主管药师相关专业知识核心考点.pdf
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1、考试时间、科目、题型考试日期考试时间考试科目考试题型预计2021年 5 月 22或 23日(人机对话)8:30-10:00基础知识单选题、共用备选答案单选题10:45-12:15相关专业知识(药剂学、药事管理)14:00-15:30 专业知识单选题、共用备选答案单选16:15-17:45 专业实践能力题、共用题干单选题核心考点班授课思路1.考点分析2.重点解读考纲相关完整内容请继续学习其他班次内容基础学习抢分刷题冲刺精讲全名师阵容多款精选好课选你所需药剂学考试分值:60分左右药剂学考什么?具体内容常见剂型液体制剂、灭菌/无菌制剂、固体制剂、半固体制剂、气雾剂/喷雾剂/粉雾剂、浸出制剂:概念、特
2、点、分类、制备、质检新技术、新剂型缓控释、靶向、透皮、生物技术药物制剂制、固体分散体、包合、微囊迟释制剂、聚合物胶束、纳米乳与亚微乳、纳米粒与亚微粒基本理论药典、溶解度、表面活性剂、分散体系、灭菌技术、粉体学、浸出过程、制剂稳定性药物稳定性试验、药物制剂设计药剂学-理论抽象、制备难懂、不接地气、专业词汇多怎么学?1.理解一关键词f秒杀!2.口诀/总结/图表/习题一再次秒杀!理解一关键词f秒杀!1.乳化剂变质可致乳剂?分层、絮凝、转相、酸败、破裂2.起效最快的注射给药途径?静脉、皮下、脊椎、肌内、皮内口诀/总结/图表/习题一再次秒杀!3.影响药物制剂降解的环境因素温度、光线、空 气(氧)、金属离
3、子、湿度和水分(固体药物-液膜)、包装材料温室光氧金宝财4.适用于偏酸性药液的抗氧剂亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠核心考点举例表面活性剂考核要点1.概念和特点2.分类3.基本性质和应用4.生物学性质(了解)核心考点一、表面活性剂概念与特点1.表面活性:降低液体表面张力的性质2.表面活性剂:具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质(肥皂、洗衣粉)3.表面活性剂的结构极性亲水基团+非极性亲油基团OONaCH2 CH2 cH2 CH2 CH2 CH2 CH2 CH212 N R A亲油基*CH3)演化二甲基T f 薪十二烷基铉(新洁尔灭)亲水基uiiiiiiiniiiiiii
4、iiiinl舞luuu西 府intlRtuiiiinnirinrrnintifc核心考点二、表面活性剂的种类(根据分子组成特点和极性基团的解离性质)明离子咀离子通性离子韭离子复习诀窍一一种类与应用结合复习1.阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐(肥皂类)分类:碱金属皂(一价:钾、钠皂)、碱土金属皂(二价:镁、钙皂)、多 价 皂(铅、铝皂)、有机 胺 皂(三乙醇胺皂)性质:具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。应用:具有一定的刺激性,用于外用制剂,不可口服。硫酸化物分类:硫酸化油(硫酸化薨麻油)、高级脂肪醇硫酸酯(十二烷基硫酸钠-月桂醇硫酸钠)性质:可与水混溶,乳化性很强,稳定、耐酸、
5、钙,易与一些高分子阳离子药物发生沉淀。应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,主要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。磺酸化物分类:脂肪族磺酸化物:二辛基琥珀酸磺酸钠(阿洛索-0T)烷基芳基磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠,常用洗涤剂烷基蔡磺酸盐(补充)应用:施 优 良 洗 涤 剂阴离子型表面活性剂总结r高级脂肪酸盐(肥皂类)碱 金 属 皂;i 有机胺皂碱土金属皂v/o硬脂酸油酸月桂酸硫 酸 化 物/硫 酸 化 度 麻 油(土耳其红油)“,十 二 烷 基 硫 酸 钠(月桂酹硫酸钠)I磺酸化脂 肪 族:二辛基琥珀酸磺酸钠(阿 洛 索-0 T)烷基芳当:十二烷基苯磺酸钠:洗 涤
