医学--作用于呼吸系统的药物课件.ppt

《医学--作用于呼吸系统的药物课件.ppt》由会员分享，可在线阅读，更多相关《医学--作用于呼吸系统的药物课件.ppt（22页珍藏版）》请在淘文阁 - 分享文档赚钱的网站上搜索。

1、作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物呼吸系统疾病症状：喘息、咳嗽、咯痰常用药物：平喘药镇咳药祛痰药作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物平喘药平喘药平喘药平喘药（antiasthmatic drugsantiasthmatic drugs）哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气为特征的疾病。继发于抗原过敏的慢性气道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管道炎症。治疗哮喘一方面应用扩张支气管的药物，另一方面应用抗炎药控制炎症和的药物

2、，另一方面应用抗炎药控制炎症和应用抗过敏药预防。应用抗过敏药预防。平喘药：一肾上腺素受体激动药：1、非选择性：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性：沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗、福莫特罗二、茶碱类氨茶碱三、M胆碱受体阻断药：异丙托溴铵四、肾上腺皮质激素倍氯米松五、肥大细胞膜稳定药色甘酸钠肾上腺素肾上腺素 adrenaline:a a a a 受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良受体兴奋，作用快强，用于急性发作，心血管不良反应多见，不作为平喘的主要药物。反应多见，不作为平喘的主要药物。反应多见，不

3、作为平喘的主要药物。反应多见，不作为平喘的主要药物。麻黄碱麻黄碱 ephedrine：作用缓慢持久，口服有效，用于轻症，易致失眠。异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isoproterenol：b b1 1 b b2 2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性b b2 2受受体激动药取代。体激动药取代。2 2 受体激动药受体激动药受体激动药受体激动药 对对对对 1 1受体亲和力低，口服或吸入常规剂受体亲和力低，口服或吸入常规剂受体亲和力低，口服或吸入常规剂受体亲和力低，口服或吸

4、入常规剂量很少产生心血管反应。量很少产生心血管反应。量很少产生心血管反应。量很少产生心血管反应。沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇沙丁胺醇 salbutamol salbutamol 中效制剂中效制剂中效制剂中效制剂 舒喘灵舒喘灵舒喘灵舒喘灵 特布他林特布他林特布他林特布他林 terbutaline terbutaline 中效制剂中效制剂中效制剂中效制剂 克仑特罗克仑特罗克仑特罗克仑特罗 clenbuterol clenbuterol 中效制剂中效制剂中效制剂中效制剂 福莫特罗福莫特罗福莫特罗福莫特罗 formoterol formoterol 长效制剂长效制剂长效制剂长效制剂 沙美特罗沙美特罗沙美特

5、罗沙美特罗 salmeterol salmeterol 长效制剂长效制剂长效制剂长效制剂 班布特罗班布特罗班布特罗班布特罗 bambuterol bambuterol 是特布他林的前体是特布他林的前体是特布他林的前体是特布他林的前体药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。长效。后发挥作用。长效。后发挥作用。长效。后发挥作用。长效。沙丁胺醇沙丁胺醇salbutamol，舒喘灵舒喘灵体内过程：口服吸收，生物利用度65%-84%，达峰时间1-3h，30min起效，作用维持4-6h。气雾

6、吸入5min起效，作用维持3-4h。近年有缓、控释剂型使作用时间延长，预防夜间突然发作。药理作用：支气管平滑肌的 2 受体有高度选择性，作用比异丙肾上腺素更持久，对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。临床应用：1、气雾吸入 控制哮喘发作。2、口服 频发性或慢性哮喘症状控制和预防。（二）茶碱类（二）茶碱类（二）茶碱类（二）茶碱类 茶碱茶碱茶碱茶碱（theophyllinetheophylline）能松弛平滑肌，兴）能松弛平滑肌，兴）能松弛平滑肌，兴）能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿。奋心肌、中枢，利尿。奋心肌、中枢，利尿。奋心肌、中枢，利尿。作用机制作用机制作用机制作用机制抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸

7、二酯酶（抑制磷酸二酯酶（抑制磷酸二酯酶（PDEPDE），），），），阻断腺苷受体，阻断腺苷受体，阻断腺苷受体，阻断腺苷受体，增加内源性儿茶酚胺增加内源性儿茶酚胺增加内源性儿茶酚胺增加内源性儿茶酚胺的释放，的释放，的释放，的释放，干扰气道平滑肌的钙离子转运，干扰气道平滑肌的钙离子转运，干扰气道平滑肌的钙离子转运，干扰气道平滑肌的钙离子转运，有免疫调节与抗炎作用。有免疫调节与抗炎作用。有免疫调节与抗炎作用。有免疫调节与抗炎作用。增加膈肌收增加膈肌收增加膈肌收增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗，缩力，有利于慢阻肺的治疗，缩力，有利于慢阻肺的治疗，缩力，有利于慢阻肺的治疗，促进纤毛促进纤毛促进纤毛促进

8、纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。运动，加速粘膜纤毛的清除速度。运动，加速粘膜纤毛的清除速度。运动，加速粘膜纤毛的清除速度。临床应用临床应用临床应用临床应用 1.1.1.1.支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘 2.2.2.2.慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿慢性阻塞性肺气肿 3.3.3.3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型睡眠呼吸暂停综合征不良反应不良反应不良反应不良反应 安全范围较窄，一般有上安全范围较窄，一般有上安全范围较窄，一般有上安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；

9、剂量腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、过大可引起心律失常、低血压、低血钾、过大可引起心律失常、低血压、低血钾、过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。血糖升高、代谢性酸中毒。血糖升高、代谢性酸中毒。血糖升高、代谢性酸中毒。氨茶碱氨茶碱氨茶碱氨茶碱 aminophylline aminophylline 胆茶碱胆茶碱胆茶碱胆茶碱 cholinophyllinecholinophylline 二羟丙茶碱二羟丙茶碱二羟丙茶碱二羟丙茶碱 diprophyllinediprophylline（三）抗胆碱药（三）

10、抗胆碱药（三）抗胆碱药（三）抗胆碱药（MM受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）受体阻断药）MM33受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺受体存在于气道平滑肌、气道粘膜下腺体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收体和血管内皮细胞，该受体激动引起气管收缩，腺体分泌增加，血管扩张。缩，腺体分泌增加，血管扩张。缩，腺体分泌增加，血管扩张。缩，腺体分泌增加，血管扩张。异丙托溴铵异丙托溴铵异丙托溴铵异丙托溴铵（ipratropium bromideipratropium

11、 bromide）对）对）对）对MM受受受受体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，体无选择性，对支气管平滑肌具有较高的选择性，吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。吸入吸收极少，在局部发挥扩张气管的作用。泰乌托品泰乌托品泰乌托品泰乌托品（tiotropiumtiotropium）新的长效新的长效新的长效新的长效MM11、MM33阻断药，作用较强，持效阻断药，作用较强，持效阻断药，作用较强，持效阻断药，作用较强，持效24h

12、24h，不良反应少。，不良反应少。，不良反应少。，不良反应少。常用的吸入常用的吸入GCs：倍氯米松倍氯米松 beclomethasone布地奈德布地奈德 budesonide奈多罗米钠奈多罗米钠 nedocromil sodium倍氯米松倍氯米松 beclomethasone：作用机制：作用机制：1）抑制多种参与哮喘发病的炎症及 免疫细 胞 2）抑制细胞因子和炎症介质的产生 3）抑制气道高反应性 4）增强支气管对儿茶酚胺的敏感性三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药三、抗过敏平喘药 （五）肥大细胞膜稳定药（五）肥大细胞膜稳定药（五）肥大细胞膜稳定药（五）肥大细胞膜稳定药色甘酸钠色甘酸

13、钠色甘酸钠色甘酸钠 cromolyn sodiumcromolyn sodium作用作用作用作用 无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白无松弛气管平滑肌作用，也无抗组胺、白三烯等过敏介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜，三烯等过敏介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜，三烯等过敏介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜，三烯等过敏介质和抗炎的作用。可稳定肥大细胞膜，抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预防抑制抗原激发诱导的速发反应和迟发反应，可预

14、防速发型和迟发型哮喘。速发型和迟发型哮喘。速发型和迟发型哮喘。速发型和迟发型哮喘。机制：机制：机制：机制：稳定肥大细胞膜，减少稳定肥大细胞膜，减少稳定肥大细胞膜，减少稳定肥大细胞膜，减少CaCa2+2+向细胞内转运，向细胞内转运，向细胞内转运，向细胞内转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质；介质；介质；介质；镇镇镇镇 咳咳咳咳 药药药药 (antitussives)(antitussives)一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药一、中枢性镇咳药一、中枢

