药理学中枢神经系统药理.pptx

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1、第一节第一节 镇静药和安定药镇静药和安定药 镇静药镇静药 减弱机能活动、调节兴奋性，消除躁动减弱机能活动、调节兴奋性，消除躁动不安，恢复安静情绪。不安，恢复安静情绪。安定药安定药 可缓解焦虑、紧张而不产生过度抑制大可缓解焦虑、紧张而不产生过度抑制大脑皮质的药物。脑皮质的药物。两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。用，无本质区别。镇静与安定药多兼有镇吐、抗惊厥、强镇静与安定药多兼有镇吐、抗惊厥、强化麻醉作用，可用于麻醉前给药、静脉复合麻醉以化麻醉作用，可用于麻醉前给药、静脉复合麻醉以及局部麻醉的辅助用药。及局部麻醉的辅助用药。第1页/共58页常用镇静

2、安定药分类常用镇静安定药分类一、苯二氮卓类：一、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、地西泮、氟西泮、艾司唑仑艾司唑仑二、巴比妥类：二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥三、吩噻嗪类：三、吩噻嗪类：氯丙嗪等氯丙嗪等四四、22受受体体激激动动剂剂：赛赛拉拉嗪嗪、赛赛拉拉唑唑、地地托托咪咪啶啶、美托咪啶美托咪啶五、丁酰苯类：五、丁酰苯类：氮哌酮氮哌酮六六、其其他他类类：水水合合氯氯醛醛、硫硫酸酸镁镁、甲甲丙丙氨氨酯酯、甲甲喹喹酮酮、H H1 1-受受体体阻阻断断药药（苯苯海海拉拉明明，异异丙丙嗪）嗪）第2页/共58页一、苯二氮卓类一、苯二氮卓类 安安全全性性较较高高的的镇

3、镇静静药药，具具有有速速效效、高高效效、安安全全的的特特点点。具具有有抗抗焦焦虑虑、抗抗惊惊厥厥、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。代表药物：代表药物：地西泮、氯硝安定、阿普唑仑 咪达唑仑、氟西泮、羟基安定第3页/共58页地西泮地西泮（diazepam，安定，安定Valium）【体内过程体内过程】1.1.脂脂溶溶性性高高，内内服服吸吸收收快快、完完全全，肌肌注注吸吸收收慢且不规则，慢且不规则，血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高（85-95%85-95%）。）。2.2.许多中间代谢产物仍具药理活性。许多中间代谢产物仍具药理活性。3.3.代谢

4、产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄，部代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄，部分可通过乳汁排泄。连续用药容易出现药物蓄积。分可通过乳汁排泄。连续用药容易出现药物蓄积。为长效苯二氮卓类药物。为长效苯二氮卓类药物。第4页/共58页艹卓第5页/共58页【药理作用及用途药理作用及用途】1 1、抗焦虑、抗焦虑小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选），作用部位：边缘系统。2 2、镇静、镇静特点：作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；对REMS影响小，不导致停药困难；产生耐受性、依赖性慢；安全范围大。临床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药。第6页/共58页3 3、抗惊厥、抗惊厥破伤风、癫痫、高烧惊厥、药物中毒惊厥。破伤风、癫痫

5、、高烧惊厥、药物中毒惊厥。4 4、中枢性骨骼肌松驰、中枢性骨骼肌松驰 较较强强的的肌肌肉肉松松驰驰作作用用，可可缓缓解解动动物物去去大大脑脑僵僵直直，临临床床可可用于脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直用于脑血管意外，脊髓损伤，劳损所致肌僵直。第7页/共58页【作作作作用用用用机机机机制制制制】作作用用于于大大脑脑的的边边缘缘系系统统和和脑脑干干的的网网状状结结构构上上行行激激活活 系系 统统，主主 要要 是是 通通 过过 加加 强强 中中 枢枢 抑抑 制制 性性 神神 经经 递递 质质-氨氨 基基 丁丁 酸酸（GABAGABA）的抑制性作用来实现的。）的抑制性作用来实现的。ClCl-ClCl

