β-内酰胺类抗生素合理应用课件.ppt
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1、-内酰胺类抗生素合理应用-内酰胺类抗生素分类一、青霉素类天然青霉素(PG)半合成青霉素:耐酸青霉素(苯氧乙基青霉素);耐酶青霉素(苯唑西林、邻氯西林、双氯西林);广谱青霉素;抗绿脓杆菌广谱青霉素二、头孢菌素类(分为三代)三、非典型-内酰胺类抗生素-内酰胺类抗生素抗菌作用机制v抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍粘肽合成v触发细菌自溶酶活性影响-内酰胺类抗菌作用因素v药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。v药物对-内酰胺酶的稳定性。v药物对靶位PBPs的亲和性。-内酰胺类抗生素细菌耐药机制v细菌产生-内酰胺酶v 耐酶的药物与酶结合不能进入菌体v PBPs的改变v胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入v细菌
2、缺少自溶酶autolysins青霉素G青霉素的基本结构青霉素酶作用点酰胺酶作用点6APA半合成青霉素v耐酸青霉素(青霉素V、非奈西林)特点:耐酸,不耐酶,抗菌活性弱。v耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林)特点:耐酸,耐酶;应用:耐青霉素的金葡菌感染。v广谱青霉素(氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林)特点:对G+及G-细菌均有作用。耐酸,不 耐酶,广谱、对绿脓杆菌无效。半合成青霉素v抗绿脓杆菌广谱青霉素:(羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、哌拉西林、美洛西林)特点:不耐酸,不 耐酶,广谱、对绿脓杆菌有效。v作用于G-菌的青霉素:(美西林和匹美西林、替莫西林)特点:作用于G-菌,用于敏感菌所致的尿路感染。头孢菌素类头孢菌素基本结构7-ACA头孢菌素类v第3代头孢菌素:头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他定;特点:对G+菌,G-菌均有效,对绿脓杆菌有效;-内酰胺酶较高稳定性;基本无肾毒性;头孢类临床应用和不良反应其它-内酰胺类抗生素v硫霉素类(亚胺培南,imipenem):特点:高效,广谱,耐酶;与肽酶抑制剂西司他丁合用。v噻肟单酰胺菌素(氨曲南):特点:G-作用强,耐酶,低毒,与PG无交叉过敏。v-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦)
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- 内酰胺 抗生素 合理 应用 课件
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