医学专题—平哮喘药(北)20497.ppt

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1、抗喘药、镇咳药、祛痰抗喘药、镇咳药、祛痰(q tn)(q tn)药药抗喘药：抗喘药：antiasthmaticdrugs镇咳药：镇咳药：antitussives祛痰祛痰(q tn)(q tn)药：药：expectorants第一页，共二十二页。哮喘哮喘(xiochun)(xiochun)（asthma)抗喘药抗喘药 antiasthmaticdrugs病因病因(bngyn)(bngyn)：过敏性（：过敏性（I I型）及非过敏型）及非过敏性。性。病理变化：病理变化：炎性细胞（嗜酸、巨噬以及淋巴细胞）浸润，支炎性细胞（嗜酸、巨噬以及淋巴细胞）浸润，支气管平滑肌痉挛，腺体分泌气管平滑肌痉挛，腺体分泌

2、，血管扩张，血管，血管扩张，血管通透性通透性,粘膜粘膜(zhn m)(zhn m)水肿等水肿等小气道可逆性阻塞小气道可逆性阻塞 呼吸困难。呼吸困难。第二页，共二十二页。损伤损伤(snshng)粘膜粘膜上皮细胞上皮细胞迷走迷走N神经肽神经肽肥大细胞活化肥大细胞活化(huhu)炎症炎症(ynzhng)细细胞浸润胞浸润过敏原过敏原（抗原）（抗原）刺激因素刺激因素炎性介质炎性介质抗原抗原-IgE-肥大细胞肥大细胞释放释放轴突反射轴突反射支气管平滑肌痉挛，腺体分泌支气管平滑肌痉挛，腺体分泌，血管扩张，血，血管扩张，血管通透性管通透性，粘膜水肿等，粘膜水肿等暴露暴露第三页，共二十二页。抗炎性平喘药抗炎性平

3、喘药抗过敏性平喘药抗过敏性平喘药以及以及(yj)(yj)支气管扩张药。支气管扩张药。抗喘药抗喘药 antiasthmaticdrugs分类分类(fn(fn li)li)：v拟肾上腺素药（沙丁胺醇，克伦特罗）拟肾上腺素药（沙丁胺醇，克伦特罗）v糖皮质激素（倍氯米松）糖皮质激素（倍氯米松）v茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)类（茶碱类（茶碱(ch jin)(ch jin)）vM-blocker（异丙托溴铵）（异丙托溴铵）v过敏介质阻释药（色甘酸钠）过敏介质阻释药（色甘酸钠）按化学结构分为：按化学结构分为：按作用机制分为按作用机制分为第四页，共二十二页。v激动激动(jdng)(jdng)支气管

4、平滑肌上的支气管平滑肌上的 2-R（cAMPCa2+）松弛；松弛；拟肾上腺素药拟肾上腺素药特点特点(tdin)(tdin)：长期应用可使：长期应用可使-R下下调。调。v激动肥大细胞膜上的激动肥大细胞膜上的-R，抑制过敏，抑制过敏(gumn)(gumn)介质的介质的释放；释放；v激动激动-R粘膜血管收缩粘膜血管收缩充血、水肿充血、水肿；v激动心脏激动心脏 1 1受体受体心动过速，心律失常；心动过速，心律失常；肾上腺素肾上腺素（adrenaline,epinephrine）第五页，共二十二页。特点：特点：（1 1）作用快而强，皮下注射用于哮喘）作用快而强，皮下注射用于哮喘(xiochun)(xio

5、chun)急性发作急性发作（2 2）心血管不良反应多）心血管不良反应多（3 3）长期应用疗效下降。）长期应用疗效下降。v激动静脉激动静脉-R-R毛细血管压增加，加重粘膜水肿及充毛细血管压增加，加重粘膜水肿及充血血(chngxu)(chngxu)（注：长期应用的病人多见）。（注：长期应用的病人多见）。v激动血管激动血管 受体受体收缩压收缩压 。拟肾上腺素药拟肾上腺素药第六页，共二十二页。麻黄碱麻黄碱（ephedrine）目前已很少应用。目前已很少应用。（1 1）直接激动）直接激动、受体；受体；（2 2）促进）促进NA释放。释放。似于肾上腺素，但慢、弱、长。口服似于肾上腺素，但慢、弱、长。口服(k

6、uf)(kuf)有效。有效。不良反应：失眠。不良反应：失眠。常与其它药配伍使用，用于轻症和预防。常与其它药配伍使用，用于轻症和预防。拟肾上腺素药拟肾上腺素药第七页，共二十二页。异丙肾上腺素异丙肾上腺素（isoprenaline）(1、2)v松弛支气管平滑肌作用松弛支气管平滑肌作用 肾上腺素。肾上腺素。v吸入给药，起效迅速、作用短暂。吸入给药，起效迅速、作用短暂。v用于哮喘急性发作。用于哮喘急性发作。v不良反应：激动心脏不良反应：激动心脏 1-R；激动骨骼肌；激动骨骼肌 2-R(肌肌震颤震颤)；长期反复应用；长期反复应用(yngyng)(yngyng)，2-R下调下调(疗效疗效下降下降).).拟

7、肾上腺素药拟肾上腺素药第八页，共二十二页。选择性选择性 2 2-R-R激动剂激动剂沙丁胺醇（沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵），舒喘灵）特布他林（特布他林（terbutaline，间羟舒喘灵），间羟舒喘灵）克仑特罗（克仑特罗（clenbuterol）沙美特罗沙美特罗(salmeterol)特点：对特点：对 2受体有较高的选择性。口服受体有较高的选择性。口服/吸入。作用持久。吸入。作用持久。克仑特罗还增强气道纤毛克仑特罗还增强气道纤毛(xinmo)(xinmo)的运动，促进痰液的排的运动，促进痰液的排出。口服起效快于前两药。出。口服起效快于前两药。FDA alerts asthmatics

8、 to drug safety risk.Nature Reviews Drug Discovery,2003,2(10)765拟肾上腺素药拟肾上腺素药第九页，共二十二页。抗喘作用机制抗喘作用机制(jzh)(jzh)：v强大的抗炎作用：抑制炎症介质的形成：强大的抗炎作用：抑制炎症介质的形成：糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物(yow)(yow)v抑制抑制(yzh)(yzh)磷脂酶磷脂酶A2LTs，PGs合成合成；抑制；抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。v抑制过敏反应的多个环节：抑制过敏介质释放，抑制过敏反应的多个环节：抑制过敏介质释放，抑制渗出；抑制渗出；v防止

9、防止-R下调，增强下调，增强-R的反应性等。的反应性等。第十页，共二十二页。v长期应用可引起严重的全身性不良反应（长期应用可引起严重的全身性不良反应（3333章）。章）。v全身给药仅限于：哮喘危急发作，对气雾吸入或注射全身给药仅限于：哮喘危急发作，对气雾吸入或注射-R-R激激动药合用静脉注射氨茶碱疗效不显著者；动药合用静脉注射氨茶碱疗效不显著者；v慢性哮喘，应用其它平喘药疗效不显著，明显影响慢性哮喘，应用其它平喘药疗效不显著，明显影响(yngxing)(yngxing)生活者。生活者。特点：特点：v起效缓慢，严重哮喘在应用本类药物时，早期须配伍其起效缓慢，严重哮喘在应用本类药物时，早期须配伍其

10、它抗喘药物并配合吸氧，以免它抗喘药物并配合吸氧，以免(ymin)(ymin)发生窒息。发生窒息。糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物(yow)(yow)注意：注意：第十一页，共二十二页。茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)（theophyline）：甲基黄嘌呤衍生物。溶解度小。甲基黄嘌呤衍生物。溶解度小。茶碱的复盐（如氨茶碱茶碱的复盐（如氨茶碱 水溶性增强）；水溶性增强）；衍生物（如二羟丙茶碱，丙羟茶碱等衍生物（如二羟丙茶碱，丙羟茶碱等 对胃肠道刺激对胃肠道刺激(cj)(cj)较小）；较小）；新的黄嘌呤衍生物：恩丙茶碱（扩张支气管作用新的黄嘌呤衍生物：恩丙茶碱（扩张支气管作用 茶碱，不茶碱，不

11、良反应少）。良反应少）。茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)类类(theophyllines)第十二页，共二十二页。复盐或衍生物口服吸收迅速，复盐或衍生物口服吸收迅速，90%90%经肝脏微粒体酶代经肝脏微粒体酶代谢谢(dixi)(dixi)转化。肾功能对茶碱的清除率无明显影响。转化。肾功能对茶碱的清除率无明显影响。茶碱茶碱(ch(ch jin)jin)(theophylline)茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)类类(theophyllines)【体内过程】【体内过程】【药理作用】【药理作用】兴奋心肌，松弛平滑肌，利尿，中枢兴奋。兴奋心肌，松弛平滑肌，利尿，中枢兴奋。u 对气道平滑肌的作用对气道平滑肌的作用:直接松弛作用直接松弛作用(茶碱，不良反应少）。极性大(季铵基团),气雾吸入时,无吸收作用.。选择性抑制肺牵张感受器阻断咳嗽反射传入冲动(chngdng)镇咳。抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用第二十二页，共二十二页。