药理学重点总结8.pdf
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1、第 六 篇 药 理 学第一章药物效应动力学第一节不良反应药物不良反应是指与用药目的不相符合,并可给病人带来不适或痛苦的反应。不良反应多数为药物效应的延伸,一般是可以预知的,但不一定可避免。少数较严重的不良反应较难恢复,如药源性疾病。不良反应包括以下几方面:一、副反应亦称副作用。副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低,即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应。例如,阿托品具有多种效应,当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛时,它的其他效应,如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。副反应一般不太严重,但是难以避免。(X
2、L 2 0 0 7-1-0 3 9;X L 2 0 0 7-2-0 2 8;z y 2 0 0 5-1-0 6 0;z y 2 0 0 2-l-0 5 3;z y 2 0 0 0-l-7 6;Z 1 2 0 0 5-1-0 2 8;Z 1 2 0 0 4-1-0 2 8;z l 1 9 9 9-1-0 3 7)z y 2 0 0 5-1-0 6 0.药物的副反应是A.难以避免的B.较严重的药物不良反应C.剂量过大时产生的不良反应D.药物作用选择性E.与药物治疗目的有关的效应答案:A解析:副作用是在治疗剂量时出现的一种反应,多数很轻微,这是因为药物选择性低,是一种难以避免的反应。z y 2 0
3、0 2-1-0 5 3有关药物的副作用,不正确的是A.为治疗剂量时所产生的药物反应B.为与治疗目的有关的药物反应C.为不太严重的药物反应D.为药物作用选择性低时所产生的反应E.为一种难以避免的药物反应答案:BZ 1 2 0 0 5-1-0 2 8药物的副作用是指A.治疗量时出现的与用药目的无关的作用B.用量过大或用药时间过长出现的对机体有害的作用C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果D.与剂量无关的种病理性免疫反应E.停药后血药浓度降至阈浓度以下时出现的生物效应答案:AZ 1 2 0 0 4-1-0 2 8引起药物副作用的原因是A.药物的毒性反应大B.机体对药物过于敏感C.药物对机体的选择性高
4、D.药物对机体的作用过强E.药物的作用广泛答案:E二、毒性反应毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应,一般较为严重,但可以预知及避免。毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能,甚至可危及生命;而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。因此,过量用药是十分危险的。此外,致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。(z y 2 0 0 8-1-0 5 0:Z 1 2 0 0 7-1-0 2 8;Z 1 2 0 0 6-1-0 2 8;z 1 2 0 0 2-1-0 8 0)z y 2 0 0 8-1-0 5 0对药物的毒性反应叙述正确的是A.其
5、发生与药物剂量大小无关B.其发生与药物在体内蓄积无关C.是一种较为严重的药物不良反应D.其发生与药物作用选择性低有关E.是一种不能预知和避免的药物反应z y 2 0 0 8-1-0 5 0 答案:C题干解析:此题考的是药物的毒性反应,毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应,一般较为严重,但可以预知及避免。毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能,甚至可危及生命;而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。因此,过量用药是十分危险的。此外,致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。正确答案分析:根据卜.述只有选项C是正确的。备选答案分析:其他
