(4.1)--制药工程-药物化学教学大纲.doc
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1、 中 医 药 大 学药物化学教学大纲Medicinal Chemistry(供四年制制药工程专业使用) 课程代码:2051105703课程总学分:5.5课程总学时:88一、课程目标1、课程的性质和目的课程性质:药物化学是制药工程专业重要的专业必修课,是执业药师考试的必考课程。 目 的:药物化学是建立在化学学科基础上,涉及生物学、医学和药学等各个学科的内容,是关于药物的寻找、发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。通过本课程的学习,使学生能够掌握药物化学的基本理论、基本知识、基本技能、主要药物的研发思路、结构及药理作用、制备路线、重要药物的构效关系和寻找新药的基本理论与途径,
2、了解药物化学的新理论和应用进展。培养学生能够运用药物化学的知识,在实际工作中独立分析问题和解决问题。2、本课程与其它课程的联系药物化学是在学习有机化学、药物合成反应、生物化学等基础和专业基础课程后开设的一门专业必修课,药物化学课程的主要内容包括:药物研究与开发的途径和方法、各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名称、理化性质、鉴别方法;典型药物的构效关系和合成等。通过本课程的学习,要求学生初步具备从事新药研发、药物合成工艺研究的专业知识和能力,为有效、合理地使用现有的化学药物提供理论依据,为后续课程如工业药剂学、药物分析和制药工艺学的学习打下基础。二、课程学时分配 总学时88,其中
3、理论56学时,其中指导性自学8学时,实验课32学时。课程主要内容和学时分配见课程学时分配表。课程学时分配表教学环节时数课程内容理论实践教学习题及讨论实验实训见习指导性自学第一章 绪论2第二章 药物的结构与生物活性2第三章 药物设计的基本原理和方法4第四章 镇静催眠药和抗癫痫药4第五章 精神神经疾病治疗药5第八章 非甾体抗炎药4第十章 抗变态反应药物4第十一章 消化系统药物3第十二章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物3第十四章 抗高血压药物和利尿药4 第十六章 甾体激素药物3第十七章 抗生素6第十八章 合成抗菌药6第二十章 抗肿瘤药物6桂皮酸的合成16磺胺醋酰钠的合成8阿魏酸哌嗪盐的制备8药物化学与
4、制药工艺学综合课程设计 总 计4832 8 三、建议教材和教学参考书目 1. 教材 : 尤启冬药物化学第三版北京:化学工业出版社,2015年11月2. 主要参考书 :1) 尤启冬 主编 孙铁民 郭丽 副主编,药物化学,北京,人民卫生出版社,2016.022) 彭司勋主编, 药物化学进展(110), 北京, 化学工业出版社, 20022015年.3) 雷小平、徐萍主编,药物化学, 北京,高等教育出版社,2010年4) 徐正主编,药物化学学习指导与习题集, 北京, 人民卫生出版社, 2007年.5) 雷小平、仉文升主编, 药物化学应试指南(第2版)-药学专业本科生复习考试、研究生复习考试指导丛书,
5、 北京, 北京大学医学出版社, 2006年.6) 闻韧主编, 药物化学(供药学类专业用)/药学专业必修课考试辅导教材, 北京, 科学技术文献出版社, 2005年.7) 北京大学徐萍药物化学公开课程资源:8) 中国药科大学尤启冬药物化学公开课程资源:9) 中国药科大学与药物化学相关的公开课资源: 10) 许军、严琳主编,李家明等副主编药物化学,中国医药科技出版社,北京,2014年8月。11) 戴敏,吕雄文主编;李家明等副主编新药研究与开发,中国协和医科大学出版社,北京,2012,9出版。四、课程考核 本课程采用课堂理论教学、实验教学和课程设计相结合方式组织教学。药物化学为考试课程,学生成绩由考试
6、成绩、实验成绩和平时成绩三部分构成,其中考试成绩70%,实验成绩20%,平时成绩(考勤+课堂讨论+指导性自学)10%。 五、课程教学内容及基本要求 第一章 绪论【目的要求】 掌握:掌握药物化学研究的内容和任务熟悉:药物化学的定义及研究对象,药物的来源及分类了解:药物化学发展简史及我国药物化学事业的成就药物化学发展的新方向【教学内容】 一、药物化学的研究内容和任务二、药物化学的研究和发展三、我国药物化学的发展和成就四、新药研究与开发的过程和方法【教学方法和时数】课堂讲授,多媒体课件,2学时。第三章 药物设计的基本原理和方法【目的要求】掌握:先导化合物优化中药物化学的基本原理及其应用。熟悉:先导化
7、合物发现的常规方法和途径了解:计算机辅助药物筛选、组合化学、反义寡核苷酸、综合技术平台在先导化合物发现中应用。【教学内容】第一节 先导化合物发现的方法和途径一、从天然产物活性成分中发现先导化合物 二、通过分子生物学途径发现先导化合物三、通过随机机遇发现先导化合物四、从代谢产物中发现先导化合物五、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药六、从药物合成的中间体中发现先导化合物七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物八、通过其他方法得到先导化合物第二节 先导化合物的优化一、烷基链或环的结构改造二、生物电子等排三、前药原理四、软药五、硬药六、孪药第三节 定量构效关系研究第四节计算机辅助药物设计【教学
