第5章解表药-中药药理学课件.ppt

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1、第五章第五章概述：概述：凡以发散表邪，解除表证为主要作用的凡以发散表邪，解除表证为主要作用的药物称为解表药。药物称为解表药。表证：表证：外邪侵犯人体浅表部位而出现的症候群。相当外邪侵犯人体浅表部位而出现的症候群。相当于上呼吸道感染及传染病初期症状。于上呼吸道感染及传染病初期症状。表热证：表热证：发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌质发热重、恶寒轻、口渴、咽痛、舌质红、脉浮数等热象明显。银翘散、桑菊饮主之。红、脉浮数等热象明显。银翘散、桑菊饮主之。表寒证：表寒证：A.表实证表实证：恶寒重、发热轻、无汗、脉浮、寒恶寒重、发热轻、无汗、脉浮、寒象明显，麻黄汤主之。象明显，麻黄汤主之。B.表虚证：表虚证：发

2、热、恶风、自汗、脉浮缓等（寒发热、恶风、自汗、脉浮缓等（寒象较轻）桂枝汤主之。象较轻）桂枝汤主之。药理作用：药理作用：1.发汗：蒸发散热、维持正常体温。发汗：蒸发散热、维持正常体温。2.解热：机制：解热：机制：抑制中枢内热源的释放；抑制中枢内热源的释放；抑制中枢抑制中枢PGE合成；合成；发汗发汗散热散热;扩张皮肤血管扩张皮肤血管散热散热。3.抗炎、抗炎、抗过敏抗过敏：抑制多种炎症介质，抑：抑制多种炎症介质，抑制变态反应制变态反应。4.镇痛、镇静（与抗炎解热相关）。镇痛、镇静（与抗炎解热相关）。5.止咳、祛痰、平喘止咳、祛痰、平喘。6.抗菌、抗病毒：对多种细菌、真菌、呼抗菌、抗病毒：对多种细菌、

3、真菌、呼吸道病毒有一定抑制作用。吸道病毒有一定抑制作用。消除病因。消除病因。综上所述综上所述,解表药的主要药理作用解表药的主要药理作用：发汗、解热、镇痛、抗过敏、抗炎发汗、解热、镇痛、抗过敏、抗炎缓缓解症状。解症状。抗菌、抗病毒抗菌、抗病毒消除病因。消除病因。麻黄科植物草麻黄，中麻黄或木贼麻黄麻黄科植物草麻黄，中麻黄或木贼麻黄的干燥茎。的干燥茎。味辛、微苦。性温，味辛、微苦。性温，归归肺，膀胱经。肺，膀胱经。功效：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。功效：发汗散寒，宣肺平喘，利水消肿。主治：主治：风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；风寒感冒，胸闷喘咳，风水浮肿；支气管哮喘。支气管哮喘。主要成分：生物碱（主

4、要成分：生物碱（8085为为左旋麻左旋麻黄碱黄碱），挥发油。），挥发油。少量少量伪麻黄碱伪麻黄碱一、药理作用：一、药理作用：1发汗、解热发汗、解热(挥发油、麻黄碱、水挥发油、麻黄碱、水煎剂等煎剂等)特点：起效快，维持时间长。温热状特点：起效快，维持时间长。温热状态下发汗作用上升。配伍桂枝发汗作态下发汗作用上升。配伍桂枝发汗作用增强。用增强。相关机制（了解）：相关机制（了解）：（1）抑制汗腺导管对）抑制汗腺导管对Na的重吸收的重吸收汗液增汗液增加。加。（2）与兴奋中枢机能状态有关，麻醉状态）与兴奋中枢机能状态有关，麻醉状态下发汗作用下降。下发汗作用下降。2.平喘：（麻黄碱，伪麻黄碱，挥发油）平喘

