苦参注射液Matrineinj.ppt
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1、苦参注射液(Matrine injection)的临床应用涟钢医院 刘德之 摘要摘要:苦参是药用豆科槐属植物苦参苦参是药用豆科槐属植物苦参Sophora Sophora flavescens Airflavescens Air的干燥根的干燥根,性寒味苦性寒味苦,始载于我国最始载于我国最早的药学文献神农本草经早的药学文献神农本草经.据本草纲目记据本草纲目记载载:苦参苦参,苦、寒苦、寒,无毒无毒,具有清热解毒、祛风燥湿、具有清热解毒、祛风燥湿、杀虫利尿等功效杀虫利尿等功效.随着分离提取技术的进步随着分离提取技术的进步,发现发现在苦参、苦豆子、广豆根中存在同一类以苦参碱在苦参、苦豆子、广豆根中存在同
2、一类以苦参碱为代表的生物碱为代表的生物碱.苦参碱苦参碱(matrine)(matrine)和氧化苦参碱和氧化苦参碱(oxymatrine)(oxymatrine)化学分子式分别为化学分子式分别为 C15H24N2O C15H24N2O和和C15H24N2O2.C15H24N2O2.n n 分子量分别为分子量分别为n n 266 266和和282,282,是苦参型生物碱的主要活性成分是苦参型生物碱的主要活性成分,二者在一定条件下可以转化。二者在一定条件下可以转化。苦参碱(matrine)有多方面的药理作用和功效,如抗菌、抗炎、抗风湿、抗肿瘤、抗过敏、抗病毒、抗寄生虫、抗心律失常、消肿利尿、免疫及
3、生物反应调节作用等1,2。近年来苦参注射液临床应用广泛,特别是用于慢性乙肝的治疗及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症:亦用于心血管系统和抗过敏等。现将苦参注射液的药理作用及其临床应用作一简要综述。药品名称药品名称(包括商品名、通用名包括商品名、通用名):):苦参注射液,苦参注射液,苦参素注射液苦参素注射液 英文名:英文名:Matrine injection Matrine injection 拼音名:拼音名:KU SHEN SU ZHU SE YE KU SHEN SU ZHU SE YE 用法用量用法用量:肌肉注射。用于慢性乙肝的治疗,每日一次,肌肉注射。用于慢性乙肝
4、的治疗,每日一次,每次每次400-600mg400-600mg,用于升高白细胞,每日二次,每,用于升高白细胞,每日二次,每次次200mg200mg。用。用0.9%0.9%氯化钠注射液或氯化钠注射液或5%5%葡萄糖注射葡萄糖注射液液250ml500ml,250ml500ml,溶解后静脉滴注。成人每天一次,溶解后静脉滴注。成人每天一次,每次每次0.6g0.6g。两个月为一个疗程或遵医嘱。两个月为一个疗程或遵医嘱。适应症适应症:由于慢性乙肝的治疗及肿瘤放疗、化疗引起由于慢性乙肝的治疗及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症 性状:性状:本品
5、为几乎无色或黄色澄明液体。本品为几乎无色或黄色澄明液体。产品规格产品规格:2ml/0.2g/2ml/0.2g/支支 注意事项注意事项:1 1、有严重的血液、心、肝、肾及内分泌疾、有严重的血液、心、肝、肾及内分泌疾患者禁用,严重肝功能不全者慎用,长期使用应患者禁用,严重肝功能不全者慎用,长期使用应密切注意肝功能变化。密切注意肝功能变化。2 2、孕妇禁用,哺乳期妇女慎用,尚无儿童、孕妇禁用,哺乳期妇女慎用,尚无儿童用药经验。用药经验。3 3、对本品过敏者及有过敏性休克史者禁用。、对本品过敏者及有过敏性休克史者禁用。药理作用:1正性肌力作用 苦参碱可减慢豚鼠右房自动频率,增加右房收缩力和降低左房最大
