历年度全国执业药师(药理学)考试真题及答案解析(一).docx

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1、历年度全国执业药师（药理学）考试真题及答案解析（一）1肝微粒体药物代谢酶系中主要的氧化酶是A黄嘌呤氧化酶 B醛氧化酶C醇脱氢酶 DP450酶E假性胆碱酪酶2药物作用的两重性指A既有对因治疗作用，又有对症治疗作用B既有副作用，又有毒性作用C既有治疗作用，又有不良反应D既有局部作用，又有全身作用E既有原发作用，又有继发作用3有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的A口服时肠道吸收较完全 B同服广谱抗生素可减少其吸收C血浆蛋白结合率约25% D主要以原形从肾排泄E肝肠循环少4下列哪项不是第二信使AcAMP BCa2CcGMP D磷脂酰肌醇EACh5氟氟哌啶醇与哪项药物一起静注可使人产生不入睡而痛觉消失的特

2、殊麻醉状态A氯丙嗪 B芬太尼C苯海索 D金刚烷胺E丙米嗪6治疗癫痫持续状态的首选药物是A氯丙嗪 B苯妥英钠C苯巴比妥 D安定E丙戊酸钠7苯巴比妥不具有下列哪项作用A镇静 B催眠C镇痛 D抗惊E抗癫8乙酰水杨酸小剂量服用可防止脑血栓形成，是因为它有哪项作用A使PG合成酶失活并减少TXA2的生成B稳定溶酶体膜C解热作用D抗炎作用E水杨酸反应9色甘酸钠平喘机理是A松弛支气管平滑肌B拟交感作用，兴奋2受体C对抗组胺、慢反应物质的作用D抑制过敏介质的释放E抑制磷酸二酯酶，使支气管平滑肌细胞内cAMP积聚10硝酸甘油最常用于心绞痛的急性发作，因它首先而且主要产生下列哪项作用A降低心室容积 B降低室壁张力C

3、扩张静脉 D扩张小动脉E降低耗氧量11呋喃苯胺酸属于下列哪类利尿药A强效利尿药 B中效利尿药C保钾利尿药 D碳酸酐酶抑制药E渗透性利尿药12下列哪类激素主要用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松症治疗A皮质激素类 B抗孕激素类C雌激素类 D同化激素类E孕激素类13磺胺类药物通过抑制下列哪种酶而起作用A一碳基团转移酶 B二氢叶酸还原酶C二氢叶酸合成酶 D内酰胺酶EDNA回旋酶14，下列有关环丙沙星特点的叙述中错误的选项为A对G菌抗菌作用强B对G菌抗菌作用较青霉素G弱C对绿脓杆菌、厌氧菌抗菌作用较强D可用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染E禁用于孕妇、哺乳期妇女及青春期前儿童15对阿霉素特点描述中

4、错误者为A属周期非特异性药B属周期特异性药C抑制肿瘤细胞DNA及RNA合成D引起骨髓抑制及脱发E具心脏毒性16部分激动剂的特点为A。与受体亲和力高而无内在活性B与受体亲和力高有内在活性C具有一定亲和力，但内在活性弱，增加剂量后内在活性增强D具有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用E无亲和力也无内在活性17下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错的A治疗某些心律失常有效 B能引起牙龈增生C能治疗三叉神经痛 D治疗癫痫大发作有效E口服吸收规则，T1/2个体差异小18适用于绿脓杆菌感染的药物是A红霉素 B庆大霉素C氯霉素 D林可霉素E：利福平19糖皮质激素特点中哪一项

5、是错误的A抗炎不抗菌，降低机体防御功能B诱发和加重溃疡C肝功能不良者须选用可的松或泼尼松D使血液中淋巴细胞减少E停药前应逐渐减量或采用隔日给药法20治疗慢性失血（如钩虫病）所致的贫血宜选用A叶酸 B维生素KC硫酸亚铁 D维生素B12E安特诺新 2l25A 利多卡因 B维拉帕米C奎尼丁 D普萘洛尔E胺碘酮21阻滞钠通道，延长ERP22阻滞钠通道，缩短APD，相对延长ERP23阻滞钙通道，降低自律性24选择延长APD和ERP25诱发或加重哮喘发作2630A可乐定 B美加明C利血平 D卡托普利E氢氯噻嗪26可特异地抑制肾素血管紧张素转化酶的药物27具有中枢性降压作用的药物28可阻滞植物神经节上Nl受