5、：（麻黄碱，伪麻黄碱，挥发油）解除支气管痉挛。解除支气管痉挛。机理：机理：1）促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质）促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质NA、Adr释放。释放。2）兴奋支气管）兴奋支气管受体受体支气管松弛（直接支气管松弛（直接+间接）间接）3）兴奋）兴奋受体受体支气管粘膜水肿、充血支气管粘膜水肿、充血呼呼吸道畅通吸道畅通4）阻止过敏介质释放。）阻止过敏介质释放。6.其他作用其他作用（1 1）利尿（利尿（D-D-伪麻黄碱）伪麻黄碱）机制：机制：增加肾小球滤过率。增加肾小球滤过率。抑制肾小管对抑制肾小管对NaNa+的重吸收。的重吸收。（2 2）镇咳祛痰。）镇咳祛痰。（3 3）抗病原微生

6、物（挥发油）：）抗病原微生物（挥发油）：G+,G-G+,G-菌，甲型流感病毒。菌，甲型流感病毒。二应用二应用：1感冒，上呼吸道感染，多组方使用。感冒，上呼吸道感染，多组方使用。2支气管哮喘。支气管哮喘。3荨麻疹，缓解皮肤粘膜变态性反应。荨麻疹，缓解皮肤粘膜变态性反应。4低血压低血压。麻黄碱可用于防治硬膜外和麻黄碱可用于防治硬膜外和脊椎麻醉引起的低血压。脊椎麻醉引起的低血压。5鼻塞鼻塞0.51.0麻黄碱滴鼻。麻黄碱滴鼻。美国美国FDAFDA自自19941994年收到年收到800800余份因滥用含麻余份因滥用含麻黄碱的食品引起不良反应的报告，其中黄碱的食品引起不良反应的报告，其中1717例死亡病案

7、可能与麻黄有关。例死亡病案可能与麻黄有关。麻黄碱用量过大或长期使用的主要不良反麻黄碱用量过大或长期使用的主要不良反应有高血压、心律失常、失眠、神经过敏、应有高血压、心律失常、失眠、神经过敏、震颤、头痛、癫痫发作、心肌梗死、中风，震颤、头痛、癫痫发作、心肌梗死、中风，并有发生死亡的风险。并有发生死亡的风险。FDAFDA建议单剂量麻黄碱服用量不超过建议单剂量麻黄碱服用量不超过8mg8mg，每日摄入总量应小于每日摄入总量应小于24mg24mg，连续服用含麻，连续服用含麻黄植物的制剂不应超过黄植物的制剂不应超过7 7日日。（了解）（了解）桂桂枝枝为樟科植物肉桂干燥嫩枝。为樟科植物肉桂干燥嫩枝。味辛、甘

8、，性温。味辛、甘，性温。归心、肺、膀胱经。归心、肺、膀胱经。功效功效:发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气。发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气。主治：风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹主治：风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。主要成分：挥发油（桂皮油）含主要成分：挥发油（桂皮油）含桂皮醛桂皮醛、桂皮酸、桂皮酸等。等。药理作用药理作用1扩张血管促进发汗扩张血管促进发汗桂皮油扩张血管并桂皮油扩张血管并使血液流向体表，有利于发汗和散热。使血液流向体表，有利于发汗和散热。2镇痛、镇静镇痛、镇静（桂皮醛）（桂皮醛）3抗炎、抗过敏抗炎、抗过敏

9、挥发油能抑制挥发油能抑制IgE所致所致肥大细胞脱颗粒释放介质，并能抑制补体肥大细胞脱颗粒释放介质，并能抑制补体活性。活性。现代应用现代应用1 1防治流行性感冒防治流行性感冒 （桂枝汤）（桂枝汤）2 2风湿性关节炎风湿性关节炎 桂枝为主药配制的复方桂枝为主药配制的复方治疗风湿性关节炎（属中医寒痹者）有较治疗风湿性关节炎（属中医寒痹者）有较好疗效。好疗效。细细辛辛为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细为马兜铃科植物北细辛、汉城细辛或华细辛的根及根茎。辛的根及根茎。味辛，性温。归心、肺、肾经。味辛，性温。归心、肺、肾经。功效：祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮。功效：祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮。主治：风寒