6、 剂(去污剂)烷基奈|Q I A N:肥皂硫酸磺酸刺激强,外用更放心2 .阳离子型表面活性剂一一外用结构:含有一个五价氮原子,带正电荷。特点:水溶性大,在酸性和碱性溶液中较稳定,具有良好的表面活性和杀菌作用应用:杀菌;防腐:毒性大,主要用于皮肤、黏膜和手术器材的消毒常用品种:苯扎氯钱(洁尔灭)、苯扎漠镀(新洁尔灭)Br-、/产工CH3 .两性离子表面活性剂结构:同时具有正负电荷基团,随介质的p H可成阳或阴离子型。分类:注射用乳化剂、脂质体原料天然一一卵磷脂:不溶于水合成:氨基酸型甜菜碱型(适用于任何p H溶液,在等电点时也无沉淀)性质:碱性水溶液中呈阴离子性质,去污力强酸性水溶液中呈阳离子性
7、质,杀菌力强极性头0非蚊性B肪S甘油横住头stttnKB4.非离子表面活性剂结构组成亲水基团:甘油、聚乙二醉、山梨醇亲油基团:长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基 亲水基和亲油基以酯键、酸键结合性质:毒性小,不解离,不受p H 的影响;能与大多数药物配伍,广泛应用于外用、内服、注射制剂。常用品种脂肪酸甘油酯种类:脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯应用:主要用作W /O 型辅助乳化剂。多元醇型蔗糖脂肪酸酯0/W 型乳化剂、分散剂脂肪酸山梨坦一一失水山梨醇脂肪酸酯类(司盘)W/0乳化剂、0/W 辅助乳化聚山梨酯一一聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯类(吐温)增溶剂、0/W 乳化剂、润湿剂、分散剂脂肪酸山梨坦(司
8、盘类S p a n)w/o 型乳化剂 司盘2 0(月桂山梨坦)司盘4 0(棕檎山梨坦)司盘6 0(硬脂山梨坦)司盘6 5 (三硬脂山梨坦)司盘8 0(单油酸山梨坦)司盘8 5 (三油酸山梨坦)Q I A N 司盘类型:2月失踪,留影吧友司盘司盘分子通式聚山梨酯(吐温类T w e e n)易溶于水和乙醇,酸、碱和酶作用易水解,H L B 值大,常用作0/W 型乳化剂、增溶齐上聚山梨酯2 0(吐温2 0)聚山梨酯6 0聚山梨酯6 5聚山梨酯8 0聚山梨酯8 5(吐温6 0)(吐温6 5)(吐温8 0)(吐温8 5)常用品种聚氧乙烯型聚氧乙烯脂肪 酸 酯(卖泽)O/R聚氧乙烯脂肪 醇 酸(芳泽、西土
9、马哥、平平加0)0/W聚氧乙烯一聚氧丙烯共 聚 物(泊洛沙姆)(普朗尼克)P o l o x a m e r l 8 8 (p l u r o n i c F 6 8),0/乳化剂,可用于 静脉乳剂,能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。,嬲 眄 颈 加 加 胭 QIAN非离子型总结不解离,毒性低,内服外用少数注射非离子型表面活性剂商品名脂肪酸山梨坦类司盘/Span W/0聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯吐温/Tween蔗糖脂肪酸酯0/W聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽/Myrj聚氧乙烯脂肪醇醛类苇泽/B rij聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物/泊洛沙姆普朗尼克/Plutonic-o 0-0-2)离子型(水中
