药物化学课后习题及答案.pdf

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1、绪 论 一、选 择 题 1.药 物 他 莫 昔 芬 作 用 的 靶 点 为（）A 钙 离 B 雌 激 素 受 体 C 5-羟 色 胺 受 体 D B 1-受 体 E 胰 岛 受 体 2.下 述 说 法 不 属 于 商 品 名 的 特 征 的 是（）A 简 易 顺 口 B 商 品 名 右 上 标 以 C 高 雅 D 不 庸 俗 E 暗 示 药 品 药 物 的 作 用 3.后 缀 词 干 cillin是 药 物（）的 A 青 霉 素 B 头 狗 霉 素 C 咪 哇 类 抗 生 素 钙 拮 抗 剂 4.下 述 化 学 官 能 团 优 先 次 序 第 一 的 是（）A 异 丁 基 B 烯 丙 基 C

2、芾 基 D 三 甲 胺 基 5.下 述 药 物 作 用 靶 点 是 在 醇 活 中 心 的 是（）A 甲 氧 苇 咤 B 普 奈 洛 尔 C 硝 苯 地 平 6.第 一 个 被 发 现 的 抗 生 素 是（）D 洛 昔 类 抗 炎 药 EE 甲 氨 基 D 氮 甲 E 吗 啡 地 平 类 A 苯 哇 西 林 钠 B 头 泡 克 洛 C 青 霉 素 D 头 泡 嚷 屈 E 头 泡 他 嚏 二、问 答 题 1.为 什 么 说 抗 生 素 的 发 现 是 个 划 时 代 的 成 就?2.简 述 药 物 的 分 类。3.简 述 前 药 和 前 药 的 原 理。4.何 为 先 导 化 合 物？答 案 一

3、、选 择 题 1.B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问 答 题 答 案 1.答：抗 生 素 的 医 用 价 值 是 不 可 估 量 的，尤 其 是 把 这 种 全 新 的 发 现 逐 渐 发 展 成 为 一 种 能 够 大 规 模 生 产 的 产 品，能 具 有 实 用 价 值 并 开 拓 出 抗 生 素 类 药 物 一 套 完 善 的 系 统 研 究 生 产 方 法（比 如 说 利 用 发 酵 工 程 大 规 模 生 产 抗 生 素），确 实 是 一 个 划 时 代 的 成 就。2.答：可 以 分 为 天 然 药 物、伴 合 成 药 物、合 成 药 物 以 及 基 因 工 程 药

4、 物 四 大 类，其 中，天 然 药 物 有 可 以 分 为 植 物 药、抗 生 素 和 生 化 药 物。3.答：前 药 又 称 为 前 体 药 物，将 一 个 药 物 分 子 经 结 构 修 饰 后，使 其 在 体 外 活 性 较 小 或 无 活 性，进 入 体 内 后 经 酶 或 非 酶 作 用，释 放 出 原 药 物 分 发 挥 作 用，这 种 结 构 修 饰 后 的 药 物 称 作 前 体 药 物，简 称 前 药。4.答：先 导 化 合 物 简 称 先 导 物，是 通 过 各 种 途 径 和 手 段 得 到 的 具 有 某 种 生 物 活 性 和 化 学 结 构 的 化 合 物，用 于

5、 进 一 步 的 结 构 改 造 和 修 饰，是 现 代 新 药 研 究 的 出 发 点。第 二 章 中 枢 神 经 系 统 药 物 一、选 择 题 A 型 题（五 个 备 选 答 案 中 有 一 个 为 正 确 答 案）I.异 戊 巴 比 妥 不 具 有 下 列 那 些 性 质（）A.弱 酸 性 B.溶 于 乙 醛、乙 醇 C.水 解 后 仍 有 活 性 D.钠 盐 溶 液 易 水 解 E.加 入 过 量 的 硝 酸 银 试 液，可 生 成 银 盐 沉 淀 2.盐 酸 吗 啡 加 热 的 重 排 产 物 主 要 是（）A.双 吗 啡 B.可 待 因 C.苯 吗 喃 3.结 构 上 没 有 含

6、 氮 杂 环 的 镇 痛 药 是（）A.盐 酸 吗 啡 B.枸 椽 酸 芬 太 尼 D.盐 酸 美 沙 酮 E.盐 酸 普 鲁 卡 因 4.盐 酸 氟 西 汀 属 于 哪 一 类 抗 抑 郁 药（）A.去 甲 肾 上 腺 素 重 摄 取 抗 抑 郁 剂 C.阿 片 受 体 抑 制 剂 E.5 羟 色 胺 受 体 抑 制 剂 5.（-）-Morphine分 子 结 构 中 B/C环，A.B.C.D.E.D.阿 朴 吗 啡 E.N 一 氧 化 吗 啡 C.二 氢 埃 托 啡 B.但 胺 氧 化 醐 抑 制 剂 D.5 羟 色 胺 再 摄 取 抑 制 剂 C/D环，C/E环 的 构 型 为（）B/C