10、感冒，头痛，牙痛，鼻塞鼻渊，主治：风寒感冒，头痛，牙痛，鼻塞鼻渊，风湿痹痛，痰饮喘咳。风湿痹痛，痰饮喘咳。主要成分：主要成分：挥发油，挥发油，含甲基丁香酚、含甲基丁香酚、-蒎蒎烯、烯、-蒎烯、蒎烯、黄樟醚、细辛醚黄樟醚、细辛醚等。细辛的等。细辛的辛味成分主要是异丁基十二烷四酰胺。辛味成分主要是异丁基十二烷四酰胺。药理作用药理作用1 1解热、镇静、镇痛解热、镇静、镇痛 挥发油灌服对多种实验挥发油灌服对多种实验动物有明显解热、镇静、镇痛作用。动物有明显解热、镇静、镇痛作用。2 2抗炎抗炎 挥发油灌胃可抑制炎症过程的渗出、挥发油灌胃可抑制炎症过程的渗出、白细胞游走及肉芽组织增生。抗炎机制涉及：白细胞

11、游走及肉芽组织增生。抗炎机制涉及：ACTHACTH样作用，增强肾上腺皮质功能；样作用，增强肾上腺皮质功能；抑制炎抑制炎性介质的释放；性介质的释放；抗氧化、清除自由基。抗氧化、清除自由基。3 3抗变态反应抗变态反应 抑制速发型变态反应过敏介质抑制速发型变态反应过敏介质释放。使胸腺萎缩，脾重指数降低，释放。使胸腺萎缩，脾重指数降低，T T细胞数和细胞数和溶血空斑数减少。溶血空斑数减少。其他作用其他作用（1 1）松弛支气管平滑肌）松弛支气管平滑肌 挥发油松弛由组挥发油松弛由组胺、乙酰胆碱所致的离体气管痉挛。胺、乙酰胆碱所致的离体气管痉挛。（2 2）加快心率，加强心肌收缩力，扩张血）加快心率，加强心肌

12、收缩力，扩张血管、增加心排血量；大剂量则有抑制效应。管、增加心排血量；大剂量则有抑制效应。（3 3）抗病原微生物）抗病原微生物 挥发油可抑制多种致挥发油可抑制多种致性球菌、杆菌、及霉菌、真菌等。性球菌、杆菌、及霉菌、真菌等。现代应用现代应用1.1.头痛头痛 偏头痛、神经性以及外伤性头痛。偏头痛、神经性以及外伤性头痛。2.2.类风湿关节炎类风湿关节炎 细辛配伍制附子、豨莶细辛配伍制附子、豨莶草使用有较好疗效。草使用有较好疗效。3.3.慢性气管炎慢性气管炎柴胡柴胡为伞形科植物柴胡和狭叶柴胡的干燥根为伞形科植物柴胡和狭叶柴胡的干燥根味苦，性微寒，味苦，性微寒，归肝、胆经；归肝、胆经；功效：和解表里，

13、舒肝，升阳。功效：和解表里，舒肝，升阳。主治：主治：感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，感冒发热，寒热往来，胸胁胀痛，月经不调，子宫脱垂，脱肛。月经不调，子宫脱垂，脱肛。主要成分：主要成分：皂苷、挥发油皂苷、挥发油(柴胡醇、丁香柴胡醇、丁香酚酚)等。等。药理作用：药理作用：1、解热：、解热：有效成分；挥发油、柴胡皂苷有效成分；挥发油、柴胡皂苷和皂苷元。总挥发油注射剂已用于临床和皂苷元。总挥发油注射剂已用于临床（主要成分：（主要成分：丁香酚、己酸、丁香酚、己酸、-十一酸十一酸内酯和对内酯和对-甲氧基苯二酮甲氧基苯二酮）。机理：尚不十分清楚机理：尚不十分清楚可直接作用于下丘脑，抑制体温调定点可直接作用于

