中药药理学理论教 (30).pdf

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1、第十二章 祛风湿药雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用卫矛科雷公藤属植物雷公藤（Tripterygiumwilfordii Hook.f.）的干燥根茎。性味：凉，苦，辛功效：祛风除湿，活血通络，解毒杀虫雷公藤雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用化学成分生物碱：雷公藤春碱、雷公藤晋碱、雷公藤辛碱二萜类：雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷藤酮等三萜类：雷公藤内酯甲、雷公藤红素等倍半萜类：雷藤碱（wilfornide）等雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用药理作用机制1.免疫抑制 使淋巴细胞数减少，抑制脾细胞活化，增强Ts功能 降低外周白细胞数目，增加巨噬细胞的吞噬功能，影响T细胞的活化雷公藤和复方独活寄生

2、汤的药理作用药理作用机制 抑制抗原递呈，抑制免疫反应的激活 抑制前炎因子的表达 抑制IgM、IgA和 IgG的形成 抑制迟发性超敏反应（DTH）雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用 雷公藤甲素：抑制单向混合淋巴细胞反应（MLR）等 雷公藤氯内酯：双向调节吞噬功能和NK细胞的活性雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用雷公藤甲素雷公藤氯内酯2.抗炎和镇痛作用抑制各种急慢性炎症雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用发挥效应的成分 雷公藤总苷 雷公藤多苷 雷公藤甲素雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用 雷公藤内酯 雷公藤红素 雷公藤内酯醇雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用机 理 兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴，增强肾上腺皮质功

3、能 抑制炎症细胞因子产生，如IL-6、TNF-降低炎症部位环氧化酶-2（COX-2）表达 抑制粘附分子（ICAM-1、VCAM-1）分泌和表达雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用雷公藤内脂：抑制血管通透性增高、渗出、水肿雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用雷公藤内酯、雷公藤红素 抑制单核细胞CD18的表达 下调黏附分子 减少炎症因子的产生雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用3.抗肿瘤 雷公藤可抑制多种肿瘤细胞 雷公藤甲素能抑制RNA及蛋白质的合成，选择性的使磷酸果糖激酶上的巯基失活，抑制糖原合成 使RNA聚合酶失活，干扰DNA的复制 可诱导肿瘤细胞凋亡雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用4.抗生育抗生育雷公藤

4、甲素抑制精子的变态与成熟雷公藤氯内酯醇抑制精子活力，抗生育雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用5.其它 雷公藤乙酸乙酯提取物可改善血液流变性，改善微循环，抑菌 雷公藤总苷可使育龄女性患者月经减少甚至闭经，阴道细胞出现不同程度的萎缩雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用药代动力学雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用雷公藤总苷片口服/灌服人血浆中可检测到雷公藤甲素和已素雷公藤甲素口服绝对生物利用度为75%主要通过分辨和尿液排泄，但排泄量不足1%雷公藤红素静注、口服静注t1/2为3小时，口服吸收较差，血浆中未检测到原形1.雷公藤:风湿痹痛，治疗类风湿性关节炎2.雷公藤制剂：肾病综合征、自身免疫性肝炎、器官移植排斥

5、；湿疹、皮炎、顽癣等雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用临床应用 消化系统：厌食、恶心和消化道出血等 生殖系统：闭经、月经周期紊乱，抗生育 皮肤黏膜：口唇和口腔黏膜糜烂及溃疡等不良反应雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用独活寄生汤备及千金要方独活三两（9克），桑寄生、杜仲、牛膝、细辛、秦艽、茯苓、肉桂新、防风、川芎、人参、甘草、当归、芍药、干地黄各二两（各6克）雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用药理作用 祛风湿、止痹痛：与抗炎镇痛作用有关 益肝肾、补气血：与调节免疫、扩张血管和改善循环等有关雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用临床应用 风湿性关节炎、类风湿关节炎 坐骨神经痛、腰椎骨质增生 腰肌劳损、腰椎间盘突出、颈椎病和骨质疏松等雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用1.简述祛风湿药的功效及分类。2.祛风湿药的主要药理作用有哪些？3.简述雷公藤对机体免疫功能的影响？4.自选某一祛风湿药，设计动物试验以验证或研究其抗炎作用及机制。雷公藤和复方独活寄生汤的药理作用复习思考题