7、环 呈 顺 式，C/D环 呈 反 式，C/E环 呈 反 式 B/C环 呈，C/D环 呈 反 式，C/E环 呈 顺 式 B/C环 呈 顺 式,C/D环 呈 反 式，C/E呈 顺 式 B/C环 呈 顺 式,C/D环 呈 反 式，C/E环 呈 顺 式 B/C环 呈 反 式,C/D环 呈 顺 式，C/E环 呈 顺 式 6.Morphine Hydrochloride注 射 剂 放 置 过 久 颜 色 变 深，发 生 了 以 下 哪 种 反 应（）A.水 解 反 应 B.氧 化 反 应 C.还 原 反 应 D.水 解 和 氧 化 反 应 E.重 排 反 应 7.中 国 药 典 规 定,Morphine

8、Hydrochloride水 溶 液 加 碳 酸 氢 钠 和 碘 试 液，加 乙 醛 振 摇 后,酸 层 不 得 显 红 色，水 层 不 得 显 绿 色，这 是 检 查 以 下 何 种 杂 质（）A.双 吗 啡 B.氢 吗 啡 酮 C.羟 吗 啡 酮 D.啊 朴 吗 啡 E.氢 可 酮 8.按 化 学 结 构 分 类，Pethadone属 于（）A.生 物 碱 类 B.吗 啡 喃 类 C.苯 吗 啡 类 D.哌 咤 类 E.苯 基 丙 胺 类（氨 基 酮 类）9.按 化 学 结 构 分 类，Methadone属 于（）A.生 物 碱 类 B.哌 嚏 类 C.苯 基 丙 胺 类 D.吗 啡 喃

9、类 E.苯 吗 啡 类 B 型 题（每 题 只 有 一 个 正 确 答 案，每 个 答 案 可 被 选 择 一 次 或 一 次 以 上，也 可 以 不 被 选 用。）10 14A.苯 巴 比 妥 B.氯 丙 嗪 C.咖 啡 因 D.丙 咪 嗪 E.氟 哌 唬 醇 10.N,N-二 甲 基-10,11-二 氢-5H-二 苯 并 b,f 氮 杂 卓-5-丙 胺（）11.5-乙 基-5-苯 基-2,4,6-（1H,3H,5H）嗑 嚏 三 酮（）12.1-（4氟 苯 基）4 4（4-氯 苯 基）4 羟 基-1-哌 咤 基 卜 1-丁 酮（）13.2-氯-N,N-二 甲 基-10H-吩 嚷 嗪-10-丙

10、 胺（）114.3,7-二 氢-1,3,7-三 甲 基-1H-喋 吟-2,6-二 酮 一 水 合 物（）C 型 题（五 个 备 选 答 案 中，其 中 A、B 分 别 为 两 种 不 同 答 案，C、D 为 与 A、B 均 无 关 的 答 案，每 题 仅 有 一 个 正 确 答 案，每 个 答 窠 可 被 选 择 一 次 或 一 次 以 上，也 可 不 被 选 用。）15-19C.两 者 均 是 D.两 者 均 不 是 15.阿 片 受 体 拮 抗 剂（）17.苯 吗 喃 类 合 成 镇 痛 药（）1 6.阿 片 受 体 激 动 剂（）18.Naltrexone（）19.Naloxone（）二

11、、写 出 药 物 的 结 构 式 或 名 称 及 其 主 要 临 床 用 途 2 0.异 戊 巴 比 妥 2 1.地 西 泮 三、合 成 题 24.写 出 异 戊 巴 比 妥 的 合 成 路 线。四、问 答 题 25.为 什 么 巴 比 妥 C5次 甲 基 上 的 两 个 氢 原 子 必 须 全 被 取 代 才 有 疗 效？26.如 何 用 化 学 方 法 区 别 吗 啡 和 可 待 因？27.合 成 类 镇 痛 药 按 结 构 可 以 分 成 几 类？这 些 药 物 的 化 学 结 构 类 型 不 同，但 为 什 么 都 具 有 类 似 吗 啡 的 作 用？答 案 一、选 择 题 A 型 题

12、 l.D 2.D 3.A 4.A 5.C 6.B 7.D 8.D 9,CB 型 题 10.D ll.A 12.E 13.B 14.C2C 型 题 15.C 16.D 17.D 18.A 19.B二、写 出 药 物 的 结 构 式 或 名 称 及 其 主 要 临 床 用 途 20.结 构 式:化 学 名：5 乙 基 一 5（3一 甲 基 丁 基）一 2,4,6（1H,3H,5H）-喀 咤 三 酮 主 要 临 床 用 途：主 要 用 于 镇 静、催 眠 和 抗 惊 厥。丫 2 1.结 构 式：O主 要 临 床 用 途：本 品 与 中 枢 苯 二 氮 卓 受 体 结 合 而 发 挥 安 定、镇 静、

