医学专题一抗高血压药(尤)知识.ppt

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1、抗高血压药的分类(fn li)一、交感神经药物(yow)二、血管扩张药三、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂四、钙离子拮抗剂五、利尿药六、受体阻断剂 等第一页，共四十四页。第二页，共四十四页。一、交感神经(jiogn-shnjng)药物中枢(zhngsh)降压药神经节的阻断药肾上腺素受体拮抗剂第三页，共四十四页。中枢(zhngsh)降压药莫索尼定 利美尼定 第四页，共四十四页。可乐定（Clonidine）中枢a-肾上腺素受体和脑内咪唑啉受体，抑制(yzh)交感神经冲动的传出，导致血压下降。口干,镇静莫索尼定（Maxonidine）选择性地作用于脑内咪唑啉受体，但没有可乐定样的副作

2、用。利美尼定为噁唑类化合物，对咪唑啉受体I亚型的亲和力是a2-受体的2.5倍 第五页，共四十四页。作用(zuyng)于交感神经末稍的药物利血平Reserpine利舍平（Reserpine）是第一个在西医(xy)中应用的有效抗高血压药物，但因可导致血液病，美国已经禁用。使囊泡内的神经递质逐渐减少而耗竭，至使交感神经冲动的传导受阻，而表现出降压作用，其降压作用的特点是缓慢、温和而持久。稳定性 1.2.3.第六页，共四十四页。第七页，共四十四页。胍乙啶（Guanethidine）将囊泡中的去甲肾上腺素置换出来，使其耗尽(ho jn)。作用较强，用于中度和重度舒张压高的高血压。第八页，共四十四页。神经

3、节阻断神经节阻断(z dun)(z dun)药药 神经节阻断药的降压作用强而可靠，选择性神经节阻断药的降压作用强而可靠，选择性差，副作用多，如口干、便秘差，副作用多，如口干、便秘(bin m)(bin m)、排尿困、排尿困难及视力模糊等难及视力模糊等 第九页，共四十四页。血管血管(xugun)(xugun)扩张药物扩张药物(Vasodilators)钾通道(tngdo)调节剂NO供体药物 第十页，共四十四页。苯并肽嗪类 肼屈嗪 双肼屈嗪 钾通道(tngdo)调节剂激活(j hu)ATP敏感钾通道，在血管平滑肌上产生直接松弛作用 第十一页，共四十四页。米诺地尔(Minoxidil)又名长压定前

4、药，在 肝 脏 中 经 磺 基 转 移 酶(sulfotransferase)代谢生成活性代谢物米诺地尔硫酸酯，使血管(xugun)平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放，发挥降压作用。30分钟内起效，28小时其作用达最大，持续时间为25天。多毛症，可作为治疗男性脱发外用药。第十二页，共四十四页。第十三页，共四十四页。吡那地尔Pinacidil高效血管扩张药 作用于对ATP敏感的钾通道,降低细胞内钙离子的浓度(nngd)，舒张血管平滑肌，降血压降血压第十四页，共四十四页。NO供体药物(yow)硝普钠在体内(t ni)被代谢为NO，激活血管平滑肌细胞及血小板的鸟苷酸环化酶，使cGMP的形成增加，导

5、致血管扩张 第十五页，共四十四页。血管血管(xugun)紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素转换酶抑制剂和血管(xugun)紧张素紧张素受体拮抗剂受体拮抗剂(Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Angiotensin Receotor Antagonists)第十六页，共四十四页。第十七页，共四十四页。第十八页，共四十四页。血管(xugun)紧张素转化酶抑制剂(ACEI)卡托普利Captopril对各型高血压均有明显(mngxin)的降压作用 合成副作用第十九页，共四十四页。依那普利Enalapril的性质(xngzh)立体结构SSS 左旋 -4

6、2.30 顺反异构稳定(wndng)性(PH3)：固态稳定(wndng)，PH2双酮吡嗪;PH5酯键水解第二十页，共四十四页。Enalapril的性质(xngzh)前药活性强于卡托普利，作用(zuyng)时间长，用于原发性高血压，皮疹和味觉丧失发生率低第二十一页，共四十四页。福辛普利 第二十二页，共四十四页。构效关系(gun x)：第二十三页，共四十四页。二、血管(xugun)紧张素II受体拮抗剂P169第二十四页，共四十四页。“沙坦”类抗高血压药简介(jin ji)血管紧张素受体拮抗剂是一类新抗高血压药，名称都以“沙坦”（sartan）结尾，也称之为“沙坦”类抗高血压药。这类药发展(fzhn

