2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷10.pdf

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1、2 0 2 2年执业药师 药学专业知识一试题及答案试卷1、单选题 巴比妥类药物常见不良反应不包括()。A.嗜睡B.皮炎C.精神依赖D.“宿醉”现象。E,肌痉挛【答案】E2、人工合成的可生物降解的微囊材料是A.硅橡胶B.聚乳酸C.醋酸纤维素D.卡波姆。E,明胶-阿拉伯胶【答案】B3、作为栓剂的促进剂是()A.尼泊金B.聚乙二醇6 0 0 0C.椰油酯D.聚山梨酯8 0。E,羟苯乙酯【答案】D【解析】通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂，可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂，以增加药物的吸收。聚山

2、梨醋8 0 为非离子型表面活性剂。4、单选题 阿托品缓解胃肠痉挛的作用机制为()。【答案】A【解析】本题考查的是对药物作用机制的理解。阿托品通过阻断M受体而缓解胃肠痉挛。地高辛通过抑制N a+,K+-A T P 酶治疗充血性心力衰竭。钙通道阻滞药硝苯地平通过阻滞C a 2+通道治疗高血压。通过抑制核昔逆转录酶，抑制D N A 链的延长，阻碍H I V 病毒的复制，治疗艾滋病。5、单选题 注射后药物经门静脉进入肝脏，可能影响药物的生物利用度的是()。A.静脉注射B.皮下注射C.皮内注射D.鞘内注射。E,腹腔注射【答案】E【解析】本题考查的是注射给药的特点。鞘内注射指在腰穿时将药物直接注入蛛网膜下

3、隙，可避免血脑屏障的阻碍。临床上一般采用皮内注射进行诊断与过敏试验。腹腔注射后药物经门静脉进入肝脏，易被肝脏代谢，可能影响药物的生物利用度。6、多选题 药物在药物代谢酶作用下的体内代谢有下述哪些特点()0A.饱和性B.部位特异性C.结构特异性D.竞争性。E,线性【答案】A B C D7、题干 主要用于片剂黏合剂的是A.蔗糖B.聚维酮C.甘露醇D.淀粉浆。E,羟丙基纤维素【答案】B DE【解析】A C 是常用的填充剂。8、下列可作气雾剂抛射剂的物质是A.氢氟烷烧B.压缩空气C.压缩氮气D.碳氢化合物。E,压缩二氧化碳【答案】A C DE9、题干 解痉药6 5 4 T 是指A.天然的山葭着碱B.人

4、工合成的山葭若碱C.天然的东蔗若碱D.人工合成的东葭若碱。E,人工合成的丁澳东蔗着碱【答案】A【解析】重点考查山蔗若碱的结构特点与作用。天然的山蔗若碱称6 5 4-1,合成的外消旋体称6 5 4-2。1 0、属于二氢叶酸还原酶抑制剂的是A.培美曲塞B.克拉维酸C.磺胺甲嗯理D.甲氨蝶吟。E,甲氧革咤【答案】A DE1 1、单选题 质反应中药物的E D5。是指药物（）。A.和 5 0%受体结合的剂量B.引起5 0%动物阳性效应的剂量C.引起最大效能5 0%的剂量D.引起5 0%动物中毒的剂量。E,达到5 0%有效血浓度的剂量【答案】B【解析】本题考查的是半数有效量的定义。半数有效量是指引起5 0

5、%阳性反应（质反应）或 5 0%最大效应（量反应）的浓度或剂量，分别用半数有效量（E D5。）及半数有效浓度（E C 5。）表示。选项B正确当选。1 2、关于肺部吸收的描述不正确的是A.肺部给药吸收迅速B.肺部给药不受肝脏首过效应的影响C.药物的脂溶性、脂水分配系数和分子量大小影响药物的吸收D.脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢。E,分子量的大小对吸收无影响【答案】E【解析】小分子药物吸收快，大分子药物吸收相对慢。分子量小于1 0 0 0 时，分子量对吸收速率的影响不明显。1 3、单选题 属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是A.多西他赛B.氟他胺C.伊马替尼D.依托泊昔。E,羟基喜树碱【答案】

6、C【解析】靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼(Im a t i n i b),在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的 B c r-Ab i 酪氨酸激酶，能选择性抑制B c r-Ab i 阳性细胞系细胞、P h 染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。答案选C14、题干 关于气雾剂不正确的表述是A.按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B.二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C.按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂D.气雾剂属于液体分散型制剂。E,吸入气雾剂可发挥局部或全身治疗作用【答案】AB D【解析】此