13、催 眠、肌 肉 松 弛 和 抗 惊 厥 作 用。临 床 上 主 要 用 于 治 疗 神 经 官 能 症。2 2.结 构 式:临 床 用 途：治 疗 精 神 分 裂 症 和 躁 狂 症，大 剂 量 时 可 应 用 于 阵 图、强 化 麻 醉 及 人 工 冬 眠。23.化 学 名：1（4氟 苯 基）-4 4（4一 氯 苯 基）一 4一 羟 基 一 1 哌 咤 基 1丁 酮 临 床 用 途：治 疗 精 神 分 裂 症、躁 狂 症。三、合 成 题 OH四、问 答 题 2 5.答：未 解 离 的 巴 比 妥 类 药 物 分 子 较 其 离 子 易 通 过 细 胞 膜 而 发 挥 作 用。巴 比 妥 酸

14、和 一 取 代 巴 比 妥 酸 的 pK a值 较 小，酸 性 较 强，在 生 理 p H时，几 乎 全 部 解 离，均 无 疗 效。如 5 位 上 引 入 两 个 基 团，生 成 的 5,5 位 取 代 物，则 酸 性 大 大 降 低，在 生 理 p H时;3未 解 离 的 药 物 分 子 比 例 较 大，这 些 分 子 能 透 过 血 脑 屏 障，进 入 中 枢 神 经 烯 酮 而 发 挥 作 用。26.答：利 用 两 者 还 原 性 的 差 别 可 区 别。区 别 方 法 是 将 样 品 分 别 溶 于 稀 硫 酸，加 入 碘 化 钾 溶 液，由 于 吗 啡 的 还 原 性，析 出 游

15、离 碘 呈 棕 色，再 加 胺 水，则 颜 色 转 深，几 乎 呈 黑 色，可 待 因 无 此 反 应。27.答：合 成 类 镇 痛 药 按 结 构 可 分 为：哌 咤 类、氨 基 酮 类 和 苯 吗 喃 类。它 们 虽 然 无 吗 啡 的 五 环 的 结 构，但 都 具 有 吗 啡 镇 痛 药 的 几 本 结 构，即：（1）分 子 中 具 有 一 平 坦 的 芳 环 结 构。（2）有 个 碱 性 中 心，能 在 生 理 p H 条 件 下 大 部 分 电 离 为 阳 离 子，碱 性 中 心 和 平 坦 结 构 在 同 一 平 面。（3）含 有 哌 咤 或 类 似 哌 咤 的 空 间 结 构，

16、而 煌 基 部 分 在 离 体 构 型 中 应 突 出 在 平 面 的 前 方。故 合 成 类 镇 痛 药 能 具 有 类 似 吗 啡 的 作 用。第 三 章 外 周 神 经 系 统 药 物 一、选 择 题 A 型 题（110）1.下 列 哪 种 叙 述 与 胆 碱 受 体 激 动 剂 不 符（）A.乙 酰 胆 碱 的 乙 酰 基 部 分 为 芳 环 或 较 大 分 子 量 的 基 团 是，转 变 为 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 B.乙 醐 且 碱 的 亚 乙 基 桥 上 B位 甲 基 取 代，M氧 作 用 大 大 增 强，成 为 选 择 性 M 受 体 激 动 剂 C.Carbachol作

17、用 较 乙 酰 胆 碱 强 并 持 久 D.Bethanechol的 S 构 型 异 构 体 的 活 性 大 大 高 于 R 构 型 异 构 体 E.中 枢 M 胆 碱 受 体 激 动 剂 是 潜 在 的 抗 老 年 痴 呆 药 物 2.下 列 有 关 乙 酰 胆 碱 酯 能 抑 制 剂 的 叙 述 不 正 确 的 是（）A.Neostigmine Bromide是 可 逆 性 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂，其 与 AChE基 和 后 形 成 二 氨 基 甲 酰 化 的 酶 结 合 物，水 解 释 出 原 酶 需 要 几 分 钟 B.Neostigmine Bromide结 构 中 N,

18、N-二 甲 氨 基 甲 酸 酯 较 Physostigmine机 构 中 N-甲 基 氨 基 甲 酸 酯 稳 定 C.中 枢 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 可 用 于 抗 老 年 痴 呆 D.经 典 的 乙 酰 胆 碱 酯 醐 抑 制 剂 结 构 中 含 有 季 镂 碱 阳 离 子、芳 香 环 和 氨 基 甲 酸 酯 三 部 分 E.有 机 磷 毒 剂 也 是 可 逆 性 乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂 3.下 列 与 Adrenaline不 符 的 叙 述 是（）A.可 激 动 a 和 6 受 体 B.饱 和 水 溶 液 呈 弱 碱 性 C.含 邻 苯 二 酚 结 构，易 变 质

19、D.B一 碳 一 R 构 型 为 活 性 体，具 有 右 旋 光 性 E.直 接 受 到 单 胺 氧 化 酶 和 儿 茶 酚 胺 氧 位 甲 基 转 移 酶 的 代 谢 4.临 床 药 用 G）-Ephedrine的 结 构 是（）OH OH 0HA.B.c J（1R2S）（1S2R）（1R2S）4OHD.E.上 述 四 种 的 混 合 物(1R2S)5.Diphenhydramine属 于 组 胺 H|受 体 拮 抗 剂 的 哪 种 结 构 类 型（）A.乙 二 胺 类 B.哌 嗪 类 C.丙 胺 类 D.三 环 类 E.胺 基 酸 类 6.下 列 何 者 具 有 明 显 中 枢 镇 静 作