6、体的药物29可耗竭肾上腺素能神经末梢递质的药物30具有利尿降压作用的药物3l35A呋喃苯胺酸 B乙酰唑胺C安体舒通 D氨苯蝶啶E甘露醇31脱水和渗透利尿作用较强的药物32可与醛固酮竞争醛固酮受体的药物33可直接抑制钠离子选择性通道的药物34可抑制碳酸酐酶、抑制HNa交换的药物35抑制髓袢升支粗段的NaK2CL偶联转运系统的药物3640A羟氨苄青霉素 B氯霉素C头孢他定 D克拉维酸E红霉素36对绿脓杆菌杀灭作用很强可用于严重感染的药物37有抑制骨髓造血功能的药物38抗菌谱较广但对绿脓杆菌无效的药物39有广谱内酰胺酶抑制作用的药物40治疗军团病最有效的首选药物4145A争光霉素 B马利兰C放线菌素

7、D（更生霉素） D环磷酰胺E雌激素41慢性粒细胞白血病42急性淋巴细胞白血病43绒毛膜上皮癌44前列腺癌45皮肤鳞状上皮癌4650A麻黄碱 B异丙肾上腺素C两者均能 D两者均不能46可明显升高血压47有中枢兴奋作用48激动肾上腺素受体49加速房室传导50阻断受体5155A苯巴比妥 B氯丙嗪C两者均有效 D两者均无效51阻滞脑干网状结构上行激活系统52阻滞中脑边缘系统53拮抗D2受体54增强镇痛药的作用55抗心律失常5660A氢化可的松 B苯丙酸诺龙C两者均是 D两者均不是56明显促进蛋白质合成57有免疫抑制作用58有抗休克作用59结构上为甾体激素60作用上属抗雌激素类61影响多次用药的药时曲线

8、的因素有A药物的生物利用度 B用药间隔时间C药物的表观分布容积 D药物血浆半衰期E每日用药总量62属内源性的拟肾上腺素药有A去甲肾上腺素 B多巴胺C麻黄碱 D肾上腺素B异丙肾上腺素63异丙嗪的主要用途有A抗心律不齐 B防治变态反应C防治消化性溃疡 D抗晕动症及呕吐E镇静催眠64甘露醇可用于A预防急性肾功能衰竭 B利尿辅助药C青光眼 D脑水肿E心脏性水肿65丙硫氧嘧啶的主要适应症有A中、轻度甲亢 B甲状腺危象C甲亢手术前准备 D单纯性甲状腺肿E甲状腺功能低下66下列哪些青霉素类药物能耐青霉素酶A氨苄青霉素 B苯唑青霉素（新青霉素）C苄星霉素G D乙氧萘青霉素（新青霉素）E邻氯唑青霉素67主要用于

9、控制症状的抗疟药有A。氯喹 B伯氨喹C奎宁 D乙胺嘧啶E青篙素 68长春新碱A作用于肿瘤细胞增殖中的G1期 B作用于S期C作用于M期 D属周期非特异性药E对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好69水杨酸类的抗炎作用原理与下列哪些机制有关A抑制免疫反应，缓解炎症反应B抑制血小板聚集C抑制细菌毒素和细胞结合，减轻细胞损害D抑制前列腺素合成和释放E抑制缓激肤的合成及组胺的释放70异烟肼的作用特点有A结核杆菌不易产生抗药性 B对细胞外的结核杆菌有效C对细胞内的结核杆菌无效 D治疗中引起维生素B6缺乏E与对氨水杨酸合用，两者均在肝脏乙酰化；从而提高疗效答案解析：题号：1答案：D解答：肝微粒体药物代谢酶系也称混

10、合功能氧化酶系或单加氧酶系，由于它能催化药 物等外源性物质的代谢，故简称药酶（hepatic microsomal drugmetabolizing enZyme sys tems）。此酶系存在于肝细胞内质网上，微粒体是肝细胞匀浆超速离心后的沉淀物，实际 上是内质网碎片形成的微粒。肝药酶的专一性低，能对许多脂溶性高的药物发挥生物转化 作用。该酶系统由若干种酶和辅酶构成，其中主要的氧化酶是P450酶。P450酶即细 胞色素P450，它与一氧化碳结合后吸收光谱主峰在450nm，故有此名称。 黄嘌呤氧化酶、醛氧化酶、醇脱氢酶、假性胆碱酪酶也都参加药物代谢，但它们均为 非微粒体酶，故不应被选。题号：2

