(5)--实验5黄芩素软膏的制备.ppt

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1、黄芩素软膏的制备n 1掌握不同类型软膏剂的制备工艺流程和操作要点。n 2熟悉药物加入基质中的方法以及不同类型基质对药物释放的影响。n 3了解中药软膏剂的质量要求及质量检查方法。n n一、实验目的 主要用于保护皮肤、润滑皮肤和局部治疗，多用于慢性皮肤病，禁用于急性皮肤疾患。少数软膏中的药物能经皮吸收，产生全身治疗作用。概念：软膏剂(ointments)系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。特点：软膏剂由药物和基质组成。基质作为软膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量及药物的释放、吸收有重要影响。n n软膏剂常用的基质 软膏剂常用的基质软膏剂的基质应具备下列质量要求：

2、1.具有适当稠度，润滑，无刺激性；2.性质稳定，能与多种药物配伍，不发生配伍禁忌；3.不妨碍皮肤的正常功能，有利于药物的释放吸收；4.有吸水性，能吸收伤口分泌物；5.易清洗，不污染衣物。润滑、油腻、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤的保护及软化作用强，能与大多数药物配伍，不易霉变。但吸水性较差，与分泌液不易混合，对药物的释放穿透作用较差，不宜用于急性且有多量渗出液的皮肤病。（一）油脂性基质特点：n n软膏剂常用的基质 软膏剂常用的基质动物油 常用豚脂，熔点3642，释放药物较快。容易酸败，可加入12苯甲酸或0.1没食子酸丙酯防止酸败。植物油 常用麻油、花生油、菜子油等

3、。常与熔点较高的蜡类调制成稠度适宜的基质，中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质。植物油也可用作乳剂基质的油相。1、油脂类 系从动物或植物得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。（一）油脂性基质氢化植物油 为植物油与氢起加成反应而成的饱和或部分饱和的脂肪酸甘油酯。完全氢化的植物油呈蜡状固体，不易酸败，熔点较高。不完全氢化的植物油呈半固体状，较植物油稳定，但仍能被氧化而酸败。2.类脂类 系高级脂肪酸与高级醇化合而成的酯类，其物理性质与油脂类似，化学性质较油脂稳定，由于具有一定的表面活性而有一定的吸水性能，常与油脂类基质合用。（一）油脂性基质 羊毛脂 又称无水羊毛脂。为淡棕黄色黏稠状半固体，熔点3642，有良

4、好的吸水性，可吸水150、甘油140及70的乙醇40。常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性和渗透性。蜂蜡 又称黄蜡。白(蜂)蜡由黄蜡纯化而成。熔点6267，常用于调节软膏的稠度，不易酸败。鲸蜡 主要为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔点42 50，不易酸败，主要用于调节基质的稠度。虫白蜡 为介壳虫科昆虫白蜡虫分泌的蜡纯化而成，熔点8185，用于调节软膏的熔点，亦可作为W/O型乳剂软膏基质的组成成分。蜂蜡（一）油脂性基质3、烃类 凡士林 为液体烃类与固体烃类形成的半固体混合物，有黄、白两种，白凡士林由黄凡士林漂白而得。熔点38 60，具有适宜的稠度和涂展性，无刺激性，但油腻性大，吸水能力差，仅能吸收其重量5的水

5、，故不适用于有多量渗出液的患处。固体石蜡 为各种固体烃的混合物。石蜡熔点50 65，用于调节软膏剂的稠度。石蜡的优点是结构均匀，与其他基质熔合后不会析出，故优于蜂蜡。液状石蜡 为液体烃的混合物，能与多数的脂肪油或挥发油混合。主要用于调节软膏的稠度，或用其研磨药粉使成糊状，有利于药物与基质混匀。固体石蜡 乳剂型基质是由水相、油相借乳化剂的作用在一定温度下乳化而成的半固体基质，可分为水包油型(O/W)和油包水型(W/O)两类。（二）乳剂型基质 乳剂型基质的特点：n1.对油、水均有一定亲和力，软膏中药物的释放穿透性较好n2.能吸收创面渗出液，较油脂性基质易涂布、清洗，对皮肤有保护作用n3.可用于亚急

6、性、慢性、无渗出的皮肤疾病和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水泡及化脓性创面。遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。n4.W/O型基质能吸收部分水分，水分从皮肤表面蒸发时有缓和冷却的作用，习称冷霜，油腻性小。O/W型乳剂能与大量水混合，色白如雪，习称雪花膏，无油腻性，易洗除。特点：水溶性基质易涂展，能吸收组织渗出液，一般释放药物较快，无油腻性，易洗除。对皮肤、黏膜无刺激性，可用于糜烂创面及腔道黏膜。其缺点是润滑作用较差。（三）水溶性基质n 水溶性基质由天然或合成的高分子水溶性物质组成。高分子物质溶解后形成凝胶，则属凝胶剂，如羧甲基纤维素钠、明胶等。由甘油与明胶溶液混合制成，甘油1020，明胶13，

7、水7080。水溶性基质的分类：1、聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)为乙二醇的高分子聚合物，药剂中常用平均分子量在300 6000者。PEG-700以下是液体，PEG-1000、PEG-1500及PEG-1540是半固体，PEG-2000以上是固体。2、甘油明胶 油脂性基质应先加热熔融，趁热滤过，除去杂质，再于150 灭菌1小时并除去水分。忌用直火加热。蒸气加热，加热器夹层中压力应达到490.35kPa左右。n n软膏剂的制备 软膏剂的制备(一)软膏基质的净化与灭菌(二)软膏制备的方法与设备1.研和法 基质为油脂性半固体，可与药物直接研匀；药物不宜加热者不易溶及少量制备

