2023年《药剂学》龙晓英版 知识全面汇总归纳(最详细).pdf

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1、药剂学龙晓英版 知识总结 药剂学知识总结 第一章 绪论 药剂学:就是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺与合理应用的综合性技术科学。剂型与制剂:把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。制剂学与调剂学:研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术与理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。药物传递系统:药物传递系统(DDS)就是药物新剂型,新制剂,新技术的总称。包括:1、缓释与控释给药系统 2、靶向给药系统 3、黏膜给药系统 4、经皮给药系统。药物剂型的分类 1、按给药途径分类:经胃肠道给药剂型;非经胃肠道给

2、药剂型。2、按分散系统分类:溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。3、按形态分类:液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。4、按制法分类:浸出剂型、无菌剂型。第二章 药物制剂的稳定性 药物稳定性:不仅指制剂内有效成分的化学降解,同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括:化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性与毒理学稳定性。研究药物制剂的稳定性的目的:提高制剂质量,保证药品药效与安全,提高经济效益。影响制剂稳定性因素 处方因素:1、pH的影响 2、广义酸碱催化的影响 3、溶剂的影响 4、离子强度的影响 5、表面活性剂的影响6、处方

3、中机质或赋形剂的影响。外界因素:1、温度的影响 2、光线的影响 3、空气(氧)的影响 4、金属离子的影响 5、温度与水分的影响 6、包装材料的影响 药物制剂稳定化的其她方法 1、改变剂型或改进生产工艺 2、制成难溶性盐或稳定的衍生物。稳定性试验 A新药申请药物稳定性的实验方法:1、影响因素实验 2、加速实验 3、长期实验 4、稳定性实验的基本要求 5、稳定性重点考查项目。B恒温法:1、经典恒温法 2、活化能估算法 3、温度系数法(Q10 法)C线性变温法 D热分析方法 E固体制剂稳定性试验的特殊要与方法 第三章 液体制剂 液体药剂:指将药物分散在液体分散介质(溶剂)制成的内服或外用液体制剂。分

4、类:1、均匀相液体制剂:低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂:溶胶剂、混悬剂、乳剂。特点(与固体制剂(散剂、片剂等)相比)优点:分散度大,吸收快,迅速;给药途径广泛,可内服,也可皮肤、粘膜与腔道给药;便于分取剂量,服用方便;减少某些药物的刺激性;5 提高生物利用度。缺点:药物分散度大,化学稳定性差;体积较大,携带、运输、贮存不方便;水性液体制剂容易霉变,需加入防腐剂;非均匀分散的液体制剂,物理稳定性差。表面活性剂的概念及结构【掌】表面活性剂就是指能够显著降低液体表面张力的物质。表面活性剂为双亲性分子结构,包含了亲油的非极性烃链与一个以上亲水的极性基团。但要注意两亲分子不一定都就是表

5、面活性剂。如对固体表面具有显著润湿作用的物质也称表面活性剂。分类:药剂学龙晓英版 知识总结 (一)、阴离子表面活性剂:肥皂类、硫酸化物、磺酸化物。(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物 新洁尔灭等。(三)、两性离子表面活性剂:天然、合成。(四)、非离子型表面活性剂:甘油酯类、多元醇类、脂肪酸山梨坦、聚氧乙烯类。表面活性剂的特性:1、表面活性剂的胶束:2、亲水亲油平衡值 HLB:表面活性分子中亲水与亲油基团对油或水的综合亲合力。HLB 3-6:W/O型 HLB 8-18:O/W 型 HLB 7-9:润湿剂 HLB 1318:增溶剂 3、克氏点:离子型表面活性剂在水中的溶解度急剧升高的某一温度。4、

6、昙点:非离子表面活性剂(含有聚氧乙烯基)在水中的溶解度急剧下降而析出,溶液出现浑浊的现象的某 一温度。5、表面活性剂的复配:表面活性剂相互间或与其她化合物的配合使用成为复配。6、表面活性剂的生物学性质:1、表面活性剂对药物吸收的影响:增加或减少 2、表面活性剂与蛋白质的相互作用:使蛋白质变性 3、表面活性剂的毒性:阳阴非 吐温 20604080 4、表面活性剂的刺激性:十二烷基硫酸钠产生损害,吐温类小。表面活性剂应用:增溶剂、起泡剂与消泡剂、去污剂、消毒剂或杀菌剂。影响溶解度的因素:分子结构的影响;药物多晶型的影响;温度的影响;粒子大小的影响;PH 的影响;同离子效应的影响 増溶方法:1、制成