6、选项都是错误的。毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应,般较为严重,但可以预知及避免。选项A、B、D和E都可排除。思路扩展:山这一题我们要知道出题老师的思路:毒性反应考题很多,考生要重点掌握。Z1 2 0 0 6-1-0 2 8.关于药物毒性反应的描述,正确的是A.与药物剂量无关B.与药物的使用时间无关C.一般不造成机体的病理性损害D.大多为难以预知的反应E.有时也与机体高敏性有关答案:E题解:毒性反应是药物在用量过大、用药时间过长、机体对药物敏感性过高或用药方法不当时所造成的对机体的危害性反应。毒性反应大多数可预知,可避免。注意:过敏性体质病人和敏感性过高=机体高敏性不
7、是一个概念。陷阱Z1 2 0 0 2-1-0 8 0用药后可造成机体病理性损害,并可预知的不良反应是A.继发反应B.特异性反应C.毒性反应D.变态反应E.副作用答案:C三、后遗效应为停药后的血药浓度虽已降至阀浓度以F,但此时残存于体内的药物仍具一定生物效应,此效应即为后遗效应。四、停药反应突然停药后,原疾病的症状加剧,故又称回跃反应。(zy2000-l-132)(131-132题共用备选答案)A.快速耐受性B.成瘾性C.耐药性D.反跳现象E.高敏性zy2000-l-131.吗啡易引起答案:Bzy2000-l-132.长期应用氢化可的松突然停药可发生答案:D五、变态反应变态反应亦称超敏反应,常见
8、于过敏体质病人。其反应性质与药物原有效应无关,也与所用药物的剂量大小无关,且不能用药理活性的拮抗药解救。临床表现可因人、因药物而异,可从轻微的皮疹、药热到造血系统抑制,肝、肾功能损害,甚至休克等。致敏物质可能是药物本身及其代谢产物,也可能为药物中的杂质。临床片用药前常做皮肤过敏试验,但仍有少数假阳性或假阴性反应,可见这是一类非常复杂的药物反应。六、特异质反应少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,但与药物原(团)有药理作用基本相似,且反应程度与剂量成正比。这种反应不同于免疫反应,可能与病人存在着药理遗传异常有关。第二节药物剂量与效应关系在一定范围内药理效应与剂量之间
9、存在着正比关系,此即为剂量一效应关系。由于药理效应强弱直接与血药浓度高低有关,故在药理学研究中更常用浓度一效应关系,用效应强度为纵坐标、药物浓度为横坐标作同,即可得量一效曲线。一、半数有效量半数有效量为药物能引起50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的浓度瞬剂量,可分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量(ED50)表示。二、治疗指数(TI)治疗指数为药物的安全性指标,常用半数中毒量(TDso)/半 数 有 效 量(EDso)或半数致死 量(LDso)/半数有效量(EDso)的比值表示。治疗指数大的药物相对较治疗指数小的药物安全。但以治疗指数来评价药物的安全性,并不完全可靠。
10、第三节药物与受体一、激动药亲和力又有内在活性的药物,能和受体结合并激动受体而产生效应。按其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药。前者与受体结合具有较强的激动效应;后者仅产生较弱的激动效应,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应,如吗啡为完全激动药,毒品很厉害,而喷他佐辛则为部分激动药。二、拮抗药能与受体结合,并有较强亲和力而无内在活性(a=0)的药物。它们本身不产生作用,但可拮抗激动药的效应,如纳洛酮和普余洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主,同时尚有较弱的内在活性(a X缺乏所致的出血B.新生儿出血C.阻塞性黄疸引起的出血D.香豆素类药物过量所致的出血E.外伤出血答 案:AZ120