20、 用（）A.Chlorphenamine B.Clemastine C.AcrivastineD.Loratadine E.Cetrizine7.Lidocaine比 Procaine作 用 时 间 长 的 主 要 原 因 是（）A.Procaine有 芳 香 第 一 胺 结 构 B.Procaine有 酯 基 C.Lidocaine有 酰 胺 结 构 D.Lidocaine的 中 间 部 分 较 Procaine短 E.酰 胺 键 比 酯 键 不 易 水 解 8.具 有 酰 胺 结 构 的 麻 醉 药 是（）A.Cocaine B.Procaine C.Dyclonine D.Lidocai

21、ne E.Tetraxaine9.Procaine的 化 学 名 称 是（）A.4-氨 基 苯 甲 酸 2 二 乙 氨 基 乙 酯 B.2-（二 乙 氨 基）-N-（2,6-二 甲 基 苯 基）乙 酰 胺 C.4-氨 基 苯 甲 酸 2 甲 氨 基 乙 酯 D.4-（丁 胺 基）苯 甲 酸-2-（甲 氨 基）甲 酯 E.1-丁 基-N-（2,6-二 甲 苯 基）-2-哌 嚏 甲 酰 胺 10.属 于 长 效 局 部 麻 醉 药 的 是（）A.Tetracaine B.Bupivacaine C.Procaine D.Lidocaine E.CocaineB 型 题（每 题 只 有 一 个 正

22、确 答 案，每 个 答 案 可 被 选 择 一 次 或 一 次 以 上，也 可 以 不 被 选 用。）11-151A.用 于 治 疗 重 症 肌 无 力、术 后 腹 气 胀 及 尿 潴 留 B.用 于 胃 肠 道、肾、胆 绞 痛，急 性 微 循 环 障 碍，有 机 磷 中 毒 等，眼 科 用 于 散 C.麻 醉 辅 助 用 药，也 可 用 于 控 制 肌 阵 挛 D.用 于 过 敏 性 休 克、心 脏 骤 停 和 支 气 管 哮 喘 的 急 救，还 可 制 止 鼻 粘 膜 和 牙 龈 出 血 E.用 于 治 疗 支 气 管 哮 喘，哮 喘 型 支 气 管 炎 和 肺 气 肿 患 者 的 支 气

23、 管 痉 挛 等 11.D-Tubcurarine Chloride()13.Salbutamol()14.Adrenaline(16-20)12.Neostigmine Bromide()15.Atropine Sulphate(A.Procaine B.Bupivaxaine C.DyclonineD.Quinisocaine E.Carbizocaine1 6.属 于 胺 基 甲 酸 酯 类 的 是（）1 7.属 于 氨 基 酸 类 的 是（）1 8.属 于 酰 胺 类 的 是（）1 9.属 于 氨 基 酮 类 的 是（）2 0.属 于 芳 酸 酯 类 的 是（）C 型 题（五 个 备

24、选 答 案 中，其 中 A、B分 别 为 两 种 不 同 答 案，C、D 为 与 A、B 均 无 关 5的 答 案，每 题 仅 有 一 个 正 确 答 案，每 个 答 案 可 被 选 择 一 次 或 一 次 以 上，也 可 不 被 选 用。）21 25A.Pilocarpine B.Tacrine C.两 者 均 是 D,两 者 均 不 是 21.乙 酰 胆 碱 酯 酶 抑 制 剂（）22.M 胆 碱 受 体 拮 抗 剂（）2 3.拟 胆 碱 药 物（）2 4.含 内 酯 结 构（）2 5.含 三 环 结 构（）X 型 题（每 题 的 备 选 答 案 中 有 2 个 或 2 个 以 上 正 确

25、 答 案，选 出 正 确 答 窠，少 选 或 多 选 均 不 得 分。）26.Lidocaine 比 Procaine 稳 定 是 因 为（）A.酰 胺 键 旁 邻 二 甲 基 的 空 间 位 阻 B.碱 性 较 强 C.通 常 酰 胺 键 比 酯 键 较 难 水 解 D.甲 基 的 供 电 子 作 用 E.无 游 离 芳 伯 胺 基 27.Procaine Hydrochloride 具 有 下 列 哪 些 性 质（）A.具 有 重 氮 化 一 偶 合 反 应 B.水 溶 液 与 苦 味 酸 试 液 产 生 沉 淀 C.具 有 水 解 性 D.水 溶 液 在 弱 酸 性 条 件 下 较 稳