7、可溶性盐 2、引入亲水基团 3、应用助溶剂 4、使用潜溶剂 5、加入增容剂 潜溶剂、助溶剂、增溶剂三者区别:1、助溶:一些难溶于水的药物由于加入第二种物质(助溶剂)而增加其水中溶解度的现象 机理:药物+助溶剂水溶性络合物、复合物、缔合物 2、潜溶:当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶 机理:两种溶剂间发生氢键缔合或潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。3、增溶:药物在水中因加入表面活性剂(增溶剂)而溶解度增加的现象 机理:被增溶的药物以不同形式与胶束(胶团)相结合 低分子溶液型液体制剂:指小分子药物以分子或离子的形式分散在溶剂中形成的

8、均相分散体系的液体制剂。药剂学龙晓英版 知识总结 溶胶剂:系指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系,又称疏水胶体溶液。胶体性质 1.光学性质:光线通过溶胶剂时从侧面可见到圆锥型光束称为丁铎尔效应。这就是由于自然光波长引起光散射。2、电学性质:溶胶剂由于双电层结构而带电,在电场作用下产生移动,从而产生电位差,这种现象称为界面动电现象,最后产生电泳现象。3、动力学性质:胶粒受溶剂水分子不规则撞击产生不规则运动,这种运动称为布朗运动。4、热力学性质:向溶胶剂加入天然的或合成的亲水性高分子溶液,使溶胶剂具有亲水胶体的性质而增加稳定性,这种胶体称为保护胶体。溶胶的制备:分散法、凝聚法

9、 高分子溶液剂:系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均相的液体制剂。制备方法:有限溶胀与无限溶胀。高分子溶液的性质 1、电学性质 2、热力学性质 3、渗透压性质 4、凝胶性质 5、触变性质 乳剂:系指两种互不相溶的两相液体混合,其中一相液体以小液滴状态分散在另一种液体中所形成的非均相的液体制剂。普通乳:1 100m,微乳:小于 0、1m 乳剂形成的必要条件:1、降低两相液体的表面张力 2、形成牢固的乳化膜 3、形成电屏障 4、确定形成乳化剂的类型 5、有适当的相比:最大体积 74%乳剂的稳定性 乳剂属热力学不稳定的非均相分散体系,在制备或放置过程中,常发生以下几种变化:1分层 2.絮凝 3.转相

10、 4.合并或破坏 乳剂的制备 1干胶法 2、湿胶法 3、新生皂法 4、两相交替加入法 5.机械法 6、采用二步乳化法 7.纳米乳的制备 药剂学龙晓英版 知识总结 乳剂在药剂学中的应用 1、液体药剂口服、外用 2、注射剂肌肉、静脉注射 3、栓剂 4、软膏剂 5、气雾剂 乳化剂:在乳剂中能使一相液体以细小液滴的形式分散在另一相不相溶液体中形成乳浊液的附加剂。乳化剂就药剂学龙晓英版 知识总结 是乳剂的重要组成部分。作用:降低界面张力,增加乳剂的粘度,并在分散相液湘的周围形成坚固的界面膜或形成双电层。乳化剂选择:1、根据乳剂类型;2、乳剂给药途径;3、乳化剂性能;4、乳化剂油相所需 HLB值选择使用混

11、合乳化剂 常用的乳化剂 1)O/W 型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯(吐温类)、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芪胶、卵磷脂等。2)W/O型乳化剂硬脂酸钙(镁、锌)、脂肪酸山梨坦(司盘类)。混悬剂:指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。药物要求:(1)沉降速度慢;(2)沉降物易分散;(3)微粒大小均匀,在贮存过程中不变化;(4)化学性质稳定;(5)有一定粘度;(6)内服应适口,外用易涂布。下列情况可考虑制成混悬液:(1)难溶性药物;(2)增加药物稳定性;(3)延长药效。混悬剂的物理稳定性 1、混悬粒子的沉降速度:服从 Stoke 定律