7、题考查气雾剂的分类。气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。按相的组成分二相气雾剂（溶液型气雾剂）和三相气雾剂（乳剂型、混悬型气雾剂）；按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂。吸入气雾剂使用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂,可发挥局部或全身治疗作用。所以本题答案应选择AB D。15、单选题 主要用作片剂填充剂的是（）。A.竣甲基淀粉钠B.甲基纤维素C.淀粉D.乙基纤维素。E,交联聚维酮【答案】C16、单选题 某药静脉注射经2 个半衰期后，其体内药量为原来的A.1/2B.1/4C.1/8D.I/I60 E,1/32【答案】B【

8、解析】本题考查对知识点单室模型静脉注射给药的理解，生物半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间，药物经过一个半衰期，药量减为50%(1/2),经过两个半衰期，由 50%减 25%(1/4),经过第三个半衰期，则有25%减 为 12.5%(1/8)。17、多选题 普鲁卡因与受体的键合方式包括()。A.共价键B.范德华力C.偶极-偶极作用D.静电引力。E,疏水性作用【答案】BCDE18、单选题 不符合药物代谢中的结合反应特点的是A.在酶催化下进行B.无需酶的催化即可进行C.形成水溶性代谢物，有利于排泄D.形成共价键的过程。E,形成极性更大的化合物【答案】B【解析】本题考查药物的结合反应的特点

9、。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结合到药物分子中，或 第I相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合,形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。故本题答案应选B。19、单选题 母核为孕笛烷的药物是0。A.氨苇西林B.地西泮C.盐酸氯丙嗪D.尼群地平。E,醋酸氢化可的松【答案】E【解析】本题考查的是药物母核。氨芳西林属于青霉素类药物，该类药物的母核是内酰胺环;醋酸氢化可的松属于肾上腺糖皮质激素类药物，该类药物的母核是孕留烷;氯丙嗪是吩噫嗪类抗精神病药，其名称氯丙嗪的“嗪”就是取其结构“吩曝嗪”的“嗪”，很多药物的通用名具有这一特点，掌握这一规

10、律有助于解题。20、题干 提高药物溶出速度的方法不包括A.粉末纳米化B.制成盐类C.制成环糊精包合物D.制成肠溶片。E,制成亲水性前体药物【答案】D【解析】提高难溶性药物固体制剂的溶出速度具有重要意义，除了粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。2 1、单选题 抑 制 5-H T 3 受体，具有镇吐作用，用于癌症病人化疗。放疗呕吐预防的药物是()。A.环磷酰胺B.亚叶酸钙C.昂丹司琼氮芥。E,硝苯地平【答案】C2 2、单选题 用于静脉注射用乳剂的乳化剂有()。A.聚山梨酯8 0B.豆磷脂C.脂肪酸甘油酯D.三乙醇胺皂

11、。E,脂肪酸山梨坦【答案】B2 3、单选题 某药的降解反应为一级反应，其反应速度常数k=0.0 0 9 6 天-1,则有效期为()oA.1 天B.5 天C.8天D.1 1 天。E,7 2 天【答案】D2 4、不定项选择题 结构中含有二苯并二氮结构的药物A.奋乃静B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀。E,阿米替林【答案】B【解析】吩口塞嗪类抗精神病药物;氯氮平属于二苯并二氮类抗精神病药物。【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】2 5、单选题 属于非离子表面活性剂的是A.硬脂酸钾B.聚氧乙烯脂肪酸酯C.十二烷基硫酸钠D.十二烷基磺酸钠。E,苯扎氯钱【答案】B【解析】表面活性剂分为阴离子型表面活性剂、

12、阳离子型表面活性剂、两性离子型表面活性剂及非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂系指在水溶液中不解离的一类表面活性剂，其分子的亲水基团是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇;其亲油基团是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基，它们以酯键或酸键与亲水基团结合。该类表面活性剂毒性低、不解离、不受溶液p H 的影响，能与大多数药物配伍，因而在制剂中应用较广，常用作增溶剂、分散剂、乳化剂或混悬剂。该类表面活性剂如脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇酸类等，均可用于口服液体制剂。2 6、单选题 为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将段酸类药物制成A.磺酸类药物B

