2023年专升本制药工艺学习题.pdf
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1、 化学制药工艺学习题集(自考专升本使用)郑州大学药学院编2023.5第一章绪论、名词解释1.制药工艺学2.化 学制药工艺学3.制剂工艺学4.新药研发5.清洁技术二、填空1.制药工业是一个 高技术产业,研究开发 和不断改善是当今世界各国制药公司在竞争中求得生存与发展的基本条件2.制药工业是一个以 为基础的朝阳产业。3.世界制药工业的发展动向为:、4.制药工艺是 桥梁与瓶颈,对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。5.清洁技术的目的是 本来要排放的污染物,实现 的循环运用策略。三、简答题1.制药工业的特殊性重要表现在哪几方面?2.制药工业的特点有哪儿方面?3.新药研发的内容是什么?4.我国制药工业
2、的发展方向有哪些?5.针对当前我国化学药品生产所面临的问题,如何提高我国医药公司的研发能力?第二章药物工艺路线设计和选择一、名词解释1.全合成制药2.半合成制药3.手性制药4.药物的工艺路线5.倒推法或逆向合成分析或追溯求源法6.类型反映法7.Sandmeyer 反映8.Mannich 反映:9.“一勺烧”或“一锅煮”10.分子对称法:二、填空1.是药物生产技术的基础和依据。工艺路线的 和是衡量生产技术高低的尺度。2.在设计药物的合成路线时,一方面应从 入手,然后根据其 特点,采用相应的设计方法。3.在制定化学制药工艺实验研究方案时,还必须对反映类型作必要的考察,阐明所组成的化学反映类型到底是
3、 还是 反映。4.从收率的角度看,应 当 把 收 率 低 的 单 元 反 映 放 在,收率高的反映环节放在O5.在考虑合理安排工序顺序时,应当把价格较贵的原料放在 使用。6.工业生产上乐意采用 反映,可稳定生产,减轻操作个人劳动强度。7.药物分子中具有 等碳一杂键的部位,乃是该分子的拆键部位,亦即其合成时的连接部位。8.抗炎药布洛芬的结构式是,其合成路线很多,但其共同的起始原料为9.应用类型反映法进行药物或中间体的工艺设计时,假如功能基的形成与转化的单元反映排列方法出现两种或两种以上不同安排时,不仅需要从理论上_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _,并且还要
4、从实践上 等进行实验研究,通过实验设计及选优方法遴选,反复比较来选定。10.在应用模拟类推法设计药物工艺路线时,还必须和 对比,并注意对比和 的差异。11.对于 衍生物的合成设计,常可通过查阅有关文献专著、综述或化学文献,找到若干可供 的方法。12.选择工艺路线,一方面应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况,其基本规定是。13.由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ 工艺。14.采 用“一勺烧”工艺,必须一方面弄清各步反映的历程和工艺条件,只有在搞清楚_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _
5、 _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _,才干实现这种改革目的。15.普蔡洛尔的合成中采用 技术,可以提高收率和产品纯度。三、单项选择题(下列各题有A、B、C、D 四个备选答案,请选择一个最佳答案)I.工业上最适合的反映类型是()A.尖顶型 B.平顶型 C,汇聚型 D.直线型2.最抱负的工艺路线是()A.直线型 B.交叉型 C.汇聚型 D.对称型3.从收率的角度看,应当把收率低的单元反映放在()A.前头 B.中间 C.后边 D.都可4.从收率的角度看,应当把收率高的反映环节放在()A.前头 B.中间 C.后边 D.都可5.在考虑合理安排工序顺序时,通常把价格较贵的原料放在何处使用。()
6、A.前头 B,中间 C.后边 D.最后6.在工业生产上可稳定生产,减轻操作劳动强度的反映类型是()A.平顶型 B.尖顶型 C.直线型 D.汇聚型7.在镇静药奈福泮的堤基的还原过程中,可代替氢化铝锂的是()A.硼氢化钠 B.醇钠 C.锌粉 D.钳碳8.工艺的后解决过程一般属于的过程是()A.化学 B.物理 C.物理化学 D.生物9.应限制使用的溶剂是()A.第一类溶剂 B.第二类溶剂 C.第三类溶剂 D.第四类溶剂10.属于第三类溶剂的是()A.苯 B.甲苯 C.乙酸乙酯 D.三氟醋酸11.可以使用逆合成分析法设计药物工艺路线的药物是()A.益康哇 B.克霉哇 C.肌安松 D.鹰瓜豆碱12.可以