6、-通道通道GABAGABAA A受体受体-Cl-Cl-通道复合物示意图通道复合物示意图BZ +BZBZ +BZ受体（结合）受体（结合）GABA+GABAGABA+GABA受体（结合）受体（结合）ClCl-通道开放（频率增加，通道开放（频率增加，ClCl-内流）内流）超极化（中枢抑制）超极化（中枢抑制）第8页/共58页【不良反应不良反应不良反应不良反应】苯苯二二氮氮卓卓类类安安全全范范围围大大，毒毒性性低低；短短期期应应用用无无明明显不良反应。显不良反应。第9页/共58页二、巴比妥类二、巴比妥类属较古老传统镇静催眠药，中枢非特异性药。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊厥（麻醉）、麻痹死亡。随着苯二氮卓

7、类在临床应用（其优点：速效、高效、安全）在镇静催眠药中取而代之。【常用制剂常用制剂】苯苯巴巴比比妥妥（phenobarbital,Luminal鲁米那）长、慢效类异戊巴比妥异戊巴比妥（amobarbital，Amytal阿米妥）中效类司司可可巴巴比比妥妥（secobarbital，Seconal速可眠）短效、快效类硫喷妥硫喷妥（thiopental）超短效，起效快（静脉麻醉药）第10页/共58页【作用特点作用特点】1、随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，抗惊厥，麻醉，麻痹死亡）2、肝药酶诱导剂3、安全范围小，久用可成瘾4、后遗效应【作用机理作用机理】抑制脑干网状结构上行激活系统增强中枢GA

8、BA功能（延长Cl-通道开放时间，增加Cl-内流）第11页/共58页【临床应用临床应用】1、抗惊厥 2、与解热镇痛药合用，增加镇痛效果。3、基础麻醉 4、小动物的安乐死第12页/共58页【体内过程体内过程】（1 1 1 1）吸收：）吸收：）吸收：）吸收：肌肉、内服易吸收，有首过效应。肌肉、内服易吸收，有首过效应。肌肉、内服易吸收，有首过效应。肌肉、内服易吸收，有首过效应。（2 2 2 2）分布：）分布：）分布：）分布：血浆蛋白结合率高，分布广泛。血浆蛋白结合率高，分布广泛。血浆蛋白结合率高，分布广泛。血浆蛋白结合率高，分布广泛。（3 3 3 3）代谢：）代谢：）代谢：）代谢：肝内羟化和硫化，代

9、谢产物有活性。肝内羟化和硫化，代谢产物有活性。肝内羟化和硫化，代谢产物有活性。肝内羟化和硫化，代谢产物有活性。（4 4 4 4）排泄：）排泄：）排泄：）排泄：缓慢，残留期可达数月。缓慢，残留期可达数月。缓慢，残留期可达数月。缓慢，残留期可达数月。三、吩噻嗪类三、吩噻嗪类氯丙嗪氯丙嗪（Chlorpromazine）第13页/共58页【药理作用药理作用】1 1、中枢作用、中枢作用（1 1 1 1）镇静作用）镇静作用）镇静作用）镇静作用 抑制中脑抑制中脑抑制中脑抑制中脑-边缘叶和边缘叶和边缘叶和边缘叶和中脑中脑中脑中脑-皮质通路的皮质通路的皮质通路的皮质通路的D2D2D2D2受体受体受体受体。（2