8、方法和时数】课堂讲授,多媒体课件, 4学时。第四章 镇静催眠药和抗癫痫药【目的要求】掌握:苯二氮卓类药物的发展和构效关系、巴比妥类药物的构效关系。典型药物地西泮、奥沙西泮、唑吡坦、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平掌握的结构、名称、理化性质、体内代谢和临床用途。地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠的合成。熟悉:镇静催眠药和抗癫痫药的结构类型和作用机制。了解:巴比妥类药物的合成通法、普卤加比的合成及GABA类似物的研发思路。【教学内容】第一节 镇静催眠药一、镇静催眠药的发展及分类二、镇静催眠药的作用靶标及作用机制三、苯二氮卓类催眠镇静药四、非苯二氮卓类GABA受体激动剂五、褪黑素受体激动剂第二节 抗癫
9、痫药一、巴比妥类药物二、巴比妥类的同型药物三、二苯并氮杂卓类四、GABA类似物五、脂肪酸类六、其他结构类药物【教学方法和时数】课堂讲授,多媒体课件,5学时。第五章 精神神经疾病治疗药【目的要求】掌握:经典的抗精神病药物的结构类型,吩噻嗪类药物的发现发展、结构衍生的思路和构效关系。掌握吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类和苯酰胺类中典型药物的结构、名称、理化性质、临床应用和合成。掌握非经典抗精神病药物的开发思路。熟悉:抗抑郁药的分类,及各类药物的设计思路和发展;吩噻嗪类药物与受体的作用方式;经典抗精神病药物的作用特点和不足。熟悉氯氮平、阿米替林、马普替林和吗氯贝胺的结构、名称及合成。了解:吩噻嗪类药物的
10、体内代谢;了解抗精神病药物的作用机理;了解抗躁狂药和抗焦虑药。【教学内容】第一节 经典的抗精神病药一、吩噻嗪类二、硫杂蒽类三、丁酰苯类及其类似物四、苯甲酰胺类五、二苯二氮卓类及其衍生物第二节 非经典的抗精神病药物一、非经典的抗精神病药物的作用机制二、非经典的抗精神病药物第三节 抗抑郁药一、单胺氧化酶抑制剂二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂四、新发展的抗抑郁药第四节 抗焦虑药和抗躁狂药一、抗焦虑药二、抗躁狂药【教学方法和时数】课堂讲授,多媒体课件, 5学时。第八章 非甾体抗炎药【目的要求】掌握:解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制;掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布
11、洛芬、双氯芬酸钠、吡罗昔康德结构、名称、性质及用途;掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯芬酸钠的合成路线。熟悉:阿司匹林结构修饰的思路,贝诺酯设计的原理;熟悉羟布宗、甲芬那酸、萘普生、美洛昔康、塞来昔布的结构、名称及用途;熟悉芳基烷酸类的构效关系。了解:选择性环氧合酶抑制的研究进展及主要不良反应。【教学内容】第一节 非甾体抗炎药的作用机制一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质二、非甾体抗炎药的作用靶点第二节 解热镇痛药一、苯胺类二、水杨酸类三、吡唑酮类第三节 非甾体抗炎药一、非选择性的非甾体抗炎药二、选择性的环氧合酶-2抑制剂第四节 非甾体抗炎药一、抑制尿酸生成的药物二、促进尿酸排泄药物三、急性
12、痛风期治疗药物【教学方法和时数】课堂讲授,多媒体课件, 4学时。第十章 抗变态反应药物【目的要求】掌握:经典的组胺H1受体拮抗剂的结构类型;典型药物曲吡那敏、苯海拉明、氯苯那敏、西替利嗪、赛庚啶的结构、理化性质和作用。非镇静类组胺H1受体拮抗剂的设计思路及代表药物。熟悉:组胺H1受体拮抗剂作用机制和构效关系。曲吡那敏、苯海拉明、氯苯那敏的合成路线。了解:过敏介质与抗过敏药。【教学内容】第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗变态反应药物一、经典的H1受体拮抗剂二、非镇静H1受体拮抗剂三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系第二节 过敏介质与抗过敏药一、过敏介质释放抑制剂二、过敏介质拮抗剂三、钙通道阻断剂【教学方
13、法和时数】课堂讲授,多媒体课件, 4学时。第十一章 消化系统药物【目的要求】掌握:组胺H2受体拮抗剂的结构类型,掌握典型药物赛西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、理化性质和作用。质子泵抑制剂结构分类及代表药物。熟悉:西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的合成路线。不可逆型质子泵抑制剂的代表药物、前药循环概念,理解质子泵抑制剂的作用机制。胃动力药与止吐药的代表药物。了解:过敏介质与抗过敏药。了解质子泵抑制剂的研究进展。【教学内容】第一节抗溃疡药物一、H2受体拮抗剂抗溃疡药物二、质子泵抑制剂第二节 胃动力药和止吐药一、胃动力药二、止吐药【教学方法和时数】课堂讲授,多媒体课件, 4学时。第十四章 抗高血压药
14、物和利尿药【目的要求】掌握:肾素-血管紧张素-醛固酮系统在血压调节过程中的作用,掌握该系统中各类药物的发现和发展过程;掌握钙离子拮抗剂的结构类型、构效关系、性质和作用;掌握典型药物硝苯地平、卡托普利、维拉帕米的合成路线。熟悉:抗高血压药物按照作用机制不同的分类及代表性药物的名称与结构。熟悉利舍平、地尔硫卓、维拉帕米、氯沙坦的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解:抗高血压药物的作用靶点;非选择性钙离子拮抗剂。【教学内容】第一节 抗高血压药物一、交感神经药物二、血管扩张药物三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物四、钙离子通道阻滞剂第二节 利尿药一、碳酸酐酶抑制剂二、Na+-Cl-协转
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