11、答案：C 解答：任何事物都有两重性，药物作用也不例外。药物作用的两重性是指药物在发挥 治疗作用的同时，往往也呈现一些与治疗无关且对病人不利的作用，由这些作用产生出对 病人不利的反应即不良反应。由于药物往往是外源性物质，一般选择性较差，且通常所服药物又是通过药物周流全身而在病变部位发挥治疗作用的。这样，当药物周流全身时，必 然与体内其他组织接触，其中，本来无病却又比较敏感的组织，即易被药物干扰受到损 害，引起不良反应。临床用药的愿望是尽量充分发挥药物的治疗作用而减少不良反应。 其他各选项均不是两重性的含义，故正确答案只有C。题号：3答案：B解答：地高辛是临床广泛应用的强心贰类药物。该药口服时吸收

12、较完全，其血浆蛋白 结合率约25%，肝肠循环少，主要以原形从肾排泄，很少部分经肝代谢。故选择项A、 C、D、E均为正确描述，而本题要求是指出错误选项，故只有B。同服广谱抗生素时由于抗生素可杀死肠道正常寄生菌群，减少菌群对地高辛的降解，故而可以增加地高辛的吸收 从而增加其生物利用度。而选项B却叙述为可减少其吸收，故为错误选项。题号：4答案：E解答：神经递质或激动药与受体结合后，受体发生构象改变，并处于活性状态，继之 触发一系列生化反应，产生信息传送、放大直至产生生物效应。神经递质或激动药的这些作用是通过增加细胞内环腺苷酸（cAMP）而实现的。美国学者苏瑟南（Sutherland）首先 发现了cA

13、MP并且提出了第二信使学说，他认为神经递质或激动药是第一信使；cAMP是 第二信使。第二信使将第一信使所带的信息加以放大并往后传递最终引起一系列体内反 应。以后又陆续发现，除cAMP以外，Ca2，环鸟苷酸（cGMP）以及磷脂酰肌醇等均为 “第二信使”，ACh（乙酰胆碱）是胆碱能神经的递质，其结构属胆碱酯类的季铵化合物， 在神经发生冲动时，迅即释放出ACh，而冲动发生以后又迅即被胆碱酯酶所破坏，因此 ACh不是第二信使。本题正确答案应为B。题号：5答案：B解答：氟哌啶醇为丁酰苯类化合物，能阻断中枢的多巴胺受体，它对精神病患者的进 攻行为、器质性精神病、酒精性谚妄以及攻击行为等有治疗作用。芬太尼是

14、一种人工合成 镇痛药，为阿片受体激动剂，其镇痛效力约为吗啡的100倍，并有速效、短效特点。当两 药一起静脉注射时可使病人产生一种精神恍惚、活动减少，不入睡而痛觉消失的特殊麻醉 状态，从而可进行某些短小手术。 其他药物与氟哌啶醇合用均无此作用故不应被选择。题号：6答案：D解答：癫痫是中枢神经系统慢性疾患的一类，神经元反复发生异常放电引起短暂脑功 能障碍，表现为发作突然、意识丧失、肢体抽搐等临床惊厥症状。发作时常伴有异常的脑 电图。根据临床症状的不同，一般将癫痫分为四种类型，大发作（羊癫风）是四型中最普 通的一类。如果大发作频繁、间歇期甚短，患者持续昏迷，即称为癫痫持续状态，必须及 时抢救。苯巴比

15、妥、苯妥英钠、地西泮（安定）均可用于癫痫持续状态，但地西泮安全性 大且显效快，故应首选。氯丙嗪主要用于治疗精神分裂症，并可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药以及乙醇的 作用。但它能降低惊厥阈，可诱发癫痫，故不可选。 丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效。但对大发作不及苯巴比妥及苯妥英钠，胃肠道副 反应较多见，严重毒性为肝功能损害，故不作首选药。题号：7答案：C解答：苯巴比妥能阻滞脑干网状结构上行激活系统而发挥镇静、催眠、抗惊及抗癫等 作用。但它与乙醚等全麻药不同，它对丘脑新皮层通路无抑制作用，故无镇痛作用。因此 按题目要求应选择苯巴比妥所不具有的作用，只能选C。题号：8答案：A解答：乙酰水杨酸在用于解热