10、2 2 2）镇吐作用）镇吐作用）镇吐作用）镇吐作用 阻断阻断阻断阻断CTZCTZCTZCTZ的的的的D2D2D2D2受体受体受体受体而镇吐。而镇吐。而镇吐。而镇吐。（3 3 3 3）加强）加强）加强）加强其他其他其他其他中枢抑制中枢抑制中枢抑制中枢抑制药的抑制作药的抑制作药的抑制作药的抑制作用。用。用。用。（4 4 4 4）抑制体温调节中枢）抑制体温调节中枢）抑制体温调节中枢）抑制体温调节中枢 降低发热降低发热降低发热降低发热或正常动物体温。或正常动物体温。或正常动物体温。或正常动物体温。多巴胺多巴胺2 2受体受体第14页/共58页2 2、对内分泌系统的作用、对内分泌系统的作用第15页/共58

11、页3 3、外周作用、外周作用 (1)(1)(1)(1)受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断作作作作用用用用：强强大大，翻翻转转肾肾上上腺腺素素的的升压效应升压效应抗休克抗休克 (2)(2)(2)(2)M M M M受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断作作作作用用用用：较较弱弱，引引起起唾唾液液减减少少、视物模糊、便秘、尿潴留视物模糊、便秘、尿潴留副作用副作用。第16页/共58页【临床应用临床应用】1 1 1 1、镇静、镇静、镇静、镇静 2 2 2 2、麻醉前给药：先（、麻醉前给药：先（、麻醉前给药：先（、麻醉前给药：先（20-30min20-30min20-30min20-30min）注射氯丙嗪，）注

12、射氯丙嗪，）注射氯丙嗪，）注射氯丙嗪，而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。而后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。3 3 3 3、与局部麻醉药合用、与局部麻醉药合用、与局部麻醉药合用、与局部麻醉药合用 4 4 4 4、抗应激、抗应激、抗应激、抗应激 5 5 5 5、母猪无奶时的下乳、母猪无奶时的下乳、母猪无奶时的下乳、母猪无奶时的下乳【配伍禁忌配伍禁忌】忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥忌与碱性药（如碳酸氢钠、巴比妥类钠盐）配伍。类钠盐）配伍。类钠盐）配伍。类钠盐

13、）配伍。第17页/共58页【注意事项注意事项】1.1.剂量过大中毒，用剂量过大中毒，用NANA去解救。去解救。2.2.马及老年动物，有黄疸性肝炎、肾炎的动物慎用。马及老年动物，有黄疸性肝炎、肾炎的动物慎用。3.3.肉食动物使用要有必要的休药期。肉食动物使用要有必要的休药期。4.4.奶牛、奶羊禁止使用于下奶。奶牛、奶羊禁止使用于下奶。第18页/共58页四、四、22受体激动剂受体激动剂【药理作用药理作用药理作用药理作用】（1 1）镇静、镇痛，抑制呼）镇静、镇痛，抑制呼吸吸（2 2）松弛肌肉）松弛肌肉（3 3）抑制心脏功能）抑制心脏功能（4 4）降低体温）降低体温（5 5）兴奋呕吐中枢）兴奋呕吐中枢

14、（6 6）兴奋子宫平滑肌）兴奋子宫平滑肌（7 7）免疫抑制）免疫抑制赛拉嗪赛拉嗪（Xylazine,隆朋）第19页/共58页【体内过程体内过程体内过程体内过程】肌肉注射、皮下注射吸肌肉注射、皮下注射吸收均快，起效快；收均快，起效快；半衰期短，持续时间短，半衰期短，持续时间短，消除快。消除快。【临床应用临床应用临床应用临床应用】（1 1）化学保定）化学保定（2 2）复合麻醉）复合麻醉（3 3）马的内脏绞痛）马的内脏绞痛牛的保定牛的保定第20页/共58页【注意注意】（1 1）马静脉给药宜缓慢，并预先给予阿托品，）马静脉给药宜缓慢，并预先给予阿托品，防止心脏传导阻滞。防止心脏传导阻滞。（2 2）牛、