12、 2、微粒的荷电与水化:疏水性药物水化作用弱,对电解质更敏感。亲水性反之。3、絮凝与反絮凝:加入适当电解质使电位降低,在 2025mV内,使混悬剂处于稳定状态。4、结晶增长与转型:加入抑制剂阻止结晶的溶解与生长,保持物理稳定性。5、分散相的浓度与温度 混悬剂的稳定剂:助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂 (一)、助悬剂:增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂。1、低分子助悬剂:甘油、糖浆剂 2、高分子助悬剂:(1)、天然:阿拉伯胶类;(2)、合成:纤维素类;(3)、触变胶 (二)、润湿剂:使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂 (三)、絮凝剂与反絮凝剂:增加混悬剂稳定性 混悬剂

13、的制备 1.分散法 2.凝聚法 1)物理凝聚法 2)化学凝聚法 第四章 注射剂与滴眼剂 注射剂:指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液、混悬液,以及无菌粉末或浓溶液。按分散系统分类:1、溶液型注射液 2、混悬型注射液 3、乳浊型注射液 4、注射用无菌粉末 注射剂的特点【掌】优点:.药效迅速、剂量准确、作用可靠。.适用于不宜口服的药物。.适用于不能口服药物的患者。.可发挥局部定位的作用。缺点:1.使用不便且注射疼痛 2.制造过程复杂、生产条件严格,所以费用较大,价格较高 注射剂的质量要求【掌】1.无菌 2、无热原 3、无可见异物与不溶性微粒 4、安全性 5、渗透压 6、pH 49 7、稳定性

14、8、降压物质 注射用水的质量要求:PH 为 5、07、0,氨浓度不大于 0、00002%,内毒素小于 0、25EU/ml,检查酸碱度、氧化 注射剂的附加剂【掌】目的:增加溶解性与稳定性;减少疼痛与抑菌 1、PH调节剂:盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠与磷酸缓冲液。2、增溶剂、润湿剂与乳化剂 3、助悬剂:明胶、MC、CMC-Na,用于混悬型注射剂。4、抗氧剂:焦亚硫酸钠(酸性)、亚硫酸氢钠(中性)、硫代硫酸钠(碱性)、EDTA、CO2 5、抑菌剂:苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞 6、等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖 7、止痛剂:苯甲醇、三氯叔丁醇 药剂学龙晓英版 知识总结 8、粉针填充剂 冰点降低法:(会计算)(

15、1)血浆的冰点:-0、52 W=(0、52-a)/b 注:W为配成等渗溶液所需加入药物的量 a 为未经调整的药物溶液的冰点下降度数 b 为用以调整等渗的药物 1%溶液的冰点下降度数 氯化钠等渗当量法:1g药物 呈等渗效应的 NaCl 量(1g 药物=X g NaCl,0、9%NaCl=血浆渗透压)W=0、9-EX 注:W为配成等渗溶液所需加入氯化钠的量,E为 1g 药物的氯化钠等渗当量,X为 100ml 溶液中药物的克数 热原的概念【掌】注射后能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。热原的性质【掌】1、耐热性 2、水溶性 3、不挥发性 4、滤过性 5、吸附性 6、被化学试剂破坏性 污染热原的途

16、径【掌】.经溶剂带入.经原料带入.经使用的容器、用具、管道及装置等带入.经制备过程带入 5、经灭菌后带入 6.经输液器带入 7、在注射过程中带入 8、输液中微粒引起 除热原的方法【掌】1、容器上热原的除去 2、水中热原的除去 3、溶液MSOffice3中热原的除去 热原检查方法 家兔法、细菌内毒素法 注射剂的灭菌及无菌技术【掌】灭菌:用物理或化学的方法将所有致病菌与非致病菌的微生物及细胞的芽孢全部杀灭 无菌操作技术:在整个操作过程中利用或控制一定条件,使产品避免被微生物污染的一种操作方法或技术。防腐:采用低温或化学药品防止与抑制微生物生长繁殖 消毒:用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段