15、性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢。直接抑制延髓咳嗽中枢。直接抑制延髓咳嗽中枢。直接抑制延髓咳嗽中枢。可待因可待因可待因可待因 codeine codeine 用于各种原因的干咳，对用于各种原因的干咳，对用于各种原因的干咳，对用于各种原因的干咳，对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。长期用有耐胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。长期用有耐胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。长期用有耐胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。长期用有耐药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和药性和依赖性，能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，不宜用于痰多者，因对支气管纤毛运动，不宜用于痰多者，因对支

16、气管纤毛运动，不宜用于痰多者，因对支气管纤毛运动，不宜用于痰多者，因对支气管平滑肌有轻度收缩作用，故对支气管哮喘平滑肌有轻度收缩作用，故对支气管哮喘平滑肌有轻度收缩作用，故对支气管哮喘平滑肌有轻度收缩作用，故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。性咳嗽者慎用。性咳嗽者慎用。性咳嗽者慎用。右美沙芬右美沙芬右美沙芬右美沙芬 dextromethorphan dextromethorphan 镇咳镇咳镇咳镇咳作用同可待因，较强。无镇痛作用，治疗作用同可待因，较强。无镇痛作用，治疗作用同可待因，较强。无镇痛作用，治疗作用同可待因，较强。无镇痛作用，治疗剂量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性。剂量不抑制呼吸中枢，无耐

17、受性和依赖性。剂量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性。剂量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性。用于干咳，通常与抗组胺要合用，青光眼、用于干咳，通常与抗组胺要合用，青光眼、用于干咳，通常与抗组胺要合用，青光眼、用于干咳，通常与抗组胺要合用，青光眼、妊娠妊娠妊娠妊娠3 3个月内、有精神病史这禁用个月内、有精神病史这禁用个月内、有精神病史这禁用个月内、有精神病史这禁用。喷托维林喷托维林喷托维林喷托维林 pentoxiverinepentoxiverine（咳必清）（咳必清）（咳必清）（咳必清）镇镇镇镇咳作用是可待因的咳作用是可待因的咳作用是可待因的咳作用是可待因的1/31/3。有轻度阿托品样作。有轻度阿

18、托品样作。有轻度阿托品样作。有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。用和局部麻醉作用。用和局部麻醉作用。用和局部麻醉作用。二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。传出神经或效应器中任何一个环节。传出神经或效应器中任何一个环节。传出神经或效应器中任何一个环节。那可丁那可丁那可丁那可丁 narcotine narcotine 苯佐那酯苯佐那酯苯佐那酯苯佐那酯 benzonatate benzonatate

19、（退嗽）（退嗽）（退嗽）（退嗽）在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。作用，消除或减弱局部刺激。作用，消除或减弱局部刺激。作用，消除或减弱局部刺激。祛祛祛祛 痰痰痰痰 药药药药 能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，也能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，也能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，也能使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出，也能加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运功能。能加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运功能。能加速呼吸道纤毛运动，改善痰液转运功能。能加速呼吸道纤毛运动，改善

20、痰液转运功能。也称为也称为也称为也称为粘液促动药粘液促动药粘液促动药粘液促动药。1.1.1.1.粘液分泌促进药粘液分泌促进药粘液分泌促进药粘液分泌促进药 氯化胺、碘化钾、吐根、氯化胺、碘化钾、吐根、氯化胺、碘化钾、吐根、氯化胺、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等。酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等。酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等。酒石酸锑钾、愈创木甘油醚、桔梗、远志等。2.2.2.2.粘痰溶解药粘痰溶解药粘痰溶解药粘痰溶解药 改变痰中粘性成分，降低粘改变痰中粘性成分，降低粘改变痰中粘性成分，降低粘改变痰中粘性成分，降低粘滞度。可分滞度。可分滞度。可分滞度。可分4

21、4 4 4类：类：类：类：使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新、氨使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新、氨使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新、氨使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂：溴已新、氨溴索、溴凡克新；溴索、溴凡克新；溴索、溴凡克新；溴索、溴凡克新；药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换，使粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、美司坦、羧粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、美司坦、羧粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、美司坦、羧粘蛋白分子裂解：乙酰半胱氨酸、美司坦、羧甲司坦、美司钠；甲司坦、美司钠；甲司坦、美司钠；甲司坦、美司钠；酶制剂酶制剂酶制剂酶制剂 表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊。表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊。表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊。表面活性剂：降低痰液表面张力，泰洛沙泊。