15、羊、鹿等应至少提前）牛、羊、鹿等应至少提前2h2h禁食。禁食。（3 3）怀孕动物禁用。）怀孕动物禁用。（4 4）注射疫苗期间禁用。）注射疫苗期间禁用。（5 5）犬、猫呕吐可用阿托品对抗。）犬、猫呕吐可用阿托品对抗。（6 6）猪不敏感，不使用。）猪不敏感，不使用。第21页/共58页赛拉唑赛拉唑（Xylazole,静松灵）【作用特点作用特点】（1）镇痛、镇静、肌松。（2）刺激唾液腺、汗腺分泌（3）呼吸减慢。【临床应用临床应用】同二甲苯胺噻嗪。二甲苯胺噻嗪。保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物）保定宁（静松灵与乙二胺四乙酸的混合物）眠乃宁（静松灵与二氢埃托啡的混合物）眠乃宁（静松灵与二氢埃托啡的混合

16、物）第22页/共58页五、丁酰苯类五、丁酰苯类氮哌酮氮哌酮（Azaperone）作用机制作用机制 阻断中枢神经系统阻断中枢神经系统D2D2受体、受体、去甲肾上腺素受体、乙酰去甲肾上腺素受体、乙酰胆碱受体。胆碱受体。临床应用临床应用 对对猪猪镇静作用良好，常用做吸入麻醉镇静作用良好，常用做吸入麻醉的麻前用药。的麻前用药。高剂量可同时给予阿托品。不宜用于马。注意事项注意事项第23页/共58页六、其他类六、其他类【药理作用药理作用】使运动神经末梢使运动神经末梢AchAch释放减少，释放减少，镁钙拮抗镁钙拮抗扩张外周血管扩张外周血管抑制子宫平滑肌收缩抑制子宫平滑肌收缩【临床应用临床应用】肌肉或静脉注射

17、肌肉或静脉注射（1 1）抗惊厥）抗惊厥（2 2）膈肌痉挛、胆管痉挛、子宫颈痉挛、）膈肌痉挛、胆管痉挛、子宫颈痉挛、膀胱颈痉挛膀胱颈痉挛（3 3）慢性汞、砷、钡中毒）慢性汞、砷、钡中毒硫酸镁硫酸镁（Magnesium Sulfate）第24页/共58页水合氯醛水合氯醛（Chloral Hydrate）【作用机理作用机理】抑制网状结构各级神经元之间的抑制网状结构各级神经元之间的传导，并抑制网状上行激活系统，使大脑皮层受传导，并抑制网状上行激活系统，使大脑皮层受到抑制；表现出：小剂量镇静，中剂量催眠，大到抑制；表现出：小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥和麻醉。剂量抗惊厥和麻醉。【药理作用药理作用】

18、11、镇静与抗惊厥、镇静与抗惊厥2 2、心跳变缓、红细胞数减少，血红蛋白有时、心跳变缓、红细胞数减少，血红蛋白有时减少，幼畜发生短时淋巴细胞增多。减少，幼畜发生短时淋巴细胞增多。3 3、降低体温。、降低体温。【临床应用临床应用】主要是基础麻醉。（马属动物首主要是基础麻醉。（马属动物首选麻醉药）选麻醉药）第25页/共58页第二节第二节 镇镇 痛痛 药药 疼疼痛痛是是多多种种原原因因（疾疾病病、外外伤伤刺刺激激）所所致致的的常常见见症症状状，尤尤其其是是剧剧痛痛，可可引引起起生理功能紊乱，甚至休克，适当选用镇痛药是必要的。生理功能紊乱，甚至休克，适当选用镇痛药是必要的。镇镇痛痛药药消消除除或或减减