26、定，中 性 碱 性 条 件 下 不 稳 定 E.易 氧 化 变 质 28.Lidocaine Hydrochloride 具 有 下 列 哪 些 性 质（）A.水 溶 液 在 酸、碱 催 化 下 易 水 解 B.水 溶 液 与 苦 味 酸 试 液 产 生 沉 淀 C.水 溶 液 加 硫 酸 铜 试 液 及 碳 酸 钠 试 液 呈 蓝 紫 色 D.水 溶 液 与 亚 硝 酸 钠 反 应 后 遇 碱 性 B 蔡 酚 试 液 产 生 猩 红 色 沉 淀 E.水 溶 液 受 空 气 中 的 氧、光 线 的 影 响 易 氧 化 变 质 2 9.局 部 麻 醉 药 工 一 x c l l/通 式 中，X

27、可 以 是（）A.-CH2-B.-O-30.Lidocaine 具 有(C.-S-)D.-NH-E.-CH2 CH2-A.抗 心 律 失 常 作 用 B.镇 静 催 眠 作 用 C.局 部 麻 醉 作 用 D.中 枢 兴 奋 作 用 E.镇 痛 作 用 二、写 出 药 物 的 结 构 式 或 名 称 及 其 主 要 临 床 用 途 3 1.氯 贝 胆 碱 3 3.硫 酸 阿 托 品 3 2.溟 新 斯 的 明 三、合 成 题 35.以 1一（4一 氯 苯 基）苯 基 甲 基 哌 嗪 为 原 料 写 出 盐 酸 西 替 利 嗪 的 合 成 路 线。36.以 对 硝 基 甲 苯 为 原 料，合 成

28、 盐 酸 普 鲁 卡 因。四、问 答 题 37.简 述 麻 醉 药 的 构 效 关 系。38.试 简 述 胆 碱 酯 酶 复 活 剂 解 磷 定（Pralidoxime）的 作 用 机 制。63 9.比 较 抗 胆 碱 药 与 乙 酰 胆 碱 的 化 学 结 构，筒 述 Atropine及 合 成 胆 碱 药 的 构 效 关 系。答 案 一、A 型 题 l.B 2.E 3.D 4.C 5.E 6.A 7.E 8.D 9.A 10.BB 型 题 ll.D 12.A 13.E 14.C 15.B 16.E 17.D 18.B 19.C 20.AC 型 题 21.B 22.D 23.C 24.A 2

29、5.BX 型 题 26.ACE 27.ABCDE 28.BC 29.ABCD 30AC二、写 出 化 学 结 构 式 或 名 称 及 其 主 要 临 床 用 途 临 床 用 途：用 于 术 后 腹 气 胀、尿 潴 留 以 及 其 他 原 因 所 致 的 胃 肠 道 或 膀 胱 功 能 异 常。临 床 用 途：用 于 重 症 肌 无 力 和 术 后 腹 气 胀 及 尿 潴 留。临 床 用 途：主 要 用 于 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡、胃 酸 过 多 症、胃 炎、慢 性 下 痢、痉 挛 性 大 肠 炎 等。34.化 学 名:溟 化 N-甲 基（1-甲 基 乙 基）-N-2-（9H-占 吨-9

30、-甲 酰 氧 基）乙 基 2 丙 化 临 床 用 途：在 一 般 治 疗 剂 量 下 能 显 著 抑 制 胃 酸、胃 蛋 白 酶 原 及 胃 蛋 白 酶 的 分 泌，对 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 疗 效 显 著。三、合 成 题 735.ciC1(CH2)PCH,CNKC3 四、问 答 题 3 7.有 机 磷 酯 类 与 乙 酰 胆 碱 酯 酶（AChE）反 应，生 成 的 磷 酰 化 乙 酰 胆 碱 酯 酶 的 水 解 速 率 非 常 慢，很 难 经 水 解 重 新 释 放 出 活 性 的 A C h E,陈 胜 中 度 症 状。解 磷 定 为 此 嘘 甲 醛 月 亏 季 钱 盐，分 子

31、 中 季 铁 正 离 子 与 磷 酰 化 的 AChE负 离 子 不 为 有 亲 和 性，分 子 中 后 基 的 亲 和 性 氧 原 子，进 攻 磷 酰 化 乙 酰 胆 碱 酯 酶 的 磷 原 子，通 过 亲 和 性 反 应 断 裂 酶 中 丝 氨 酸 氧 原 子 与 磷 原 子 间 的 之 间，重 新 释 放 出 活 性 的 AChE。845RRMr-1-3RIGIR合 成 抗 胆 碱 药 H 0I I I+H C C（CH2）n-N（CH3）3HAcetylcholineA tro p in e,合 成 抗 胆 碱 药 均 具 有 与 乙 酰 胆 碱 相 似 的 正 离 子 部 分 及 酯

32、 键 两 部 分 结 构，与 乙 酰 胆 碱 的 结 构 不 同 处 为 分 子 的 另 一 端，抗 胆 碱 药 分 子 具 有 较 大 的 环 状 取 代 基 团（Rl=R2=苯 基 或 R l=苯 基、R 2=环 己 基 等，也 可 为 杂 环。R 3为 羟 基 或 羟 甲 基 活 性 增 强）。M 胆 碱 受 体 拮 抗 剂 与 乙 酰 胆 碱 竞 争 同 一 受 体，正 离 子 部 位 可 与 受 体 的 负 离 子 部 位 结 合,而 抗 胆 碱 药 分 子 中 的 环 状 基 部 分 可 通 过 疏 水 键 或 范 德 华 力 与 受 体 形 成 附 加 结 合,阻 断 乙 酰 胆