6、驱动频率(MDF),并呈剂量依赖关系;其负性频率,正性肌力和负性最大驱动频率(MDF)作用均呈直线相关。也可提高哇巴因诱发豚鼠右房心律失常和肾上腺素注射液诱发豚鼠左心房自律性的阈浓度,并对哇巴因的正性肌力作用有增强效应1。氧化苦参碱可增加兔心房收缩力,且有良好的量-效关系2。苦参碱型生物碱具有正性肌力作用1-3。它们的效能(最大效应),自高至低的排列顺序为氧化苦参碱槐定碱槐果碱槐胺碱苦参碱3。苦参碱0.01、0.1、1.0mol.L-1 可浓度依赖地增加单个乳鼠心肌细胞Ca+2I 浓度。提示苦参碱的正性肌力作用与其Ca+2I 有关4。2 2抗心律失常抗心律失常 对实验性心律失常的作用研究表明,
7、苦参注对实验性心律失常的作用研究表明,苦参注射液于实验前给小鼠腹腔注射或大鼠、兔静注,射液于实验前给小鼠腹腔注射或大鼠、兔静注,对氯仿、肾上腺素、乌头碱及哇巴因所致之心律对氯仿、肾上腺素、乌头碱及哇巴因所致之心律失常,均有良好的预防作用。尤其是对乌头碱所失常,均有良好的预防作用。尤其是对乌头碱所致的心律失常,其对抗作用远较曼陀罗、阿托品致的心律失常,其对抗作用远较曼陀罗、阿托品快速而持久快速而持久55,66。给实验动物家兔静脉注射。给实验动物家兔静脉注射30mg30mgkgkg氧化苦参碱,缩短肾上腺素诱发的心律氧化苦参碱,缩短肾上腺素诱发的心律失常恢复时间,治疗给药平均缩短失常恢复时间,治疗给
8、药平均缩短4343,预防给,预防给药平均缩短药平均缩短22%22%。给大鼠静注氧化苦参碱。给大鼠静注氧化苦参碱1515、30mg/kg30mg/kg显著对抗乌头碱、显著对抗乌头碱、BaCl2BaCl2和结扎冠脉诱发和结扎冠脉诱发的心律失常。使大鼠的心率减慢,的心律失常。使大鼠的心率减慢,P-RP-R和和Q-TQ-T间期间期明显延长明显延长77。给小鼠静脉注射42mg/kg 苦参的有效成分槐果碱可对抗氯化钙诱发的小鼠室性心律失常和乌头碱诱发的大鼠心律失常;静脉注射16mg/kg 能提高哇巴因引起兔早搏和心脏停搏所需用量,也能对抗冠脉阻塞-再灌流诱发犬心律失常,但不能对抗氯化钙乙酰胆碱诱发小鼠房颤
9、(扑)和氯仿肾上腺素诱发兔心律失常8。给大鼠静脉注射给大鼠静脉注射115 LD505 LD50的槐定碱的槐定碱(11mg(11mgkg)kg)可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心律失常,也可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心律失常,也可提高豚鼠对哇巴因引起各种心律失常的耐受量,可提高豚鼠对哇巴因引起各种心律失常的耐受量,防止氯化钡和氯化钙诱发大鼠心律失常。防止氯化钡和氯化钙诱发大鼠心律失常。1110 10 LD50LD50剂量剂量(5mg/kg)(5mg/kg)显著缩短肾上腺素引起兔心律显著缩短肾上腺素引起兔心律失常时间,且作用持续时间远较奎尼丁长。也能失常时间,且作用持续时间远较奎尼丁长。也能提高兔左心