19、轻轻疼疼痛痛的的药药物物，镇镇痛痛时时动动物物意意识识清清醒醒，其其他他感感觉觉不不受受影响。影响。镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛药和解热镇痛药两大类。镇痛药按其作用特点和机制分为强镇痛药和解热镇痛药两大类。第26页/共58页 吗啡吗啡（morphine）阿片生物碱类，从罂粟科植物未成熟果实（浆汁）阿片中提出的生物碱。第27页/共58页体内过程体内过程1.口服给药，有较强的首过效应，生物利用度较低。2.皮下或肌肉注射吸收较好3.能透过胎盘屏障4.不易通过血脑屏障，仅少量能进入脑内5.主要通过肝脏代谢，从肾脏排泄第28页/共58页【药理作用及临床应用药理作用及临床应用】1.1.中枢神经系统中

20、枢神经系统 （1 1）镇痛）镇痛 强大，对强大，对各种疼痛各种疼痛有效。有效。（2 2）镇静）镇静 在镇痛的同时，兼有镇静作用在镇痛的同时，兼有镇静作用 （3 3）镇咳）镇咳 抑制咳嗽中枢，镇咳作用强大抑制咳嗽中枢，镇咳作用强大 （4 4）抑制呼吸中枢）抑制呼吸中枢 （5 5）催吐）催吐 作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。作用脑干极后区，可被纳络酮对抗。（6 6）缩瞳）缩瞳 中毒时瞳孔针尖样大小。中毒时瞳孔针尖样大小。第29页/共58页2 2、平滑肌兴奋作用、平滑肌兴奋作用胃肠道平滑肌张力增加胃肠道平滑肌张力增加：肠道推进性蠕动减弱；致便秘。肠道推进性蠕动减弱；致便秘。支气管平滑肌张力增加：支气

21、管平滑肌张力增加：哮喘禁用。哮喘禁用。括约肌张力增加：括约肌张力增加：胆绞痛、肾绞痛选用吗啡胆绞痛、肾绞痛选用吗啡+阿托品。阿托品。膀胱括约肌张力增加：膀胱括约肌张力增加：导致排尿困难。导致排尿困难。3 3、心血管系统、心血管系统 引引起起组组胺胺释释放放和和抑抑制制血血管管运运动动中中枢枢，扩扩张张血血管管（小小A A、小、小V V），使血压下降，四肢温暖。），使血压下降，四肢温暖。第30页/共58页4 4、免疫系统、免疫系统 吗吗啡啡对对细细胞胞性性免免疫疫和和体体液液免免疫疫功功能能有有抑抑制制作作用用。长长期期给给药药对对免免疫疫的的抑抑制制可可出出现耐受现象。现耐受现象。第31页/共

22、58页内源性活性物质：内源性活性物质：脑啡肽、内啡肽脑啡肽、内啡肽内源性抗痛系统：内源性抗痛系统：内源性活性物质激活阿片内源性活性物质激活阿片受体受体【作用机理作用机理】激动中枢阿片受体激动中枢阿片受体 吗啡镇痛作用机理：吗啡镇痛作用机理：与不同脑区与不同脑区阿片受体阿片受体结合，激动阿片受体，模结合，激动阿片受体，模拟内源性物质作用发挥镇拟内源性物质作用发挥镇痛效应。痛效应。第32页/共58页【不良反应不良反应】1 1成成瘾瘾与神经组织对吗啡产生适应性有关 2 2呼呼吸吸抑抑制制老龄动物、幼畜、呼吸系统疾患动物禁用 3 3便秘便秘胃肠道蠕动抑制第33页/共58页 哌替啶哌替啶（Meperid

23、ine,度冷丁）临床应用：镇痛、麻醉前给药、人工冬眠合剂 人工合成镇痛药，作用、人工合成镇痛药，作用、不良反应与吗啡相似，镇痛强不良反应与吗啡相似，镇痛强度为吗啡的度为吗啡的1/101/10，不良反应较，不良反应较吗啡轻。吗啡轻。第34页/共58页 埃托啡埃托啡（Etorphine）为为我我国国近近年年人人工工合合成成强强效效镇镇痛痛药药。强强度度为为吗吗啡啡12,00012,000倍倍，用用量量少少，口服无效，口服无效，临床应用：诱导麻醉或静脉复合麻醉。846合剂的主要成分之一第35页/共58页第三节第三节 全身麻醉药全身麻醉药吸入麻醉药：吸入麻醉药：乙醚、氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮氧化亚氮