16、镇痛的剂量下，尤其在用于抗炎抗风湿剂量（比一般用 于解热镇痛的药用量大l一2倍）下，易致出血（尤其消化道出血）。究其原因为能抑制血 小板聚集并且可对抗维生素K因而延长凝血时间，引起出血。因而认为小剂量服用可用 于预防心肌梗死并防止脑血栓形成。此理论已为临床实践所证实。生化药理学研究证明， 乙酰水杨酸能使体内前列腺素合成酶（环加氧酶）活性中心失活，减少血小板中血栓烷 A2（TxA2）的生成，故有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故本题应选A。其他四个选项均与防止脑血栓形成关系不大，故皆不能选。题号：9答案：D解答：色甘酸钠为一种抗过敏平喘药。其主要作用是通过稳定肥大细胞膜，防止膜裂 解和脱颗粒从而抑

17、制过敏介质的释放，防止哮喘发作，故正确答案应为D。因本品不具有其他四个选项所列的作用，故均不能选。题号：10答案：C解答：硝酸甘油用于治疗心绞痛已有百年历史，其疗效确切，起效迅速，维持时间颇 短。该药主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而导 致室壁张力降低，耗氧量降低，使心绞痛症状缓解。它对小动脉也有较小的扩张作用。由 此可知，硝酸甘油首先而且主要产生的作用是扩张静脉，其他选项所列的作用主要为扩张 静脉引起的继发作用，故正确选项只应是C。题号：11答案：A解答：呋喃苯胺酸为强效利尿药，作用于髓袢升支粗段，选择性地抑制NaCl的重吸 收，因此也属于髓袢利尿药。其利尿

18、作用强大而迅速，且不受体内酸碱平衡变化的影响。 本品口服吸收迅速，10min后血中即可测得药物，静注时510min即起效，通常维持2 3h。从以上情况可知呋喃苯胺酸利尿作用强于其他各类利尿药，因而，A为正确选项，其他项不可选。题号：12答案：D解答：以睾丸酮为代表的雄激素类药物除有促进男性性征和性器官发育与成熟作用之 外，尚有同化作用，即促进蛋白质合成代谢，减少蛋白质分解，从而促进生长发育，有些睾丸酮衍生物（如苯丙酸诺龙，康力龙等），其雄性激素作用大为减弱而同化蛋白质作用相对增强，故称为同化激素。它们主要用于贫血、再生障碍性贫血、老年性骨质疏松等症 的治疗。故本题正确选项为D，其他各选项均非主

19、要用于上述各症，故均不应选。题号：13答案：C解答：许多病原微生物不能直接利用现成的叶酸（外源性叶酸）而必须自身合成。其合成的主要步骤是利用二氢蝶啶、L谷氨酸、对氨基苯甲酸（PABA）在二氢叶酸合成酶的催化下形成二氢叶酸，再在二氢叶酸还原酶的催化下形成四氢叶酸，后者则参与嘌呤、嘧啶、氨基酸、核酸的合成并最终影响菌体蛋白的合成。 磺胺类药物为对氨基苯磺酰胺（简称磺胺，SN）的衍生物，它们的化学结构与PABA 相似，因此能与PABA竞争二氢叶酸合成酶从而抑制二氢叶酸的合成，影响核酸生成，最终使细菌的生长繁殖受到抑制。故本题的正确选项应为C。其他选项与磺胺药均无类似作用故不应选择。 题号：14答案：

20、B解答：环丙沙星（环丙氟沙星）是第三代喹诺酮类药物。该药抗菌谱广，对G菌的抗菌活性是喹诺酮类中最强的。对绿脓杆菌及其他厌氧菌有强大抗菌力。广泛用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染。因对骨组织有不良影响、故禁用于孕妇、哺乳期妇女以及青春期前儿童。故本题选项中A、C、D和E均叙述正确，不应选做答案。本品对G菌 抗菌作用不比青霉素G弱，故选项B为错误选项，符合本题要求，本题答案为B。题号：15答案：B解答：阿霉素为一种抗癌抗生素。结构上属于蒽类衍生物，为周期非特异性药物， 它能与DNA碱基对结合因而抑制DNA和RNA的合成。主要用于治疗急性淋巴细胞白血 病、急性粒细胞白血病。骨髓抑制、脱发、口炎等发生

