抗生素是某些微生物(真菌buwq.pptx

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1、抗生素nn抗生素是某些微生物（真菌、放线菌、细菌）的代谢产物，对各种其他生物，尤其是病原微生物的生长具有抑制或杀灭作用，可用于治疗细菌性感染、原虫感染、病毒及立克次体感染所引起的疾病。此外还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。作用机制I.I.抑制细菌细胞壁的合成：-内酰胺类II.II.与细胞膜相互作用：多粘菌素III.III.干扰蛋白质的合成：大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素IV.IV.抑制核酸的转录和复制：利福霉素n n 为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的酰基衍生物（L-半胱氨酸和D-缬氨酸所形成的二肽）n n 分子中有3个手性碳原子，8个旋光异构体，右旋体有效，2S，5R，6R为绝对

2、构型n n-内酰胺环与氢化噻唑环稠合。“L”型n n 为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸（7-ADCA）的酰基衍生物n n 分子中有2个手性碳原子，4个旋光异构体，6R，7R为绝对构型n n-内酰胺环与氢化噻嗪环稠合。“L”型 青霉素钠*化学名为（2S,5R,6R)-3,3-二甲基6（2苯乙酰氨基）7氧代4硫杂1氮杂双环3，2，0庚烷2甲酸钠盐一、青霉素及半合成青霉素类性质：1.酸不稳定性 1）强酸加热或HgCl2存在下，生成青霉酸和青霉醛酸，前者可进一步裂解成青霉醛和青霉胺；2）稀酸溶液中（pH4）可重排成青霉二酸；（青霉素G不可口服的原因）2.碱不稳定性 在碱（或

3、酶）的催化下，-内酰胺环可水解（或酶解）成青霉酸而失效；同样亦可在醇和胺的作用下裂解成青霉酸酯和青霉酰胺。半合成青霉素n耐酸青霉素：侧链具吸电子基n耐酶青霉素：侧链引入立体障碍性基团n广谱青霉素：侧链引入极性基团，如-NH2，-OH，-COOH，-SO3H 氨苄西林*化学名为6D()2氨基苯乙酰氨基青霉烷酸的三水化合物性质：i.水溶液室温放置生成无抗菌活性的聚合物（凡是具游离氨基侧链的都会发生类似反应）P500；ii.本品具有氨基酸的性质，与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色；iii.本品还具有肽键结构，可发生双缩脲反应，使碱性酒石酸铜还原显紫色。阿莫西林*性质：1.也可产生聚合反应；2.在磷

4、酸盐、山梨醇与二乙醇胺存在时，可发生分子内成环反应而生成2，5-吡嗪二酮（P501）。哌拉西林*替莫西林n n 抗菌谱的决定性基团n n 增加对-内酰胺酶的稳定性n n 对抗菌活性影响较大，亦可氧代n n 可明显改变抗菌活性和药动学性质二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 头孢噻吩钠*性质：弱酸性及中性条件较稳定，pH8以上室温易分解（P503)。头孢羟氨苄*化学名为（6R,7R)3甲基7(R)2氨基2（4羟基苯基）乙酰氨基8氧代5硫杂1氮杂双环4,2,0 辛2烯2甲酸一水合物头孢克洛*头孢哌酮钠*头孢美唑 头孢噻肟钠*化学名为（6R,7R）3（乙酰氧基）甲基7(2氨基4噻唑基)（甲氧亚氨基）乙酰氨

5、基8氧代5硫杂1氮杂双环4,2,0辛2烯2甲酸钠盐n n 结构特点：甲氧肟基（顺式）：对 内酰胺酶有高度的稳定性2氨基噻唑：可增加药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力耐酶、广谱n n性质：1.对光不稳定（顺式异构体转为反式）2.C-3的乙酰氧基易水解三、内酰胺酶抑制剂 克拉维酸钾I.碱性条件下极易开环水解（自杀机制的酶抑制剂）II.仅有微弱的抗菌活性III.复方制剂（奥格门汀、泰门汀）舒巴坦钠四、非经典的内酰胺类抗生素 亚胺培南氨曲南四环素类抗生素n n 特点：A.A.基本骨架并四苯B.B.C3共轭的烯醇酮型羟基C.C.C4型二甲胺基D.D.C6-型醇羟基E.E.C10-酚羟基F.F.D环为芳香环