14、下丘脑，抑制体温调定点上移上移体温下降。体温下降。3.保肝、利胆保肝、利胆（有效成分柴胡皂苷，柴胡有效成分柴胡皂苷，柴胡挥发。挥发。机理：机理：(1)保护肝细胞膜；保护肝细胞膜；(2)肾上腺皮质分泌糖皮质激素肾上腺皮质分泌糖皮质激素肝细胞抵肝细胞抵抗损害能力抗损害能力。(3)促进肝细胞促进肝细胞DNA合成。合成。(4)胆汁排出量胆汁排出量。4.镇静、镇痛、镇咳镇静、镇痛、镇咳(柴胡皂苷、皂苷元）柴胡皂苷、皂苷元）动物自发活动减少，协同催眠，拮抗兴动物自发活动减少，协同催眠，拮抗兴奋剂，人用后嗜睡，动作迟缓。奋剂，人用后嗜睡，动作迟缓。柴胡皂苷能明显提高痛阈。柴胡皂苷能明显提高痛阈。6.其他作用

15、其他作用（1）镇咳镇咳（2）抗消化道溃疡抗消化道溃疡（3）降血脂）降血脂降三酰甘油、降胆固醇降三酰甘油、降胆固醇概括：概括：解热、镇痛、镇静、镇咳、抗菌、抗解热、镇痛、镇静、镇咳、抗菌、抗病毒、抗炎是和解表里，疏散退热功效病毒、抗炎是和解表里，疏散退热功效的药理学基础。的药理学基础。保肝、促进保肝、促进胆汁分泌胆汁分泌、抗炎、镇痛、抗炎、镇痛、镇静是舒肝利胆的药理基础。镇静是舒肝利胆的药理基础。二、应用：二、应用：1、发热（呼吸道感染及疟疾等引起，可用、发热（呼吸道感染及疟疾等引起，可用注射液，口服或滴鼻）。注射液，口服或滴鼻）。2、急慢性肝炎：、急慢性肝炎：（以柴胡为主复方，如：（以柴胡为主

16、复方，如：小柴胡汤。改善症状、回缩肝脾，恢复小柴胡汤。改善症状、回缩肝脾，恢复肝功能。）肝功能。）3、咳嗽咳嗽（感冒，支气管炎、肺炎等引感冒，支气管炎、肺炎等引 起）。起）。三、不良反应三、不良反应大剂量口服柴胡制剂：嗜睡、工作效率降大剂量口服柴胡制剂：嗜睡、工作效率降低等中枢抑制现象低等中枢抑制现象。肌注柴胡注射液可引起过敏反应，严重者肌注柴胡注射液可引起过敏反应，严重者可引起过敏性休克。可引起过敏性休克。葛葛根根豆科植物野葛的干豆科植物野葛的干燥根燥根。味甘、辛味甘、辛性凉。性凉。归脾、胃经。归脾、胃经。功效：解肌退热，生津透疹，升阳止泻；功效：解肌退热，生津透疹，升阳止泻；主治主治:外感

17、发热头痛，项背强痛，口渴，消外感发热头痛，项背强痛，口渴，消渴，疹出不透，热痢，泄泻，眩晕头痛，渴，疹出不透，热痢，泄泻，眩晕头痛，中风偏瘫，胸痹心痛，酒毒伤中。中风偏瘫，胸痹心痛，酒毒伤中。主要成分：主要成分：葛根黄酮，葛根素，大豆苷葛根黄酮，葛根素，大豆苷（黄豆苷）黄豆苷），大豆苷元，大豆苷元（黄豆苷元黄豆苷元）。一、药理作用：一、药理作用：1.解热（黄酮）：解热（黄酮）：机理：机理：扩张皮肤血管，促进体表血液循环、散扩张皮肤血管，促进体表血液循环、散热。热。2.降血糖：抑制四氧嘧啶、肾上腺素所致降血糖：抑制四氧嘧啶、肾上腺素所致血糖升高，改善糖耐量（血糖升高，改善糖耐量（葛根素）葛根素）