10、能电离)阴离子型阳离子型两性离子型表面活性剂非禽子型(水中不电离)脂肪酸甘油酯多元醇型 o聚氧乙烯型聚氧乙烯-聚氧丙烯型QIAN:表面活性剂分类应用总结阴一肥皂硫酸磺酸刺激强,外用更放心阳一新、旧洁尔灭扎你两一卵磷脂注射、脂质体非一司盘亲油油包水,吐温卖泽水包油A型题:属于阴离子型表面活性剂的是A.聚山梨酯80B.司盘80C.卵磷脂D.新洁尔灭E.月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)正确答案E 答案解析月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠)属于阴离子型表面活性剂。A型题:属于非离子型表面活性剂的是A.苯扎滨钱B.普朗尼克C.十二烷基硫酸钠D.十二烷基苯磺酸钠E.卵磷脂 正确答案B 答案解析普朗尼克属于非离子
11、型表面活性剂。A.羟苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎漠钱D.硬脂酸钙E.卵磷脂1 .属于阳离子表面活性剂的是2 .属于阴离子表面活性剂的是3 .属于两性离子表面活性剂的是4 .属于非离子表面活性剂的是 正确答案C、I)、E、B 答案解析苯扎澳镀属于阳离子表面活性剂;硬脂酸钙属于阴离子表面活性剂;卵磷脂属于两性离子表面活性剂;聚山梨酯80 属于非离子表面活性剂。核心考点三、表面活性剂的基本性质和应用临界胶束浓度(C M C)表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。胶束:亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围2.亲水亲油平衡值(H L B)表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水
12、的综合亲和力:04 0非离子表面活性剂:。2 0完全由疏水碳氢基团组成的石蜡分子:0完全由亲水性的氧乙烯基组成的聚氧乙烯:2 0数大亲水小亲油表面活性剂的H L B 值与其应用性质有密切关系I起泡剂J增溶剂去污剂 油/水乳化剂 润湿剂水/油乳化剂消泡剂QIAN HLB总结亲水亲油平衡值数大亲水小亲油15以上可增溶7到9做润湿剂8前8后各不同油包水来水包油2 .亲水亲油平衡值(H L B)一个小小的计算问题韭离子型表面活性剂I I L B 具有加和性:HLB混合二HLBaxWa+HLBbxWbWa+Wb亲水亲油平衡值(H L B)计算例题:计算用4 5%司盘6 0 (H L B=4.7)和 5
13、5%吐温6 0 (H L B=1 4.9)组成的混合表面活性剂的H L B值?解:代入公式HLB混合二WAHLBA+WBHLBBWA+WB=4.7x0.45+14.9x0.55=10.318 前 8 后各不同,油包水来水包油0/W 乳化剂3 .增溶作用胶束增溶:甲 酚 皇(甲酚浓度5 0%)温度对增溶的影响胶束形成、增溶质溶解、表面活性剂溶解度J离子型一一K r a fft 点,溶解度急剧升高一一应用温度下限J非离子型(聚氧乙烯型)一一起昙:温度升高至昙点(浊点701 0 0),溶解度急剧下降J 观察不到浊点:泊洛沙姆实际应用:解离型药物增溶、多组分增溶质增溶、抑菌剂增溶(降低抑菌活性)4.表
14、面活性剂在药剂学中的应用增 溶(抑菌剂被增溶降低活性,需增加用量)乳化润湿助悬起 泡(皮肤、腔道黏膜给药)消泡去污消毒杀菌重点回顾一一表面活性剂的应用3:W/0 型乳化剂8 1 6:0/W 型乳化剂1 5-1 8:增溶剂7 9:润湿剂1 3-1 6:去污剂阳、两性一消毒剂、杀菌剂四、表面活性剂的生物学性质(了解)1 .影响药物吸收:可能增加吸收、也可能减少吸收2 .与蛋白质的相互作用:电性结合、变性3 .毒性:阳阴非,静脉口服泊洛沙姆1 8 8 毒性很低可静脉4 .溶血:阳、阴毒性大还溶血,非离子溶血作用轻微(吐温8 0 最小)5 .刺激性:皮肤黏膜损害,吐温很低A:下列有关表面活性剂的说法正
15、确的是A.在 C M C 以下时,具有增溶作用B.H L B 值越小,亲水性越大C.用作乳化剂时,浓度必须达到临界胶束浓度D.阳离子型表面活性剂可用作杀菌剂和防腐剂E.具有毒性、溶血性,只能外用 正确答案D 答案解析J在 C M C 以上时,具有增溶作用,A错误;H L B 值越大,亲水性越大,B 错误;用作增溶剂时,浓度必须达到临界胶束浓度,C错误;迫洛沙姆1 8 8 毒性很低可静脉,E错误。B型题:A.吐温8 0B.司盘8 0C.卵磷脂D.十二烷基硫酸钠E.苯扎溪钱1 .可作为W/O 型乳化剂的表面活性剂r 正确答案Br 答案解析司盘可作为w/o 型乳化剂。2 .具有杀菌作用的表面活性剂
