艾司西酞普兰培训-课件.ppt

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1、突破束缚 让心飞翔 草酸艾司西酞普兰片艾司西酞普兰化学成份西酞普兰（外消旋体）艾司西酞普兰（100%S构型）50%S构型50%R构型抗抑郁活性无抗抑郁活性 完全除去艾司西酞普兰（100%S构型）S-西酞普兰R-西酞普兰立体构型的区别作用机制的区别Wennogle et al.,1985;Plenge et al.,1991S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力，延长结合时间，从而抑制5-HT的再摄取；而R-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点结合后，降低S-西酞普兰与基本位点的结合力，减少结合时间。艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去，使

2、抗抑郁成分达到100%。西酞普兰 艾司西酞普兰肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。吸收迅速 生物利用度高 达峰时间短100%经胃肠吸收不受食物影响。口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度。药动学：吸收迅速，生物利用度高药动学：半衰期适中半衰期30小时 适合每天服用一次避免因药物蓄积可能导致的副作用易于根据病情调整剂量或转换药物药动学：血浆蛋白结合率低舍曲林95%95%80%98%草酸艾司西酞普兰帕罗西汀氟西汀与其他药物发生相互作用的可能性较低合并用药最可靠的选择（HAM-D17 7）76%relapse/recurrence if remission not achieved25%relaps

3、e/recurrence when remission achieved持续治疗的重要性达到治愈者，复发率25%未达到治愈者，复发率76%Paykel ES,et al.Psychol Med.1995;25:1171-1180.广泛抗抑郁 美国、欧洲批准2002年8月在美国上市，已经成为抗抑郁的一线药物。重度抑郁症患者 轻度抑郁症患者 抑郁与焦虑共病 广泛性焦虑 惊恐障碍 社交恐惧症被誉为“革命性的抗抑郁药物”治疗谱广：适合各型抑郁症及焦虑症与西酞普兰抗抑郁疗效比较Lepola et al.,2003*与西酞普兰相比疗效有显著差异（p0.05）有效：MADRS评分降低50%缓解：最后MADR

4、S评分12结论：草酸艾司西酞普兰有效率、缓解率均显著优于西酞普兰。*10mg艾司西酞普兰和40mg西酞普兰疗效相当艾司西酞普兰的疗效是西酞普兰的4倍草酸艾司西酞普兰与帕罗西汀抗焦虑比较*与帕罗西汀相比疗效无显著差异*与帕罗西汀相比停药率有显著差异P=0.02 结论：草酸艾司西酞普兰与帕罗西汀抗焦虑疗效相当，不良反应发生率明显低于帕罗西汀。疗效比较不良反应比较Robert J.et al.,2005*卓越的抗焦虑疗效*治疗重症抑郁患者显著优于同类产品研究结束时以MADRS总分表示的疗效估计差异负值表示有利于对照物 正值表示有利于草酸艾司西酞普兰总体差异重症患者：MADRS总分30分ESC=草酸艾

5、司西酞普兰；CIT=西酞普兰；FLU=氟西汀；PAR=帕罗西汀；SER=舍取林；VLF=文拉法新；EU=欧洲研究；US=美国研究；LT=长期研究Sidney H.Kennedy,MD.,2006草酸艾司西酞普兰与SSRI类药物及文拉法辛在治疗重症患者中疗效比较结论：在治疗重症抑郁患者时，草酸艾司西酞普兰的疗效显著优于同类SSRIs药物，与文拉法辛的疗效相当。安慰剂 草酸艾司西酞普兰病例数 n=592 n=715不良反应病例数（%）379（64）520（72.7）恶心 44(7.4)107(15.0)射精障碍 0 21(2.9)失眠 23(3.9)66(9.2)腹泻 31(5.2)57(8.0)

6、嗜睡 13(2.2)49(6.9)口干 27(4.6)44(6.2)眩晕 21(3.5)43(6.0)流感样综合症 24(4.1)36(5.0)不良反应发生率Hakkarainen and Reines,2001无严重不良反应1.血压2.心率3.体重4.心电图参数5.认知功能6.精神运动功能7.睡眠对伴有躯体疾病患者服用安全。无影响 Burke et al.,2002 无影响 Montgomery et al.,2004无影响 Wade et al.,2002a无影响 Burke et al.,2002 无影响 Wilkinson et al.,2003无影响 Wilkinson et al.

7、,2003过量服用190mg,未观察到严重不良反应影响很小，明显优于西酞普兰 Lader.20038.药物过量持续用药显著降低复发风险Wade et al.,2002草酸艾司西酞普兰长期应用中受试患者缓解比例治疗时间：315天;病例数：486名;缓解:MADRS12分结论：1.长期治疗未引发新的安全性问题，随用药时间延长，不良事件发生率逐渐下降；2.长期用药，病情得到持续改善，显著降低复发风险。停药症状少，不会产生依赖性与帕罗西汀停药症状比较Lader et al.,2003*与帕罗西汀相比具有显著差异P0.05结论：草酸艾司西酞普兰停药症状明显少于帕罗西汀，症状轻微短暂，两周后基本恢复至基线

8、水平，不会产生依赖性。*价 格 比 较草酸艾司西酞普兰来士普 喜普妙 百忧解 左洛复 赛乐特 兰释 怡诺思 价格（元/片）83/14 138/7 165/14 341/28 130/14 136/10 138/30 153/14 规格（mg）5 10 20 20 50 20 50 75 常用量（mg/天）10 10 20 20 50 20 100 75 服用时间（天）7 7 14 28 14 10 15 14 日消费（元）11.9 19.7 11.8 12.2 9.3 13.6 9.2 10.965岁以上老人：起始剂量减半，最大剂量也应相应降低；肝功能不全患者：起始剂量减半，两周后调至正常剂量；轻中度肾功能不全患者：不需减少用药量；糖尿病患者：可能影响对血糖的调节，调整降糖药物的剂量；未成年人、孕妇、哺乳期妇女，不推荐使用；与酒精无相互作用，但不建议合用。特殊人群用药应用注意事项药物起效需1周左右，嘱病人不可过早停止治疗；1各种不良反应均以服药第一周最为常见，随着用药时间延长，其强度和频率均逐渐下降；2症状缓解后，应持续治疗至少六个月巩固治疗；3告诫病人不要突然中断用药，应在1-2周内逐渐减量。4对患者的益处 用量少，服用方便 起效快，症状缓解迅速 不良反应少而轻微 卓越的抗抑郁疗效 卓越的抗焦虑疗效 停药症状少 复发率低 不会产生依赖性 较高的效价比