11、00-1-0 4 5.用维生素K无效的出血原因是A.大剂量阿司匹林B.长期使用四环素C.华法林过量D.肝素过量E.早产儿、新生儿答案:D第六节抗贫血药、铁剂的临床应用治疗缺铁性贫血,疗效好。口服24周后血红蛋白明显增加,待血红蛋白正常后,半量应用铁剂23个月后,再停用。二、叶酸类的药理作用(-)作为补充治疗,用于各种原阅所致的巨幼红细胞性贫血,与维生素B 12合用效果更好。对二氧叶酸还原酶抑制剂所引起的巨幼红细胞性贫血,需用甲酰四氢叶酸钙治疗。(二)大剂量叶酸可纠正因维生素B12缺乏所致的恶性贫血,但不能改善神经症状。zy2007-l-066、叶酸可用于治疗A.缺铁性贫血B.巨幼细胞贫血C.溶
12、血性贫血D.再生障碍性贫血E.恶性贫血答案:B解析:叶酸缺乏引起巨幼贫三、维生素B12的药理作用(-)以甲基B12形式参与同型半胱氨酸甲基化成甲硫氨酸的代谢过程。甲基B12的甲基来自甲基四氢叶酸,即促进四氧叶酸的循环利用,故维生素B12缺乏会引起叶酸缺乏症状。(二)以5脱氧腺首B12参与甲基丙二酰辅酶A转变为琥珀酰辅酶A的过程。B12缺乏导致甲基丙二酰辅酶A聚集,脂肪酸合成异常,神经髓鞘脂质合成异常,出现神经症状。第七节血容量扩充剂右旋糖酊的药理作用及临床应用(一)药理作用 分产量较大(中分子量:70 000;低分子量:40000;小分子量:10 000),不易渗出血管,可提高血浆渗透压,从而
13、扩张血容量,维持血压。低分子和小分子右旋糖酊还能抑制血小板聚集,降低血液粘滞性,并对凝血因子n有抑制作用,因此能防止血栓形成和改善微循环。此外尚衬渗透性利尿作用。(-)临床应用 主要用于低血容量性休克,包括急性失血、创伤和烧伤性休克。低分子右旋糖酎能改善微循环,抗休克效应更好。低、小分子右旋糖酎也用于D1C,血栓形成性疾病,如脑血栓、心肌梗死、心绞痛、视网膜动静脉血栓、血管闭塞性脉管炎等。第二十三章组胺受体阻断药第 一 节 H1受体阻断药、药理作用()抗外周H1受体作用。(-)中枢作用 中枢镇静与嗜睡作用,抗晕、镇吐作用等,此与中枢抗胆碱作用有关。(三)其他 作 用 局 麻 作 用,奎尼丁样作
14、用及抗乙酰胆碱作用。二、临床应用(一)变态反应性疾病对由组胺引起的尊麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对过敏性休克无效。(-)晕动病及呕吐 对晕动病、妊娠呕吐及放射病所致呕吐有效。防晕动病应在乘车、船前 15 30分钟服用。(三)失眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。第 二 节 H2受体阻断药雷尼替丁的药理作用及临床应用()药理作用 竞争性拮抗H2受体,抑制组胺引起的胃酸分泌,对五肽促胃液素,M 胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌也有抑制作用。(-)临床应用 用于十二指肠溃疡、胃溃疡,应用6 8
15、 周,愈合率较高,但停药后复发率亦高,延长用药可减少复发。治疗卓一艾综合征需用较大剂量。还可用于其他胃酸分泌过多 的 疾 病,如 胃 肠 吻合口溃疡、反 流 性 食 管 炎 等。(XL2007-2-034;zy2006-3-l 15;zy2006-3-116;Z12005-1-034;zl2004-1-033;Z12003-1-118;zl2002-1-084;zl2000-1-044)XL2007-2-034.雷尼替丁为A.H l受体阻断药B.H2受体阻断药C.质子泵抑制药D.中和胃酸药E.M 受体阻断药答案:B解析:雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与H2受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西
