临床常用抗菌药物38400.pptx

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1、临床常用抗菌药物临床常用抗菌药物合理应用合理应用抗菌药物种类n n-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素n n氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类n n四环素类四环素类四环素类四环素类n n氯霉素类氯霉素类氯霉素类氯霉素类n n大环内酯类大环内酯类大环内酯类大环内酯类n n林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素林可霉素和克林霉素n n多肽类抗生素多肽类抗生素多肽类抗生素多肽类抗生素n n利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素n n喹诺酮类药物喹诺酮类药物喹诺酮类药物喹诺酮类药物n n磺胺类磺胺类磺胺类磺胺类n n磷霉素磷霉素磷霉

2、素磷霉素n n夫西地酸夫西地酸夫西地酸夫西地酸n n链阳菌素类链阳菌素类链阳菌素类链阳菌素类n n噁唑烷酮类噁唑烷酮类噁唑烷酮类噁唑烷酮类n n硝基咪唑类药物硝基咪唑类药物硝基咪唑类药物硝基咪唑类药物n n抗分枝杆菌药物抗分枝杆菌药物抗分枝杆菌药物抗分枝杆菌药物n n抗真菌类抗真菌类抗真菌类抗真菌类临床常用抗菌药物简介 一、一、-内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物包括包括 青霉素类青霉素类 头孢菌素类头孢菌素类 非典型非典型-内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类 氧头孢烯类氧头孢烯类 单环类单环类 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯类碳青霉烯类青霉素类青霉素类-按照其抗菌作用分按照其抗菌作用

3、分1、窄谱青霉素窄谱青霉素2 2、耐酸青霉素、耐酸青霉素3 3、耐酶青霉素类、耐酶青霉素类4 4、无抗假单胞活性广谱青霉素类、无抗假单胞活性广谱青霉素类5 5、抗假单胞菌广谱青霉素类、抗假单胞菌广谱青霉素类6 6、抗、抗G G-菌的青霉素菌的青霉素1 1、窄谱青霉素：、窄谱青霉素：主要品种：青霉素、苄星青霉素主要品种：青霉素、苄星青霉素主要品种：青霉素、苄星青霉素主要品种：青霉素、苄星青霉素n n对对对对G G G G+菌、菌、菌、菌、G G G G-球菌敏感球菌敏感球菌敏感球菌敏感n n各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热）各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热）各

4、种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热）各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热）敏感；敏感；敏感；敏感；n n除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，n n对大多数对大多数对大多数对大多数G G G G-杆菌无效杆菌无效杆菌无效杆菌无效n n对各种对各种对各种对各种 内酰胺酶均不稳定内酰胺酶均不稳定内酰胺酶均不稳定内酰胺酶均不稳定n n不耐酸不耐酸不耐酸不耐酸2、耐酸青霉素：耐酸青霉素：n n主要品种：青霉素主要品种：青霉

5、素V-V-钾、苯氧青霉素钾、苯氧青霉素n n抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱n n耐酸，口服吸收良好耐酸，口服吸收良好n n适用于敏感菌所致的轻症感染适用于敏感菌所致的轻症感染3、耐酶青霉素类耐酶青霉素类主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林西林、氟氯西林n n对葡萄球菌所产的对葡萄球菌所产的-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定n n对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性，对其他对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性，对其他G G+菌菌的作用弱于青霉素的作用弱于青霉素n n对对G G-菌无抗菌活性菌无抗菌活性n n主要用于耐

6、青霉素金黄色葡萄球菌感染所致的心主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染所致的心内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等，亦内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等，亦可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染4 4、无抗假单胞活性广谱青霉素类、无抗假单胞活性广谱青霉素类常用品种：氨苄西林、阿莫西林常用品种：氨苄西林、阿莫西林常用品种：氨苄西林、阿莫西林常用品种：氨苄西林、阿莫西林n n增强了抗增强了抗增强了抗增强了抗G G G G-杆菌活性杆菌活性杆菌活性杆菌活性n n对不产酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属对不产酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属对不产酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属对不产

7、酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属等部分沙门菌属等部分沙门菌属等部分沙门菌属等部分 G G G G-杆菌具抗菌活性；对铜绿假单胞菌耐药杆菌具抗菌活性；对铜绿假单胞菌耐药杆菌具抗菌活性；对铜绿假单胞菌耐药杆菌具抗菌活性；对铜绿假单胞菌耐药n n对肠球菌的抗菌作用较强，优于青霉素，对其他对肠球菌的抗菌作用较强，优于青霉素，对其他对肠球菌的抗菌作用较强，优于青霉素，对其他对肠球菌的抗菌作用较强，优于青霉素，对其他G G G G+菌的作用弱菌的作用弱菌的作用弱菌的作用弱于青霉素于青霉素于青霉素于青霉素n n对厌氧菌和放线菌与青霉素相似对厌氧菌和放线菌与青霉素相似对厌氧菌和放线菌与青霉素相似对厌