7、使用类型反映法设计药物工艺路线的药物是()A.黄连素 B.克霉噗 C.鹰瓜豆碱 D.己烷雌酚13.可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是()A.鹰瓜豆碱 B.克霉理 C.氨甲环酸 D.布洛芬14.可以使用模拟类比法设计药物工艺路线的药物是()A.姜黄素 B.吗啡 C.黄连素 D.川茸嗪15.可以使用文献归纳法设计药物工艺路线的药物是()A.己烷雌酚 B.他巴唾 C.克霉唾 D.布洛芬16.属于第一类溶剂的是()A.四氯化碳 B.二氯甲烷 C.丙酮 D.乙醇17.属于第四类溶剂的是()A.石油酸 B.甲醇 C.丙酮 D.乙醇四、简答题1.药物工艺路线的设计规定有哪些?2.药物的结构剖析原则有
8、哪些?3.药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序是什么?4.药物工艺路线设计的意义是什么?5.药物工艺路线设计的重要方法有哪些?6.工艺路线的评价与选择方法涉及哪几方面?7.工艺路线的改造途径有哪些?8.制药工业过程按照毒性大小溶剂分为几类?选用原则是什么?9.选择药物合成工艺路线的一般原则是什么?五、合成题1.试用逆向合成分析法设计一条益康P坐(Econazole)的合成路线?E conazole2.试根据逆合成分析和类型反映等方法设计一条抗菌药物克霉喋(Clotrimazole)的合成路线?克霉喋(Clotrimazole)3.试用分子对称合成法,以哌咤、甲醛、丙酮为原料设计鹰爪豆碱的合成
9、路线。鹰爪豆碱(Sparteine)4.以对硝基苯甲酸合成局麻药盐酸普鲁卡因的合成路线NH2HCICOOCH2cH2N 孕 c 泪5盐酸普鲁卡因5.设计出以异丁基苯为原料,布洛芬的合成工艺路线。布洛芬第三章工艺路线的研究与优化一、名词解释1.基元反映2.非基元反映3.简朴反映4.复杂反映5.质量作用定律6.可逆反映7.平行反映(竞争性反映)8.质子性溶剂9.非质子性溶剂10.正交设计二、填空1.反映溶剂直接影响化学反映的、一、等。2.水、乙醇、乙酸、乙二胺等属于 溶剂,乙醛、二氯甲烷、丙酮、毗脸等属于 溶剂,甲苯、正己烷、环己烷等属于 溶剂。3.反映后解决多为 过程,重要涉及、以及 等单元操作
10、,后解决的方法随不同而异。4.实验中一般在 或 停止反映,进行后解决。5.工业生产中常用、来检查化学反映,实验室中常用 跟踪反映。6.温度对反映速度的影响较复杂,一般分为 种类型,第 I 种类型最常见,符合,第 II种类型为 ,第III种类型为,第IV种类型属于。7.在进行重结晶溶剂的选择时,一方面可以,另一方面可以进行 实验,其经验通则是。8.可逆反映中,对于正向反映和逆向反映,都合用9.对于可逆反映可以 来破坏平衡,以利于反映向正反映方向进行,即通过加大某一反映物的投料量或移出生成物来控制反映速度,通常加大、_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ 的投料量。10.平行反映(又称竞争
11、性反映)中,我们一般将在生产上需要的反映称为,其余称为。11.对于平行反映,不 能 用 改 变 或 来改变生成物的比例,但 可 以 用 、_ _ 等来调节生成物的比例。12.拟定适宜的加料顺序,必须从、等方面综合考虑。13.当药物存在多晶型时,用不同的_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ 进行重结晶,得到产品的晶型不同。14.最适宜温度的拟定应从 入手,综合分析正、副反映的规律、反映速度与温度的关系,以及经济核算等进行通盘考虑。1 5 .反映温度的选择一方面参考相关文献或类似反映进行设计和实验,常用加以选择。1 6 .在阿司匹林的工业生产中通常控制的反映温度为8 0,不得超过_ _
12、_ _ ,这样既考虑到乙酰化反映,又考虑到避免副反映。1 7 .压力对于 影响不大,而对气相或气、液相反映的平衡影响比较显著。1 8 .制 药 工 业 中 常 用 的 搅 拌 器 形 式 有、O1 9 .反映较适宜的温度与活化能的基本关系式是_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ 2 0单因素平行实验优选法涉及、.2 1 .平分法安排实验的原则是。2 2 .黄金分割法是在_ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ 和它的对称点两处安排实验。2 3 .正交设计是在全面实验点