17、物理灭菌法 .干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。.湿热灭菌法在饱与蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌的方法。(主)煮沸灭菌法就是把待灭菌的物品放入沸水中加热灭菌的方法,通常煮沸时间为 3060min。)流通蒸汽灭菌法就是在常压下用 100流通蒸汽加热杀灭微生物的方法,通常灭菌时间为 3060min、)热压灭菌法就是用大于常压的饱与水蒸气加热杀灭微生物的方法。4)低温间歇灭菌法适用于不耐高温的制剂的灭菌。.射线灭菌法:指采用辐射、微波或紫外线杀灭微生物与芽孢的方法。.滤过灭菌法:指用除菌滤器除去气体或液体中微生物的方法。化学灭菌法 1、气体灭菌(环氧乙烷、甲醛蒸气等)2、药液消毒(苯扎溴

18、铵、乙醇等)F、F0 值的意义 )F 值 为在一定温度下给定 Z值所产生灭菌效率与参比温度 T0给定 Z值所产生的灭菌效率相同时所相当的时间。)F0 值 为在一定灭菌温度下 Z值为 10C所产生灭菌效率与 121C、Z值为 10C所产生的灭菌效率相同时所相当的时间。小体积注射液的制备流程图 配液 洗涤(溶液、混悬液、乳状液)(砂滤棒、垂熔玻璃滤器、微孔滤膜、超滤膜)滤过 灌封 (充惰性气体)干燥(灭菌)灭菌 (流通蒸气、热压灭菌)质量检查 (不溶性微粒、无菌度、热原、降压物质等)产品 安瓿 主药 附加剂 注射用溶剂 药剂学龙晓英版 知识总结 输液 输液指由静脉滴注输入体内的大剂量(100ml

19、以上)的注射剂。质量要求 输液的质量要求基本同安瓿剂,但更严格。)无菌、无热原。)无不溶性微粒。两个无菌粉末的名称:冷冻干燥产品 无菌分装产品 滴眼剂:直接用于眼部的无菌外用液体制剂 滴眼剂的质量要求:1、无菌:外伤治疗或手术用必须无菌 2、稳定度 3、PH:5、09、0 4、渗透压:相当于 0、51、6%氯化钠渗透压 5、无可见物 6、粘度 45Pa、s 影响药物吸收的因素:1、药物从眼睑缝隙的损失 2、药物从外周血管消除 3、pH与 pKa 4、刺激性 5、表面张力 6、粘度 第五章 散剂 固体制剂:散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂 特点:1、物理、化学与生物学稳定性好,生产成本相对低,携

20、带方便。(与液体制剂相比)2、制备过程具有相同的单元,大多为胃肠道给药,具有溶出、吸收过程。Noyes-Whitney 方程:)(/CChDSdtdCs D:扩散系数 S:表面积 h:扩散层厚度 Cs:溶解度 改善药物的溶出速度:1、增大药物的溶出面积 2、增大溶解速度常数 3、提高药物的溶解度 粉体:指由无数个细菌固体粒子组成的集合体。研究粉体的基本性质及应用的科学称为粉体学。粉体性质对固体制剂工艺与质量的影响 1.对混合的影响 2、对分剂量、充填的影响 3、对可压性的影响 4、对片剂崩解的影响 5、对药物吸收与疗效的影响。散剂:指一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而制成的干

21、燥粉末状制剂,分为口服散剂与局部用散剂。特点:1、散剂粉状颗粒的粒径小,比表面积大,容易分散、吸收迅速、起效快;2、外用散的覆盖面积大,可同时发挥保护与收敛等作用;3、剂量易于控制,便于婴幼儿与老人服用;4、制备工艺简单,储存、运输、携带比较方便。制备流程:物料前处理粉碎过筛加入辅料混合分剂量质量检查包装散剂 包合物:指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物。特点:增加药物溶解度与稳定性,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释药速率,提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。微囊:指利用天然的或合成的高分子材料作为囊壳,将固体或液体药物

22、包嵌而成的粒径为 5250m 的药库型微小胶囊。特点:掩盖药物的苦味或异味;2、提高药物的稳定性 3、防止药物在胃肠道内失活或减少药物滴胃肠道的刺激性4、使液态药物故态化便于制剂的生产、应用与储存 5、能减少复方制剂中药物之间的配伍禁忌,隔绝药物组分间的反应 6、缓释或控释药物 7、就是药物浓集与靶区,提高疗效,降低毒副作用 8、可将活细胞或生物活性物质包裹。粉体粒子的性质 1.粒子径与粒度分布 2、粉体粒子的比表面积 3、粉体密度与孔隙度 4、粉体流动性与填充性 5、粉体吸湿性与润湿性 6、粉体压缩性、粘附性与凝聚性 混合操作的注意事项 1、混合时间 2、各组分的混合比例 3、各组分的堆密度