7、)速度十分迅速，自1994年第一个品种洛沙坦首先在瑞典上市以来，相继有缬沙坦（valsartan,Diovan）、伊普沙坦（eprosartan）、厄贝沙坦（irbesartan）、坎地沙坦（candisartan）、替米沙坦（telmisartan）、他索沙坦（tasosartan）、奥美沙坦（olmesartan）等8个品种相继上市。第二十五页，共四十四页。Ang受体简介(jin ji)Ang有AT1和AT 2 两种受体；AT1受体与Ang结合产生血管收缩(shu su)、水钠潴留等有害效应；AT2受体与Ang结合产生血管扩张、促尿钠排泄及利尿等有益效应。第二十六页，共四十四页。“沙坦”类

8、抗高血压药物的“双重受益(shuy)效应”目前临床使用的或开发中的“沙坦”类抗高血压药，都是选择性地阻断(z dun)AT1受体。AT1受体被阻断，使Ang不能和AT1受体结合，从而阻断了有害效应。但它们不阻断AT2受体，使Ang充分地与AT2受体结合，从而促进了有益效应。“沙坦”类抗高血压药地这种“双重受益效应”，在理论上是ACEI类抗高血压药不可比拟的。第二十七页，共四十四页。各种(zhn)上市的沙坦药物第二十八页，共四十四页。沙坦类药物沙坦类药物的结构的结构(jigu)(jigu)分类分类 联苯四氮唑类，包括(boku)氯沙坦（losartan）、缬沙坦（valsartan）、伊贝沙坦（

9、irbesartan）、坎地沙坦酯（candesartan cilexetil）、他索沙坦（tasosartan）及奥美沙坦（olmesartan）非联苯四氮唑类，包括伊普沙坦（eprosartan）、替米沙坦（telmisartan）。也有的把缬沙坦单独归为非杂环类。第二十九页，共四十四页。洛沙坦Losartan,武田和杜邦口服(kuf)、高效、选择性好等特点，而没有ACEI的副作用 第三十页，共四十四页。四、钙通道阻滞剂(Calcium Channel Blocker)钙拮抗剂能抑制细胞外钙离子的内流，使心肌和血管平滑肌细胞内缺乏(quf)足够的钙离子，导致心肌收缩力减弱，心率减慢，同时血

10、管松弛，血压下降，因而减少心肌耗氧量。临床用作抗心率失常药(称为类抗心率失常药)，抗高血压药及抗心绞痛药第三十一页，共四十四页。钙拮抗剂按照(nzho)化学结构可分为二氢吡啶类（Dihydropyridines，DHP）芳烷基胺类（Aralkylamine derivatives）苯并硫氮杂卓类（Benzothiazepine derivatives）其他类第三十二页，共四十四页。1二氢吡啶类 二氢吡啶类药物是目前(mqin)临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂 第三十三页，共四十四页。硝苯地平（硝苯啶，Nifedipine）具有较强的扩张血管作用(zuyng)，用于心绞痛、高血压的治疗

11、第三十四页，共四十四页。尼群地平（Nitrendipine）选择性地作用(zuyng)于外周血管，降压持续时间长；第三十五页，共四十四页。尼卡地平(d pn)（Nicardipine）选择性地作用于脑血管和脑组织，亦可用于治疗轻、中度高血压；第三十六页，共四十四页。尼莫地平（Nimodipine）选择性地扩张(kuzhng)脑血管和增加脑血流，为脑血管扩张(kuzhng)药 第三十七页，共四十四页。氨氯地平（Amlodipine）主要扩张(kuzhng)外周血管，降低血管阻力，用于中、轻度原发性高血压以及稳定型心绞痛。第三十八页，共四十四页。构效关系(gun x)第三十九页，共四十四页。2苯并

12、硫氮杂卓类苯并硫氮杂类药物是一类高选择性的钙通道阻滞剂，临床用于治疗(zhlio)变异性心绞痛在内的各种缺血性心脏病，也有减缓心率作用。其代表药物为地尔硫卓（Diltiazem）。第四十页，共四十四页。地尔硫卓临床常用(chn yn)于治疗包括变异型心绞痛在内的各种缺血性心脏病，也有减缓心率作用。代谢第四十一页，共四十四页。3芳烷基(wn j)胺类 维拉帕米（Verapamil）具有明显(mngxin)立体选择性，其S异构体的负性肌力及平滑肌松弛和降压作用比R异构体强 第四十二页，共四十四页。4其它(qt)类桂利嗪（Cinnarizine）属于二苯基哌嗪(pai qn)类钙拮抗剂，对血管平滑肌钙通道有选择性抑制作用，能显著改善脑循环和冠状循环。第四十三页，共四十四页。内容(nirng)总结抗高血压药的分类。“沙坦”类抗高血压药物的“双重受益效应”。目前临床使用的或开发中的“沙坦”类抗高血压药，都是选择性地阻断AT1受体。临床用作抗心率失常药(称为(chn wi)类抗心率失常药)，抗高血压药及抗心绞痛药。尼莫地平（Nimodipine）选择性地扩张脑血管和增加脑血流，为脑血管扩张药。4其它类第四十四页，共四十四页。