8、氧菌和放线菌与青霉素相似n n对对对对-内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定内酰胺酶不稳定n n主要适用于肠球菌和敏感主要适用于肠球菌和敏感主要适用于肠球菌和敏感主要适用于肠球菌和敏感G G G G-杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路感染等感染等感染等感染等n n阿莫西林的抗菌谱与氨苄相似，但对肺炎双球菌、阿莫西林的抗菌谱与氨苄相似，但对肺炎双球菌、阿莫西林的抗菌谱与氨苄相似，但对肺炎双球菌、阿莫西林的抗菌谱与氨苄相似，但对肺炎双球菌、肠球菌、沙肠球菌、沙肠球菌、沙肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌比氨苄强门

9、菌属、幽门螺杆菌比氨苄强门菌属、幽门螺杆菌比氨苄强门菌属、幽门螺杆菌比氨苄强n n副作用副作用副作用副作用 主要是皮疹，发生率高达主要是皮疹，发生率高达主要是皮疹，发生率高达主要是皮疹，发生率高达10-20%10-20%10-20%10-20%，通常发生于用药后，通常发生于用药后，通常发生于用药后，通常发生于用药后5-75-75-75-7天天天天5 5、抗假单胞菌广谱青霉素类、抗假单胞菌广谱青霉素类常用品种：哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、常用品种：哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、常用品种：哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、常用品种：哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林

10、、美洛西林等美洛西林等美洛西林等美洛西林等n n对包括铜绿假单胞菌在内多数对包括铜绿假单胞菌在内多数对包括铜绿假单胞菌在内多数对包括铜绿假单胞菌在内多数G G G G-杆菌有良好的抗菌活性杆菌有良好的抗菌活性杆菌有良好的抗菌活性杆菌有良好的抗菌活性n n对大多数对大多数对大多数对大多数G G G G-杆菌抗菌活性与氨苄相当杆菌抗菌活性与氨苄相当杆菌抗菌活性与氨苄相当杆菌抗菌活性与氨苄相当n n对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强n n对对对对G G G G+菌也有

11、良好作用，但较青霉素弱，不及氨苄菌也有良好作用，但较青霉素弱，不及氨苄菌也有良好作用，但较青霉素弱，不及氨苄菌也有良好作用，但较青霉素弱，不及氨苄n n对脆弱拟杆菌不敏感，对其他厌氧菌及放线菌敏感对脆弱拟杆菌不敏感，对其他厌氧菌及放线菌敏感对脆弱拟杆菌不敏感，对其他厌氧菌及放线菌敏感对脆弱拟杆菌不敏感，对其他厌氧菌及放线菌敏感n n对对对对-内酰胺酶稳定性差内酰胺酶稳定性差内酰胺酶稳定性差内酰胺酶稳定性差n n不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障n n本类药物主要用于本类药物主要用于本类药物主要用于本类药物主要用于G G G G-杆菌所致的血流感染、呼吸道、尿杆菌所

12、致的血流感染、呼吸道、尿杆菌所致的血流感染、呼吸道、尿杆菌所致的血流感染、呼吸道、尿路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染6 6、抗、抗G G-菌的青霉素菌的青霉素常用品种：美西林、替莫西林常用品种：美西林、替莫西林n n抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌有良好作用，对抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌有良好作用，对大肠杆菌活性较氨苄西林强大肠杆菌活性较氨苄西林强1010倍或更多；对倍或更多；对铜绿假单胞菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、G G+球菌完全耐药球菌完全耐药n n对对-内酰胺酶高度稳定

13、内酰胺酶高度稳定n n青霉素类唯有替莫西林的半衰期为青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h4-6hn n主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染及软组织等感染青霉素类注意事项：青霉素类注意事项：1 1、所有青霉素类，不论局部应用或全是应用，、所有青霉素类，不论局部应用或全是应用，用药前均需按规定作皮肤试验用药前均需按规定作皮肤试验2 2、主要不良反应是过敏反应，严重者可发生过、主要不良反应是过敏反应，严重者可发生过敏性休克，其他可表现为药疹、药物热、溶血敏性休克，其他可表现为药疹、药物热、溶血性贫血等性贫血等3 3、鞘内注射或大剂量应用时，可引

14、起青霉素脑、鞘内注射或大剂量应用时，可引起青霉素脑病，尤其在肾功不全的患者易于发生病，尤其在肾功不全的患者易于发生(二二)头孢菌素类头孢菌素类n n根据研发时间及药理特点等，将本类药物分第根据研发时间及药理特点等，将本类药物分第1 1、2 2、3 3、4 4代。代。n n该类药物具有青霉素类药物的优良属性，抗菌谱该类药物具有青霉素类药物的优良属性，抗菌谱广，不良反应较青霉素少，与青霉素有交叉过敏广，不良反应较青霉素少，与青霉素有交叉过敏可能。可能。n n从第一代到第三代，抗从第一代到第三代，抗G G+菌的作用活性逐渐减弱，菌的作用活性逐渐减弱，抗抗G G-菌的活性逐渐增强，对菌的活性逐渐增强，

15、对-内酰胺酶稳定性内酰胺酶稳定性亦逐渐增强，但药费也明显增加。亦逐渐增强，但药费也明显增加。1 1、一代头孢菌素、一代头孢菌素常用品种：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑常用品种：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒啉、头孢拉啶、头孢硫脒n n对对-内酰胺酶稳定性差内酰胺酶稳定性差n n对对G G+球菌球菌有良好作用，对有良好作用，对G G-菌菌作用差作用差n n对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强，对对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强，对溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素谱青霉素n n

16、头孢硫脒头孢硫脒对肠球菌属有较强的抗菌活性是其对肠球菌属有较强的抗菌活性是其专属专属特点，特点，为其他目前所有各种头孢菌素所不及，对肠球菌的作为其他目前所有各种头孢菌素所不及，对肠球菌的作用和氨苄西林相仿，明显优于青霉素用和氨苄西林相仿，明显优于青霉素n n对大多对大多厌氧菌厌氧菌敏感，仅对脆弱拟杆菌耐药敏感，仅对脆弱拟杆菌耐药n n半衰期短半衰期短n n不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障n n有一定有一定肾毒肾毒性性 第一代头孢菌素的抗菌作用及特点第一代头孢菌素的抗菌作用及特点 抗抗抗抗G G G G+菌菌菌菌 抗抗抗抗G G G G-菌菌菌菌 耐酶耐酶耐酶耐酶 血浓度血浓度血浓度血浓度 蛋白

17、结合率蛋白结合率蛋白结合率蛋白结合率 肾毒性肾毒性肾毒性肾毒性 其他其他其他其他头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩头孢噻吩 +中耐中耐中耐中耐 中中中中 中中中中 单用低单用低单用低单用低 体内代谢体内代谢体内代谢体内代谢头孢噻啶头孢噻啶头孢噻啶头孢噻啶 +不耐不耐不耐不耐 高高高高 低低低低 明显明显明显明显 易进入脑脊液易进入脑脊液易进入脑脊液易进入脑脊液头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄 +耐耐耐耐 低低低低 低低低低 低低低低头孢唑啉头孢唑啉头孢唑啉头孢唑啉 +耐耐耐耐 高高高高 高高高高 单用低单用低单用低单用低头孢拉定头孢拉定头孢拉定头孢拉定 +耐耐耐耐 高高高高 低低低低 低低低低 无钠无钠

18、无钠无钠注：注：注：注：+示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强2 2、第二代头孢菌素、第二代头孢菌素常用品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头常用品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯孢克洛、头孢丙烯 n n-内酰胺酶内酰胺酶稳定性稳定性较一代增加较一代增加n n兼顾兼顾G G+菌及菌及G G-菌菌；抗；抗G G+菌的抗菌活性不如第一代，菌的抗菌活性不如第一代，但对抗但对抗G G-菌活性明显比一代增强；对菌活性明显比一代增强；对MRSAMR

19、SA、耐、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；对铜绿假单胞对铜绿假单胞菌完全耐药菌完全耐药n n大多数厌氧菌敏感，脆弱拟杆菌耐药大多数厌氧菌敏感，脆弱拟杆菌耐药 n n血半衰期较短（血半衰期较短（0.50.5h h）n n血脑屏障穿透性较一代为高血脑屏障穿透性较一代为高n n肾毒性较一代肾毒性较一代轻轻3 3、第三代头孢菌素、第三代头孢菌素常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、常用品种：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地

20、嗪。头孢匹胺、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪。头孢匹胺、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪。头孢匹胺、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪。口服品种：头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯口服品种：头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯口服品种：头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯口服品种：头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯及头孢妥仑匹酯等肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯及头孢妥仑匹酯等肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯及头孢妥仑匹酯等肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯及头孢妥仑匹酯等n n对对对对-内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶更稳定更稳定更稳定更稳定（除头孢哌酮）（除头孢哌酮）（除头孢哌酮）（

