腐剂。防腐剂。1.1.防腐的重要性防腐的重要性 水性溶液水性溶液 中国药典中国药典明确规定有微生物限度标准明确规定有微生物限度标准2.2.防腐措施防腐措施(1)(1)减少或防止环境污染:减少或防止环境污染:GMPGMP(2 2)严格控制辅料质量严格控制辅料质量(3 3)添加防腐剂添加防腐剂液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂(四四)防腐剂防腐剂(preservativepreservative)篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分
18、类型的系统 优良防腐剂的条件优良防腐剂的条件在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性内服者应在抑菌浓度范围内对人体无害、无刺激性内服者应无特殊臭味无特殊臭味水中有较大的溶解度,达到有效防腐浓度水中有较大的溶解度,达到有效防腐浓度不影响制剂的理化性质和药效不影响制剂的理化性质和药效不受制剂中药物的影响不受制剂中药物的影响对大多数微生物有较强的抑制作用对大多数微生物有较强的抑制作用本身理化性质和抗微生物性质稳定本身理化性质和抗微生物性质稳定长期贮存应稳定,不与包装材料起作用长期贮存应稳定,不与包装材料起作用篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得
19、分类型的系统3.3.常用防腐剂常用防腐剂(1 1)酸碱及其盐类:)酸碱及其盐类:苯酚、山梨酸及其盐等;苯酚、山梨酸及其盐等;(2 2)中性化合物类:)中性化合物类:三氯叔丁醇、聚维酮碘等;三氯叔丁醇、聚维酮碘等;(3 3)汞化合物类:)汞化合物类:硫柳汞、硝酸苯汞等;硫柳汞、硝酸苯汞等;(4 4)季铵化合物类:)季铵化合物类:氯化苯甲烃铵、氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵等。溴化十六烷铵等。篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统常用防腐剂品种及比较常用防腐剂品种及比较常用防腐剂品种及比较常用防腐剂品种及比较品种品种特点、应用及注意
20、事项特点、应用及注意事项对羟基苯甲对羟基苯甲酸酯类酸酯类(尼泊金类)(尼泊金类)常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强,对大常用的有甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加,但溶解度则减肠杆菌作用最强。抑菌作用随碳原子数增加而增加,但溶解度则减少,通常混合使用,其浓度均为少,通常混合使用,其浓度均为0.01%0.01%0.25%0.25%。广泛用于内服液体。广泛用于内服液体制剂中。制剂中。苯甲酸苯甲酸及其盐及其盐苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,通常配成苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,通常配成20%20%的醇溶液备用。一的醇溶液
21、备用。一般用量为般用量为0.03%0.03%0.1%0.1%。在酸性溶液中抑菌效果较好,最适。在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pHpH值是值是4 4。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则比羟苯酯类强。防霉作用比羟苯酯类弱,防发酵能力则比羟苯酯类强。苯甲酸钠易溶于水,在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。苯甲酸钠易溶于水,在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。山梨酸山梨酸及其盐及其盐对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为对霉菌和酵母菌作用强,毒性较苯甲酸为低,常用浓度为0.05%0.05%0.3%0.3%,在酸性溶液中抑菌效果好。,在酸性溶液中抑菌效果好。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,
22、需在酸性溶液中使用。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,需在酸性溶液中使用。苯扎溴铵苯扎溴铵毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为毒性低,作用快,刺激性甚微。常用浓度为0.020.020.2%0.2%。其他防腐剂其他防腐剂醋酸氯乙定(醋酸洗必泰)醋酸氯乙定(醋酸洗必泰)0.02%0.02%0.05%0.05%;邻苯基苯酚;邻苯基苯酚0.005%0.005%0.2%0.2%;桉油;桉油0.01%0.01%;薄荷油;薄荷油0.05%0.05%。篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统 内服液体制剂应味道可口,外观良好,使患者尤其是
23、内服液体制剂应味道可口,外观良好,使患者尤其是儿童乐于服用。儿童乐于服用。p甜味剂甜味剂(Sweet agentSweet agent):天然(蔗糖、单糖浆):天然(蔗糖、单糖浆)合成(糖精钠、蛋白糖)合成(糖精钠、蛋白糖)p芳香剂芳香剂(Spices flaversSpices flavers):香精和香料:香精和香料 p胶浆剂:一定浓度的高分子溶液与甜味剂合用胶浆剂:一定浓度的高分子溶液与甜味剂合用p泡腾剂:有机酸泡腾剂:有机酸+碳酸氢钠碳酸氢钠遇水遇水二氧化碳二氧化碳(五五)矫味剂矫味剂液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,
24、篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统1 1天然色素天然色素 植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等 矿物性色素如氧化铁等。矿物性色素如氧化铁等。2 2合成色素合成色素 l食用色素食用色素 我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。l外用色素外用色素 常用伊红、品红以及美蓝等。常用伊红、品红以及美蓝等。(六六)着色剂着色剂液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂常配成常配成1%1%贮备液贮备液篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此
25、,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统(七)其它(七)其它 有有时时为为了了增增加加液液体体制制剂剂的的稳稳定定性性,尚尚需需加加入入pH pH 调节剂,抗氧剂,金属离子络合剂等。调节剂,抗氧剂,金属离子络合剂等。液体制剂常用附加剂液体制剂常用附加剂篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统第三节第三节 低分子溶液剂低分子溶液剂共同特征共同特征:澄明液体;:澄明液体;分散度大分散度大;吸收速度较快。吸收速度较快。低分子溶液剂低分子溶液剂小分子药物以分子或小分子药物以分子或 离子状态分散在溶剂中形成的均相离子状态分散在溶剂中
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