药理学-抗癫痫药课件.ppt

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1、抗癫痫药抗癫痫药Antiepileptic Agents第一课件网（）2020年10月2日1内容提要内容提要1 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。2 苯妥英钠的药理作用及临床适应证，主要不良反应及防治措施。3 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点与临床用途。4 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。2020年10月2日2 掌握常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床应用的异同；抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。目的要求目的要求熟悉癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应，中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。202

2、0年10月2日3 癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。癫痫发作（epileptic seizure）是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象，其特征是突然和一过性。症状由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同而有多种多样的表现，可以是运动感觉精神或自主神经的伴有或不伴有意识或警觉程度的变化。2020年10月2日4癫痫发作分类癫痫发作分类局限性发作全身性发作单纯性局限性发作复合性局限性发作（神经运动性发作）局部肢体运动或感觉异常，持续20-60s卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥冲动性神经异常，无意识运动。颞叶、额叶，持续30s-2min扑米

3、酮、丙戊酸钠、拉英酸钠失神性发作（小发作）肌阵挛性发作强直-阵挛性发作（大发作）癫痫持续状态儿童常见，短暂意识突然丧失，持续30s内乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪婴儿、儿童、青春期肌阵挛，部分肌群发生约1s休克样抽动首选糖皮质激素、丙戊酸钠、氯硝西泮意识突然丧失，全身强直-阵挛性抽搐，继之长时CNS全面抑制，持续数分钟。卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、丙戊酸钠大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷，危及生命地西泮、劳拉西泮、苯妥英钠、苯巴比妥2020年10月2日5抗癫痫药的作用位点：癫痫起始点的神经元高频放电促使兴奋性氨基酸谷氨酸释放，导致突触后神经元去极化，兴奋扩散。2020年10月

4、2日6苯妥英钠苯妥英钠(phenytoin sodium)(phenytoin sodium)药理作用及临床应用药理作用及临床应用1.抗癫痫作用首选治疗癫痫大发作、局限性发作。对小发作（失神发作）无效。2.抗神经痛3.抗心律失常治疗三叉神经痛、舌咽神经痛第一课件网（）2020年10月2日7作用机制作用机制苯妥英钠膜稳定作用抑制突触前、后膜磷酸化阻滞Na+通道阻滞Ca2+通道抑制钙调素激酶活性影响钙调素激酶系统Na+、Ca2+内流兴奋阈阻止异常放电扩散2020年10月2日8不良反应及防治不良反应及防治1.与剂量有关的毒性反应静注过快可致心律失常急性中毒可致眩晕、共济失调、眼球震颤等小脑-前庭功能

5、障碍，甚至可致昏迷。2.慢性毒性反应20%齿龈增生：药物从唾液排出刺激胶原组织增生。30%外周神经炎精神异常、男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大等加速VitD代谢：低钙血症、软骨病、佝偻病影响叶酸代谢：巨幼红细胞性贫血3.过敏反应4.致畸反应胎儿妥因综合征2020年10月2日9卡马西平（卡马西平（carbamazepine）1.广谱抗癫痫药，首选用于单纯性局限性发作和大发作。2.治疗神经痛效果优于苯妥英钠。3.作用机制类似苯妥英钠，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。4.很强的抗抑郁作用5.不良反应：眩晕、视力模糊、恶心呕吐、共济失调、手指震颤、水钠潴留等。严重的导致骨髓抑制（少见）。2020年10月2

6、日10苯巴比妥（苯巴比妥（phenobarbitalphenobarbital）1.既能抑制病灶异常放电，又能抑制异常放电扩散与突触后膜GABA-BZR结合GABA介导的Cl-内流膜超极化兴奋性阻断突触前膜Ca2+的摄取神经递质（NE、ACh、谷氨酸）释放2.主要用于治疗癫痫大发作、癫痫持续状态不作首选：有明显的中枢抑制作用。2020年10月2日11扑米酮(primidone)1.与苯巴比妥相比无特殊优点，价格较贵，只用于其它药物不能控制的患者。2.不良反应：中枢症状、血液系统毒性反应2020年10月2日12乙琥胺(ethosuximide)1.首选用于防治小发作（失神性发作）。2.抑制丘脑细

7、胞低阈值T型Ca2+电流，抑制3Hz异常放电。3.常见副作用为胃肠道反应，其次为CNS症状。第一课件网（）2020年10月2日13丙戊酸钠（sodium valproate）1.广谱抗癫痫药。大发作：不及苯妥英钠、苯巴比妥。小发作：优于乙琥胺。不作首选（肝毒性）。大发作合并小发作：首选。2.阻止病灶异常放电的扩散。减少GABA代谢，促进GABA生成，提高突触后膜对GABA的反应性，增强GABA能神经突触后抑制作用。3.不良反应：常见一过性消化系统症状。40%患者肝损害。2020年10月2日14苯二氮卓类（苯二氮卓类（benzodiazepine）1.地西泮（diazepam）首选治疗癫痫持续状

8、态（iv）2.硝西泮（nitrazepam）主要用于癫痫小发作（肌阵挛性发作、婴儿痉挛）。3.氯硝西泮（clonazepam）抗癫痫谱较广，对癫痫小发作疗效较地西泮好；静注可治疗癫痫持续状态。2020年10月2日15氟桂利嗪（flunarizine）1.强效钙拮抗剂，具较强抗惊厥作用。2.适用于各型癫痫，尤其对局限性发作、大发作有良效。3.阻断T、L型Ca2+通道，选择性阻断电压依赖性Na+通道。2020年10月2日16 作用机理 药物阻断动作电位的生成和传播阻断电压依赖性钠通道 卡马西平 苯妥英钠 丙戊酸钠 拉莫三嗪T型钙通道阻断剂 乙琥胺 丙戊酸钠?增强GABA能传导 GABA受体苯二氮z

9、aozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮 GABA受体巴比妥位点药物 苯巴比妥 GABA摄取或代谢抑制剂 丙戊酸钠、氨己烯酸(vigatratrin)降低谷氨酸能传导 NMDA受体拮抗剂，谷氨酸位点 托吡酯(topiramate)？NMDA受体拮抗剂，甘酸位点 非尔氨酯(felbamate)AMPA 受体拮抗剂 托吡酯(topiramate)？谷氨酸释放抑制剂 拉莫三嗪抗癫痫药的作用机理2020年10月2日17演讲完毕，谢谢观看！Thank you for reading!In order to facilitate learning and use,the content of this document can be modified,adjusted and printed at will after downloading.Welcome to download!汇报人：XXX 汇报日期：20XX年10月10日2020年10月2日18