24、注射麻醉药：注射麻醉药：巴比妥类、氯胺酮、巴比妥类、氯胺酮、异丙酚异丙酚作用于中枢神经系统，能可逆地引起意识、感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。第36页/共58页一、吸入性全麻药一、吸入性全麻药【麻麻醉醉分分期期】诱诱导导期期外外科科麻麻醉期醉期麻痹期麻痹期 1 1.镇痛期镇痛期:麻醉开始至意识消失。大脑皮层和网状结构上行激活系统受到抑制,感觉消失,反射存在,肌张力正常。2 2.兴兴奋奋期期:意识消失至眼睑反射消失和呼吸恢复规则为止。主皮层下中枢脱抑制。镇痛期和兴奋期合称诱导期吸入麻醉机吸入麻醉机第37页/共58页3 3.外科麻醉期外科麻醉期:呼吸转为规则至呼

25、吸接近停止呼吸转为规则至呼吸接近停止。皮层下中枢至上而下,脊髓由下而上受到抑制。第一级:眼睑反射消失至眼球固定;第二级:眼球固定至低位肋间肌麻痹;第三级:肋间肌麻痹,呼吸逐渐转变为腹式呼吸;第四级:延脑生命中枢(呼吸、循环中枢)抑制。4 4.中中毒毒期期(延延脑脑麻麻痹痹期期):):呼呼吸吸停停止止,血血压压下下降降,心心跳跳停止，死亡。停止，死亡。第38页/共58页【作用原理】【作用原理】11、中枢神经系统内的神经元被抑制、中枢神经系统内的神经元被抑制22、神经元的兴奋性整体下降、神经元的兴奋性整体下降3 3、神经元之间的传递受阻、神经元之间的传递受阻第39页/共58页麻醉乙醚麻醉乙醚(Di

26、ethyl)【作用特点】【作用特点】1.诱导期长,苏醒慢2.肌肉松弛效果较好3.麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大4.反复使用对心脏、肝脏、肾脏无明显毒作用【临床应用】【临床应用】实验室小动物麻醉较常用第一个使用麻醉乙醚的人第一个使用麻醉乙醚的人第40页/共58页 氟烷氟烷(Halothane)【作用特点】【作用特点】1.作用强,诱导期短,苏醒快。2.肌松和镇痛较差 3.抑制心脏，心输出量下降，使心肌对Ca2+敏感性增加，可致心律失常 4.反复使用对肝脏有损害。5.能抑制子宫平滑肌收缩。第41页/共58页 二、二、注射麻醉药注射麻醉药注射麻醉药注射麻醉药巴比妥类：巴比妥类：硫喷妥钠、戊巴比妥钠硫喷

27、妥钠、戊巴比妥钠非巴比妥类：非巴比妥类：氯胺酮、异丙酚氯胺酮、异丙酚第42页/共58页 硫喷妥钠硫喷妥钠(Thiopental)【作用特点】作用特点】1.1.作用快，无兴奋现象，苏醒快作用快，无兴奋现象，苏醒快2.2.呼吸道并发症少呼吸道并发症少 3.3.镇镇痛痛效效果果差差,肌肌肉肉松松弛弛不不完完全全，诱诱发发喉喉头头和和支支气气管管痉痉挛挛4.4.注射过快可抑制呼吸注射过快可抑制呼吸 第43页/共58页 硫喷妥钠硫喷妥钠(Thiopental)【临床应用】【临床应用】（1 1）牛、猪、犬等的全麻或）牛、猪、犬等的全麻或 基础麻醉基础麻醉 （2 2）马的基础麻醉）马的基础麻醉 （3 3）用