21、率较高，剂量过大可引起中毒性心 肌炎。故A、C、D、E均为正确描述，不应选为答案。B项是错误描述，符和题目要求， 故应选为答案。题号：16答案：D解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第2题相同。 部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，单用时与受体结合后只能产生较弱的 效应，即使浓度再增加也不能达到完全激动剂那样的最大效应，因而仅可称之为部分激动 剂（与完全激动剂相比）。与完全激动剂合用时，如部分激动剂剂量增加，则会占领更多 受体，故可妨碍完全激动剂与受体的作用，但本身的活性又有限，因而表现为拮抗激动剂 的激动作用。故应选D，而其他各项均不是部分激动剂的特点，应注意加以区别。题号：

22、17答案：E解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第4题相同。 苯妥英钠为治疗癫痫大发作的首选药物，对三叉神经痛的疗效也好，还可用于治疗洋 地黄所致室性心律失常。但可引起牙龈增生为其不良反应。因此，A、B、C、D均为正确 描述。本药口服吸收缓慢而且不规则，血浆T1/2个体差异大。因此E为错误描述，本题正 确答案为E。题号：18答案：B解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第10题相同。 所有选择中仅B项庆大霉素对绿脓杆菌有较强抗菌作用，故适用于绿脓杆菌感染。 其他选择所列的抗生素对绿脓杆菌无效故不能选用。题号：19答案：C解答：本题与1996年全国执业药师考试药理试题第15题相

23、同。可的松和泼尼松均为糖皮质激素类药物。糖皮质激素药物进入机体后在肝中分布最 多，生物转化也在肝中进行，其C4一C5间的双键首先被加氢还原，随后C3上的酮基还原 成羟基再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，最后由尿中排出。肝肾功能不全时，糖皮质激素的血 浆半衰期常被延长。因此肝功能不良者应尽量避免选用本类药物。故选择C项。其他各 选项所述均与实际相符故不能选择。题号：20答案：C解答：本题与1997年全国执业药师考试药理试题第15题相同。 我国膳食中铁含量较高，足够生理需要。缺铁的原因主要是：急、慢性失血（如消 化道出血，钩虫病，多年肛痔或月经量过多等）；需铁增加而摄入量不足（如儿童生长 期、妇女妊娠和哺

24、乳期等）；胃肠道吸收障碍（如萎缩性胃炎，胃大部分切除，慢性腹 泻等），这些均可导致体内铁储量逐渐耗竭，产生缺铁性贫血。铁剂用于防治缺铁性贫血， 疗效甚佳。临床常用的口服铁剂为硫酸亚铁，一般能迅速改善症状，贫血多在l一3个月 恢复正常，应用硫酸亚铁的同时，应同时进行对因治疗，如钩虫病所致的贫血需进行驱 虫。叶酸主要治疗叶酸缺乏性巨幼红细胞性贫血；维生素B12对于因其缺乏性恶性贫血和 其他原因所致的巨幼红细胞性贫血有辅助治疗作用；而维生素K和卡巴克洛（安特诺新） 则为止血药，分别为促进凝血过程的止血药和作用于血管的止血药。故本题答案为C。题号：（2125）答案：21C 22A 23B 24E 25

25、D解答：根据对离子转运和电生理特性的影响，一般将抗心律失常药分为四类。试题中 利多卡因（A）、奎尼丁（C）为钠通道阻滞药、维拉帕米（B）为钙拮抗药、普萘洛尔 （D）为肾上腺素受体阻断药、胺碘酮（E）为延长动作电位时程（APD）药。奎尼丁可 与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对Na，K等通透性，故有膜稳定作用，因此可延 长APD和有效不应期（ERP）。利多卡因能抑制Na内流，促进K外流，使APD及 ERP均缩短，但使APD缩短更明显，故ERP/APD增大，使EBP相对延长，此特点与奎 尼丁有所不同。故21题应选C，22题应选A。维拉帕米为钙拮抗剂，它阻滞心肌细胞膜 慢钙通道，抑制Ca2内流，使自律

26、性降低。故23题应选B。胺碘酮对浦氏纤维和心室肌 的APD和ERP可以延长，但对心房和房室结（AV）的却很少影响，故它有选择性延长 APD和ERP的作用，因此24题应选E。普萘洛尔为肾上腺素受体阻滞剂，但它对心脏 的受体和支气管的受体缺乏选择性，因而在抗心律失常的同时，也因为支气管受 体被阻滞，使胆碱能神经支配相对占优势，引起支气管收缩，对支气管哮喘病人易诱发及 加重哮喘发作。因此，此时应禁用普萘洛尔。故第25题应选择D。题号：（2630）答案：26D 27A 28B 29C 30E解答：抗高血压药物品种甚多。根据其主要作用部位或作用机制，可乐定（A）美加 明（B）和利血平（C）为交感神经阻滞