23、 4、混合机械的吸附性 5、各组分的粘附性与带电性 6、形成低共熔混合物 第六章 颗粒剂 药剂学龙晓英版 知识总结 颗粒剂:将药物粉末与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。特点:1、飞散性、附着性、聚集性、吸湿性较散剂小;2、性质稳定,运输、携带、贮存方便;3、服用方便,可改善色泽、口感、气味;4、可改变释药性质;5、混合性能差,容量法分剂量不易准确。分类:可溶性、混悬、泡腾、肠溶、缓释、控释。湿法制粒:将药物与辅料的粉末混合均匀后加入液体黏合剂制备颗粒的方法。1.挤压制粒 2、高速搅拌制粒法 3、流化床制粒法 4、喷雾制粒法 5、转动制粒 6、复合型制粒方法 7、液相中晶析制

24、粒法 干法制粒:主药与辅料分别粉碎过筛混合压块粉碎整粒 第七章 胶囊 胶囊剂:指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中制成的固体制剂。特点:1、掩盖药物的不良臭味,提高药物稳定性,2、起效快、吸收好、生物利用度高 3、弥补其她剂型的不足(液体药物固体剂型化)4、延缓药物的释放。5、整洁、美观、容易吞服。质量检查:1、外观 2、水分 3、装量差异 4、崩解时限 胶囊壳的材料:干明胶:干增塑剂:水=1、0:0、40、6:1、0 软胶囊的制法:1、压制法 2、滴制法 滴丸剂:指药物或药材的提取物与事宜的基质加热熔融混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝而制成的球形或类球形的固体制剂。特点

25、:设备简单、操作方便、生产率高;质量稳定、剂量准确、工艺条件易于控制;液态药物固形化;生物利用率高、发挥药效迅速;滴丸用药部位多、可口服、外服以及腔道使用,也发展成耳、眼科的新剂型。工艺流程:药物+基质混悬或熔融滴制冷却洗丸干燥选丸质检分装 质量检查:1、外观 2、重量差异 3、溶散时限 4、微生物限度 第 8 章 片剂 片剂:指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆形或异性片状固体制剂。特点:优点 1、药物理化性质稳定 2、产量高、成本低 3、分剂量准确 4、携带、使用方便 5、可制作成各种不同类型的片剂。缺点 1、不适于老人、儿童、昏迷病人等吞咽困难患者;2、昏迷患者及肠胃手术患者不能口服片剂

26、3、压片时加入的辅料及成型的压力等,有时会影响药物的溶出与生物利用度 4、如含有挥发性成分,久贮含量有所下降。5、制备或贮存不当时会造成崩解或溶出(释放)迟缓。片剂的分类【掌】口服用片剂:1、普通压制片 2、包衣片 3、分散片 4、泡腾片 5、咀嚼片 6、缓释片 7、控释片 8、多层片 口腔用片剂:1、舌下片 2、口颊片 3、口含片 4、口腔贴片 5、口腔崩解片 皮下给药片剂:1、植入片 2、皮下注射用片 外用片剂:1、溶液片 2、阴道片 片剂的常用辅料【掌】(一)填充剂(或称为稀释剂):增加片重或体积,从而便于压片,片重 60100mg 应加。1.淀粉 2、糖粉 3、糊精 4、乳糖 5、可压

27、性淀粉 6、微晶纤维素 7、无机盐类 8、糖醇类(二)湿润剂:本身没有黏性,但能诱发待制粒药物的黏性,以利于制粒的液体。常用湿润剂有蒸馏水与乙醇。(三)黏合剂:具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。1、淀粉浆(常用 815的浓度)2、纤维素衍生物 3、聚维酮 4、明胶 5、海藻酸及其盐类 6、聚乙二醇 7、其她黏合剂(四)崩解剂:促使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的辅料。药剂学龙晓英版 知识总结 1、干淀粉 2、羧甲基淀粉钠 3、低取代羟丙基纤维素钠 4、交联羧甲基纤维素钠 5、交联聚维酮 6、泡腾崩解剂7、表面活性剂(五)润滑剂:就是助流剂、抗粘剂与润滑剂(狭义)的总称。1.硬脂酸镁

