药学英语药学英语 (21).ppt

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1、 Unit EightDrug Discovery and Natural ProductsPart five Natural Product Drug Discovery:the Modern Processesv Modern drug discovery approaches involve HTS,where,applying full automation and robotics,hundreds of molecules can be screened using several assays within a short time,and with very little am

2、ount of compounds.v In order to incorporate natural products in the modern HTS programs,a natural product library(a collection of dereplicated natural products)needs to be built.v 现 代 药 物 发 现 途 径 涉 及 高 通 量 筛 选，它 充 分 利 用 自 动 化 和 机 器 化，可 以 在 短 时 间 内 通 过 数 次 检 測 筛 选 出 成 百 上 千 的 分 子，且 仅 需 要 少量的化合物。v 为 了

3、 将 天 然 产 物 与 现 代 高 通 量 筛 选 技 术 相 结 合，需 要 建 立 一 个 天 然产物库(一组结构不重复的天然产物)v Dereplication is the process by which one can eliminate recurrence or re-isolation of same or similar compounds from various extracts.v A number of hyphenated techniques are used for dereplication,e.g.LC-PDA(liquid chromatography

4、-photo-diode-array detector),LC-MS(liquid chromatography-mass detector)and LC-NMR(liquid chromatography-nuclear magnetic resonance spectroscopy).v 通 过 去 重 复 过 程 可 以 去 除 来 自 多 种 提 取 物 的 相 同 或 相 近化合物的重复出现或避免对它们的重复分离。v 去 重 复 通 常 使 用 一 些 联 用 技 术，例 如，液 相 色 谱-二 极管 阵 列 检 测 器 联 用，液 相 色 谱-质 谱 联 用，液 相 色 谱-核磁共

5、振联用等。v While in the recent past it was extremely difficult,time consuming and labour intensive to build such a library from purified natural products,the situation has improved greatly with the advent of newer and improved technologies related to separation,isolation and identification of natural pr

6、oducts.v 在 以 往，建 成 这 样 一 个 纯 化 天 然 产 物 库 是 极 其 困 难 的，要 耗 费 大 量 的 时 间 和 人 力。但 如 今 随 着 天 然 产 物 提 取 分离和鉴定技术的更新和改良，情况已有显著改善。v Now,it is possible to build a“high quality”and“chemically diverse”natural product library that can be suitable for any modern HTS Programs.v Natural product libraries can also be

7、 of crude extracts,chromatographic fractions or semi-purified compounds.v 现在，我们已经能够建立一个高质量且具有化学多样性的天然产物库，它可以适用于任何现代的HIS 程序。v 天然产物库也可以包括粗提取物，色谱馏分或是不完全纯化的化合物。v However,the best result can be obtained from a fully identified pure natural product library as it provides scientists with the opportunity to

8、 handle the“lead”rapidly for further developmental work,e.g.total or partial synthesis,dealing with formulation factors,in vivo viv 体内 assays and clinical trials.v 然 而，只 有 从 结 构 明 确 的 纯 天 然 产 物 库 中 才 能 筛 选 得 到 最好 的 结 果，因 为 它 为 科 学 家 们 提 供 了 快 速 处 理 先 导 物 继而 进 行 后 续 研 发 工 作 的 机 会，这 些 后 续 研 发 工 作 包 括

9、全合 成 或 部 分 合 成、制 剂 研 究、体 内 活 性 分 析 及 临 床 试 验等。v To continue to exploit natural sources for drug candidates,the focus must be on exploiting newer approaches for natural product drug discovery.v These approaches include the application of genomic tools,seeking novel sources of organisms from the envir

10、onment,new screening technologies and improved processes of sample preparation for screening samples.v 为 了 继 续 从 自 然 资 源 开 发 候 选 药 物，需 重 点 要 开 发 从 天 然产 物 发 现 药 物 的 新 方 法，包 括 应 用 基 因 组 技 术，从 自 然环 境 中 寻 找 新 的 生 物 体 来 源，新 的 筛 选 技 术 以 及 改 进 筛选样本的制备方法。v In addition,the recent focus on the synthesis of diversity-oriented combinatorial libraries based on natural-product-like compounds is an attempt to enhance the productivity of synthetic chemical libraries.v 另 外，近 年 来 基 于 天 然 产 物 类 似 物 构 建 的 以 多 样 性 为 导 向的组合库就是对增强合成化合物库效能的一次尝试。