8、时常用研和法。一般在常温下将药物细粉用等量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状，再递加其余基质研匀。2.熔合法 基质为油脂性且熔点不同，常温下不能混合均匀者；主药可溶于基质或中药需用植物油加热浸提时可用熔合法。制备时将熔点高的固体基质先加热熔化，再加入熔点低的基质熔合，然后分次加入药物，不断搅拌，直至冷凝。3.乳化法 基质为乳剂型时用乳化法。将处方中的油溶性组分一起加热至80左右，另将水溶性组分溶于水中，加热至80左右，两相混合，搅拌至乳化完全并冷凝。(三)药物加入的方法 不溶性药物或不经提取的药材，必须用适宜方法制成最细粉(过六号筛)。制备时取药粉先与少量基质或液体成分如液状石蜡、甘油、植物油等

9、研匀成糊状，再与其余基质混匀；或将药物细粉在不断搅拌下加到熔融的基质中，继续搅拌至冷凝。可溶于基质的药物，用基质组分溶解。油溶性药物，一般溶于油相或用少量有机溶剂溶解，再与油脂性基质混合。水溶性药物，一般先用少量水溶解，以羊毛脂吸收，再与油脂性基质混匀，或直接溶解于水相，再与水溶性基质混合。(三)药物加入的方法 中药煎剂、流浸膏等可先浓缩至糖浆状，再与基质混合。固体浸膏可加少量溶剂如水、稀醇等使之软化或研成糊状，再与基质混匀。共熔组分应先共熔，再与基质混合，如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等共熔成分并存时，可先研磨至共熔后，再与冷至40左右的基质混匀。挥发性、易升华的药物、遇热易结块的树脂类药物，应使

10、基质降温至40左右，再与药物混合均匀。n n软膏剂的质量检查与包装 软膏剂的质量检查与包装（一）软膏剂的质量检查外观性状 药物含量测定 稠度水值 酸碱度 粒度稳定性 刺激性 生产中多采用密封性好的锡制、铝制或塑料软膏管包装，医院制剂多采用塑料盒包装。（二）药物释放、穿透与吸收 凝胶扩散法 离体皮肤法 半透膜扩散法 n n 七、软膏剂的包装与贮藏 七、软膏剂的包装与贮藏1.体外实验法2.体内试验法n n二、实验控制关键参数 不溶性或未经提取的中药，需制成过全部通过6号筛的最细粉；可溶于基质的药物直接用基质组份溶解；共熔的药物组分，让其共熔后再与基质混合；对于中药煎膏可先浓缩至糖浆状，再与基质混匀

11、；含挥发性成分的药物及遇热后结块的树脂类药物，应将基质降至低温40左右，再将药物与基质混匀。如果为用植物油加热提取的药油应该先与油性基质混合；水溶性的药物先用少量的水溶解后再以羊毛脂吸水，然后与其余基质混合。n n三、实验仪器与试药试剂：黄芩素细粉、羊毛脂、凡士林、甲基纤维素、苯甲酸钠、单硬脂酸甘油酯、尼泊金乙酯、硬脂酸、三乙醇胺、甘油、液状石蜡、蒸馏水等仪器设备与器皿：恒温水浴锅、乳钵、烧杯、蒸发皿、药勺、玻棒等n n四、实验内容 实验一、油脂性基质黄芩素软膏 黄芩素细粉（过6号筛）1g羊毛脂 2.25g 凡士林21.75g【处方】制备工艺流程 实验二、水溶性基质黄芩素软膏n 黄芩素细粉（过

12、6号筛）2gn 苯甲酸钠 0.05g n 甘油 5gn 甲基纤维素 8.5gn 蒸馏水 35mL【处方】制备工艺流程 实验三、乳剂基质黄芩素软膏黄芩素细粉（过6号筛）2g甘油 5g三乙醇胺 0.75mL硬脂酸 6g尼泊金乙酯 0.05g单硬脂酸甘油酯 2g液状石蜡 12.5mL 蒸馏水 25mL【处方】五、不同基质软膏中药物释放性能的考察 取三种不同基质的黄芩素软膏（为扩散介质），分别填装于上述有琼脂基质的试管，使与凝胶表面密切接触，装置应相同，然后置恒温箱（37）经一定时间测定药物向琼脂中渗透的距离（即变色区的长度），测得的数据填入表中并作曲线 0.5h、1h、2h、4h、8h、16h基质类型 扩散色区长度（cm）1h 2h 4h 8h 16h 24h油脂性 水溶性 乳剂型 注意事项：1.要冷至60再加入FeCl3,否则FeCl3易水解形成Fe(OH)3胶体FeCl3+3H2O=Fe(OH)3(胶体)+3HCl2.为避免样品与凝胶之间有气泡，样品必须与凝胶接合均匀完全，且凝胶最好装至距上端试管口1cm处，再装入样品时与凝胶面相平为宜。3.加入FeCl3的目的：使主要黄芩素产生呈色反应，便于观察，主要不同，易选用不相同的显色剂。