13、.醇类药物C.盐类药物D.酰胺类药物。E,酯类药物【答案】E【解析】较酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成竣酸，利用这一性质，将竣酸制成酯类前药。2 7、多选题 药物与受体之间的可逆的结合方式有A.疏水键B.氢键C.离子键I).范德华力。E,离子偶极【答案】A B C D E【解析】本题考查药物与受体的键合(结合)形式。共价键键合类型是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力等。故本题答案应选A B C D E。2 8、多选题 关于注射剂的正确表述有()

14、。A.肌内注射的吸收程度一般与静脉注射相当B.药物混悬液局部注射后，可发挥长效作用C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验。E,鞘内注射可透过血-脑屏障，使药物向脑内分布【答案】A B D E【解析】本题考查的是注射剂的性质。肌内注射药物的吸收比皮下注射快。因为肌肉内所含血管比皮内或皮下丰富得多，吸收迅速，药物可很快到达全身发挥作用。2 9、多选题 手性药物的对映异构体之间可能A.具有等同的药理活性和强度B.产生相同的药理活性，但强弱不同C.一个有活性，一个没有活性D.产生相反的活性。E,产生不同类型的药理活性【答案】A B C D E【解析】本题考

15、查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同;一个有活性，一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应选 A B C D Eo3 0、决定药物是否与受体结合的指标是A.效价B.亲和力C.治疗指数D.内在活性。E,安全指数【答案】B31、单选题 常用于急救、补充体液和营养，一次给药体积可多至数千毫升的是0。A.静脉滴注B.皮下注射C.肌内注射D.皮内注射。E,脊椎腔注射【答案】A32、单选题 美沙酮结构中的皴基与N原子之间形成的键合类型是()。A.离子键B.氢键C.离子-

16、偶极D.范德华引力。E,电荷转移复合物【答案】C【解析】本题考查的是药物与靶标之间键合作用力的案例。美沙酮分子中的碳原子由于狱基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用。去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成钱盐后，与 B2肾上腺素受体形成离子键作用。磺酰腺类利尿剂通过结构中的羟基0原子、H原子与碳酸酢酶上的H原子、。原子结合，形成氢键。抗疟药氯喳可以插入到疟原虫的D N A 碱基对之间形成电荷转移复合物。3 3、药物经皮吸收是指A.药物通过表皮到达深层组织B.药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内C.药物通过表皮在用药部位发挥作用D.药物通过角质层和活性表皮进入真皮被毛细血管吸收

17、进入血液循环的过程。E,药物通过破损的皮肤，进入体内的过程【答案】D【解析】药物渗透通过皮肤进入血液循环的主要途径是通过角质层和活性表皮进入真皮被毛细血管吸收进入血液循环，即表皮途径。3 4、单选题 盐酸氯丙嗪的结构中不含有A.吩口塞嗪环B.二甲氨基C.氯代苯基团D.丙胺基团。E,三氟甲基【答案】E【解析】考查盐酸氯丙嗪的化学结构.【该题针对“抗精神病药物”知识点进行考核】3 5、单选题 制剂中药物的化学降解途径不包括A.水解B.氧化C.结晶D.脱竣。E,异构化【答案】C3 6、单选题 药物的亲脂性与生物活性的关系是A.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降C.增

18、强亲脂性，使作用时间缩短【）.降低亲脂性，使作用时间延长。E,适度的亲脂性有最佳活性【答案】E【解析】适度的亲脂性才有最佳的活性不同亲脂性对药物活性影响不同，适度的亲脂性才有最佳的活性，例如：（1）羟基和疏基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或燃化成酸，其活性多降低。筑基形成氢键的能力比羟基低，引入筑基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。(2 竣酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。被酸答案为E。3 7、多选题 影

19、响药物从肾小管重吸收的因素包括()。A.药物的脂溶性B.弱酸及弱碱的p K a 值C.尿量D.尿液p H0 E,肾小球滤过速度【答案】A B C D【解析】本题考查的是肾小管重吸收特点。有主动重吸收和被动重吸收两种，身体必需物质如葡萄糖等，虽然被肾小球大量滤过，但在近曲小管处由主动转运几乎被全部重吸收。药物在肾小管重吸收主要是被动重吸收，这种被动重吸收与药物的脂溶性、p K a、尿的p H 和尿量有密切关系。3 8、单选题 含芳环的药物在体内主要发生A.还原代谢B.氧化代谢C.甲基化代谢D.开环代谢。E,水解代谢【答案】B【解析】含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CY P 4 50酶系

20、催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下会发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。3 9、单选题 下列说法正确的是A.标准品除另有规定外，均按干燥品（或无水物）进行计算后使用B.对照品是指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质C.冷处是指2 1 0 D.凉暗处是指避光且不超过2 5o E,常温是指2 0 3 0【答案】C【解析】供化学药物与抗生素测定用的标准物质为对照品与标准品。对照品系指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质；标准品系指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按效价单位（U）或重量单位（u g）计。冷处系

21、指2 1 0 ,常 温 指 1 0 3 0,凉暗处是指避光且不超过2 0。【该题针对“药品标准与药典”知识点进行考核】4 0、多选题 色谱法的优点包括A.高灵敏性B.高选择性C.高效能D.应用范围广。E,费用低【答案】A B CD【解析】色谱法具有高灵敏度、高选择性、高效能、应用范围广等优点，是分析混合物的最有效手段。4 1、多选题 具 有 B-内酰胺环并氢化曝理环的药物有()。A.阿莫西林B.头抱克洛C.头抱哌酮D.哌拉西林。E,亚胺培南【答案】A D4 2、多选题 属于G-蛋白偶联受体的有()。A.5-H T 受体B.M胆碱受体C.肾上腺素受体D.多巴胺受体。E,前列腺素受体【答案】A B

22、 C DE【解析】本题考查的是对G-蛋白偶联受体的理解。5-H T受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和前列腺素受体都属于G-蛋白偶联受体。43、单选题 佐匹克隆的作用特点不包括()。A.口服迅速吸收B.生物利用度约为8 0%C.血浆蛋白结合率低I).重复给药无蓄积作用。E,主要经过肝脏排泄【答案】E44、单选题 中国药典规定通过气体生成反应来进行鉴别的药物是A.吗啡B.尼可刹米C.阿司匹林D.苯巴比妥。E,肾上腺素【答案】B【解析】中国药典鉴别尼可刹米的方法：取本品1 0 滴，加氢氧化钠试液3m l,加热，即发生二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。45、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯

23、的商品名称是A.吐温8 0B.普朗尼克F 6 8C.卖泽5 2D.司盘8 0。E,苇泽30【答案】A46、题干 下列哪种物质属于阳离子型表面活性剂A.十二烷基硫酸钠B.司盘2 0C.泊洛沙姆D.苯扎氯镂。E,蔗糖脂肪酸酯【答案】D【解析】此题目选项中A属于阴离子表面活性剂，D 属于阳离子表面活性剂，其余选项属于非离子型表面活性剂。47、题干 下列哪种物质属于阳离子型表面活性剂A.十二烷基硫酸钠B.司盘2 0C.泊洛沙姆D.苯扎氯钱。E,蔗糖脂肪酸酯【答案】D【解析】此题目选项中A属于阴离子表面活性剂，D属于阳离子表面活性剂，其余选项属于非离子型表面活性剂。48、影响药物理化性质的因素有A.溶解

24、度B.分配系数C.几何异构体D.光学异构体。E,解离度【答案】A B E49、单选题 属于天然高分子成囊材料的是A.较甲基纤维素钠B.乙基纤维素C.聚乳糖D.甲基纤维素。E,海藻酸盐【答案】E【解析】常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类。其中天然高分子囊材是最常用的囊材与载体材料，稳定、无毒、成膜性好。包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐及壳聚糖。50、单选题 一次注射体积一般为2 n d,不适于刺激性大的药物的是()。A.静脉滴注B.皮下注射C.肌内注射D.皮内注射。E,脊椎腔注射【答案】B51、单选题 因一药多靶而产生副毒作用的是A.氯氮平B.氯丙嗪C.洛沙平D.阿司咪嘎。E,奋

25、乃静【答案】A【解析】B、C、E 是因为药物与治疗部位靶标结合产生的副作用;D选项是因对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响而产生的副作用。5 2、题干 某一单室模型药物的消除速度常数为0.3 4 6 5 h-l,分布容积为5 L,静脉注射给药2 0 0 m g,经过2小时后（已知e-0.6 9 3=0.5）体内血药浓度是多少A.4 0 n g/m lB.3 0 .g/m lC.2 0 u g/m lD.1 5 u g/m l o E,1 0 u g/m l【答案】C【解析】静脉注射给药,注射剂量即为X,本题X=2 0 0 m g,V=5 L,初始血药浓度及静脉注射瞬间的血药浓度C 0=X/V=2

26、 0 0 m g/5 L=4 0 m g/L=4 0 口 g/m l。C=C 0 e-k t=4 0 u g/m l X e-0.3 4 6 5 X 2=2 0 u g/m l o5 3、药物与受体之间的可逆的结合方式有A.范德华力B.疏水键C.离子键D.离子偶极。E,氢键【答案】A B C D E【解析】本题考查药物与受体的键合(结合)形式。共价键键合类型是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力等。5 4、单选题 氟康嘤的化学结构类型属于A.口 比 嗖 类B.咪理类C.三氮哩类D.四氮噗类。E,丙烯

27、胺类【答案】C【解析】三氮噗类代表药物有氟康噪(F l u c o n a-z o l e)、伏立康噗(V o r i c o n a z o l e)和伊曲康噗(It r a c o n a z o l e)等。答案选 C5 5、关 于 中国药典规定的药物贮藏条件的说法，正确的有A.在凉暗处贮藏系指贮藏处避光并温度不超过2 0 cB.在阴凉处贮藏系指贮藏处温度不超过2 0 C.在冷处贮藏系指在常温贮藏D.常温系指温度为1 0 3 0 o E,当未规定贮藏温度时，系指在常温贮藏【答案】A B D E【解析】本题考查对 中国药典凡例规定的药物贮藏条件的掌握程度。5 6、题干 下列关于片剂质量要求

28、的叙述中正确的是A.脆碎度小于2%为合格品B.平均片重为0.2 g 的片剂，重量差异限度是5%C.普通片剂的崩解时限是5 分钟D.舌下片泡腾片崩解时限为3分钟。E,小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求【答案】E【解析】脆碎度小于现为合格品，平均片重为0.2 g(小于0.3 0 g)的片剂，重量差异限度是7.5%,普通片剂的崩解时限是1 5 分钟;分散片、可溶片为3 分钟;舌下片、泡腾片为5 分钟;薄膜衣片为3 0 分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在 p I1 6.8 磷酸盐缓冲液中1 小时内全部溶解并通过筛网等。5 7、单选题 与生物大分子

29、键合作用力最强的是()。A.范德华力B.离子键C.电荷转移复合物I).偶极相互作用。E,疏水性相互作用【答案】B【解析】本题考查的是化学键的性质。药物与靶标之间的各种化学键中，离子键键能最大，作用强而持久。范德华力是所有键合形式中最弱的化学键。5 8、关于药物的基本作用和药理效应特点，正确的是A.具有选择性B.使机体产生新的功能C.具有治疗作用和不良反应两重性D.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型。E,通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用【答案】A C D E【解析】本题考查药物的作用与效应。药效学研究药物对机体的作用及作用机制。药物作用是指药物对机体的初始作用。药物效应或药理效应是药物初

30、始作用引起的机体原有生理、生化等功能或形态的变化，是药物作用的结果。药物作用具有两重性，即药物既可产生治疗作用，也可产生不良反应。药物效应是机体器官原有功能水平的改变,功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。药物作用的特异性是指药物作用于特定的靶点。药理作用的选择性是指在一定的剂量下，药物对不同的组织器官作用的差异性。5 9、多选题 属于胰岛素分泌促进剂的药物是A.苯乙双胭B.罗格列酮C.格列本胭D.格列齐特。E,瑞格列奈【答案】C D E【解析】本题考查本组药物的作用机制。苯乙双胭与罗格列酮为胰岛素增敏剂。故本题答案应选C D E。6 0、多选题 哪些药物的代谢属于代谢活化A.苯妥英在体内代

31、谢生成羟基苯妥英B.维生素D经肝、肾代谢生成1,2 5-二羟基维生素DC.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物。E,环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥【答案】B C D E【解析】根据题意首先分析代谢活化的定义，代谢活化是指某些药物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素I）经肝、肾代谢生成1,2 5-二羟基维生素D才能出现药理作用，贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物才具有解热镇痛的作用，舒林酸在体内经还原代谢生成硫雄代谢物，环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等，苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性，属于代谢灭活过程，故本题选B、C、D、Eo6 1、题干 下列关于主

32、动转运描述错误的是A.需要载体B.不消耗能量C.结构特异性D.逆浓度转运。E,饱和性【答案】B【解析】主动转运有如下特点：逆浓度梯度转运;需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的A T P提供;主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象;可与结构类似的物质发生竞争现象;受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运;主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、喀咤及某些维生素都有本身独立的主动转运特性;主动转运还有部位特异性。6 2、多选题 药物配伍使用的目的包括()。A.预期某些药物产生协同作用B.提高疗效，减少副作用C.减少或延缓耐药性的发生D.利

33、用药物间的拮抗作用以克服某些副作用。E,为预防或治疗并发症而加用其他药物【答案】A B C D E【解析】配伍使用的目的可归纳为：（1）利用协同作用，以增强疗效，如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。（2）提高疗效，减少或延缓耐药性的发生等，如磺胺药与甲氧苇氨喀咤（T M P）联用、阿莫西林与克拉维酸联用。（3）利用药物间的拮抗作用以克服某些不良反应，如用吗啡镇痛时常配伍阿托品，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。（4）预防或治疗合并症或多种疾病。选项A B C D E 正确当选。6 3、单选题 关于肺部吸收的描述不正确的是A.肺部给药吸收迅速B.肺部给药不受肝脏

34、首过效应的影响C.药物的脂溶性、脂水分配系数和分子量大小影响药物的吸收D.脂溶性药物易吸收，水溶性药物吸收较慢。E,分子量的大小对吸收无影响【答案】E【解析】小分子药物吸收快，大分子药物吸收相对慢。分子量小于1 0 0 0 时，分子量对吸收速率的影响不明显。6 4、题干 评价靶向制剂靶向性的参数A.相对摄取率B.波动度C.靶向效率D.峰浓度比。E,平均稳态血药浓度【答案】A C D【解析】药物制剂的靶向性可由相对摄取率r E,靶向效率t E,峰浓度比C e 等参数来衡量。r E,t E,C e 越大，靶向性越明显。6 5、药物微囊化的特点不包括A.可掩盖药物不良臭味B.可改善制剂外观C.可提高

35、药物稳定性D.可达到控制药物释放的目的。E,可减少药物的配伍变化【答案】B【解析】本题为识记题，药物微囊化的特点包括：可提高药物稳定性，如 胡 萝 卜 素、阿司匹林和挥发油等;掩盖药物的不良气味,如大蒜素、鱼肝油和氯贝丁.酯;减少其对胃肠道的刺激性，如尿激酶、红霉素和氯化钾等;可使液态药物固态化，如油类、香料和脂溶性维生素等;减少药物的配伍变化，如阿司匹林和氯贝丁酯;使药物浓集于靶区，如抗肿瘤药;控制药物的释放，如复方甲孕酮微囊注射剂和美西律微囊骨架片等6 6、题干 长期应用广谱抗生素四环素使得白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的感染称为A.继发性反应B.首剂效应C.后遗效应D.毒性反

36、应。E,副作用【答案】A【解析】继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。若长期应用广谱抗生素如四环素，由于许多敏感的菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏，以至于一些不敏感的细菌如耐药性的葡萄球菌大量繁殖，则可引起葡萄球菌伪膜性肠炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的继发性感染，此称二重感染。6 7、题干 下列药理效应属于抑制的是A.咖啡因兴奋中枢神经B.血压升高C.阿司匹林退热D.心率加快。E,肾上腺素引起的心肌收缩力加强【答案】C【解析】药理效应是机体器官原有功能水平的改变。功能的增强称为兴奋，如咖啡因兴奋中枢神经，肾上腺素引起心肌收缩力加强

37、、心率加快、血压升高等。功能的减弱称为抑制，例如阿司匹林退热，苯二氮(什卓)类药物镇静、催眠。6 8、单选题 临床上用作吗啡过量解毒剂的是()。A.纳曲酮B.哌替咤C.芬太尼D.曲马多。E,二氢埃托啡【答案】A6 9、题干 乳剂由0/W型转变为W/0型的现象称为乳剂的A.絮凝B.分层C.转相D.合并。E,破坏【答案】C【解析】乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相，由0/W型转变为W/0型或由W/0型转变为0/W型。70、多选题 下列变化中属于物理配伍变化的有A.在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀B.散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块C.混悬剂因久贮而发生颗粒粒径