28、2、滑石粉 3、微粉硅胶 4、硬脂酸 5、氢化植物油 6、聚乙二醇类 7、十二烷基硫酸钠(六)色、香、位及其调节 湿法制粒压片法:主药与辅料分别粉碎过筛混合加入黏合剂造粒干燥整粒加入润滑剂混合压片 片剂的质量要求:1、外观性状 2、片重差异(0、3 的+-5、0%)3、硬度与脆碎度 4、崩解时限5、溶出度或释放度 6、含量均匀度 7、微生物限度。制剂包衣目的:1、可以达防潮、避光,隔离空气以增加药物的稳定性 2、掩盖药物不良臭味、减少药物刺激性 3、延缓与控制药物释放部位 4、防止药物配伍禁忌 5、改善美化外观,便于识别及增加患者使用的顺应性。糖包衣工艺流程:芯片包隔离层包粉衣层包糖衣层包有色

29、糖衣层打光 第九章 中药制剂 中药制剂:在中医药理论指导下以植物、动物、矿物、部分微生物或某一类成分为原料,运用现代科学方法制成适于临床应用的药物制剂。特点:优点 1、传统中药制剂药性持久,性与力缓,尤其适于慢性疾病的治疗 2、中药制剂多为复方成分的综合作用 3、中药在治疗疑难杂症、骨科疾病及滋补强壮等方面有独特的优势 4、中药制剂原料多为天然物质,毒副作用较小,患者较易接受。缺点:1、有些中药制剂药效物质不明显 2、质量控制标准较低,鉴别、定量成分不完善 3、有的制剂由于生产技术及剂型滞后影响了疗效的发挥 4、药材因产地、采收季节、储存条件差异质量教难统一与恒定,影响制剂疗效。浸出制剂:1.

30、汤剂:指中药材或饮片加水煎煮,去渣取汁制得的可供内服与外用的中药液体制剂。2.合剂:药材用水或其她溶剂,采用适宜的方法提取精制而成的口服液体制剂。3.酒剂:又称药酒,指药材用蒸馏酒浸提有效成分而制得的澄清液体。4.酊剂:指中药用规定浓度的乙醇溶解或提取而制得的可供内服或外用的澄清液体制剂。5.流浸膏剂:中药材提取液经分离、纯化后浓缩至规定浓度而制得的液体制剂。6.浸膏剂:药材提取液经分离、纯化后出去全部溶剂至规定浓度而制成的粉末状或膏状固体制剂。7.煎膏剂:药材用水煎煮,去渣过滤浓缩后,加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂,也称膏滋,主要用于内服。药材的浸出过程及影响进出因素。(1)浸润、渗透阶段

31、 浸出溶剂首先附着于粉粒表面使之润湿,然后通过毛细管与细胞间隙进入细胞组织中。(2)解吸、溶解阶段 溶剂进入细胞后,根据溶剂种类不同,溶解的对象也不同。组织中溶液的形成促使细胞内渗透压的升高,因而使更多的浸出溶剂渗入其中,而溶解更多的有效成分。(3)扩散阶段 浸出溶剂溶解有效成分后形成浓溶液与周围溶剂产生浓度差,从而产生药物的扩散。(4)置换阶段 浸出的关键在于保持最大浓度梯度。因此,用新鲜溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液,以提高浸出推动力就是控制浸出速率的关键。影响因素:溶剂对提取的影响、药材的粒度、提取温度、提取压力、浸取时间、提取方法 第十章 栓剂 栓剂:指将药物与适宜的基质

32、制成的具有一定性状供腔道给药的固体状外用制剂。作用机制:栓剂塞入人体腔道后,在体温下迅速软化,熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。药剂学龙晓英版 知识总结 制备方法有 冷压法 与 热熔法 两种 制备工艺:基质(水浴或蒸汽加热)熔化(1、加入药物 2、搅拌)溶解或混悬(1、涂润滑剂 2、倾入模具直溢出模孔 3、冷却,削去溢出部分 4、开模,取出栓剂)栓剂 常用基质:油脂性基质:1、可可豆脂 2、半合成或全合成脂肪酸甘油酯(半合成椰油脂、半合成山苍籽油脂、半合成棕榈油脂、硬脂酸丙二醇酯)水溶性基质:1、甘油明胶 2、聚乙二醇 3、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯 4、泊洛沙姆 置换价:药