33、 碱 与 受 体 结 合，呈 现 抗 胆 碱 作 用。3 9.这 主 要 是 因 为 该 类 药 物 有 三 部 分 和 受 体 形 成 三 点 结 合：氨 基、苯 环 和 两 个 酚 羟 基 以 及 羟 基 的 位 置 不 同 对 活 性 影 响 非 常 大。一 般 而 言，S-构 型 只 有 两 个 基 团（氨 基、苯 环 和 两 个 酚 羟 基）与 受 体 结 合，因 而 生 理 活 性 较 弱，而 R-构 型 者 可 与 受 体 经 三 点 相 互 结 合，故 作 用 较 强。第 四 章 循 环 系 统 药 物 一、选 择 题 A 型 题 1.氯 贝 丁 酯 是 化 学 结 构 是（)

34、B.CH,OCCOOCH(CH3)2CH32.下 列 不 具 有 抗 高 血 压 作 用 的 药 物 是（)9A.卡 托 普 利 B.氯 贝 丁 酯 C.甲 基 多 巴 D.盐 酸 普 蔡 洛 尔 E.利 血 平 3.依 化 学 结 构 分 类 非 诺 贝 特 属 于（）A.抗 心 胶 痛 药 B.强 心 药 C.烟 酸 类 降 血 脂 药 D.苯 氧 乙 酸 类 降 血 脂 药 E.中 枢 性 降 压 药 4.羟 甲 戊 二 酰 辅 酶 A 还 原 酶 抑 制 剂 可 以（）A.抑 制 血 管 紧 张 素 I 向 血 管 紧 张 素 II的 转 化 B.抑 制 羟 甲 戊 二 酰 辅 酶 A

35、 向 甲 羟 戊 二 酸 的 转 化 C.降 低 血 中 甘 油 三 酯 的 含 量 D.促 进 胆 固 醇 的 排 泄 E.抑 制 体 内 c A M P 的 降 解 5.下 列 用 于 降 血 脂 的 药 物 是（）A.硝 酸 甘 油 B.桂 利 嗪 C.洛 伐 他 汀 D.氨 氯 地 平 E.阿 替 洛 尔 6.洛 伐 他 汀 临 床 用 于 治 疗（）A.心 律 不 齐 B.高 甘 油 三 酯 血 症 C.高 胆 固 醇 血 症 D.高 磷 脂 血 症 E.心 绞 痛 7.下 列 可 用 于 抗 心 律 失 常 的 药 是（）A.美 西 律 B.辛 伐 他 汀 C.氯 贝 丁 酯 D.

36、利 血 平 E.硝 酸 异 山 梨 酥 酯 8.化 学 名 称 为 1-（3-筑 基-（2S）-2-甲 基-1-氧 代 丙 基）L 脯 氨 酸 的 药 物 是 A.卡 托 普 利 B.普 奈 洛 尔 C.硝 苯 地 平 D.氯 贝 丁 酯 E.甲 基 多 巴 9.不 用 于 抗 心 律 失 常 的 药 物 有（）A.盐 酸 普 鲁 卡 因 胺 B.盐 酸 美 西 律 C.甘 普 罗 帕 酮 D.米 诺 地 尔 E.盐 酸 胺 腆 酮 10.属 于 第 W 类 抗 心 律 失 常 典 型 药 物 的 是（）A.普 鲁 卡 因 胺 B.美 西 律 C.普 罗 帕 酮 D.胺 碘 酮 E.普 蔡 洛

37、 尔 B 型 题 11-15A.氯 贝 丁 酯 B.硝 苯 地 平 C.盐 酸 普 蔡 洛 尔 D.卡 托 普 利 E.甲 基 多 巴 11.属 于 苯 氧 乙 酸 类 降 血 脂 药 的 是（）12.属 于 二 氢 毗 咤 类 钙 拮 抗 剂，用 于 抗 心 绞 痛 的 是（）13.属 于 中 枢 性 降 压 药 是（）14.影 响 肾 素 一 血 管 紧 张 素-醛 固 酮 系 统 的 降 压 药 是（）15.属 于 B 受 体 阻 滞 剂，可 用 于 治 疗 心 率 失 常 的 是（）1620A.氨 氯 地 平 B.盐 酸 哌 哇 嗪 C.卡 托 普 利 D.甲 基 多 巴 E.阿 替

38、洛 尔 16.属 于 a 受 体 阻 断 剂 类 降 压 药 的 是（）17.属 于 B 受 体 阻 断 剂 类 降 压 药 的 是（）18.属 于 A C E 抑 制 剂 类 降 压 药 的 是（）19.属 于 钙 拮 抗 剂 类 降 压 药 的 是（）20.属 于 中 枢 性 降 压 药 的 是（）X 型 题 21.下 列 可 被 水 解 的 药 物 是（）A.氢 氯 曝 嗪 B.硝 苯 地 平 C.非 诺 贝 特 D.盐 酸 地 尔 硫 卓 E.洛 伐 他 汀 22.具 有 抗 高 血 压 作 用 的 药 物 包 括（）10A.作 用 于 自 主 神 经 系 统 的 药 物，如 Rese