38、变大D.维生素C 与烟酰胺混合后产生橙红色固体。E,漠化钱与强碱性药物配伍时产生氨气【答案】ABC71、多选题 胺类药物在体内可发生的第I 相反应有0。A.N-脱烷基反应B.N-氧化反应C.N-乙酰化反应D.脱氨氧化。E,N-甲基化反应【答案】ABD【解析】本题考查的是I 相代谢。胺类化合物发生的I 相代谢有N-脱烷基反应、N-氧化反应、脱氨氧化。N-乙酰化反应和N-甲基化反应属于II相代谢。72、单选题 有关药品包装材料叙述错误的是0。A.药品的包装材料可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类B.I类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器C.H类药包材指直接接触药品，但便于清洗

39、，并可以消毒灭菌D.输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于I I类药包材。E,塑料输液瓶或袋属于I类药包材【答案】D【解析】H I类药包材指I、I I类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器（如输液瓶铝盖、铝塑组合盖等）。选项D正确当选。73、单选题 结构中具有17 a位乙焕基，属于雌激素类的药物是OoA.醋酸甲羟孕酮B.醋酸甲地孕酮C.快雌醇D.诺酮。E,睾酮【答案】C【解析】本题考查的是雌激素类药物。雌激素类药物的名字中通常含 有“雌”或“醇”字 样。药 物 名 称 中 带 有“快”字，说明含有快基,掌握解题技巧后，很容易判断焕雌醇是含有乙烘基的雌激素类药物。7 4、单选题 药效学是研究A

40、.药物的临床疗效B.如何改善药物质量C.机体如何对药物处置D.提高药物疗效的途径。E,药物对机体的作用及作用机制【答案】E【解析】此题考查药效学的定义，药效学(p h a r ma c o d y n a mi c s)研究药物对机体的作用及作用机制。75、题干 制备液体制剂首选的溶剂是A.乙醇B.PE GC.蒸镭水D.植物油。E,丙二醇【答案】C【解析】制备液体制剂首选溶剂是蒸储水。76、多选题 具有蛋白同化作用的药物包括()。A.甲睾酮B.美雄酮C.氯司替勃I).司坦嘎醇。E,醋酸氟地孕酮【答案】AB C D【解析】本题考查的是留体激素类药物。甲睾酮不属于临床使用的蛋白同化激素，但有蛋白同

41、化作用。此题的关键要看问法，如果题干“属于蛋白同化激素的药物有哪些”，则答案不包括雄激素类药物甲睾酮。77、不能作为药用溶剂的是A.水B.丙二醇C.甘油D.花生油。E,月桂醇硫酸钠【答案】E【解析】月桂醇硫酸钠：主要用作乳化剂、灭火剂、发泡剂及纺织助剂，电镀添加剂，也用作牙膏和膏状、粉状、洗发香波的发泡剂。78、单选题 与靶标之间形成的不可逆结合的键合形式是()。A.离子键B.偶极一偶极C.共价键D.范德华力。E,疏水作用【答案】C79、多选题 药物剂量对药物作用的影响有A.剂量不同，机体对药物的反应程度不同B.给药剂量越大，药物作用越强C.同一药物剂量大小和药物不良反应密切相关D.不同个体对

42、同一药物的反应性存在差异。E,同一药物在不同剂量时，作用强度不同，用途也不同【答案】A,C,D,E【解析】此题考查药物的量效关系，药物剂量与效应关系简称量-效关系，是指在一定剂量范围内，药物的剂量(或浓度)增加或减少时,其效应随之增强或减弱，两者间有相关性。一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应随之增加，但效应增至一定程度时，若继续增加剂量或浓度而效应不再继续增强，此药理效应的极限称为最大效应。所以本题选A,C,D,Eo80、有关沙丁胺醇说法正确的是A.为非选择性B受体激动剂B.可用于支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种肺部疾病C.制成气雾剂作用通常能持续2 4 小时D.易被消化道中的硫酸酯酶破

43、坏。E,血浆浓度达峰时间为6小时【答案】B【解析】市售的沙丁胺醇是外消旋体，常用其硫酸盐。其 R-左旋体对 B2 受体的亲和力较大，为选择性82受体激动剂。沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为3 0%,服 后 1 5 3 0 分钟生效，血浆药物浓度达峰时间为2 4 小时，作用持续6小时以上沙丁胺醇可用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患。沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为3 0%,服 后 1 5 3 0 分钟生效，