21、除头孢哌酮）n n对对对对G G G G-杆菌杆菌杆菌杆菌作用较二代作用较二代作用较二代作用较二代强强强强，对对对对G G G G+菌作用比一、二代菌作用比一、二代菌作用比一、二代菌作用比一、二代差差差差n n对大多数对大多数对大多数对大多数厌氧菌厌氧菌厌氧菌厌氧菌具抗菌活性，但部分品种对脆弱拟杆具抗菌活性，但部分品种对脆弱拟杆具抗菌活性，但部分品种对脆弱拟杆具抗菌活性，但部分品种对脆弱拟杆菌耐药；菌耐药；菌耐药；菌耐药；n n血脑屏障穿透性较血脑屏障穿透性较血脑屏障穿透性较血脑屏障穿透性较2 2 2 2代为高；代为高；代为高；代为高；n n半衰期相对延长半衰期相对延长半衰期相对延长半衰期相对

22、延长n n无无无无明显肾毒性明显肾毒性明显肾毒性明显肾毒性n n头孢头孢噻肟噻肟、头孢、头孢曲松曲松、头孢、头孢甲肟甲肟、头孢、头孢唑肟唑肟及头孢及头孢地嗪地嗪的抗菌活性及抗菌谱的抗菌活性及抗菌谱相似相似,对对铜绿假单胞菌无效铜绿假单胞菌无效,对肠球菌、对肠球菌、MRSAMRSA耐药；耐药；n n头孢曲松头孢曲松的半衰期为的半衰期为8h8hn n头孢地嗪头孢地嗪具有免疫调节活性具有免疫调节活性n n头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺与与头孢噻肟、曲头孢噻肟、曲松等相松等相比比对对G G+菌敏感性较菌敏感性较差差，对，对铜绿铜绿假单胞菌有假单胞菌有效效n n头孢他啶头孢他啶

23、为对铜绿假单胞菌最强，抗铜绿假单胞为对铜绿假单胞菌最强，抗铜绿假单胞菌的活性明显优于哌拉西林、阿洛西林、庆大霉菌的活性明显优于哌拉西林、阿洛西林、庆大霉素及阿米卡星素及阿米卡星n n头孢哌酮头孢哌酮对铜绿假单胞菌的抗菌活性与哌拉西林对铜绿假单胞菌的抗菌活性与哌拉西林相仿，但对多数相仿，但对多数-内酰胺酶稳定性差内酰胺酶稳定性差n n头孢哌酮头孢哌酮在胆汁中浓度最高，头孢在胆汁中浓度最高，头孢曲松曲松次之次之第三代口服头孢菌素第三代口服头孢菌素品种：头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢品种：头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯、头孢妥仑匹伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯、

24、头孢妥仑匹酯酯n n与一、二代口服头孢菌素相比，第三代口服头与一、二代口服头孢菌素相比，第三代口服头孢菌素对孢菌素对G G-菌及菌及G G+菌具有菌具有更广谱更广谱的抗菌活性的抗菌活性n n对流感杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属的抗菌活对流感杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属的抗菌活性显著增强，性显著增强，优于优于头孢氨苄和头孢克洛，如对头孢氨苄和头孢克洛，如对流感杆菌的作用为头孢氨苄的流感杆菌的作用为头孢氨苄的8-328-32倍，对卡他倍，对卡他莫拉菌的作用比头孢氨苄强莫拉菌的作用比头孢氨苄强2-82-8倍倍n n头孢头孢地尼地尼对对葡萄球菌葡萄球菌的活性在口服头孢菌素中的活性在口服头孢菌素中属属最强最强

25、者者 部分第三代头孢菌素的抗菌作用及特点部分第三代头孢菌素的抗菌作用及特点 肠杆菌科肠杆菌科 铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌 耐酶耐酶 排泄排泄 其他其他头孢噻肟头孢噻肟 +耐耐 肾肾 肝内代谢肝内代谢头孢哌酮头孢哌酮 +不耐不耐 肝胆肝胆 出血倾向出血倾向头孢曲松头孢曲松 +耐耐 肝胆肝胆 半衰期长半衰期长头孢他啶头孢他啶 +耐耐 肾肾 免疫缺陷者感染免疫缺陷者感染注：注：注：注：+示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强4 4、第四代头孢菌素、第四代头孢菌素常用

26、品种：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定常用品种：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定n n第四代第四代提高了提高了对球菌、对球菌、G G-杆菌的抗菌活性，杆菌的抗菌活性，优优于于第三代第三代n n对肠球菌的活性弱，但较其他头孢菌素强对肠球菌的活性弱，但较其他头孢菌素强n n对对铜绿铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相似假单胞菌的作用与头孢他啶相似n n第四代中，第四代中，头孢匹罗头孢匹罗对葡萄球菌的抗菌活性最对葡萄球菌的抗菌活性最强，较头孢他啶强强，较头孢他啶强8-648-64倍倍n n与第三代无交叉耐药与第三代无交叉耐药n n对厌氧菌作用差对厌氧菌作用差n n对对-内酰胺酶较第三代内酰胺酶较第三代更稳定更稳定

