08氨基酸类药物.pptx

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1、1.1.掌握常用氨基酸类药物的作用与用途、不掌握常用氨基酸类药物的作用与用途、不良反应和注意事项等。良反应和注意事项等。2.2.熟悉氨基酸类药物的性状、制剂规格等。熟悉氨基酸类药物的性状、制剂规格等。3.3.了解氨基酸类药物的来源。了解氨基酸类药物的来源。4.4.运用氨基酸类药物的药品知识防治疾病。运用氨基酸类药物的药品知识防治疾病。第八章第八章 氨基酸类药物氨基酸类药物第一节第一节 氨基酸类概述氨基酸类概述氨基酸是生物体构成蛋白质的基本单位，氨基酸是生物体构成蛋白质的基本单位，是生命活动的物质基础。是生命活动的物质基础。l天然的氨基酸约天然的氨基酸约300多种，其中，人体所需多种，其中，人体

2、所需的氨基酸（基本氨基酸）有的氨基酸（基本氨基酸）有22种。种。l1986年，发现第年，发现第21种种硒代胱氨酸。硒代胱氨酸。l2002年，发现第年，发现第22种种吡咯赖氨酸。吡咯赖氨酸。l非非蛋蛋白白质质氨氨基基酸酸：指指不不参参与与蛋蛋白白质质组组成成的的氨氨基酸。基酸。-氨基酸氨基酸氨基酸是羧酸分子中氨基酸是羧酸分子中-碳原子上的一个碳原子上的一个氢原子被氨基替代而成的化合物。氢原子被氨基替代而成的化合物。l构构成成生生物物体体蛋蛋白白质质的的氨氨基基酸酸都都是是-氨氨基基酸；酸；l甘甘氨氨酸酸（氨氨基基己己酸酸）：结结构构最最为为简简单单，人体非必需。人体非必需。l除除甘甘氨氨酸酸外外

3、，-碳碳原原子子均均为为不不对对称称碳碳原原子子，具具有有立立体体异异构构现现象象，均均属属于于L-型型氨基酸。氨基酸。1、必需氨基酸：、必需氨基酸：指人体（或其它脊椎动物）指人体（或其它脊椎动物）不能合成或合成速度远不适应机体的需要，不能合成或合成速度远不适应机体的需要，必需由食物蛋白供给。必需由食物蛋白供给。2、半半必必需需氨氨基基酸酸：胱胱氨氨酸酸、酪酪氨氨酸酸、精精氨氨酸酸、丝丝氨氨酸酸和和甘甘氨氨酸酸长长期期缺缺乏乏可可能能引引起起生生理理功功能能障障碍碍，因因为为它它们们在在体体内内虽虽能能合合成成，但但其其合合成成原原料料是是必必需需氨氨基基酸酸，而而且且胱胱氨氨酸酸可可取取代代

4、80%90%的的蛋蛋氨氨酸酸，酪酪氨氨酸酸可可替替代代70%75%的的苯苯丙丙氨氨酸酸，起到必需氨基酸的作用。起到必需氨基酸的作用。3、非非必必需需氨氨基基酸酸：指指人人（或或其其它它脊脊椎椎动动物物）自自己己能能由由简简单单的的前前体体合合成成，不不需需要从食物中获得的氨基酸。要从食物中获得的氨基酸。一、氨基酸类药物的分类一、氨基酸类药物的分类（一）根据氨基酸在（一）根据氨基酸在pH5.5溶液中带电状溶液中带电状况分类况分类l酸性酸性;l中性（大多数）中性（大多数）;l碱性。碱性。（二）根据（二）根据R基团差异分类基团差异分类芳香族氨基酸：芳香族氨基酸：L-酪氨酸及酪氨酸及L-苯丙氨苯丙氨酸

5、；酸；杂环氨基酸：杂环氨基酸：L-组氨酸、组氨酸、L-色氨酸、色氨酸、L-脯氨酸及脯氨酸及L-羟脯氨酸；羟脯氨酸；脂肪族氨基酸：其余皆属此类。脂肪族氨基酸：其余皆属此类。氨基酸主要用于治疗肝病、消化道疾氨基酸主要用于治疗肝病、消化道疾病、脑病、心血管病、呼吸道疾病及病、脑病、心血管病、呼吸道疾病及为特殊病人配制特殊膳食等。为特殊病人配制特殊膳食等。（三）根据氨基酸类药物的用途分类（三）根据氨基酸类药物的用途分类1复方氨基酸输液复方氨基酸输液消化道功能严重障碍者及手术后病人常因消化道功能严重障碍者及手术后病人常因禁食无法获得足够蛋白质，自身蛋白质过禁食无法获得足够蛋白质，自身蛋白质过量消耗，致使

