胆碱受体阻断药(2).ppt

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1、胆碱受体阻断药Cholinoceptor Agonists广东药学院药理教研室教学基本要求 掌握：掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。不良反应。熟悉：熟悉：1.1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2.2.阿托品合成代用品的分类。阿托品合成代用品的分类。第一节 M受体阻断药阿托品(atropine)从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱阿托品是M-R的竞争性阻断药（competitive antagonist)。阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动作

2、用。但对M-R亚型的选择性较低。大剂量对N1-R也有阻断作用。【药理作用药理作用】阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：不一样，从高到低依次为：腺体腺体分泌减少分泌减少瞳孔瞳孔开大和调节麻痹开大和调节麻痹心率心率增增快快膀胱和胃肠道膀胱和胃肠道平滑肌平滑肌的兴奋性下降的兴奋性下降中枢中枢作用作用第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 1 1、抑制腺体分泌、抑制腺体分泌严重盗汗严重盗汗流涎症流涎症口干口干乏汗、皮肤干

3、燥乏汗、皮肤干燥唾液腺唾液腺汗腺汗腺泪腺泪腺呼吸道腺体呼吸道腺体胃腺胃腺全身麻醉前全身麻醉前给药给药 强强弱弱第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 2 2、眼、眼（局部滴眼或全身给药均出现）（局部滴眼或全身给药均出现）扩瞳扩瞳升眼内压升眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎检查眼底检查眼底验光配镜（限验光配镜（限于儿童）于儿童）视力模糊视力模糊*青光眼禁用青光眼禁用第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 3 3、平滑肌、平滑肌解痉止痛（胃肠绞痛）解痉止痛（胃肠绞痛）膀胱

4、刺激症膀胱刺激症胆、肾绞痛时胆、肾绞痛时+哌替定哌替定便秘便秘小便困难小便困难*禁用于前列腺肥大禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌胃肠平滑肌膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌胆管、输尿管胆管、输尿管呼吸道、子宫呼吸道、子宫强弱阿托品能松弛许多阿托品能松弛许多内脏平滑肌痉挛者内脏平滑肌痉挛者（1 1）治疗剂量（治疗剂量（0.4 mg0.4 mg0.6 mg0.6 mg）HRHR短暂减慢短暂减慢 （阻断节后纤维（阻断节后纤维M M1 1受体）受体）较大较大d dHRHR（阻断窦房结（阻断窦房结M M2 2受体）受体）（1 12 mg2 mg）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 药理作用药理作用

5、 用途用途 不良反应不良反应 4 4、心脏、心脏心悸、增加心心悸、增加心肌耗氧量、心肌耗氧量、心律失常律失常（2 2）房室传导加快）房室传导加快迷走神经过度兴奋迷走神经过度兴奋缓慢型缓慢型心律失常心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）（如窦房阻滞、房室阻滞）第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 5 5、血管与血压、血管与血压皮肤潮红、温热皮肤潮红、温热 感染性休克感染性休克*除外伴除外伴HRHR和和T T者者较大剂量较大剂量 扩血管扩血管 T T 治疗量治疗量 无显著影响无显著影响直接扩血管直接扩血管第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托

6、品和阿托品类生物碱 作用作用 用途用途 不良反应不良反应 6 6、CNSCNS兴奋延脑、大脑兴奋延脑、大脑多言、谵妄、幻觉、定向障多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥碍、运动失调、惊厥昏迷、呼吸麻痹昏迷、呼吸麻痹影响不明显影响不明显兴奋兴奋过度兴奋过度兴奋转入抑制转入抑制CNSCNS兴奋与阻断兴奋与阻断M M2 2受体及促进突触前膜受体及促进突触前膜AChACh释放有关释放有关解救有机解救有机磷中毒磷中毒【用途用途】1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）3.制止腺体分泌（全麻前给

7、药、严重盗汗、流涎）制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）4.抗缓慢型心律失常抗缓慢型心律失常5.抗休克（感染性休克）抗休克（感染性休克）6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救山山莨莨菪碱菪碱(anisodamine,654-2)特点：1.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱。2.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显，3.临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。4.青光眼及前列腺肥大者禁用。东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)特点：1.菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠*。2 外周作用与阿托品相似，对心血管作用弱3.临床应用广泛：麻醉，震颤麻痹，晕动症4.禁忌症同阿托品，青光眼及前列腺肥大者禁用合成代用品 合成扩瞳药合成扩瞳药后马托品后马托品托吡卡胺托吡卡胺 起效快起效快维持时间短维持时间短合成解痉药合成解痉药 丙胺太林丙胺太林（季胺）（季胺）双环胺双环胺（叔胺）（叔胺）胃肠道作用强胃肠道作用强用于消化性溃疡用于消化性溃疡