39、rpine,Clonidine,HydralazineB.影 响 R A S系 统 的 药 物，如 属 于 A C EI的 Ramipril,Captopril,A II受 体 拮 抗 剂 LosartanC.作 用 于 离 子 通 道 的 药 物，如 属 于 钙 阻 滞 剂 的 A m lodipine,属 于 钾 通 道 开 放 剂 的 Pinacidil,属 于 钾 通 道 阻 滞 剂 的 AmiodaroneD.B 受 体 阻 滞 剂，如 LabetalolE.利 尿 剂，如 氢 氯 嚷 嗪（Hydrochlorothiazide）2 3.以 Clofibmte为 首 的 苯 氧 乙

40、酸 类 降 血 脂 药 物 的 构 效 关 系 研 究 结 果 表 明（）A.竣 基 和 易 水 解 的 烷 氧 堤 基 是 活 性 必 需 的 基 团 B.接 近 竣 基（谈 基）的 碳 原 子 必 须 为 季 碳 原 子 C.芳 香 环 的 存 在 增 加 脂 溶 性 有 利 于 活 性 基 接 近 靶 分 子 D.芳 香 环 对 位 取 代 有 利 于 减 慢 芳 环 的 羟 基 化，但 并 非 活 性 必 需 的 E.芳 香 基 和 竣 酸 基 之 间 的 氧 原 子 连 接 是 必 要 的，但 用 硫 取 代 后 降 血 脂 活 性 增 加 24.Reserpine具 有 下 列 哪

41、 些 理 化 性 质（）A.具 有 旋 光 性 B.弱 碱 性 C.在 光 和 热 的 影 响 下，C-3位 发 生 差 向 异 构 化 反 应 D.无 论 是 酸 性 条 件 还 是 碱 性 条 件，均 易 发 生 酯 键 水 解 E.光 和 酸 催 化 都 可 导 致 氧 化 脱 氢 25.提 高 ACEI类 药 物 Captopril降 压 活 性 可 通 过（）A.将 脯 氨 酸 上 的 竣 基 换 成 磷 酸 或 酰 胺 基 团 B.在 腌 氨 酸 的 五 元 环 的 3 位 引 入 亲 脂 基 团 C.将 琉 基 或 竣 基 酯 化 D.将 L一 脯 氨 酸 换 成 D一 膈 氨

42、酸 E.符 膈 氨 酸 换 成 其 他 氨 基 酸 二、写 出 下 列 药 物 的 结 构 式 及 它 们 的 主 要 临 床 用 途。1.普 秦 洛 尔 2.艾 司 洛 尔 3.阿 替 洛 尔 三、合 成 题 1.以 a-蔡 酚 为 原 料，制 备 盐 酸 普 蔡 洛 尔。四、问 答 题 1.从 盐 酸 胺 碘 酮 的 结 构 出 发，简 述 其 理 化 性 质、代 谢 特 点 及 临 床 用 途。2.以 Captopril为 例，简 要 说 明 ACEI类 抗 高 血 压 药 的 作 用 机 制 及 为 克 服 Captopril的 缺 点，对 其 进 行 结 构 改 造 的 方 法。答

43、案 一、选 择 题：A 型 题 l.E 2.B 3.D 4.B 5.C 6.C 7.A 8.A 9.D 10.DB 型 题 42.A 43.B 44.E 45.D 46.C 47.B 48.E 49.C 50.A 51.DX 型 题 166.ABCDE 167.ABDE 168.ACDE 169.ABCDE 170.BCE二、写 出 下 列 药 物 的 结 构 式 及 它 们 的 主 要 临 床 用 途。1 11.临 床 上 用 于 心 绞 痛、窦 性 心 动 过 速、心 房 扑 动 及 颤 动 等 室 上 心 动 过 速，也 可 用 于 房 性 或 室 性 早 搏 及 高 血 压 等 病 的

44、 治 疗。适 用 室 性 心 律 失 常 和 急 性 心 肌 局 部 缺 血 的 治 疗。治 疗 心 律 失 常 和 高 血 压 三、合 成 题 1.以 a-蔡 酚 为 原 料，制 备 盐 酸 普 蔡 洛 尔。四、问 答 题 1.盐 酸 胺 碘 酮 是 苯 并 吠 喃 类 化 合 物，结 构 中 的 各 取 代 基 相 对 较 稳 定，但 山 于 城 基 与 取 代 苯 环 及 苯 并 吠 喃 环 形 成 共 辄 体 系，故 固 态 的 盐 酸 胺 碘 酮 仍 应 避 光 保 存；其 盐 酸 盐 与 一 般 的 盐 不 同，在 有 机 溶 剂 中 易 溶(如 氯 仿、乙 醇)，而 在 水 中

