乌头类药物 药物分析和药物代谢方面的研究进展.ppt

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1、乌头类药物研究进展乌头类药物毒性：现在多认为是其中的双酯类生物碱 机理为心率失常，也有文章报道神经毒性 目前临川报道的毒性多为误食（民间有食用的习惯 云南等地），使用不当，或者自杀 减毒的方法：水煮（先煎），炮制。机理可将双酯型生物碱变为单酯型生物碱 或者原碱（没有酯健）活性：强心 抗炎 镇痛 ，抗氧化，抗肿瘤，抗心肌缺血等作用 活性成分：双酯型生物碱，单酯型生物碱（2010年研究），去甲乌药碱，附子灵（原碱），多糖 开发出新药：乙酰乌头碱、草乌甲素（镇痛抗炎）和去甲乌药碱（强心）2010版药典质量控制 制川乌2005版药典质量控制 对生品没有作规定双酯型生物碱 以乌头碱计不大于0.15%生物

2、总碱以乌头碱计小于0.23%2010版药典质量控制 川乌草乌 2010制草乌 20102005版药典质量控制 制草乌 对生品没有作规定双酯型生物碱 以乌头碱计不大于0.15%生物总碱以乌头碱计小于0.23%附子 2010版附子 2005版2005版药典没有指标成分测定2010版药典川贝母浙贝母2010版药典2010版药典10版 半夏10版 清半夏10版瓜蒌子10版瓜蒌皮05版 炒瓜蒌子天花粉均无定量检测成分游离结合组织（心、脑）消化道分布吸收胆汁排泄循环肝脏肾脏尿液一相二相代谢Gao yue等用大鼠肝微粒体研究了乌头碱的主要代谢酶。同时有大量乌头类生碱的定性研究。陈华英等用肝药酶苯巴比妥降低附子毒性的研究。Kentaro等人研究了长期服用乌头碱后肝、心中乌头碱及苯甲酰乌头碱的浓度王瑞等研究了乌头类生物碱在血浆中的水解，michinao研究了人尿和不同PH和温度下乌头碱的水解反应。刘伟等和Michinao等研究了死亡者中乌头碱的组织分布和胆汁尿液样品，显示尿液和胆汁中浓度明显高于血浆4倍。邱葵等测定了中毒血浆和尿液中乌头碱的浓度，尿中的浓度，血浆中未检出，尿液中达到810ng/Ml有关于乌头碱的吸收受p-gp影响的报道。上消化道，和透皮吸收的的报道；caco-2细胞透过表明是以很好透过的药物