27、n n几乎几乎无肾毒性无肾毒性头孢菌素总结头孢菌素总结1、头孢菌素、头孢菌素-特点特点 G G+G G-内酰胺酶 肾毒性 一代 +不稳定 有 二代 +较稳定 减轻三代 +较高稳定 无明显四代 +高度稳定 几无 2 2、所有、所有口服头孢口服头孢菌素对肠球菌、绿脓杆菌、不动菌素对肠球菌、绿脓杆菌、不动杆菌均无抗菌活性。杆菌均无抗菌活性。3 3、变态反应变态反应是头孢菌素中常见的不良反应，但明是头孢菌素中常见的不良反应，但明显比青霉素所引起者为少，可表现为过敏性休克、显比青霉素所引起者为少，可表现为过敏性休克、支气管哮喘、荨麻疹、斑丘疹，可伴有发热、嗜支气管哮喘、荨麻疹、斑丘疹，可伴有发热、嗜酸性

28、粒细胞增多。酸性粒细胞增多。4 4、应用、应用任何一种任何一种头孢菌素，可由于抑制肠道菌群头孢菌素，可由于抑制肠道菌群是维生素是维生素K K合成减少，造成低凝血酶原血症而有合成减少，造成低凝血酶原血症而有出血倾向。在老年病人、营养不良、不能经消化出血倾向。在老年病人、营养不良、不能经消化道进食者以及原有血液病患者应用时宜慎重，可道进食者以及原有血液病患者应用时宜慎重，可予以维生素予以维生素K K预防。预防。5 5 5 5、含有、含有、含有、含有四氮唑侧链四氮唑侧链四氮唑侧链四氮唑侧链的头孢药物，如头孢氨苄、头孢唑林、的头孢药物，如头孢氨苄、头孢唑林、的头孢药物，如头孢氨苄、头孢唑林、的头孢药物

29、，如头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶、头孢美唑、头孢米诺、头孢甲肟、头孢孟头孢拉啶、头孢美唑、头孢米诺、头孢甲肟、头孢孟头孢拉啶、头孢美唑、头孢米诺、头孢甲肟、头孢孟头孢拉啶、头孢美唑、头孢米诺、头孢甲肟、头孢孟多、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、拉氧头孢，偶多、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、拉氧头孢，偶多、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、拉氧头孢，偶多、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、拉氧头孢，偶在用药在用药在用药在用药72h72h72h72h左右发生双硫醒样反应左右发生双硫醒样反应左右发生双硫醒样反应左右发生双硫醒样反应n n双硫仑样反应：双硫仑被人体微量吸收后，能引起面双硫仑样反应：双硫仑被人体微

30、量吸收后，能引起面双硫仑样反应：双硫仑被人体微量吸收后，能引起面双硫仑样反应：双硫仑被人体微量吸收后，能引起面部及全身皮肤潮红、结膜充血、头痛、视觉模糊、眩部及全身皮肤潮红、结膜充血、头痛、视觉模糊、眩部及全身皮肤潮红、结膜充血、头痛、视觉模糊、眩部及全身皮肤潮红、结膜充血、头痛、视觉模糊、眩晕、恶心、呕吐、胸闷、胸痛、心悸、出汗、腹痛、晕、恶心、呕吐、胸闷、胸痛、心悸、出汗、腹痛、晕、恶心、呕吐、胸闷、胸痛、心悸、出汗、腹痛、晕、恶心、呕吐、胸闷、胸痛、心悸、出汗、腹痛、肢体麻木、惊厥、低血压、心率加快，心律失常、呼肢体麻木、惊厥、低血压、心率加快，心律失常、呼肢体麻木、惊厥、低血压、心率加

31、快，心律失常、呼肢体麻木、惊厥、低血压、心率加快，心律失常、呼吸困难、四肢无力等症状，尤其是在饮酒后症状会更吸困难、四肢无力等症状，尤其是在饮酒后症状会更吸困难、四肢无力等症状，尤其是在饮酒后症状会更吸困难、四肢无力等症状，尤其是在饮酒后症状会更加明显加明显加明显加明显(严重者可呼吸抑制、休克、意识障碍、二便失严重者可呼吸抑制、休克、意识障碍、二便失严重者可呼吸抑制、休克、意识障碍、二便失严重者可呼吸抑制、休克、意识障碍、二便失禁、诱发心肌梗塞、急性心衰、急性肝损伤及死亡禁、诱发心肌梗塞、急性心衰、急性肝损伤及死亡禁、诱发心肌梗塞、急性心衰、急性肝损伤及死亡禁、诱发心肌梗塞、急性心衰、急性肝损

32、伤及死亡)。人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应（亦称戒酒硫样反应或双硫醒样反应）。仑样反应（亦称戒酒硫样反应或双硫醒样反应）。n n这类抗菌素发生双硫醒样反应，系抑制乙醛脱这类抗菌素发生双硫醒样反应，系抑制乙醛脱氢酶，造成血中氢酶，造成血中乙醛积聚乙醛积聚的后果。的后果。n n其严重其严重程度程度与用药剂量、饮酒量成正比，老年与用药剂量、饮酒量成正比，老年人、儿童、心脑血管病、肝功能异常人、儿童、心脑血管病、肝功能异常(包括脂肪包括脂肪肝肝)、肾功能不全、及对乙醇敏感者更为严重、肾功能不全、及对乙醇敏感者更为严重n n这种反应一

33、般在用药与饮酒后这种反应一般在用药与饮酒后10-3010-30分钟或静脉分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。输入含乙醇的注射剂时发生。n n用药期间用药期间避免避免饮酒及含酒精饮料（如白酒、黄饮酒及含酒精饮料（如白酒、黄酒、啤酒、酒芯巧克力、藿香正气水、氢化可酒、啤酒、酒芯巧克力、藿香正气水、氢化可的松注射液、用酒精进行皮肤消毒或擦洗降温）的松注射液、用酒精进行皮肤消毒或擦洗降温），以免发生双硫醒样反应以免发生双硫醒样反应n n头孢哌酮头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感致双硫仑样反应的报告最多、最敏感n n其他其他可引起双硫仑样反应的可引起双硫仑样反应的药药：硝咪唑类药物：硝咪唑类药物（

34、如甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑）、呋喃唑酮（如甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑）、呋喃唑酮（痢特灵）、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、胰（痢特灵）、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、胰岛素、磺脲类降糖药（如优降糖、岛素、磺脲类降糖药（如优降糖、D860D860、达美、达美康）、苯乙双胍、华法令等康）、苯乙双胍、华法令等n n关于关于禁禁止饮止饮酒酒的时间，文献报道不一，多数认的时间，文献报道不一，多数认为服药期间和服药后为服药期间和服药后5 57 7天内，故在天内，故在用药期间用药期间和和用药后的用药后的1 1周内周内避免饮酒，包括任何含乙醇的避免饮酒，包括任何含乙醇的饮料、食品、药品饮料、食品、药品n n医务人员加强

35、对患者用药安全医务人员加强对患者用药安全宣教宣教，医务人员，医务人员询问询问病史病史不能过于简单，在给患者应不能过于简单，在给患者应用相关药用相关药物物前前必须询问饮酒史必须询问饮酒史n n双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。后来，人们逐渐发现，不只是双硫仑本身，目的。后来，人们逐渐发现，不只是双硫仑本身，一些其他药物也能引起这样的反应。一些其他药物也能引起这样的反应。n n双硫仑的作用机制在于双硫仑的作用机制在于双硫仑在与乙醇联用双硫仑在与乙醇联用时可抑制

36、肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。醛蓄积而产生一系列反应。（三）非典型非典型-内酰胺类内酰胺类 头霉素类头霉素类 氧头孢烯类氧头孢烯类 单环类单环类 -内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂 碳青霉烯类碳青霉烯类1 1、头霉素类、头霉素类-不典型不典型-内酰胺类内酰胺类常用品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦常用品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦n n抗菌谱与二代头孢相似，对脆弱拟杆菌等厌氧抗菌谱与二代头孢相似，对脆弱拟杆菌等厌氧菌有较强的作用菌有较强的作用

37、n n对多数对多数-内酰胺酶（包括超广谱内酰胺酶（包括超广谱-内酰胺酶）内酰胺酶）高度稳定高度稳定n n临床主要用于需氧菌与厌氧菌的混合感染临床主要用于需氧菌与厌氧菌的混合感染2 2、氧头孢烯类、氧头孢烯类-不典型不典型-内酰胺类内酰胺类常用品种：拉氧头孢、氟氧头孢常用品种：拉氧头孢、氟氧头孢n n具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作用具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作用n n对对G G-杆菌抗菌活性强，但对铜绿假单胞菌、不动杆菌抗菌活性强，但对铜绿假单胞菌、不动杆菌较弱；对杆菌较弱；对 G G+菌较差，对肠球菌无效菌较差，对肠球菌无效n n对脆弱拟杆菌等厌氧菌效果好，较头孢西丁强对脆弱拟杆