16、正确答案E 答案解析苯扎澳钱属于阳离子表面活性剂,有杀菌作用。3 .具有起昙现象的表面活性剂r 正确答案A 答案解析聚氧乙烯型非离子表面活性剂具有起昙现象。4 .两性离子表面活性剂 正确答案Cr 答案解析卵磷脂属于两性离子表面活性剂。A.C M CB.H L BC.M A CD.K r a f f t 点E.昙点1 .离子型表面活性剂的溶解度急剧增大时的温度2 .表面活性剂的溶解度急剧下降,出现浑浊时的温度3 .表面活性剂用量为1 g 时增溶药物达到饱和的浓度即为最大增溶浓度4 .表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度5 .表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力 正确答案D、E、C、
17、A、Br 答案解析概念考察,注意准确记忆。核心考点一一表面活性剂小结1.表面活性剂的概念、性质、分类2.表面活性剂的物理化学性质:表面活性、胶束、亲水亲油平衡值、增溶3.表面活性剂的应用:增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂4.生物学性质:对药物吸收的影响、毒性、刺激性核心考点举例一一液体制剂考核要点1.液体制剂的简介2.低分子溶液剂与高分子溶液剂3.溶胶剂4.混悬剂5.乳剂6.不同给药途径用液体制剂核心考点一、液体制剂的简介1.特点2.分类与质量要求3.溶剂和附加剂药物:分散相溶剂:分散介质(一)液体制剂的特点优点:药物分散度大,吸收快、起效快;给药途径多,可内服外
18、用I;服用方便,适于婴幼儿和老年患者;能减少刺激性;固体药物制成液体制剂,生物利用度提高。缺点:分散度大,受分散介质影响,易化学降解,药效降低甚至失效;体积大,携运贮不方便;水性制剂易霉变,需加防腐剂;非均相,物理稳定性问题多。核心考点二、液体制剂的分类与质量要求1 .按分散系统分类均相:低分子溶液剂、高分子溶液剂一一稳定非均相:溶胶剂、乳剂、混悬剂一一不稳定2 .按给药途径分类内服:合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂外用:皮 肤(洗/搽)、五 官(洗/滴/含漱)直肠/阴道/尿道基础理论:微粒分散体系 药剂学绪论内容详见基础班,此处不拓展微粒分散系:一种或儿种物质高度分散在介质中被分散的物质:分
19、散相连续的介质:分散介质微粒K T,1 0 一、小分子真溶 液:1 0 m混悬剂、乳剂、微囊、微球液体药剂按分散系统分类分散体系微粒大小特征低分子溶液剂 1 0 0 n m小液滴,多相,聚结和重力不 稳 定(动力学、热力学不稳定)混悬剂 5 0 0 n m难溶固体微粒,多相,聚结和重力不 稳 定(动力学、热力学不稳定)3 .液体制剂的质量要求均相:澄明非均相:分散均匀,浓度准确口服:外观良好,口感适宜外用:无刺激性有防腐能力,包装方便携带、使用核心考点三、液体制剂的溶剂和附加剂1 .液体制剂常用溶剂(分散介质、分散剂)极性:水、甘油、二甲基亚飒(D M S O)半极性:乙醇、丙二醇、聚乙二醇(
20、P E G 3 0 0 6 0 0)非极性:脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯2 .液体制剂常用的附加剂潜溶剂混合溶剂一水+乙醇/丙二醇/甘油/P E G助溶剂第三种物质一K I (助溶剂)+L-KL增溶剂表面活性剂一聚山梨酯(吐温)H L B 1 5-1 8重要的防腐剂苯甲酸/苯甲酸钠山梨酸/山梨酸钾对拴基堇甲酸度类(尼泊金)内服,有甲、乙、丙、丁四种酯苯扎溪铉(新洁尔灭)外用其他醋酸氯己定(醋酸洗必泰)2 0%乙醇、3 0%甘油邻苯基苯酚、枝叶油、桂皮油、薄荷油总结:液体制剂常用的附加剂附加刑例潜溶剂混合溶剂一水+乙醇/丙二醇/甘油/P E G助溶剂第三种物质一K I (助溶剂)+I 2-K L增