6、营养不良而导致病情恶化或量消耗，致使营养不良而导致病情恶化或预后不良。预后不良。临床上常通过直接输入氨基酸制剂改善患临床上常通过直接输入氨基酸制剂改善患者营养状况，增加治疗机会，促进康复。者营养状况，增加治疗机会，促进康复。2治疗消化道疾病治疗消化道疾病谷氨酰胺用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃谷氨酰胺用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃炎及胃酸过多；炎及胃酸过多；乙酰谷酰胺铝为抗酸及抗溃疡药乙酰谷酰胺铝为抗酸及抗溃疡药，用于，用于治疗胃、十二指肠溃疡治疗胃、十二指肠溃疡。3治疗肝病治疗肝病精氨酸：能降低血氨水平，用于肝昏迷，精氨酸：能降低血氨水平，用于肝昏迷，也适用于其它原因引起血氨过高所致的精也适用于其

7、它原因引起血氨过高所致的精神病状。神病状。谷氨酸：能预防和治疗肝昏迷，保护肝脏，谷氨酸：能预防和治疗肝昏迷，保护肝脏，是肝脏疾病患者的辅助药物是肝脏疾病患者的辅助药物。4治疗脑及神经系统疾病治疗脑及神经系统疾病l谷氨酸作为神经中枢及大脑皮质的补剂，对谷氨酸作为神经中枢及大脑皮质的补剂，对于治疗脑震荡或神经损伤、癫痫以及对弱于治疗脑震荡或神经损伤、癫痫以及对弱智儿童均有一定疗效。智儿童均有一定疗效。5治疗肿瘤治疗肿瘤l偶氮丝氨酸，又称重氮乙酰丝氨酸，是谷氨偶氮丝氨酸，又称重氮乙酰丝氨酸，是谷氨酰胺的结构类似物，能干扰谷氨酰胺在嘌酰胺的结构类似物，能干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷酸和胞三磷生物合成中的作用

8、，曾呤核苷酸和胞三磷生物合成中的作用，曾用作抗癌药物。用作抗癌药物。6其他其他l 乙酰半胱氨酸为呼吸道粘痰溶解剂，适用乙酰半胱氨酸为呼吸道粘痰溶解剂，适用于粘痰阻塞引起的呼吸困难。于粘痰阻塞引起的呼吸困难。二、氨基酸类药物的理化性质二、氨基酸类药物的理化性质（1）天然氨基酸纯品均为白色结晶性粉末，熔）天然氨基酸纯品均为白色结晶性粉末，熔点约在点约在230以上。以上。（2）均为两性电解质，有一定等电点。）均为两性电解质，有一定等电点。（3）由于有不对称的碳原子，除甘氨酸外都有）由于有不对称的碳原子，除甘氨酸外都有旋光性，有两种构型：旋光性，有两种构型：D型和型和L型，组成蛋白型，组成蛋白质的氨基

9、酸，都属质的氨基酸，都属L型。型。（4）氨基酸及其衍生物品种很多，大多性质稳）氨基酸及其衍生物品种很多，大多性质稳定，要避光、干燥贮藏。定，要避光、干燥贮藏。第二节第二节第二节第二节 氨基酸类药物概述氨基酸类药物概述氨基酸类药物概述氨基酸类药物概述 l一、单氨基酸类；一、单氨基酸类；l二、复方氨基酸类；二、复方氨基酸类；l三、氨基酸衍生物类。三、氨基酸衍生物类。谷氨酸谷氨酸【别名别名】麸氨酸麸氨酸【来源来源】由谷氨酸棒杆菌发酵法生产。由谷氨酸棒杆菌发酵法生产。【性状性状】为白色结晶或结晶性粉末；味微为白色结晶或结晶性粉末；味微酸。酸。【作用与用途作用与用途】（1）肝胆病用药：重症肝炎或肝功能不

