药物讲座学习.pptx

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1、 关于抗微生物药抗生素（antibiotics）：是生是生物（主要是真菌、放线菌或细菌等微生物）在其代物（主要是真菌、放线菌或细菌等微生物）在其代谢过程中产生的化学物质；这种物质在低浓度下即谢过程中产生的化学物质；这种物质在低浓度下即有作用，不但能杀灭细菌、真菌、放线菌、螺旋体、有作用，不但能杀灭细菌、真菌、放线菌、螺旋体、立克次氏体，支原体或衣原体等微生物，有的还能立克次氏体，支原体或衣原体等微生物，有的还能杀灭原虫杀灭原虫抗生素的效价以重量或国际单位（抗生素的效价以重量或国际单位（IU)IU)表示。例如表示。例如 青霉素纳，青霉素纳，1mg 1mg 等于等于1667IU1667IU 第1页

2、/共30页 抗微生物药的分类1、四环素 :美他环素 米诺环素2、大环内酯类：北里霉素 阿维菌素 第2页/共30页 分类3、动物专用：恩诺沙星 达氟沙星（单诺沙星)二氟沙星 沙拉沙星。第3页/共30页 作用机理1 1、影响细菌细胞壁的形成（青霉素，头孢，、影响细菌细胞壁的形成（青霉素，头孢，万古，杆菌肽、磷霉素）与转肽酶结合形成青万古，杆菌肽、磷霉素）与转肽酶结合形成青酶塞唑酰酶使转肽酶失活，因此不能形成细胞酶塞唑酰酶使转肽酶失活，因此不能形成细胞壁，革兰氏阳性菌细胞壁粘肽，肽多糖占壁，革兰氏阳性菌细胞壁粘肽，肽多糖占65-65-95%95%。哺乳动物没有细胞壁，更不含粘肽，所。哺乳动物没有细胞

3、壁，更不含粘肽，所以青霉素类对哺乳动物几乎无毒以青霉素类对哺乳动物几乎无毒 细胞壁的黏肽含量细胞壁的黏肽含量G+G+占占65%-95%65%-95%G-G-占占1%-10%1%-10%繁殖期杀菌剂繁殖期杀菌剂第4页/共30页 抗菌机理多黏菌素的化学结构有带正电的游离氨基与阴性菌胞浆上磷脂带负电的磷酸根结合使胞浆膜受损.第5页/共30页 几个概念抑菌杀菌是相对的，浓度低时呈抑菌作用浓度高时呈抑菌杀菌是相对的，浓度低时呈抑菌作用浓度高时呈杀菌作用杀菌作用抑菌药抑菌药 磺胺类磺胺类 四环素四环素 氯霉素氯霉素杀菌药杀菌药 青霉素青霉素 氨基糖甙氨基糖甙 喹诺酮类喹诺酮类第6页/共30页 耐药性 1、

4、天然获得性耐药；2、耐药性的机理：a产生灭活酶b改变膜的通透性 c作用靶位的改变 d 改变代谢途径增加产生抑制物的量f 产生泵出系统 如四环素泵 喹诺酮泵，第7页/共30页 头孢菌素一代一代 二代二代 三代三代 四代四代头孢噻吩头孢噻吩 头孢孟多头孢孟多 头孢噻肟头孢噻肟 头孢砒肟头孢砒肟头孢氨苄头孢氨苄 头孢西丁头孢西丁 头孢唑肟头孢唑肟头孢唑林头孢唑林 头孢克洛头孢克洛 头孢曲松头孢曲松头孢羟氨苄头孢羟氨苄 头孢蚨辛头孢蚨辛 头孢哌酮头孢哌酮 头孢他啶头孢他啶 头孢噻呋头孢噻呋第8页/共30页 药动学 第一代可内服的头孢氨苄和头孢羟氨苄可从胃肠道吸第一代可内服的头孢氨苄和头孢羟氨苄可从胃肠