45、几 乎 不 溶，且 盐 酸 盐 在 有 机 溶 剂 中 稳 定 性 比 在 水 中 好；结 构 中 含 碘，加 硫 酸 加 热 就 分 解、氧 化 产 生 紫 色 的 碘 蒸 气；结 构 中 含 堤 基，能 与 2,4-二 硝 基 苯 朋 形 成 黄 色 的 胺 碘 酮 2,4一 二 硝 基 苯 胺 沉 淀.盐 酸 胺 碘 酮 口 服 吸 收 慢，生 物 利 用 度 不 高，起 效 极 慢，要 一 周 左 右 才 起 作 用，半 衰 期 长 达 9.33 44天，分 布 广 泛，可 蓄 积 在 多 种 组 织 和 器 官，代 谢 也 慢，容 易 引 起 蓄 积 中 毒。其 主 要 代 谢 物

46、N-去 乙 基 衍 生 物 仍 有 相 似 的 活 性。盐 酸 胺 碘 酮 虽 是 钾 通 道 阻 滞 剂，但 对 钠、钙 通 道 也 有 阻 滞 作 用，对 a、B受 体 也 有 非 竞 争 性 阻 滞 作 用，为 广 谱 抗 心 律 失 常 药，长 期 使 用 可 产 生 角 膜 上 皮 褐 色 微 粒 沉 积、甲 状 腺 功 能 紊 乱 等 副 作 用，临 床 用 于 其 他 药 物 治 疗 无 效 的 严 重 心 律 失 常。2.血 管 紧 张 素 转 化 酶 抑 制 剂(ACE1)类 抗 高 血 压 药 主 要 是 通 过 抑 制 血 管 紧 张 素 转 化 酶(ACE)1 2的 活

47、 性，使 血 管 紧 张 素 I（A n g l）不 能 转 化 为 血 管 紧 张 素 H（A ngH）,导 致 血 浆 中 A ngH数 量 下 降，无 法 发 挥 其 收 缩 血 管 的 作 用 及 促 进 醛 固 酮 分 泌 作 用，ACEI还 能 抑 制 缓 激 肽 的 降 解，上 述 这 些 作 用 结 果 均 使 血 压 下 降 第 五 章 消 化 系 统 药 物 一、选 择 题:A 型 题 1.奥 美 拉 弹 的 作 用 机 制 是（）A.质 子 泵 抑 制 剂 B.羟 甲 戊 二 酰 辅 酶 C.磷 酸 二 酯 酶 抑 制 剂 D.组 胺 H2受 体 拮 抗 剂 E.血 管

48、紧 张 素 转 化 酶 抑 制 剂 2.下 列 药 物 中 哪 个 药 物 是 吠 喃 类 H2受 体 拮 抗 剂（）A.西 咪 替 丁 B.法 莫 替 丁 C.雷 尼 替 丁 D.奥 美 拉 哇 E.酮 替 芬 3.关 于 奥 美 拉 哇 的 叙 述，下 列 哪 种 是 错 误 的（）A.本 身 无 活 性 D.质 子 泵 抑 制 剂 B.为 两 性 化 合 物 E.抗 组 胺 药 C.经 H+催 化 重 排 为 活 性 物 质 4.西 咪 替 丁 是（）A.质 子 泵 抑 制 剂 B.也 受 体 拮 抗 剂 C.%受 体 拮 抗 剂 D.抗 过 敏 药 E.抗 哮 喘 药 5.法 莫 替

49、丁 不 具 有 下 述 何 种 性 质（）A.高 选 择 性 H2受 体 拮 抗 剂 D.结 构 中 含 有 磺 酰 氨 基 B.结 构 中 含 有 嘎 哇 环 C.用 于 治 疗 胃 及 十 二 指 肠 溃 疡 E.结 构 中 含 有 毗 哇 环 B 型 题 6-8 1 4 A.西 咪 替 B.雷 尼 替 丁 C.法 莫 替 丁 D.奥 美 拉 唾 E.富 马 酸 酮 替 芬 6.结 构 中 含 有 咪 噪 环，侧 链 含 有 服 基 的 药 物（）7.结 构 中 含 有 苯 并 咪 哇 的 质 子 泵 抑 制 剂（）8.结 构 中 含 有 嘎 映 环 的 H2受 体 拮 抗 剂（）二、试

50、写 出 下 列 药 物 的 药 名、结 构 式 及 其 主 要 用 途。1奥 美 拉 理 三、问 答 题 1.写 出 H2受 体 拮 抗 剂 的 构 效 关 系。1 3答 案 一、选 择 题：A 型 题：1.A 2.C 3.E 4.C 5.EB 型 题：6.A 7D 8.C二、试 写 出 下 列 药 物 的 药 名、结 构 式 及 其 主 要 用 途。治 疗 十 二 指 肠 溃 疡 三、问 答 题 时 1.也 受 体 拮 抗 剂 由 三 部 分 组 成，（1）碱 性 的 芳 杂 环。咪 哇 环 具 有 质 子 转 移 的 作 用 机 制。当 其 被 碱 性 低 的 杂 环 置 换 后，活 性