13、中挑选出最有代表性的点做实验,挑选的点在其范围内具有和 的特点。2 4 .正交表用 表达。表达正交设计,表达水平数,表达因子数,表达实验次数。2 5 .正交实验中极差 的大小可用来衡量 因子水平数完全同样时,A大的因素为,不小的因素为。2 6 .正交实验中、友、及中数据最大者相应的水平为一,即转化率最高。2 7 .选用正交表时,应 使 拟 定 的 水 平 数 与 一致,正交表列的数目要考察的因子数。2 8 .工业生产中最适合的温度是。2 9 .磺胺醋酰钠的分离提纯原理是运用了 性质。3 0.起始原料及试剂应质量稳定、可控,应 根 据 制 备 工 艺 的 规 定 建 立。三、单项选择题(下列各题
14、有A、B、C、D四个备选答案,请选择一个最佳答案)1.可逆反映属于()A.复杂反映 B.平行反映 C.基元反映 D.简朴反映2.平行反映属于()A.连续反映 B.复杂反映 C.基元反映 D.简朴反映3.在溶剂的作用描述中,不对的的是()A.使反映分子可以分布均匀、增长分子间碰撞和接触的机会、有助于传热和散热。B.溶剂必须是易挥发的C.溶剂必须是惰性的,不能与反映物或生成物反映D.溶剂直接影响化学反映的反映速度、反映方向、反映深度、产品构型等4.在重结晶溶剂的选择原则中,不对的的是()A.溶解度必须很大B.溶剂必须是惰性的C.溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点D.溶剂必须容易和重结晶物质分离5
15、.在重结晶溶剂的选择原则中,不对的的是()A.溶剂必须是活泼的B.溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点C.杂质的溶解度或是很大或是很小D.溶剂必须容易和重结晶物质分离6.在重结晶溶剂的选择原则中,对的的是()A.杂质的溶解度必须很大B.杂质的溶解度必须很小C.被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相称平稳D.被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相称陡7.属于质子性溶剂的是()A.乙酸 B.乙醛 C.DMF D.二氧六环8.属于非质子性溶剂的是A.乙醉 B.乙酸 C.乙酸 D.水9.在巴比妥生产中的乙基化反映过程中,对的的加料顺序是()A.先加乙醇钠,然后加丙二酸二乙酯,最后滴加澳乙烷B.先加
16、丙二酸二乙酯,然后加乙醇钠,最后滴加漠乙烷C.先加溟乙烷,然后加丙二酸二乙酯,最后滴加乙醇钠D.先加丙二酸二乙酯,然后加溟乙烷,最后滴加乙醇钠10.溶剂对化学反映的影响,叙述不对的的是()A.溶剂对离子型反映影响较大。B.溶剂对自由基反映影响较大C.影响化学反映的方向。D.影响化学反映的速度11.苯酚和乙酰氯进行F-C反映时,在硝基苯溶剂中,产物重要是()A.邻位取代物B.对位取代物C,邻对位取代物D.间位取代物12.Wittig试剂和醛类或不对称酮类反映时,在下列哪种溶剂中顺式产物最多()A.DMF B.PhH C.THF D.EtOH13.Wittig试剂和醛类或不对称酮类反映时,在下列哪
17、种溶剂中反式产物最多()A.DMF B.PhH C.THF D.EtOH14.压力对反映的影响,不涉及()A.有气体参与的反映B.催化加氢反映C.反映温度超过所用溶剂的沸点,加压以提高反映温度D.液相反映1 5.铁粉还原岗位多数采用的搅拌器形式是()A.浆式 B.框式或锚式 C.推动式 D涡轮式16 .环合岗位多数采用的搅拌器形式是()A.浆式 B.框式或锚式 C.推动式 D涡轮式17 .假如希望得到比较大的结晶,一般采用的搅拌器形式是()A.浆式 B.框式或锚式 C.推动式 D涡轮式18 .假如希望得到比较小的结晶,一般采用的搅拌器形式是()A.浆式 B,框式或锚式 C.推动式 D涡轮式19
18、 .判断反映终点的依据不涉及()A.原料点是否消失,B.原料点是否不再变化C.除了产物和原料外是否有新的杂质斑点生成,D.是否有新斑点生成2 0 .单因素平行实验优选法,不涉及()A.平分法 B.黄金分割法 C.分数法 D.正交实验法2 1 .正交实验设计优选法的适合条件是()A.影响因素较多,水平数较小的情况B.影响因素较多,水平数较多的情况C.影响因素较小,水平数较小的情况D.影响因素较小,水平数较多的情况2 2 .预设计一个3因素3水平的实验,应当选择哪一个正交表?()A.(3,B.L8(27)C.L 4(23)D.L|8(37)2 3 .预设计一个5因素2水平的实验,应当选择哪一个正交
19、表?()A.L g(34)B.L8(27)C.L 4(23)D.L(8(37)2 4.下列哪个图可以表达爆炸型反映中温度和反映速度的关系?()A2 5.下列哪个图可以表达催化反映中温度和反映速度的关系?()四、简答题1.影响药物合成工艺的反映条件和影响因素有哪些?2.反映溶剂的作用有哪些?3.反映溶剂对化学反映的影响有哪些?4.用重结晶法分离提纯药物或中间体时,对溶剂的选择有哪些规定?5.反映终点的拟定方法有哪些?TLC拟定反映终点的原则是什么?6.在进行工艺路线的优化过程中,如何拟定反映的配料比?7.在进行工艺路线的优化过程中,如何拟定物料的加料顺序?8.简述正交实验设计法的基本环节?9.化