33、物的重量与同体积基质重量的比值成为该药物对某制剂的置换价。)(WMGWDV (C:纯基质平均栓重,M:药栓平均重量,W:每个药栓平均含药重量)质量评估 1、重量差异:1、0 一下至 1、0g10%;1、0 以上至 3、0g 7、5%;3、0g 以上5%2、融变时限(脂肪性基质 3 粒均应在 30 分钟内全部融化、软化、或触压时无硬心;水溶性基质 3 粒在 60 分钟内全部溶解)3、药物溶出度与吸收试验 4、稳定性与刺激性试验(将栓剂在室温(25+3)与 4下储存,定期检查外观变化与软化点范围、主药的含量及药物的体外释放度)第十一章 软膏剂,眼膏剂,凝胶剂、膜剂及巴布剂 软膏剂:指药物与适宜基质

34、混合制成的均匀半固体外用制剂。软膏剂的制备方法主要有 研磨 法、熔融 法与 乳化 法。质量要求:1、均匀、细腻、软滑;2、粘稠度适宜,易于涂布;3、性质稳定;4、无刺激性及其它不良反应;5、用于溃疡创伤面的应无菌。常用基质 油脂性基质:1、烃类(凡士林、石蜡与液体石蜡)2、类脂类(羊毛脂及羊毛醇、蜂蜡与鲸蜡)3、油脂类(植物油、氢化植物油、豚脂)4、硅酮 乳膏型基质:1、油相(硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级醇)2、水相(纯化水)3、乳化剂(肥皂类、脂肪醇硫酸钠类、高级脂肪酸及多元醇酯类、聚氧乙烯醚衍生物类)水溶性基质:基质要求:性质稳定,与主药与附加剂不发生配伍变化,久贮稳定;具有适宜的稠度、黏着性

35、与涂展性,无刺激性;具有吸水性,能吸收伤口分泌物;无生理活性,不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合;易洗除,不污染衣物;具有良好的释药性能。第十二章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 气雾剂:药物与适宜的抛射剂分装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时,借抛射剂的压力将内容物喷出。可在呼吸道深部,腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用。分类:按分散系统分类:1、溶液型气雾剂 2、混悬型气雾剂 3、乳剂型气雾剂 按气雾剂组成分类:1、二相气雾剂 2、三相气雾剂 按医疗用途分类:1、呼吸道吸入用气雾剂 2、皮肤与黏膜用气雾剂 3、空间消毒用气雾剂。特点:1、药物稳定性与安全性较高 2、作用定位,速效 3、可

36、避免胃肠道的副作用,减少外用 4、药对创面的刺激性 5、可避免肝脏与胃肠道首过效应。药物在呼吸系统的分布与吸收:1、呼吸道结构 2、肺部表面积 3、肺部的血液循环及肺部的供血系统 4、药物在呼吸系统的分布 5、药物的肺部吸收。影响气雾剂肺部吸收的因素:1、生理因素 2、患者使用方法 3、剂型因素(气雾粒子的初速度、药物粒子的粒径与粒度分布、粒子的密度形态)4、药物分子量、水溶性及脂溶性。药剂学龙晓英版 知识总结 气雾剂组成:抛射剂、药物与附加剂、耐压容器与阀门系统。气雾剂的制备:容器阀门系统的处理与装配药物的配制及装配填充抛射剂气雾剂 剂型 优点 缺点 气雾剂 使用快捷;携带方便;多剂量装置;

37、价格较便宜;吸入技巧要求高,病人不易掌握;抛射剂易引起病人呛咳与易对心脏致敏;口咽部沉积量高,局部及全身副作用大;易受环境温度的影响;吸入粉雾剂 不需抛射剂,不会对病人产生刺激;吸气启动,病人协调性好;口咽部沉积少,局部副作用少;一般较气雾剂价格贵;吸气流速依赖性;多种装置性能差;某些装置易受环境湿度的影响;喷雾剂 无需抛射剂及耐压容器,对大气无污染;主要用于舌下、鼻腔、腔道粘膜与皮肤给药。病人使用方便。雾粒较径较大,不适用于肺部吸入;稳定性较差。雾化剂 使用方便;不含刺激物;吸入肺部的药量较高;药物沉积时间长 需购买雾化泵,有动力要求(电源);携带不方便;疗效受病人与装置的影响较大,如病人的