18、。3.对心血管系统的作用对心血管系统的作用（有效成分：葛根总（有效成分：葛根总黄酮、葛根素、葛根大豆苷元。）黄酮、葛根素、葛根大豆苷元。）扩张血管、降低血压扩张血管、降低血压：机理：抑制肾素机理：抑制肾素-血管紧张素水平；降低交感血管紧张素水平；降低交感神经功能。神经功能。改善脑循环；扩张脑血管改善脑循环；扩张脑血管脑血流量脑血流量，脑，脑神经功能改善。神经功能改善。抗心肌缺血抗心肌缺血：扩张冠脉，：扩张冠脉，增加冠脉血流增加冠脉血流量。量。降压、减慢心率降压、减慢心率心脏耗氧量心脏耗氧量。抗心律失常（交感神经功能抗心律失常（交感神经功能，抑制，抑制Na+，K+,Ca2+通透性）。通透性）。4

19、.其他其他(1)改善学习记忆改善学习记忆改善脑循环，增加皮层及海马改善脑循环，增加皮层及海马乙酰胆碱乙酰胆碱透明隔透明隔基底神经核基底神经核基底神经核基底神经核额叶皮层额叶皮层海马海马(2)抗血小板聚集、减少血液粘度、抗血栓抗血小板聚集、减少血液粘度、抗血栓形成。形成。(3)抑制过敏介质释放、抗抑制过敏介质释放、抗型变态反应。型变态反应。(4)增加未成熟小鼠子宫的重量，有雌激增加未成熟小鼠子宫的重量，有雌激素样作用。此作用之有效成分为大豆黄素样作用。此作用之有效成分为大豆黄酮。酮。概括概括：解热，扩张皮肤血管，抑制过敏解热，扩张皮肤血管，抑制过敏介质释放与解肌退热功效相关，降血糖介质释放与解肌

20、退热功效相关，降血糖作用与生津功效相关。作用与生津功效相关。三、应用：三、应用：1.1.感冒、发热、头痛（常用葛根汤）感冒、发热、头痛（常用葛根汤）2.2.偏头痛偏头痛3.3.高血压（改善症状）高血压（改善症状）4.4.防治冠心病、心绞痛。防治冠心病、心绞痛。5.5.防治脑血栓、脑动脉硬化。防治脑血栓、脑动脉硬化。6.6.突发性耳聋。突发性耳聋。突发性耳聋突发性耳聋：一种突然发生的原因不明的感：一种突然发生的原因不明的感觉觉神经性耳聋神经性耳聋，又称暴聋。，又称暴聋。发病率：约发病率：约0.10.1发病，占耳鼻喉科初诊病发病，占耳鼻喉科初诊病例的例的2%2%。发病急，进展快，就诊时间以一。发病

21、急，进展快，就诊时间以一周内为宜，过后就诊效果不佳。周内为宜，过后就诊效果不佳。病因：病因：病毒病毒感染是引起本病的最常见的原感染是引起本病的最常见的原因，其他原因还有：部分或全部耳蜗血管因，其他原因还有：部分或全部耳蜗血管堵塞；迷路膜破裂。堵塞；迷路膜破裂。不良反应不良反应 注射给药可致不同类型的过敏过反应，以注射给药可致不同类型的过敏过反应，以药热、皮疹、过敏性哮喘为主严。药热、皮疹、过敏性哮喘为主严。重者全身性过敏反应包括过敏性休克。重者全身性过敏反应包括过敏性休克。思考题解表类药物有哪些类似的药理作用？解表类药物有哪些类似的药理作用？麻黄有哪些药理作用和不良反应，平喘的麻黄有哪些药理作用和不良反应，平喘的作用机制涉及哪些环节？作用机制涉及哪些环节？请说明细辛的药理作用、用途与不良反应，请说明细辛的药理作用、用途与不良反应，毒性成分。毒性成分。请说明柴胡的药理作用，有效成分与用途。请说明柴胡的药理作用，有效成分与用途。葛根对心血管系统有哪些作用，有效成分葛根对心血管系统有哪些作用，有效成分是什么？是什么？