38、菌等厌氧菌效果好，较头孢西丁强2-2-8 8倍倍n n对对-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定n n有出血倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双有出血倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双硫仑反应硫仑反应3 3、单环类、单环类-不典型不典型-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素主要品种：氨曲南（君刻单）、卡芦莫南、替吉主要品种：氨曲南（君刻单）、卡芦莫南、替吉莫南、吡唑南莫南、吡唑南n n窄谱、耐酶（与窄谱、耐酶（与3 3代比）、低毒；代比）、低毒；n n对对 G G-杆菌有强效，对肠杆菌科、流感杆菌的抗杆菌有强效，对肠杆菌科、流感杆菌的抗菌作用与头孢他啶相仿或略优；对绿脓杆菌的菌作用与头孢他啶相仿或略优；

39、对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢哌酮相似，不及头孢他啶抗菌活性与头孢哌酮相似，不及头孢他啶n n对对G G+菌、厌氧菌均无作用菌、厌氧菌均无作用n n对大多对大多-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定n n与青霉素类、头孢菌素类间的交叉过敏反应发与青霉素类、头孢菌素类间的交叉过敏反应发生率低生率低n n无出血反应、无神经系统反应、也无肾毒性无出血反应、无神经系统反应、也无肾毒性n n临床适用于各种临床适用于各种G G-杆菌感染杆菌感染4 4、-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂-不典型不典型-内酰胺类内酰胺类常用的有种：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青常用的有种：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（三唑巴坦）

40、霉烷砜）、他唑巴坦（三唑巴坦）n n共同特点共同特点 本身没有或只有较弱的抗菌活性本身没有或只有较弱的抗菌活性 酶抑制剂对不产酶的细菌无增强效果酶抑制剂对不产酶的细菌无增强效果 随着细菌产酶情况的变化随着细菌产酶情况的变化,酶抑制剂的抑制效酶抑制剂的抑制效果也发生相应变化果也发生相应变化n n三者相比：舒巴坦抑酶作用略强于克拉维酸，三者相比：舒巴坦抑酶作用略强于克拉维酸，他唑巴坦抑酶谱广、抑酶作用强于克拉维酸和他唑巴坦抑酶谱广、抑酶作用强于克拉维酸和舒巴坦舒巴坦n n主要机理：主要机理：与与对对-内酰胺酶不够稳定的抗菌药内酰胺酶不够稳定的抗菌药物物组合组合，保护其不被，保护其不被-内酰胺酶水解

41、，内酰胺酶水解，恢复恢复其其抗菌活性，扩大了抗菌谱、抗菌活性，扩大了抗菌谱、增强增强其抗菌活性其抗菌活性n n临床常用的临床常用的-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂+-+-内酰胺类内酰胺类抗菌药物的复合剂：抗菌药物的复合剂：氨苄西林氨苄西林氨苄西林氨苄西林-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林-克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸 阿莫西林阿莫西林阿莫西林阿莫西林-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 替卡西林替卡西林替卡西林替卡西林-克拉维酸克拉维酸克拉维酸克拉维酸 头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 哌拉西林哌拉西林哌拉西林哌拉西林-他唑巴坦他唑巴坦他唑巴坦他唑巴

42、坦 哌拉西林哌拉西林哌拉西林哌拉西林-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦 美洛西林美洛西林美洛西林美洛西林-舒巴坦舒巴坦舒巴坦舒巴坦5 5 5 5、碳青霉烯类、碳青霉烯类、碳青霉烯类、碳青霉烯类-不典型不典型不典型不典型-内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类主要品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、主要品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、主要品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、主要品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等厄他培南等厄他培南等厄他培南等n n抗菌谱广、抗菌作用强抗菌谱广、抗菌作用强抗菌谱广、抗菌作用强抗菌谱广、

43、抗菌作用强n n对对对对G G G G-菌菌菌菌的杀菌作用明显的杀菌作用明显的杀菌作用明显的杀菌作用明显高于高于高于高于第第第第3 3 3 3代头孢，对代头孢，对代头孢，对代头孢，对G G G G+菌菌菌菌比第比第比第比第1 1 1 1代强代强代强代强 n n亚胺培南亚胺培南亚胺培南亚胺培南对于对于对于对于G G G G+球菌球菌球菌球菌的抗菌活性较美罗培南高的抗菌活性较美罗培南高的抗菌活性较美罗培南高的抗菌活性较美罗培南高2-42-42-42-4倍，而倍，而倍，而倍，而美罗培美罗培美罗培美罗培南南南南对于对于对于对于G G G G-杆菌杆菌杆菌杆菌的抗菌活性比前者高的抗菌活性比前者高的抗菌活