28、于中枢兴奋药中毒、脑炎、破伤风时的抗惊厥治疗）用于中枢兴奋药中毒、脑炎、破伤风时的抗惊厥治疗【注意】【注意】（1 1）反刍动物用药注意麻醉前给药）反刍动物用药注意麻醉前给药 （2 2）肝肾功能不全禁用）肝肾功能不全禁用 （3 3）出现呼吸与循环抑制时用）出现呼吸与循环抑制时用戊四氮戊四氮解救解救第44页/共58页氯胺酮氯胺酮（Ketamine,开他敏）【药理作用】【药理作用】为中枢兴奋性氨基酸递质谷氨酸受体的特异性阻断药，选择性阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导1.分离麻醉：意识和感觉的分离。2.兴奋心血管系统：血压升高、心率加快；心输出量增大。3.肌张力增加（呈“木僵样”）4.增加唾液分泌5.

29、对呼吸系统、肝、肾无明显影响第45页/共58页【临床应用】【临床应用】（1）小手术时的麻醉,如烧伤清创,直肠瘘等。（2）基础麻醉（3）复合麻醉（与静松灵或氯丙嗪联合）【注意】【注意】驴、骡不敏感，禽类太敏感，不宜使用驴、骡不敏感，禽类太敏感，不宜使用第46页/共58页异丙酚异丙酚（Propofol,丙泊酚）【作用机理作用机理】降低氨基丁酸从受体上解离的速度，降低皮层血流量、皮层血管阻力和代谢氧耗。【作用特点作用特点】起效快起效快 作用时间短作用时间短 较强的循环功能呼吸抑制作用较强的循环功能呼吸抑制作用 抑制呼吸抑制呼吸【临床应用临床应用】犬、猫全身麻醉的诱导和维持。第47页/共58页三、三、

30、复合麻醉复合麻醉 同同时时或或先先后后应应用用两两种种以以上上的的麻麻醉醉药药物物或或其其它它辅助药物辅助药物,以加强和完善麻醉效果。以加强和完善麻醉效果。1 1 麻醉前给药：麻醉前给药：地西泮、苯巴比妥；哌替啶；阿托品 2 2 基础麻醉：基础麻醉：巴比妥类，水合氯醛 3 3 诱导麻醉：诱导麻醉：硫喷妥钠，氧化亚氮异丙酚 4 4 配合麻醉：配合麻醉：局麻药+全麻药 5 5 混合麻醉：混合麻醉：氟烷+乙醚，水合氯醛+硫酸镁第48页/共58页第四节 中枢兴奋药大脑兴奋药大脑兴奋药：提高大脑皮层兴奋性，改善大脑提高大脑皮层兴奋性，改善大脑机能。如咖啡因机能。如咖啡因延髓兴奋药：延髓兴奋药：呼吸兴奋药

31、，如尼可刹米、回苏呼吸兴奋药，如尼可刹米、回苏灵、戊四氮等灵、戊四氮等脊髓兴奋药：脊髓兴奋药：选择性兴奋脊髓，如士的宁等选择性兴奋脊髓，如士的宁等第49页/共58页一、大脑兴奋药一、大脑兴奋药咖啡因咖啡因（caffeine）咖啡、茶叶中主要的生物碱。与安息香酸成盐后命名为安钠咖。药理作用药理作用 1 1中枢作用中枢作用 小剂量兴奋大脑皮层，消除疲劳 较大剂量兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快 大剂量兴奋整个中枢系统第50页/共58页2 2心血管作用心血管作用 中枢中枢 兴奋迷走及血管运动中枢，心率兴奋迷走及血管运动中枢，心率,血管收缩血管收缩外周外周直接兴奋心脏，扩张血管，心率直接兴奋心脏，扩张血管，

32、心率 两者作用相反，一般外周作用占优势，临床常用于强心。3 3、利尿、利尿4 4、增加胃液分泌、增加胃液分泌5 5、促进糖和脂肪分解。、促进糖和脂肪分解。6 6、小剂量兴奋平滑肌，大剂量舒张平滑肌、小剂量兴奋平滑肌，大剂量舒张平滑肌7 7、收缩骨骼肌、收缩骨骼肌第51页/共58页 药理作用机制药理作用机制 1 1、兴奋大脑皮层、兴奋心肌、利尿、影响代谢等、兴奋大脑皮层、兴奋心肌、利尿、影响代谢等作用的主要机理是通过抑制细胞内作用的主要机理是通过抑制细胞内磷酸二酯酶的的活性，减少活性，减少cAMPcAMP的分解，增加细胞内的分解，增加细胞内cAMPcAMP的的含量，再通过含量，再通过cAMPcA

33、MP激活蛋白激酶的活性，介导激活蛋白激酶的活性，介导细胞内底物磷酸化。细胞内底物磷酸化。2 2、增加骨骼肌收缩是由于抑制了、增加骨骼肌收缩是由于抑制了AChEAChE，增加了细，增加了细胞内胞内Ca2+Ca2+浓度。浓度。第52页/共58页 临床应用临床应用 1.1.中枢抑制时的解救。中枢抑制时的解救。2.2.日射病、热射病、中毒引起的急性心功能日射病、热射病、中毒引起的急性心功能衰竭。衰竭。3.3.反刍动物的前胃迟缓。反刍动物的前胃迟缓。第53页/共58页二、延髓兴奋药二、延髓兴奋药尼可刹米尼可刹米尼可刹米尼可刹米（nikethaminenikethamine；可拉明）作用特点作用特点 （1

34、 1）直接兴奋延髓呼吸中枢，）直接兴奋延髓呼吸中枢，（2 2）刺刺激激颈颈动动脉脉体体和和主主动动脉脉弓弓的的化化学学感感受受器器，反反射性兴奋呼吸中枢射性兴奋呼吸中枢（3 3）提高呼吸中枢对）提高呼吸中枢对CO2CO2的敏感性的敏感性（4 4）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱 临床应用临床应用 各种原因所致呼吸抑制（衰竭）各种原因所致呼吸抑制（衰竭）第54页/共58页 作用特点作用特点 直直接接兴兴奋奋延延髓髓呼呼吸吸中中枢枢，药药效效强强于于可可拉拉明，安全性低，过量易导致惊厥。明，安全性低，过量易导致惊厥。临床应用临床应用 各各种种原原因因引引起起的的呼呼吸

35、吸抑抑制制。怀怀孕孕动动物物禁禁用。用。回苏灵回苏灵（Dimefline,二甲氟林）二甲氟林）第55页/共58页三、脊髓兴奋药三、脊髓兴奋药 药理作用药理作用 选择性兴奋脊髓。治疗量时兴奋脊髓，大剂量则兴奋整个中枢，导致骨骼肌过度痉挛，出现肌肉强直。作用机制作用机制 与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，阻断润绍细胞的负反馈性抑制和交互抑制功能，通过解除抑制而达兴奋。士的宁士的宁（Strychnine）第56页/共58页 注意事项注意事项 1 1、本品安全范围窄，毒性大，代谢慢，易蓄积。、本品安全范围窄，毒性大，代谢慢，易蓄积。2 2、中毒时宜用水合氯醛或巴比妥类药物解毒。、中毒时宜用水合氯醛或巴比妥类药物解毒。3 3、猫、兔敏感，易中毒。、猫、兔敏感，易中毒。临床应用临床应用 临床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯麻痹、临床主要用于脊髓性不全性麻痹，如后躯麻痹、膀胱麻痹、四肢无力、括约肌不全麻痹等膀胱麻痹、四肢无力、括约肌不全麻痹等第57页/共58页感谢您的观看！第58页/共58页