44、血浆药物浓度达峰时间为2 4 小时，作用持续6小时以上。制成气雾剂给药，支气管扩张作用通常能持续1 2 小时，这对夜间哮喘症状的治疗和运动诱发的哮喘控制特别有效。8 1、单选题 药物分子中含有硫原子的A CE 抑制药为()。A.雷米普利B.赖诺普利C.福辛普利D.卡托普利。E,贝那普利【答案】D8 2、多选题 药物在体内代谢的反应有A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.葡萄糖醛甘化反应。E,乙酰化反应【答案】A B CD E【解析】药物代谢是通过生物转化将药物（通常是非极性分子）转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程;生物转化是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的种保护

45、机能。药物的生物转化通常分为二相:第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应,是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、竣基、筑基、氨基等。第 I I 相生物结合,是将第I 相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。8 3、题干 用于烧伤和严重外伤的软膏剂要求A.澄明B.无菌C.无色D.无热原。E,等渗【答案】B【解析】用于烧伤和外伤的软膏剂属于灭菌和无菌制剂，要求必须无菌。8 4、题干 下列散剂特点叙述错误的是A.粒径较小，较其他固体

46、制剂更稳定B.制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用C.贮存，运输携带比较方便D.粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快。E,外用覆盖面积大，具有保护和收敛等作用【答案】A【解析】散剂具有以下一些特点：粉碎程度大，比表面大、易分散、起效快;外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；制备工艺简单,剂量易于控制，便于婴幼儿与老人服用;贮存、运输、携带比较方便。8 5、多选题 可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有A.对氨基水杨酸B.布洛芬C.氯贝丁酯D.异烟肿。E,磺胺嚏咤【答案】A D E【解析】乙酰化反应是含伯胺基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、朋、酰肿等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径

47、，前面讨论的几类结合反应，都是使亲水性增加，极性增加，而乙酰化反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。乙酰化反应一般是体内外来物的去活化反应。乙酰化反应是在酰基转移酶的催化下进行的,以乙酰辅酶A作为辅酶，进行乙酰基的转移。8 6、单选题 有关盐酸可乐定，下列说法错误的是()。A.在生理p H 条件下，约 8 0%电离成阳离子形式B.质子化后，分子呈非平面构象C,为 a受体激动药，中枢性降压药D.体内代谢为有活性的代谢物4-羟基可乐定和4-羟基可乐定的葡萄糖醛酸酯和硫酸酯。E,临床上主要用于原发性及继发性高血压【答案】D8 7、有关栓剂质量评价及贮存的不正确表述是A.融变时限的测定应在3

48、 7 1 进行B.甘油明胶类水溶性基质应密闭、低温贮存C.栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜D.一般的栓剂应贮存于1 0 以下。E,油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(-2 2)保存【答案】D【解析】本题考查检剂的质量评价及贮存方法。栓剂质量评价包括:栓剂的外观应光滑、无裂缝、不起霜。融变时限的测定应在体温(3 7 1)进行。一般的栓剂应贮存于3 0 C 以下，甘油明胶类水溶性基质应密闭、低温贮存;油脂性基质的栓剂最好在冰箱中(-2 2)保存8 8、题干 用于烧伤和严重外伤的软膏剂要求A.澄明B.无菌C.无色D.无热原。E,等渗【答案】B【解析】用于烧伤和外伤的软膏剂属于灭菌和无菌制剂，要求必须无菌。

49、8 9、单选题 属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是A.多西他赛B.氟他胺C.伊马替尼D.依托泊昔。E,羟基喜树碱【答案】C【解析】靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂，主要有伊马替尼(I m a t i n i b),在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的 B c r-A b i 酪氨酸激酶，能选择性抑制B c r-A b l 阳性细胞系细胞、P h染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。答案选C9 0、庆大霉素合用吠塞米，产生的相互作用可能导致A.降压作用增强B.巨幼红细胞症C.抗凝作用下降D.高钾血症。E,肾毒性增强【答案】E【解析】此题考查药物

50、的相互作用。药物相互作用是指两种或两种以上药物同时或先后序贯应用时，药物之间或药物-机体-药物之间相互影响和干扰，改变了合用药物原有的理化性质、体内过程(吸收、分布、生物转化和排泄）以及机体对药物的敏感性，从而使药物的药理效应或毒性效应发生变化。药物效应的协同作用是指两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，包括相加作用、增强作用和增敏作用。相加作用是指两药合用的作用是两药单用时的作用之和。例如，阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加;在高血压的治疗中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低，如 6受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯口塞嗪合用;氨基