27、药，卡托普利（D）为血管紧张素转化酶抑制药， 氢氯噻嗪（E）为利尿降压药。在交感神经阻滞药中，可乐定主要兴奋中枢咪唑啉受体抑制去甲肾上腺素（NE）的释放而产生降压作用。美加明主要阻滞植物神经节上N1受体， 而利血平则主要耗竭肾上腺素能神经末梢递质。因此26题应选D，27题应选A，28题应选B，29题应选C，30题应选E。题号：（3l一35）答案：31E 32C 33D 34B 35A解答：根据利尿作用的强弱一般将利尿药分为四类。试题中呋喃苯胺酸为强效利尿药，安体舒通（螺内酯）、氨苯蝶啶和乙酰唑胺为强效利尿药，甘露醇为渗透性利尿药（又称脱水药）。以其作用机理而言，呋喃苯胺酸抑制髓袢升支粗段的Na

28、K2Cl偶联转运系统，使NaCl重吸收显著减少，尿量显著增加。乙酰唑胺抑制碳酸酐酶，从而抑制HNa交换，使管腔中Na和HCO3；重吸收减少，NaK交换增多而产生利尿作用。安体舒通因与醛固酮结构相似可与之竞争远曲小管和集合管细胞内的醛固酮受体，使远曲小管后部和集合管的NaK交换减少，Na、C1和水的重吸收减少，K的重吸收增加，从而产生排钠、排水保钾作用。甘露醇在体内不易被代谢，静注后能提高血浆及肾小管液渗透压，从而产生组织脱水作用和渗透性利尿作用。氨苯蝶啶直接抑制钠离子选择性通道，阻止钠离子回吸而致利尿，并兼而阻止K的排出。据此第31题应选E，第32题应选C，第33题应选D，第34题应选B，第3

29、5题应选A。题号：（3640）答案：36C 37B 38A 39D 40E解答：选择项所列药物中，阿莫西林（羟氨苄青霉素）抗菌谱较广但对绿脓杆菌无效，氯霉素为广诺抗生素但可明显抑制骨髓造血功能；头孢他定为第三代头孢菌素类药物，对革兰阳性、阴性菌均有抗菌活性，尤其对绿脓杆菌杀灭作用很强，可用于严重感染；克拉维酸其结构类似青霉素，可抑制内酰胺酶，因而缓解该酶对青霉素类或头孢菌素等同服药物的破坏，以延长或增强后者的抗菌作用；红霉素为大环内酯类抗生素，抗菌谱似青霉素G，但军团菌对其高度敏感，因而目前红霉素是治疗军团病最有效的首选药物。据此，第36题应选C，第37题应选B，第38题应选A，第39题应选D

30、，第40题应选E。 题号：（4l一45）答案：41B 42D 43C 44E 45A解答：博来霉素（争光霉素）为多种糖肽抗生素的混合物。该药能与DNA上的AT碱基对结合而引起DNA的断裂。给药后广泛分布到各组织，皮肤、肺及鳞癌较多，故主要用于皮肤鳞状上皮癌。白消安（马利兰）属磺酸酯类，在体内解离后起烷化作用。该药小剂量即可明显抑制粒细胞生成，对慢性粒细胞白血病疗效显著，若加大剂量甚至可抑制全血象。但它对慢性粒细胞白血病的急性病变及急性白血病无效，对其他肿瘤疗效不明显。放线菌素D即更生霉素是一种多肽抗生素，能嵌入DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基对之间，与DNA结合成复合体，因而阻碍其功能

31、。该药抗瘤谱窄，主要用于 恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌等的治疗。环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物。它在体外无活性，在体内经代谢分解出有强大作用的磷酰胺氮芥才与DNA发生烷化，产生抑瘤作用。该药抗瘤谱较广，对慢性粒细胞白血病效果较好，对急性淋巴细胞白血病也有效。雌激素（常用乙烯雌酚）的作用之一是能直接对抗雄激素对前列腺癌组织的生长促进作用，因此主要用于前列腺癌的治疗。据此，第4l题应选B，第42题应选D，第43题应选C，第44题应选E，第45题应选A。题号：（4650）答案：46A 47A 48C 49B 50D解答：麻黄碱为中药麻黄中提取的生物碱，也可人工合成。该药与肾上腺素基本相似，能激