10、全时，）肝胆病用药：重症肝炎或肝功能不全时，肝脏对由氨转化为尿素的环节发生障碍，肝脏对由氨转化为尿素的环节发生障碍，导致血氨增高，出现脑病症状。谷氨酸与导致血氨增高，出现脑病症状。谷氨酸与精氨酸的摄入有利于降低及消除血氨，从精氨酸的摄入有利于降低及消除血氨，从而改善脑病症状。而改善脑病症状。（2）机理：能与血氨结合形成无害的谷氨酰）机理：能与血氨结合形成无害的谷氨酰胺，使血氨下降，减轻肝昏迷的症状。胺，使血氨下降，减轻肝昏迷的症状。【用药指导用药指导】（1）应用剂量过大可导致碱血症与低钾血症，）应用剂量过大可导致碱血症与低钾血症，不宜与碱性药物合用。不宜与碱性药物合用。（2）用于肝昏迷时，与谷

11、氨酸钾合用。）用于肝昏迷时，与谷氨酸钾合用。【药物商品药物商品】谷氨酸片，谷氨酸钠注射液。谷氨酸片，谷氨酸钠注射液。盐酸精氨酸盐酸精氨酸【别名别名】蛋白氨基酸。蛋白氨基酸。【来源来源】系由钝齿棒杆菌发酵得到精氨酸，系由钝齿棒杆菌发酵得到精氨酸，与盐酸成盐。与盐酸成盐。【性状性状】为白色结晶性粉末。为白色结晶性粉末。【作用与用途作用与用途】本品参与鸟氨酸循环，使本品参与鸟氨酸循环，使血氨经鸟氨酸循环变成无毒的尿素，通过血氨经鸟氨酸循环变成无毒的尿素，通过尿液排出，降低血氨浓度。尿液排出，降低血氨浓度。【用药指导用药指导】（1）可引起高氯性酸中毒。）可引起高氯性酸中毒。（2）与谷氨酸钾合用，可增加

12、疗效。）与谷氨酸钾合用，可增加疗效。【药物商品药物商品】盐酸精氨酸片，盐酸精氨酸盐酸精氨酸片，盐酸精氨酸注射液。注射液。天门冬氨酸镁钾天门冬氨酸镁钾【别名别名】门冬氨酸钾镁、脉安定、潘南金、圣益门冬氨酸钾镁、脉安定、潘南金、圣益格，益乐。格，益乐。【来源来源】本品系由大肠杆菌发酵得到天门冬氨酸，本品系由大肠杆菌发酵得到天门冬氨酸，天门冬氨酸与镁钾离子结合而形成的复合盐。天门冬氨酸与镁钾离子结合而形成的复合盐。【性状性状】天然天门冬氨酸为左旋体，合成品为消天然天门冬氨酸为左旋体，合成品为消旋体。本品为消旋天门冬酸钾盐和镁盐的等量混旋体。本品为消旋天门冬酸钾盐和镁盐的等量混合物。合物。【作用与用途

13、作用与用途】对细胞的亲和力很强，可作为钾对细胞的亲和力很强，可作为钾离子的载体，使其重返细胞内，促进细胞除极化，离子的载体，使其重返细胞内，促进细胞除极化，维持肌收缩张力，从而改善心肌收缩功能，并能维持肌收缩张力，从而改善心肌收缩功能，并能减低氧耗量。镁离子为生成糖原及高能磷酸酯不减低氧耗量。镁离子为生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物质，可增强天门冬酸钾盐的作用。可缺少的物质，可增强天门冬酸钾盐的作用。适用于心力衰竭、冠状动脉功能不全、心肌代谢适用于心力衰竭、冠状动脉功能不全、心肌代谢障碍所引起的各种疾病，如心绞痛、心肌硬化、障碍所引起的各种疾病，如心绞痛、心肌硬化、心肌营养不良、心肌梗塞等。心

14、肌营养不良、心肌梗塞等。复方氨基酸注射液复方氨基酸注射液（18AA）【别名别名】新肾必安，肾必氨基酸新肾必安，肾必氨基酸【来源来源】本品为复方制剂，氨基酸含本品为复方制剂，氨基酸含量为量为10%。【性状性状】为无色或几乎无色的澄明液为无色或几乎无色的澄明液体体。【作用与用途作用与用途】具有促进人体蛋白质代谢具有促进人体蛋白质代谢正常，纠正负氮平衡，补充蛋白质，加快正常，纠正负氮平衡，补充蛋白质，加快伤口愈合的作用。用于大面积烧伤、创伤伤口愈合的作用。用于大面积烧伤、创伤及严重感染等应激状态下肌肉分解代谢亢及严重感染等应激状态下肌肉分解代谢亢进、消化系统功能障碍、营养恶化及免疫进、消化系统功能障

15、碍、营养恶化及免疫功能下降的病人的营养支持，亦用于手术功能下降的病人的营养支持，亦用于手术后病人，改善其营养状态。后病人，改善其营养状态。【用药指导用药指导】（1）滴速不宜超过每）滴速不宜超过每1分钟分钟30滴，过快能引起恶滴，过快能引起恶心、呕吐、心悸、寒战等反应。心、呕吐、心悸、寒战等反应。（2）应低蛋白，高热量饮食。如饮食摄入量不够，）应低蛋白，高热量饮食。如饮食摄入量不够，应给予葡萄糖等补充，否则本品进入体内转变为应给予葡萄糖等补充，否则本品进入体内转变为热量，而不能合成蛋白。热量，而不能合成蛋白。（3）注射后剩余药液不能贮存再用。本品遇冷能）注射后剩余药液不能贮存再用。本品遇冷能析出

16、结晶，应微温溶解至析出结晶，应微温溶解至37，澄明后方可使用。，澄明后方可使用。但药液如发生浑浊、沉淀时不可使用。但药液如发生浑浊、沉淀时不可使用。复方亮氨酸颗粒复方亮氨酸颗粒【来源来源】为复方制剂，每袋含亮氨酸为复方制剂，每袋含亮氨酸1.375g、异亮氨酸、异亮氨酸1.125g、缬氨酸、缬氨酸1.050g。【性状性状】为黄色或淡黄色的颗粒。为黄色或淡黄色的颗粒。【作用与用途作用与用途】缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸能纠正血浆缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸能纠正血浆中支链氨基酸和芳香氨基酸失衡，防止因脑内芳香氨基中支链氨基酸和芳香氨基酸失衡，防止因脑内芳香氨基酸浓度过高引起肝昏迷；促进蛋白质合成和减少蛋白

17、质酸浓度过高引起肝昏迷；促进蛋白质合成和减少蛋白质分解，有利于促进肝细胞的再生和修复，并可改善低蛋分解，有利于促进肝细胞的再生和修复，并可改善低蛋白血症。用于慢性肝性脑病、肝硬化、慢性活动性肝炎白血症。用于慢性肝性脑病、肝硬化、慢性活动性肝炎及慢性迁延性肝炎等疾病引起的氨基酸代谢紊乱。及慢性迁延性肝炎等疾病引起的氨基酸代谢紊乱。【药物相互作用药物相互作用】本品可减低青霉素、头孢菌素、四环素等本品可减低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效，不宜混合或并用，必要时可间隔的药效，不宜混合或并用，必要时可间隔 4h交替使用；交替使用；【药物商品药物商品】颗粒剂：每袋含本品颗粒剂：每袋含本品0.2g。粉。粉

18、针剂：每瓶针剂：每瓶0.5g。喷雾剂：每瓶。喷雾剂：每瓶0.5g、1g。【贮藏贮藏】遮光、密封，在干燥处保存。遮光、密封，在干燥处保存。卡托普利卡托普利【别名别名】甲丙酰膊、甲巯丙脯氨酸、甲巯甲丙酰膊、甲巯丙脯氨酸、甲巯丙脯酸、开搏通、巯甲丙脯酸、圣瑞恩卡丙脯酸、开搏通、巯甲丙脯酸、圣瑞恩卡托普利。托普利。【来源来源】以脯氨酸为原料化学合成制得。以脯氨酸为原料化学合成制得。【性状性状】白色或类白色结晶性粉末；熔点白色或类白色结晶性粉末；熔点为为104110；有类似蒜的臭味，味咸。；有类似蒜的臭味，味咸。【作用及用途作用及用途】血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张血管紧张素转换酶抑制剂，阻止血管紧张素素I转变为转变为，使醛固酮分泌减少，抑制激，使醛固酮分泌减少，抑制激肽酶肽酶，使激肽降解灭活受阻，激肽积聚，使激肽降解灭活受阻，激肽积聚，扩张血管，增加肾血流量。扩张血管，增加肾血流量。适用于治疗各种类型高血压，特别是常规适用于治疗各种类型高血压，特别是常规疗法无效的严重高血压。疗法无效的严重高血压。