局部麻醉药115048.pptx

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1、感觉神经末梢和感觉神经元一、定义：n n 是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下，使有关神经支配的部位出现暂时性感觉丧失的药物。几个历史阶段n n1884年Bier首先将可卡因用作表面麻醉n n1885年Corning首先在狗实施硬膜外麻醉n n1989年Bier 首先将可卡因注入病人的蛛网膜下腔n n1905年Einhorn合成酰胺类局麻药利多卡因作用特点n n阻断所有神经n n阻断顺序：痛（感觉）植物运动n n仅影响动作电位n n抑制心肌平滑肌骨骼肌n n可逆n n活动依赖性（使用依赖性，use dependence)：指局麻药分子在神经活动时更容易达到受体部位指局麻药

2、分子在神经活动时更容易达到受体部位理想条件ideal conditionn n水溶性稳定n n局部刺激小n n作用快、强、时效适当n n穿透力强n n不易被吸收，低毒n n不易过敏、无快速耐受性n n只阻滞感觉神经分类和构效关系classify&relation of frame and effect 局麻药分子由三部分组成：芳香基团、中间链、和氨基团。依中间链不同分为两类n酰胺类:中间链为酰胺键 有利多卡因、甲哌卡因、布比卡因等n酯类:中间链为酯键 有普鲁卡因、氯普鲁卡因、和丁卡因n n酰胺类和酯类的代谢途径不同n n酯类局麻药的酯键可以形成半抗原与变态反映有关根据局麻药作用时效的长短分类根

3、据局麻药作用时效的长短分类 短效局麻药：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效局麻药：利多卡因、甲哌卡因和丙胺卡因 长效局麻药：丁卡因、布比卡因和依替卡因二、局麻药的作用机制 mechanism三种学说n n钙离子学说n n膜膨胀学说n n局麻药直接阻滞钠通道四种现象n n高钠 局麻药作用 低钠 局麻药作用 n n高钙 局麻药作用 n n局麻药必须穿透细胞膜，在其内封闭钠离子通道才能起作用n n局麻药阻滞钠离子内流的作用具有活动依赖性神经细胞的钠通道局麻药阻滞钠通道局麻药的离解n n临床上使用的局麻药制剂是与酸结合形式在水或体液中离解存在两种形式：1.1.碱基碱基：具有脂溶性，能穿透神经鞘膜或神经膜：具有

4、脂溶性，能穿透神经鞘膜或神经膜进入细胞内进入细胞内2.2.阳离子阳离子：能与膜内受体结合使钠通道关闭阻滞：能与膜内受体结合使钠通道关闭阻滞钠内流，从而阻滞神经传导功能钠内流，从而阻滞神经传导功能局麻药RNRNRNH+H+RNH+生生 物物 膜膜局麻药的离解及透膜局麻药的离解及透膜RNH+RN+H+谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH