非竞争性拮抗药精选文档.ppt

《非竞争性拮抗药精选文档.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《非竞争性拮抗药精选文档.ppt（11页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、非竞争性拮抗药本讲稿第一页，共十一页主讲内容非竞争性拮抗药的概念与概念相关的基本概念非竞争性拮抗药的药理作用等非竞争性拮抗药与竞争性拮抗药不同点本讲稿第二页，共十一页非竞争性拮抗药的概念 与激动药激动药并用时，使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线量效曲线右移，而且也降低其最大效能。这种拮抗药拮抗药与受体受体结合是不可逆的，或者能引起受体的构型改变，从而干扰激动药与受体正常结合，而且激动药不能竞争性的克服此种干扰。本讲稿第三页，共十一页非竞争性拮抗药的概念1、什么是激动药？2、什么是受体？3、什么是拮抗药4、量效曲线有什么作用呢？能反映什么问题呢？本讲稿第四页，共十一页受体概念1、受体

2、(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10fmol左右。2、能与受体特异性结合的物质称为配体(ligand)。受体仅是一个“感觉器”，对相应配体有极高的识别能力。受体-配体是生命活动中的一种偶合，受体都有其内源性配体，如神经递质、激素、自身活性物(autocoid)等。本讲稿第五页，

3、共十一页激动药&拮抗药能激活受体的配体称为激动药(agonist)能阻断其活性的配体称为拮抗药(antagonist)本讲稿第六页，共十一页药物的量（剂量或浓度）与效应之间的关系称为量效关系，通过对量效关系的分析，可以了解药物剂量（或浓度）产生相应效应的规律，有助于阐明药物作用机理的性质，并为临床应用安全有效剂量、制定给药方案提供依据。药物作用的量效关系曲线本讲稿第七页，共十一页非竞争性拮抗药的特点拮抗药与受体结合后能改变效应器的反应性；它不仅使激动药量效曲线平行右移效应右移，而且抑制最大效应；能与受体发生不可逆结合的药物也能发生类似效应。本讲稿第八页，共十一页非竞争性拮抗激动药浓度激动药浓度

4、非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明与非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态，如酚苄明与 1受体的结合；或受体的结合；或者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使激动药的量效曲线不平行右移，最大者虽不是共价键，但结合后解离很慢，这两种情况均使激动药的量效曲线不平行右移，最大效应降低效应降低 本讲稿第九页，共十一页竞争性拮抗激动药浓度激动药浓度竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈可逆性结合，其效应取竞争性拮抗药是指拮抗药和激动药与同一受体呈可逆性结合，其效应取决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲线平行右决于两者的浓度与亲和力，激动药在拮抗药的作用下，量效曲线平行右移，但最大效应不变移，但最大效应不变 本讲稿第十页，共十一页本次课程结束，谢谢欣赏本讲稿第十一页，共十一页