11--胆碱受体激动药-课件.ppt

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1、第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)5/26/20231l l M胆碱受体激动药:临床药物l 较多，具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体激动药l N胆碱受体激动药:主要有尼l 古丁，对 N1、N2受体均有激动l 作用，无实用价值，仅具有l 毒理学上的意义。l l 5/26/20232目的与要求目的与要求l1熟悉毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。2掌握新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用及不良反应。l3了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。5/26/20233教学重点、难点教学重点、难点l重点：l1毛果芸香碱的药理作用、临床应用。2新斯的明的作用原理、

2、药理作用、临床应用。l难点：眼的结构。5/26/20234l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。5/26/20236l(2)降低眼内压l房水产生及回流5/26/202375/26/202385/26/202310l2.对腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用l1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。l5/26/202311l l2.虹膜炎l l与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。l l3.口腔干燥l l口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥

3、。5/26/202313二、N胆碱受体激动药l l 烟碱烟碱(Nicotine,(Nicotine,尼古丁）尼古丁）l l烟碱是烟叶烟碱是烟叶(tobacco)(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中中的主要成分。国产晒烟中含烟碱含烟碱38%38%，经加工制成烤烟后含烟碱，经加工制成烤烟后含烟碱12%12%。l l 毒性作用毒性作用 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为相似。成人致死量约为50mg,50mg,一支烟卷约含半个致一支烟卷约含半个致死量的烟碱死量的烟碱(2030mg)(2030mg)，一支雪茄烟含烟碱量，一支雪茄烟含烟碱量100

4、150mg100150mg。l l长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。溃疡病、呼吸系统疾病等。5/26/202315第七章 抗胆碱酯酶药l l 易逆性抗胆碱酯酶药：易逆性抗胆碱酯酶药：l l 新斯的明等新斯的明等l l抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药l l 难逆性抗胆碱酯酶药：难逆性抗胆碱酯酶药：l l 有机磷酸酯类药有机磷酸酯类药l l 5/26/202316l 5/26/202318l l 新斯的明(neostigmine)l l为人工合成品l l体内过程本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼

5、睛无明显作用。l l口服吸收差，临床可采用皮下或口服吸收差，临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后注射后510510minmin起作起作 用，维持用，维持2424h h。5/26/2023195/26/2023205/26/202321l l药理作用及作用机制新斯的明可与乙酰胆碱竞争与乙酰胆碱酯酶的结合，从而抑制了乙酰胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中的乙酰胆碱积聚，表现出M和N样的作用。新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。该药物除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼

6、肌运动终板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，所以对骨骼肌的兴奋作用最强。5/26/202322 吡斯的明(pyridostigmine)主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留。特点：1.作用弱、起效慢、维持久(68h)2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。5/26/202324毒扁豆碱毒扁豆碱(physostigmine,(physostigmine,依色林依色林,eserine),eserine)本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。已人工合成。l l特点：特点：l l1 1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。、主要

7、用于治疗青光眼，但不作首选药。l l2 2、作用快、强、持久，可维持、作用快、强、持久，可维持1212天。天。l l3 3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫 l l 状状 肌收缩，引起头痛，长期用药，病人肌收缩，引起头痛，长期用药，病人l l 不易耐受。不易耐受。5/26/202325l依酚氯胺(edrophoniumchoride)l特点：l1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作l用快、强、短。515min后作用消失，故不作为治疗用药。l2、主要用于诊断重症肌无力。5/26/202326l l 加兰他敏(galanthamine)l l特点：l l抗

8、AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救5/26/202328l l 地美溴铵(demecarium bromide)l l特点：l l抗AchE作用快、持久，滴眼后1560l lMin使瞳孔缩小，24h眼内压降低达高峰，可l l持续1周或9天以上。主要用于青光眼治疗。特别适应于开角型青光眼及其它药治疗无效者。5/26/202329教材和参考书教材和参考书l教材：实用药理基础张虹主编，化学工业出版社。参考书：1Thebasicandclinicalpharmacology，9thedition，editedbyKatzung，2001。2Thepharmacologicalbasisoftherapeutics，10thedition，editedbyGoodman&Gilman，2001。3Pharmacology，4thedition，editedbyRangandDale，1999。4药理学七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。5/26/202331思考题思考题l1简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用和临床应用。l2新斯的明对何种组织器官作用最强？其原理是什么？3有机磷酸酯类的解救药物有几类？其效果如何？5/26/202332