5、道吸收，生物利用度为收，生物利用度为75-90%75-90%。第三代头孢噻呋动物的专用抗生素第三代头孢噻呋动物的专用抗生素头孢能广泛的分布于体液头孢能广泛的分布于体液 组织液包括肾脏组织液包括肾脏 肺肺 关节关节 骨骨软组织胆囊，第三代头孢具有良好的穿透脑脊液的能软组织胆囊，第三代头孢具有良好的穿透脑脊液的能力。力。第9页/共30页 药理作用第一代头孢菌素第一代头孢菌素 对阳性菌强于二对阳性菌强于二 三四代，对阴性菌作三四代，对阴性菌作用较差用较差二三四代抗阴性菌的能力递强，抗阳性菌的能力递弱二三四代抗阴性菌的能力递强，抗阳性菌的能力递弱第三四代头孢菌素具有较强的抗菌能力第三四代头孢菌素具有较

6、强的抗菌能力 ，抗菌谱更广，抗菌谱更广，对内酰胺酶高度稳定对内酰胺酶高度稳定 半衰期长，无肾毒性。半衰期长，无肾毒性。第10页/共30页 应用一代主作用阳性菌的感染一代主作用阳性菌的感染二三四用于阴性菌如大肠杆菌，沙门氏菌痢疾杆菌巴二三四用于阴性菌如大肠杆菌，沙门氏菌痢疾杆菌巴氏杆菌等引起的消化道氏杆菌等引起的消化道 、呼吸道呼吸道 、泌尿道生殖道感、泌尿道生殖道感染染 用法用法 ：由于半衰期比较短一般用药由于半衰期比较短一般用药2-32-3次每天次每天第11页/共30页 内酰胺 酶抑制剂1 克拉维酸 又名棒酸由棒状链霉菌产生的抗生素，是一种革兰氏阳性菌和由棒状链霉菌产生的抗生素，是一种革兰氏

7、阳性菌和阴性菌产生的内酰胺酶的阴性菌产生的内酰胺酶的 自杀自杀 抑制剂。通常与其抑制剂。通常与其他内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性他内酰胺抗生素合用以克服细菌的耐药性如阿莫西林如阿莫西林+克拉维酸钾克拉维酸钾2-4:12-4:1克拉维酸与氨苄青霉素合用，后者对产生内酰胺酶的克拉维酸与氨苄青霉素合用，后者对产生内酰胺酶的金葡菌的最小抑菌浓度由大于金葡菌的最小抑菌浓度由大于1000ug/mL1000ug/mL减少至减少至0.1ug/ml0.1ug/ml第12页/共30页 舒巴坦又名青霉烷砜可抑制 内酰胺酶对青霉素 头孢菌素的破坏。与氨苄青霉素合用可使葡萄球菌 嗜血杆菌 巴氏杆菌大肠杆菌对氨苄青霉

8、素的最低抑菌浓度下降而增效，用于治疗呼吸道 消化道泌尿道感染。氨苄青霉素-抒巴坦钠 2:1第13页/共30页 氨基糖甙类 均为有机碱 能与酸形成盐常制剂为硫酸盐易溶于水性质稳定。在碱性条件下抗菌能力增强。第14页/共30页 大观霉素 安普霉素主对阴性菌和支原体主对阴性菌和支原体蛋鸡产蛋期禁止使用蛋鸡产蛋期禁止使用大肠杆菌大肠杆菌 沙门氏菌沙门氏菌链球菌链球菌 支原体支原体猫比较敏感猫比较敏感 易中毒易中毒第15页/共30页 氯霉素类内服吸收良好 脂溶性分布全身组织和体液易进入血脑屏障及胎盘。第16页/共30页 氟苯尼考内服吸收快半衰期长，鸡5.6小时以原形从尿中排出不引起造血机能的障碍，但有胚

9、胎毒性，。用法，鸡 20-30mg/公斤 每天两次连用3-5天第17页/共30页 大环内酯类1、作用：增殖期抑菌剂，而对静止期细菌无效，但在极高浓度1020的常规剂量可显出杀菌作用。2、为碱性化合物，不耐酸第18页/共30页 大环内酯类红霉素、螺旋霉素、泰乐菌素、交沙霉素、麦迪霉素、红霉素、螺旋霉素、泰乐菌素、交沙霉素、麦迪霉素、北里霉素；近年新开发阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉北里霉素；近年新开发阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、罗他霉素、氟红霉素、替米考星素、地红霉素、罗他霉素、氟红霉素、替米考星 红霉素：A A、弱碱性易被胃酸破坏，多制成琥乙、弱碱性易被胃酸破坏，多制成琥乙红霉素红霉素

10、 硫酸氰红霉素硫酸氰红霉素B B、内服吸收分布全身组织体液，胆汁浓度高，可通内服吸收分布全身组织体液，胆汁浓度高，可通过胎盘屏障进入关节腔。过胎盘屏障进入关节腔。-治疗关节炎。主以胆汁排治疗关节炎。主以胆汁排泄。泄。第19页/共30页 磺胺类药的分类 氨苯磺胺氨苯磺胺 SN SN 磺胺嘧啶磺胺嘧啶 SD SD 磺胺二甲嘧啶磺胺二甲嘧啶 SM2 SM2 磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑 SMZSMZ磺胺对甲氧嘧啶磺胺对甲氧嘧啶SMD SMD 磺胺间甲氧嘧啶磺胺间甲氧嘧啶SMM SMM 磺胺磺胺-2-2，6-6-二甲氧嘧啶二甲氧嘧啶SDMSDM磺胺喹恶啉磺胺喹恶啉 SQSQ第20页/共30页 药动学SD可进入

11、血脑屏障抗菌强弱顺序SMMSMZSDSDMSMDSM2SDMSN第21页/共30页 喹诺酮药理作用理想杀菌能力0.1-10ug/ml，较高浓度下效果降低。第22页/共30页 作用机理喹诺酮类不能与利福平喹诺酮类不能与利福平 氯霉素等蛋白质合成抑制剂合氯霉素等蛋白质合成抑制剂合用。用。不良反应不良反应 ：1 1、对负重关节的软组织生长有影响、对负重关节的软组织生长有影响2 2、尿中可形成结晶，损伤尿道尤其计量过大饮水不足、尿中可形成结晶，损伤尿道尤其计量过大饮水不足 3 3、胃肠道反应，饮欲增加腹泻、胃肠道反应，饮欲增加腹泻4 4、肝细胞的损坏，环丙沙星为重、肝细胞的损坏，环丙沙星为重 第23页

12、/共30页 恩诺沙星 内服吸收完全所有的药物浓度高于血浆有利于深部吸收完全所有的药物浓度高于血浆有利于深部组织的治疗。通过肾和非肾代谢组织的治疗。通过肾和非肾代谢15%-50%15%-50%以原形通以原形通过肾脏排泄。恩诺沙星在动物体内脱去乙基而成为环过肾脏排泄。恩诺沙星在动物体内脱去乙基而成为环丙沙星丙沙星广谱对支原体有特效，效力超过泰乐菌素广谱对支原体有特效，效力超过泰乐菌素 泰妙菌素。泰妙菌素。大肠杆菌大肠杆菌 沙门氏菌沙门氏菌 嗜血杆菌绿脓杆菌巴氏杆菌敏感嗜血杆菌绿脓杆菌巴氏杆菌敏感最小抑菌浓度最小抑菌浓度0.008-0.75ug/ml0.008-0.75ug/ml第24页/共30页

13、达氟沙星主用甲磺酸盐特点在肺组织的药物浓度可达血浆的5-7倍，内服利用度100%，半衰期68小时。第25页/共30页 注意剂量 给药间隔用药间隔 由半衰期 有效血药浓度 抗生素后效应决定 例如庆大霉素同等剂量一天一次比用三次效果好。第26页/共30页 药的联合青霉素加磺胺嘧啶治疗脑炎比好；第27页/共30页 20mm高敏 15-20mm中敏10-15mm敏感 10 mm低敏A、要选择15毫米以上的药物。B、抑菌圈内应干净无菌落，边缘的细菌不能生长过多，如果过多则说名低浓度可促进细菌生长。C、药品与临床等同率70%，要结合临床。D、选择高敏药物时，同类药物应选则一种，E、注意抗药性多黏菌素抑菌圈9mm以上为高敏，6-9低敏，高敏药物选择2种以上起协同作用。第28页/共30页药敏结果与临床使用有一定差异，并不是所有高敏药物都有效。因为细菌有繁殖传代现象，从送检到用药有一段时间，在这一段时间内此病菌已经传了几代，有时上代菌对某种药敏感下代就不见得敏感，也就是抗药性一说。2、病原菌的区域性、菌型的不同，对药物的敏感性也不同。3、要根据药理、病理、临床、用要经验，了解何种药物好，对照药敏实验4、外界环境第29页/共30页感谢您的观看！第30页/共30页