38、呼吸节律,面罩的松紧;给药时间及药量不易控制 第十三章 缓释与控释制剂 缓释制剂:指在规定释放介质中,按要求缓慢、非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者顺应性的制剂。控释制剂:指在规定释放介质中,按要求缓慢恒速或接近恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者顺应性的制剂。迟释制剂:指给药后不立刻释放的制剂,包括胃滞留迟释、小肠迟释与结肠迟释的制剂。缓释、控释制剂的主要特点:1、减少服药次数 2、使血药浓度平稳 3、可减少用药的总剂

39、量 4、缓释、控释制剂的不足。(1、临床上对剂量调节的灵活性降低 2、缓(控)释制剂的设计基于健康人群的药物动力学数据,临床上难以灵活调节给药方案 3、产品成本较高,价格较贵)药物控释与缓释的原理:减少溶出速度为主要原理的方法:1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物形成难溶性复盐 3、控制粒子大小 减少扩散速度为主要原理的方法:1、包衣膜的扩散 2、聚合物骨架扩散 3、增加黏度以降低扩散速率。4、制成乳剂 5.植入剂。溶蚀与扩散相结合的原理与方法 渗透压原理 离子交换作用 第十四章 经皮贴剂 经皮贴剂:指经过皮肤给药的制剂,常见的经皮给药制剂包括贴剂、凝胶剂、软膏剂、硬膏剂、包布剂、涂剂

40、与气雾剂等。特点:优点:1、避免肝脏首过效应、胃肠道灭活 2、维持恒定血药浓度或生理效应 3、延长作用时间,减少用药次数 4、患者可自主用药,使用方便 5、个体间、个体内差异小。限制:1.对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物不宜制成经皮给药系统。2.作用剧烈、剂量较小的药物才就药剂学龙晓英版 知识总结 是制备透皮给药系统的理想候选药物。3.若控释膜破裂或损坏,使释药速率剧烈增加,可能导致严重的后果。4.皮肤对某些药物具有代谢作用。分类:膜控释型:1、复合膜型 2、充填封闭型 骨架扩散型:1、聚合物骨架扩散型 2、胶黏剂分散型 药物经皮吸收的途经:1、药物在皮肤内的扩散途经 2、皮肤的代谢与储库作

41、用 3、药物在皮肤内的扩散动力学 影响药物经皮吸收的因素:1、药物理化性质的影响(药物分子大小、熔点、溶解度与分配系数、分子形式)2.生理因素的影响(1、种族,个体,年龄差异 2、皮肤渗透性的部位差异 3、皮肤水化 4、疾病状态 5、温度影响6、其她)3.剂型因素的影响(给药系统的剂型能明显影响药物的释放性能从而影响药物的经皮吸收。)促进经皮吸收的方法:1.药剂学方法:脂质体、传递体、醇质体、纳米粒、非离子表面活性剂泡囊、微乳等。2.化学方法:经皮吸收促进剂、对药物进行化学结构改造、合成具有较大透皮速率的前体药物等。3.物理学方法:离子导入、超声波、电致孔、高速气流、微针等。4.上述方法的协同

42、使用。第十五章 靶向制剂 靶向制剂:又称靶向给药系统(TDS),指借助各种载体、配体或抗体等将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、粑器官、靶细胞或细胞内特定结构的制剂。分类:1、被动靶向制剂 2、主动靶向制剂 3、物理化学靶向制剂。特点:1、定位蓄积,可选择性到达靶组织、靶器官、靶细胞甚至细胞内的结构 2、控制释药,一定浓度的药物在靶部位可滞留适宜时间,以便发挥药效 3、载体可生物降解,无遗留的毒副作用。被动靶向制剂:利用药物载体使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂。被动靶向制剂的载体:乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米粒 物理化学靶向制剂包括磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂与 pH 敏感靶向制剂。脂质体:指药物被辅料类脂双分子层包封成的微小泡囊。特点:1、靶向性 2、缓释性 3、降低药物毒性 4、提高药物稳定性 微乳:亚微乳(100-1000nm)及纳米乳(10-100nm)的总称。