32、动及受体，也能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用。它可产生明显的中枢兴奋作用；兴奋心脏，使心收缩加强，心输出量增加，血压升高，但心率变化不大。异丙肾上腺素是人工合成品，为典型的1，2受体激动剂，但对二者选择性很低，对受体也几无作用。它能加速房室传导，加快心率，此点与麻黄碱不同。由于激动血管上的2受体，故对血管有舒张作用（主要是对骨骼肌血管舒张），由于心脏兴奋和外周血管舒张故引起收缩压升高而舒张压略下降，此点也与麻黄碱明显升高血压不同。本药的中枢兴奋作用很微弱，此点也与麻黄碱不同。两药均能激动肾上腺素受体且均不能阻断受体。故第46题应选A，第47题应选A，第48题应选C，

33、第49题应选B，第50题应选D。题号：（5155）答案：51A 52B 53B 54C 55D解答：苯巴比妥为一典型的巴比妥类衍生物，临床应用历史悠久。脑干网状结构上行激活系统主要通过丘脑内的非特异投射系统而维持大脑皮质的兴奋性。苯巴比妥能阻止此上行激活系统而发挥抑制作用，本身无镇痛作用但小剂量苯巴比妥与解热镇痛药合用能加强后者的镇痛作用。故各种复方止痛片常含有苯巴比妥。氯丙嗪为一典型的抗精神失常药，临床应用也已近半个世纪。结构上属吩噻嗪类衍生物。研究证明，脑内存在四条多巴胺（dopamine，DA）能神经通路，其相应的DA受体至少存在D1和D2两个亚型。四条通路中中脑边缘系统通路和中脑皮质通

34、路均与精神、情绪及行为活动有关，氯丙嗪能拮抗中脑边缘系统及中脑皮质通路中的D2受体而发挥抗精神病作用。氯丙嗪本身亦无镇痛作用，但与镇痛药合用也能增强镇痛作用。据此，第5l题应选A，第52题应选B，第53 题应选B，第54题应选C，第55题应选D。题号：（5660）答案：56B 57。A 58A 59C 60D 解答：氢化可的松为一典型的糖皮质激素，在体内由肾上腺皮质束状带合成和分泌。其基本结构为甾核，故又称甾体激素。药用氢化可的松可加速蛋白质分解，抑制免疫过 程，有抗休克作用（是其抗炎症、抗毒素和免疫制作用的综合结果）。苯丙酸诺龙为睾丸素衍生物，也属甾体类，它的雄性激素活性大为减弱而同化蛋白质

35、作用却相应增强，故 称同化激素。它能明显促进蛋白质合成而氢化可的松则相反。苯丙酸诺龙由于雄性激素活性大为减弱已不能拮抗雌激素，故它与氢化可的松均不属抗雌激素类。据此，第56题应选B，第57题，58题均应选A，第59题应选C，第60题应选D。题号：61答案：A、B、C、D、E解答：多次用药的药时曲线为一锯齿形曲线。每次用药后血药浓度上升一定幅度，在用药的间隔时间里则按一级动力学消除，降到原血药浓度的一定值。因此，每次用药剂量，每日用药总量，用药间隔时间，药物的生物利用度，药物血浆半衰期以及药物的表观分布容积对锯齿形曲线均有一定影响。故本题各选项均应选择。本题提示考生，应从业务内容上决定选项，而不

36、能误解为选项只能选一部分内容以致造成正确选项的遗漏。题号：62答案：A、B、D解答：本题5个备选药物均为拟肾上腺素药，但去甲肾上腺素、多巴胺、肾上腺素在机体内自身即存在，故作为药物它们是内源性的拟肾上腺素药物。而麻黄碱是从中药麻黄中提取或人工合成者，异丙肾上腺素是人工合成品，此二者在机体内皆不存在，故不是内源性拟肾上腺素药物。据此本题答案只应是A、B、D。题号：63答案：B、D、E解答：异丙嗪即非那根，为一典型的H1阻断药。其作用主要有对抗组胺收缩胃、肠、支气管平滑肌的作用，对因组胺受体兴奋而引起的变态反应有防治作用；因能阻断中枢H1受体的觉醒反应，而有镇静催眠作用；它还有抗晕动、止吐作用（可