20、学原料药的质量控制都涉及哪些内容?五、计算题1.脂肪族卤素化合物置换成羟基的反映,RX+OHTROH+X-,其反映活化能E=6796kJ m o l-,平均值约为81.5kJ.m oH,求此类反映的较适宜温度邛为多少?2.芳香族卤化物被-0H 置换反映,ArX+OH-1-ArOH+X,其反映活化能E=105 180kJ-mol-1,平均值约为165kJ-moH,求此反映的较适宜温度Tp是多少?3.当芳香族氯化物引入-N th时,分子活性增长,水解反映活化能减少,约为96kJ-molL求此反映的适宜温度为多少?。4.已知加碱会加速某反映,且碱越多反映时间越短,但碱过多又会使产品分解。某厂以前加
21、碱 1%,反映4 h o 现根据经验拟定碱量变化范围在1%4.4%,得下面实验结果,试根据平分法拟定最佳实验点,完善表3-5内容。表 3-5 平分法实验结果实验号实验点实验结果下次实验范围3 份1水解,碱多了2结果良好,可加大碱量3结果仍良好停止5.游离松香可由原料松香加碱制得,某厂由于原料松香的成分变化,加碱量掌握不好,游离松香一度仅含6.2%,用黄金分割法选择加碱量:固定原料松香100kg,温 度 102106,加 水 100kg,考察范围913kg,实验结果如下,试根据黄金分割法拟定最佳实验点,完善表3-6内容。表 3-6 黄金分割法实验结果实验号加碱量/kg熬制时间/h游离松香/%下次
22、实验范围/kg15.520.126.518.836皂化4619停止6.为了提高药物中间体的转化率,逆对即反映温度(A)、配料比(B)和催化剂量(C)进行优化,实验范围(A,20 100;B,1:11:3;C,5%15%)o试设计一个三因素三水平正交实验表。7.为了提高药物中间体的转化率,选择了三个有关因素进行实验,即反映温度(A)、反映时间(B)和用碱量(C),并拟定了它们的实验范围(A,8 0、90;B,90 150 min;C,5%7%)。试设计一个三因素三水平正交实验表(实验结果见表3-1 1),并对实验结果进行分析,哪些是重要的?哪些是次要的?拟定最佳工艺条件。表 3-1 1 正交实验
23、方案及结果实验号温 度()A时 间(min)B碱 量(%)C转 化 率(%)18 09 053 128 01 2 065 438 01 5 073 848 59 065 358 51 2 074 968 51 5 054 279 09 075 789 01 2 056 29K iV9 01 5 066 41 2K3R-8、书上P 6 8 例 4、P 7 1 例 5的正交实验例题计算一遍第四章催化反映一、名词解释1 .催化剂2 .催化反映3 .自动催化作用4 .催化剂的活性5 .催化剂的选择性6 .助催化剂(或促进剂)7 .催化剂中毒8 .阻化现象9 .相转移催化剂1 0 .酶(生物催化剂)1
24、1 .固定化酶1 2 .载 体(担体)二、填空1 .催化作用涉及、2 .催化反映分为 和3 .衡量催化剂的性能指标有:、4 .催化剂的选择性可以通过产品的 和某一反映物的 来计算。5 .现象有时表现为催化剂的部分活性消失,因而呈现出6 .常用的催化剂有:、等。7 .常用的相转移催化剂分为、等三大类。8 .酶催化的反映特点、9 .能固定化方法涉及:、。1 0 .酶固定化后、等性质发生改变。1 1 .假设主、副反映的速度常数分别为和的则选择因子(S)为 o1 2 .催化剂载体的作用是。1 3 .酸催化反映速率与溶液p H的关系。1 4 .酸催化反映速率与溶液p H的关系 o1 5 .工业上选择催化
25、剂时,一方面考虑的最重要的的性能指标是 o三、单项选择题(下列各题有A、B、C、D四个备选答案,请选择一个最佳答案)1.关于催化剂的论述,下列观点错误的是()A.能显著改变反映速率,而自身的质量及化学性质在反映前后保持不变B.同等限度地加快正、逆反映的速率C.可改变反映的也许性和平衡常数D.不同类型的化学反映需选择不同的催化剂2.衡量催化剂的性能指标不涉及()A.选择性 B.活性C.稳定性 D.形状3.不可以减少钿的催化活性的物质是()A.H 2 s B.碳C.P b(A c)2 D.喳咻4.常用的钿碳催化剂的规格是()A.1%B.5-1 0%C.1 0-1 5%D.2 0%5.杷碳催化剂的用
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- 2023 年专升 制药 工艺学 习题
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