44、性比前者高的抗菌活性比前者高2-162-162-162-16倍倍倍倍n n对对对对G G G G+球菌球菌球菌球菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、的抗菌活性而言，由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、的抗菌活性而言，由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、的抗菌活性而言，由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、比阿及美罗比阿及美罗比阿及美罗比阿及美罗n n对对对对肠杆菌科细菌肠杆菌科细菌肠杆菌科细菌肠杆菌科细菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为美罗、比阿、的抗菌活性而言，由强到弱依次为美罗、比阿、的抗菌活性而言，由强到弱依次为美罗、比阿、的抗菌活性而言，由强到弱依次为美罗、比阿、多尼、亚胺及帕尼多尼、亚

45、胺及帕尼多尼、亚胺及帕尼多尼、亚胺及帕尼n n对对对对铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为多尼、美罗、的抗菌活性而言，由强到弱依次为多尼、美罗、的抗菌活性而言，由强到弱依次为多尼、美罗、的抗菌活性而言，由强到弱依次为多尼、美罗、亚胺、帕尼和比阿亚胺、帕尼和比阿亚胺、帕尼和比阿亚胺、帕尼和比阿n n对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有强大强大强大强大的抗菌作用的抗菌作用的抗菌作用的抗菌作用n n对对对对G G G G-杆菌有明显的杆菌有明显的杆菌有明显的杆菌有明显

46、的PAEPAEPAEPAEn n对对对对-内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶内酰胺酶高度高度高度高度稳定稳定稳定稳定碳青霉烯类适应证碳青霉烯类适应证n n主要用于对其敏感的多重耐药的G-杆菌重症感染n n可用于厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者n n病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗n n美罗培南及帕尼培南要有指征用于敏感菌所致的中枢神经系统感染，包括医院获得感染n n亚胺培南可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不能用于中枢神经系统感染n n碳青霉烯类的应用需掌握指征，以减缓铜绿假单胞菌等细菌耐药性的增加二、氨基糖苷类二、氨基糖苷类二、氨基糖苷类二、氨基糖苷类常用品种：庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、

47、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡常用品种：庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡常用品种：庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡常用品种：庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等n n对对对对G G G G-杆菌有强效，对部分杆菌有强效，对部分杆菌有强效，对部分杆菌有强效，对部分G G G G+菌（如葡萄球菌、肠球菌等）有效菌（如葡萄球菌、肠球菌等）有

48、效菌（如葡萄球菌、肠球菌等）有效菌（如葡萄球菌、肠球菌等）有效n n妥布妥布妥布妥布抗铜绿假单胞菌优于庆大抗铜绿假单胞菌优于庆大抗铜绿假单胞菌优于庆大抗铜绿假单胞菌优于庆大3-53-53-53-5倍倍倍倍n n庆大庆大庆大庆大目前的耐药率仍严重目前的耐药率仍严重目前的耐药率仍严重目前的耐药率仍严重n n阿米阿米阿米阿米抗菌最广，但抗菌活性较庆大弱，由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定，抗菌最广，但抗菌活性较庆大弱，由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定，抗菌最广，但抗菌活性较庆大弱，由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定，抗菌最广，但抗菌活性较庆大弱，由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定，故对耐庆大、妥布的细菌有效故对耐

49、庆大、妥布的细菌有效故对耐庆大、妥布的细菌有效故对耐庆大、妥布的细菌有效n n异帕米星对异帕米星对异帕米星对异帕米星对G G G G-杆菌作用与阿米相仿或略高，对葡萄球菌的作用优于阿米，肾、杆菌作用与阿米相仿或略高，对葡萄球菌的作用优于阿米，肾、杆菌作用与阿米相仿或略高，对葡萄球菌的作用优于阿米，肾、杆菌作用与阿米相仿或略高，对葡萄球菌的作用优于阿米，肾、耳毒性略低于阿米耳毒性略低于阿米耳毒性略低于阿米耳毒性略低于阿米n n奈替奈替奈替奈替对对对对G G G G-杆菌抗菌活性不如其他，但对葡萄球菌作用较强杆菌抗菌活性不如其他，但对葡萄球菌作用较强杆菌抗菌活性不如其他，但对葡萄球菌作用较强杆菌抗

50、菌活性不如其他，但对葡萄球菌作用较强n n卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效n n链霉素对结核分枝杆菌有强效链霉素对结核分枝杆菌有强效链霉素对结核分枝杆菌有强效链霉素对结核分枝杆菌有强效n n大观霉素用于单纯性淋病治疗；大观霉素用于单纯性淋病治疗；大观霉素用于单纯性淋病治疗；大观霉素用于单纯性淋病治疗；n n新霉素因肾耳毒性大，只作局部用药新霉素因肾耳毒性大，只作局部用药新霉素因肾耳毒性大，只作局部用药新霉素因肾耳毒性大，只作局部用药n n对厌氧菌无效对厌氧菌无效对厌氧菌无效对厌氧菌无效n n该类药物具有明显的该类药