37、能由其中枢抗胆碱作用引起），但它既无抗心律不齐作用也不能防治消化性溃疡，故本题只能选择B、D、E。题号：64答案：A、C、D解答：甘露醇为己六醇，口服不吸收，常用20%高渗注射液静注，以促使组织间液水分向血浆扩散，产生脱水作用。它大部分从肾上球滤过，在肾小管内不被重吸收，使管腔液形成高渗，妨碍水和电解质在肾小管内重吸收，因而产生利尿作用。该药可用于预防急性肾功能衰竭，降低颅内压而用于消除脑水肿，降低眼内压而用于青光眼。故本题应选择A、C、D。题号：65答案：A、B、C解答：丙硫氧嘧啶是常用的抗甲状腺药之一。甲状腺在合成甲状腺素时需要碘和酪氨酸，以及甲状腺过氧化物酶（TPO）、蛋白水解酶等参与。

38、丙硫氧嘧啶可与TPO起反应，阻止TPO系统使I氧化成活性碘的催化作用，因而妨碍酪氨酸碘化和偶联反应，不能最终生成甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3），但它不影响I的摄入及已合成的T3 和T4的释放和利用，故需待已有的T4和T3耗竭后，才会出现抗甲状腺激素作用。据此，丙硫氧嘧啶主要用于中、轻度甲亢，甲状腺危象的治疗以及甲亢的手术前准备。单纯性甲状腺肿系因缺碘而引起的甲状腺组织代偿性增生肥大，只宜补充碘盐加以防治。甲状腺功能低下则应给服甲状腺片等加以补充。据此本题只能选择A、B、C。题号：66答案：B、D、E解答：苄星青霉素（青霉素G）对敏感菌杀菌力强，毒性极小，但抗菌谱窄，不耐酸，易被内酰

39、胺酶水解破坏，因而性质不稳定。为此合成了一系列衍生物使其分别具有耐酸、耐酶、广谱抗菌等特点。在试题所列各药物中，苯唑西林（苯唑青霉素、新青霉素），乙氧萘青霉素（新青霉素）和氯唑西林（邻氯青霉素）因侧链引入的基团较大，形成空间位阻，不利于内酰胺酶接近内酰胺环，因而起了保护作用使该药可以耐酶。氨苄西林（氨苄青霉素）侧链位阻较小，尚不足以保护内酰胺环，故与青霉素G一样仍不耐青霉素酶。故本题只能选择B、D、E。题号：67答案：A，C、E解答：常用抗疟药可分为三类：主要用于控制症状的药物包括氯喹、奎宁、青蒿素等；主要用于控制复发和传播的如伯氨喹；主要用于预防的如乙胺嘧啶等。据此，试题中主要用于控制症状的

40、抗疟药为氯喹、奎宁、青蒿素，故本题应选择A、C、E。题号：68答案：C、E解答：长春碱和长春新碱均为夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。它可与细胞中纺锤丝微管蛋白结合，影响微管的装配和纺锤丝的形成，使细胞有丝分裂停止在中期。因此，主要作用于M期，属周期特异性抗癌药。该药对儿童急性淋巴细胞白血病疗效较好。据此本题应选择C、E。题号：69答案：D、E解答：本题与1996年全国执业药师考试药理第65题相同。炎症是一个复杂的药理过程，它的发生和发展与前列腺素（PG）、缓激肽、组胺、5HT、LTs等炎症介质密切相关。水杨酸炎的抗炎作用主要靠二方面：抑制炎症部位的PG的合成；保护溶酶体膜，防止溶酶体破坏，抑制蛋白水解酶的释出，使致痛介质释放减少。故D和E为正确答案，A、B和C均为错误答案。题号：70答案：B、D、E解答：本题与1997年全国执业药师考试药理第67题相同。异烟肼为常用抗结核药，对结核杆菌有高度选择性作用，抗菌力强，但单用时结核杆菌易产生耐药性，与对氨水杨酸等药合用时，可以提高疗效，降低毒性，延缓耐药性的发生。由于分子小，易透入细胞内，故对细胞内外的结核杆菌均有效。由于异烟肼与吡哆醛结构相似，可妨碍维生素B6 的利用而导致后者缺乏。因此本题的正确答案应为B、D、E。而A、C两项则为错误描述，不能选用。