10、室电致颤阈值,且随静脉注射剂量增提高兔左心室电致颤阈值,且随静脉注射剂量增大而提高大而提高99,还能剂量相关地降低氯仿或四氯化,还能剂量相关地降低氯仿或四氯化碳诱发的小鼠室颤率,以及对抗四氯化碳碳诱发的小鼠室颤率,以及对抗四氯化碳-肾上腺肾上腺素引起的兔心律失常素引起的兔心律失常99。有关苦参槐定碱抗心律。有关苦参槐定碱抗心律失常作用机理的研究表明,槐定碱具有负性频率、失常作用机理的研究表明,槐定碱具有负性频率、负性自律性、负性传导和延长有效不应期作用,负性自律性、负性传导和延长有效不应期作用,这些可能是其抗心律失常的药理基础。这些可能是其抗心律失常的药理基础。苦参总黄酮苦参总黄酮125-25
11、0mg125-250mgm1m1时能减慢培养乳时能减慢培养乳鼠心肌细胞团自发搏动的频率,并能对抗心肌细鼠心肌细胞团自发搏动的频率,并能对抗心肌细胞团自发性及哇巴因诱发的搏动节律失常胞团自发性及哇巴因诱发的搏动节律失常1010。苦参总黄酮对小鼠吸入氯仿所致心室纤颤有明显苦参总黄酮对小鼠吸入氯仿所致心室纤颤有明显的对抗作用,其的对抗作用,其LD50LD50为为282891911g/kg1g/kg,治疗指,治疗指数为数为335656。给家兔静脉注射苦参总黄酮。给家兔静脉注射苦参总黄酮8g8g和和30g30g,30-6030-60分钟后,能明显对抗氯仿、肾上腺素引起分钟后,能明显对抗氯仿、肾上腺素引起
12、的心律失常,完全对抗率分别为的心律失常,完全对抗率分别为4040和和7070。给。给大鼠静脉注射苦参总黄酮大鼠静脉注射苦参总黄酮20-40g/kg20-40g/kg,对静脉注射,对静脉注射乌头碱所致大鼠心律失常有明显地治疗作用。第乌头碱所致大鼠心律失常有明显地治疗作用。第一次治疗有效率达一次治疗有效率达6363,第二次治疗的有效率为,第二次治疗的有效率为8484。给麻醉大鼠静脉注射苦参总黄酮。给麻醉大鼠静脉注射苦参总黄酮30g30gkgkg和和60g/kg60g/kg,呈现明显地负性自律性作用、负性频率,呈现明显地负性自律性作用、负性频率作用和负性传导作用。这些作用随剂量的增加而作用和负性传导
13、作用。这些作用随剂量的增加而增强增强1111。3.降压作用 苦参生物碱有扩张血管作用。对麻醉家兔可引起明显的降压作用,一般降压20mmHg 左右,持续2-3 小时;对离体兔耳血管能立即引起扩张,并且持续10分钟左右。认为此降压作用主要是神经节被阻断。运用fluo-3/AM 荧光探针标记、荧光显微镜摄像、计算机图象处理技术观察苦参碱对AngII10-6M 诱导10min 时的血管平滑肌细胞内该超载的干预作用。结果显示正常血管平滑肌细胞经AngII10-6M 诱导10min 后细胞内钙荧光强度明显增强;而苦参碱1mmol/L 能明显抑制AngII 的作用,与雷米普利组比较无明显差异。说明苦参碱能抑
14、制由AngII 引起的血管平滑肌细胞内钙超载12。4免疫抑制作用 苦参碱,氧化苦参碱在l 5 LD50 剂量下对小鼠免疫功能均有抑制作用,即抑制巨噬细胞的吞噬功能,减少空斑形成细胞数和抗体几何平均滴度,苦参碱的免疫抑制作用更显著13,14。氧化苦参碱皮下给药,连续5日,在较高剂量75、100mg kg时,可显著抑制小鼠腹腔激活的巨噬细胞的吞噬功能,其功能的强弱与细胞浓度的高低近乎线性关系30。对异体游离移植心肌肌注氧化苦参碱发现,移植术后10天小鼠体外脾脏细胞自发增殖增强,对刀豆蛋白A(ConA)刺激的转化反应则明显减弱。氧化苦参碱显著抑制正常小鼠的脾细胞的自发增殖及脂多糖(LPS)刺激的转化
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