6、G.G.C11、C12共轭的烯醇酮结构n n 性质：n n 酸不稳定性：a.a.强酸条件下，C6-OH与C5H发生消除反应，生成橙黄色脱水物（无活性）b.b.pH26时，C4-N(CH3)2发生差向异构化（活性低，毒性大）碱不稳定性：C环破裂形成内酯物 与金属离子形成螯合物或沉淀 盐酸多西环素盐酸美他环素氨基糖苷类抗生素n n 特点：1.氨基糖氨基醇，临床上制成硫酸盐和盐酸盐2.水溶性大，脂溶性小，须注射给药，一般较稳定3.具旋光性4.对第八对脑神经、肾有毒性5.耐药性 阿米卡星*大环内酯类抗生素n n 结构特点：含十四或十六元的内酯环，脂溶性大n n 性质：对酸、碱不稳定作用机理：抑制细菌蛋

7、白质的合成特点：对G+和G-菌、支原体作用较强；无交叉耐药性；毒性低，无严重不良反应。红霉素*琥乙红霉素*红霉素5位的氨基糖2OH与琥珀酸乙酯成酯 罗红霉素*红霉素C9肟衍生物 阿齐霉素环内含氮原子的15元大环内酯 克拉霉素红霉素C6羟基甲基化产物nn 氯霉素类抗生素 氯霉素*化学名为D苏式（）N(羟基甲基)羟基对硝基苯乙基2，2二氯乙酰胺n n 2个手性碳原子，4个旋光异构体，有效的是1R,2R（）苏阿糖型n n 在强酸（pH2）或强碱（pH 9）条件下易水解（P518）其它抗生素 盐酸克林霉素磷霉素A型题引起青霉素过敏的主要原因是：A青霉素本身为过敏源B合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等

8、高聚物C青霉素与蛋白质反应物D青霉素的水解物E青霉素的侧链部分结构所致A型题对于青霉素G，描述不正确的是A.能口服 B.易产生过敏C.对G+菌效果好 D.易产生耐药性E.是第一个用于临床的抗生素属于大环内酯类抗生素的是A.克拉维酸 B.舒巴坦C.罗红霉素 D.头孢克罗E.盐酸林可霉素BB型题型题A.阿莫西林 B.阿米卡星C.阿糖胞苷 D.阿苯哒唑E.林可霉素结构中含有酚羟基 A具有苯并咪唑结构 D为-内酰胺结构 A为氨基糖苷结构 B抗代谢类抗肿瘤药 CBB型题型题AA红霉素红霉素BB琥乙红霉素琥乙红霉素CC克拉霉素克拉霉素DD阿齐霉素阿齐霉素EE罗红霉素罗红霉素11、在胃酸中稳定且无味的抗生素

9、、在胃酸中稳定且无味的抗生素22、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素33、在肺组织中浓度较高的抗生素、在肺组织中浓度较高的抗生素44、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素A.氨曲南 B.头孢克洛C.多西环素 D.美他环素 E.林可霉素含有N-甲基吡咯烷结构 E含有磺酸基 A结构中含有氯 B环上含有甲基的四环素类 C环上不含有甲基的四环素类 DA.头孢氨苄 B.头孢羟氨苄 C.头孢噻吩钠 D.头孢噻肟钠 E.头孢哌酮3位侧链上含有1-甲基四唑基3位有甲基，7位有2-氨基苯乙酰氨基3位有甲基，7位有2-氨基对羟基苯乙酰氨基3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基-4-噻唑基3位是乙酰氧甲基，7位侧链上不含有2-氨基-4-噻唑基谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH