作用于血液及造血器官的药物.pptx

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1、第一节 抗凝血药v 肝素 Heparinv 水蛭素 Hirudinv 香豆素类 Coumarin第1页/共28页内源性凝血系统(Intrinsic)外源性凝血系统(Extrinsic)Ka aa HMW-KHMW-K Pre-K aa a aCa2+PL+PF3 aaa+Ca2+PLaaCa2+(凝血酶原）a(a(凝血酶）I（纤维蛋白原）I(可溶性)I （难溶性纤维蛋白）aaKaaCa2+Ca2+PL第2页/共28页【化学结构和来源化学结构和来源】【体内过程体内过程】iv【药理作用】【药理作用】1 1、抗凝：、抗凝：特点：特点：快、强、短、体内体外都抗凝快、强、短、体内体外都抗凝 机制：机制：

2、ATIII(IIa Xa XIa IXa XIIa)ATIII(IIa Xa XIa IXa XIIa)HC II HC II 促纤溶系统激活促纤溶系统激活肝素 heparin第3页/共28页2 2、降血脂：、降血脂：3 3、抗炎；保护血管内皮细胞；抑制血小板、抗炎；保护血管内皮细胞；抑制血小板 凝聚；抗平滑肌增殖凝聚；抗平滑肌增殖【临床应用】1 1、治疗和预防血栓栓塞性疾病：、治疗和预防血栓栓塞性疾病：2 2、DIC:DIC:3 3、防治心肌梗死、脑梗死、外周静脉术后、防治心肌梗死、脑梗死、外周静脉术后 血栓形成血栓形成4 4、体内外抗凝：、体内外抗凝：第4页/共28页【不良反应】1、自发性

3、出血：凝血时间和PTT 对抗：鱼精蛋白。2、血小板减少3、过敏第5页/共28页1、分子量小2、选择性作用于Xa Xa 3 3、抗凝和致出血作用分离、抗凝和致出血作用分离4 4、半衰期长、半衰期长低分子量肝素LMWH依诺肝素依诺肝素第6页/共28页香豆素类 coumarins双香豆素 dicoumarol华法林 warfarin醋硝香豆素 acenocoumardCoumarinWarfarinDicoumarin第7页/共28页【体内过程】Po 生物利用度高，血浆蛋白结合率高【药理作用】1、抗凝：特点：慢、持久、体内抗凝 机制：VitK拮抗剂 IIa VIIa IXa Xa IIa VIIa

4、IXa Xa 第8页/共28页第9页/共28页【临床应用】防治血栓栓塞性疾病【不良反应】1、自发性出血：凝血酶原时间 对抗：vitk、新鲜血液2、致畸：【药物相互作用】第10页/共28页 纤维蛋白溶解药链激酶 streptokinase尿激酶 urokinase组织型纤溶酶原激活物 t-pA第二节 纤维蛋白溶解药及纤维蛋白溶 解抑制药 第11页/共28页 纤溶酶原 链激酶-纤溶酶原 复合物 t-pA 尿激酶与纤维蛋白 纤溶酶结合的纤溶酶原 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物第12页/共28页【药理作用】特点：血栓栓塞性疾病。【不良反应】1、过敏2、出血（氨甲苯酸解救）、血压降低：潜在出血病人禁用第13

5、页/共28页 纤维蛋白溶解抑制药氨甲苯酸氨甲环酸6-氨基已酸【药理作用】对抗纤溶酶原激活因子【应用】1、尿激酶、链激酶过量致出血2、纤维蛋白溶解酶活性增高的出血 （产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后）第14页/共28页第三节 抗血小板药抑制血小板代谢药物阻碍ADP介导的血小板活化药凝血酶抑制药GPIIb/III aIIb/III a受体阻断药受体阻断药第15页/共28页一、抑制血小板代谢药（一）环氧酶抑制药（二）TXA2抑制药 利多格雷1.抑制TXA2合成酶、阻断TXA2受体从而抗血小板聚集效应。2.治疗心绞痛、缺血性脑卒中，预防新的缺血病变更有效。3.不良反应轻 氯吡格雷 波立维第16页/共2

6、8页 双嘧达莫（潘生丁）1.抑制血小板粘附2.抑制血小板聚集 抑制磷酸二酯酶活性、抑制腺苷脱氢酶、增加血小板中腺苷浓度3.抑制TXA2生成4.治疗血栓栓塞性疾病，人工瓣膜置换术后，AS早期5.胃肠道反应、血管扩张（三）磷酸二酯酶抑制药第17页/共28页二、血小板活化抑制药 噻氯匹定1.机制抗血小板聚集和粘附2.临床应用：预防中风，心肌梗死，外周A血栓性疾病复发。3.不良反应：胃肠道 粒细胞减少第18页/共28页三、凝血酶抑制药 阿加曲班 水蛭素四、GPIIb/III aIIb/III a受体阻断药受体阻断药 阿昔单抗第19页/共28页第四节 促凝血药维生素K vitamin K【药理作用】1、

7、促进凝血因子合成2、镇痛：【临床应用】1、维生素K 缺乏所致出血,广谱抗生素导致的维生 素K 缺乏2、药物及其他凝血酶原过低症：【不良反应】第20页/共28页 铁 剂 硫酸亚铁（ferrous sulfete）枸橼酸铁铵（ferric annonium citrate）右旋糖苷铁（iron dextran）【体内过程】吸收：二价铁 促进吸收物质：妨碍吸收物质：第五节 抗贫血药agents used in anemias第21页/共28页【临床应用】缺铁性贫血【不良反应】胃肠道，肌注可致局部刺激疼痛中毒和解救：口服中毒者：NaHco3洗胃、灌注去铁胺注射中毒者：im去铁胺二乙撑三胺 戊乙酸钠钙第

8、22页/共28页【药理作用】叶酸 Folic acid叶酸还原酶二氢叶酸还原酶叶酸二氢叶酸四氢叶酸 体体内内转转化化为为四四氢氢叶叶酸酸作作为为一一碳碳单单位位代代谢谢的的辅辅酶酶，参参与与嘧嘧啶啶 、嘌嘌呤呤核核苷苷酸酸合合成成和和某某些些氨氨基基酸酸代代谢谢。当当叶叶酸酸缺缺乏乏时时，可可出出现现巨巨幼幼红红细细胞胞性性贫贫。某某些些生生长长迅迅速速的的组组织织如如上上皮皮细细胞胞、胃胃肠肠粘粘膜膜先先受受损损，引引起起舌舌炎炎和和胃胃炎。炎。第23页/共28页【临床应用】1、巨幼红细胞性贫血2、恶性贫血:3、叶酸拮抗剂所致性贫血 甲酰四氢叶酸钙第24页/共28页【体内过程】【药理作用】【临床应用】1、贫血：恶性贫血、巨幼红细胞性贫血。2、神经系统疾病：3、其他：维生素 B12第25页/共28页 红细胞生成素 EPO第七节 造血生成因子粒细胞集落刺激因子 G-CSF（非格司停）粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 GM-CSF （生白能、沙格司亭）第26页/共28页 学习要点比较肝素和香豆素的不同抗凝药过量引起的出血的解救药物影响铁剂吸收的因素，不同原因引起的贫血的治疗第27页/共28页感谢您的观看。第28页/共28页