21、溶剂表面活性剂f聚山梨酯(吐温)H L B 1 5-1 8防腐剂苯、山、酯、醇、油矫味剂甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂着色剂色素其他抗氧剂、pH 调节剂、金属离子络合剂A 型题:关于液体制剂的溶剂,下列说法错误的是A.水是最常用的溶剂B.含甘油在3 0%以上时有防腐作用C.P E G 分子量在1 0 0 0 以上适于作为溶剂D.二甲基亚碉的溶解范围很广E.丙二醇属于半极性溶剂 正确答案C 答案解析聚乙二醇分子量在1 0 0 0 以下者为液体,超 过 1 0 0 0 为半固体或固体,液体制剂中常用聚乙二醇3 0 06 0 0。A 型题:不能增加药物溶解度的方法是A.加入助溶剂B.加入增溶剂C.制
22、成盐类D.应用混合溶剂E.加入助悬剂 正确答案E 答案解析助悬剂不能增加药物溶解度。A 型题:难溶性药物溶液中加入表面活性剂,使药物溶解度增加的现象是A.增溶B.潜溶C.助溶D.转相E.包合 正确答案J A 答案解析表面活性剂作为增溶剂可增加药物溶解度。B型题:A.增溶剂B.助溶剂C.防腐剂D.矫味剂E.着色剂1 .羟苯甲酯在液体药剂中常作2 .聚山梨酯在液体药剂中常作r 正确答案c、A 答案解析 羟苯甲酯在液体药剂中常作防腐剂;聚山梨酯是表面活性剂在液体药剂中常作增溶剂。核心考点四、低分子溶液剂低分子溶液剂分类:溶液剂、芳香水剂、浓芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醋剂、甘油剂、涂剂分散体系粒径特征低
23、分子溶液剂 l n m真溶液、分子/离子,澄明,体系稳定低分子溶液型特点及质量要求制备溶液剂药物+水/醇/油溶解法、稀释法芳香水剂芳香挥发性药物+水(饱和/近饱和,浓度低)密闭不宜久贮溶解法、稀释法水蒸气蒸馆法浓芳香水剂 芳香挥发性药物+乙醇水酷剂挥发性药物+浓乙醇溶解法、蒸储法甘油剂药物+甘油专供外用一口耳鼻喉溶解法、化学反应法糖浆剂药物+浓蔗糖水溶液(糖45%)溶 解 法(冷热)、混合法涂剂涂搽皮肤,黏膜,多为甘油溶液酊剂药物乙醇溶液,毒剧药物100m l-10g,其他一20g溶解法或稀释法、浸渍法、渗漉法A 型题:关于糖浆剂的说法不正确的是A.可作矫味剂、助悬剂、片剂包糖衣材料B.单糖浆
24、的浓度为8 5%(g/m l)C.糖浆剂属于低分子溶液剂D.热熔法适于制备对热不稳定药物或挥发性药物E.混合法系将含药溶液与单糖浆均匀混合r 正确答案D 答案解析热熔法不适于对热不稳定药物或挥发性药物。A 型题:有关糖浆剂制备贮存过程的注意事项,不正确的是A.可添加乙醇作为稳定剂B.应在30以下密封贮存C.制剂中不可添加防腐剂D.生产中需采用蒸气夹层锅加热E.生产所用容器应灭菌处理 正确答案C 答案解析糖浆剂可以添加防腐剂.A 型题:以下有关溶液剂说法正确的是A.溶液剂的制备有溶解法和水蒸气蒸储法B.芳香水剂含大量挥发油,多矫味矫臭并作为分散剂C.单糖浆浓度为8 5%(g/m l)或 6 4.
25、7%(g/g),除供制备含药糖浆外,可作矫味糖浆、助悬剂D.醋剂系用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液E.甘油剂系指药物溶于甘油制成溶液,可供内服外用r 正确答案c 答案解析单糖浆浓度为8 5%(g/m l)或 6 4.7%(g/g),除供制备含药糖浆外,可作矫味糖浆、助悬剂。核心考点五、高分子溶液剂1.概 念:高分子化合物,均匀分散,液体水为溶剂:亲水性高分子溶液剂、胶浆剂非水溶剂:非水性高分子溶液剂2.制备:胶溶=有限溶胀+无限溶胀(搅拌或加热)分散体系粒径特征低分子溶液剂 l n m真溶液、分子/离子,澄明,体系稳定高分子溶液剂1l O O n m3.高分子溶液剂的性质荷电性渗透压
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