16、咪替丁的512倍。因此为强效的H2受体阻滞剂。(115 116题共用备选答案)A.中和胃酸B.促进胃排空C.抑制胃酸分泌D.粘膜保护作用E.阻断胃泌素受体zy2006-3-115.雷贝拉哇的主要作用是答案:Czy2006-3-116.雷尼替丁的主要作用是答案:Z12004-1-033能阻断组胺H2受体且不良反应较少的药物是A 西咪替丁B.氯苯拉敏C.雷尼替丁D.奥美拉哇E.哌仑西平答案:CZ12002-1-084雷尼替丁抗消化性溃疡的作用是由于A.阻断了组胺H2受体B.阻断了组胺H I受体C.阻断了组胺Hl,H2受体D.抑制了 H+-K+-ATP 前E.阻断了 M 胆碱受体答案:A第二十四章作
17、用于呼吸系统的药物第一节抗炎平喘药一、药理作用 糖皮质激素进入靶细胞内与受体结合成复合物,再进入细胞核内.影响炎症相关基因的转录,改变介质相关蛋白水平,影响炎性细胞和炎性分子,通过抑制哮喘时炎症反应的多个环节发挥平喘作用。二、临床应用 用于支气管扩张药不能有效控制病情的慢性哮喘病人,长期应用可以减少或中止发作,减轻病情严重程度,但不能缓解急性症状。气雾吸人糖皮质激素.可减少口服激素制剂用量或逐步替代口服激素。对于哮喘持续状态,因不能吸入足够的气雾量,往往不能发挥其作用,故不宜应用。第二节支气管扩张药一、沙丁胺醇、特布他林的药理作用沙 一胺醇选择性激动02受体,对 p2受体的作用大于对p l受体
18、的作用,对心脏的兴奋作用仅为异丙肾上腺素对心脏的1 /10o本药可口服,也可气雾吸入。特布他林与沙丁胺醇的作用相似,既可口服,又可注射,是位受体激动药中惟一可作皮下注射的药物,且作用持久,但久用可蓄积。二、茶碱的药理作用及作用机制茶碱能松弛平滑肌,兴奋中枢及心脏,并有利尿作用。对处于痉挛状态的支气管其松弛作用更为突出。对急、慢性哮喘,口服或注射给药均有效。其机制为:()促儿茶酚胺类物质释放。(二)对腺昔受体的阻断作用。(三)抗炎作用,减少炎性细胞向支气管浸润。(四)高浓度抑PDE,增加cAMP(在临床上难以达此浓度)。第三节抗过敏平喘药色甘酸钠的药理作用及临床应用(一)药理作用 可预防I 型变
19、态反应所致的哮喘,也可预防其他刺激所致的哮喘,抑制肺肥大细胞对各种刺激所引起的脱颗粒作用,进而抑制组胺等的释放。(二)临床应用 主要用于预防支气管哮喘,降低支气管的高反应性。也可用于某些过敏性疾 病,如过敏性鼻炎等。(zy2005-4-064;zy2001-l-068;zl2004-1-032;zl2003-l-247;Z12002-1-116;Z12002-1-117;Z12002-1-118;zl2000-1-043)zy2005-4-064.主要用于预防支气管哮喘的药物是A.氨茶碱B.肾上腺素C.特布他林D.色甘酸钠E.异丙肾上腺素答案:D解析:平喘作用起效作用较缓慢,不易用于哮喘急性发
20、作。zy2001-l-068.对 照 受体有选择性激动作用的平喘药是A.茶碱B.肾上腺素C.沙丁胺醇D.色甘酸钠E.异丙肾上腺素答案:CZ12004-1-032既有较强平喘作用,又具有强心利尿作用,并可用于心源性哮喘的药物是A.吗啡B.氨茶碱C.哌替唯D.肾上腺素E.特布他林答案:BZ12003-1-247选择性的p2受体激动剂是A.乙胺喈咤B.平青霉素C.特布他林D.红霉素E.甲硝唾答案:C(116 118题共用备选答案)A.肾上腺素B.吗啡C.异丙肾上腺素D.特布他林E.氨茶碱Z 1 2 0 0 2-1-1 1 6既能用于支气管哮喘,又能用于心源性哮喘的药物是答案:EZ 1 2 0 0 2
21、-1-1 1 7既能扩张支气管平滑肌,又能减轻支气管粘膜水肿的药物是答案:AZ 1 2 0 0 2-1-1 1 8只能用于心源性哮喘,不能用于支气管哮喘的药物是答案:BZ 1 2 0 0 0-1-0 4 3.氨茶碱治疗心源性哮喘主要机制是A.降低血压B.强心利尿C.扩张支气管D.扩张外周血管E.兴奋中枢答案:B第二十 五 章 作用于消化系统的药物抗消化性溃疡药质子泵已被证实是各种因素引起胃酸分泌的最后通路,选择性抑制质子泵的药物(如奥美拉晚又叫洛赛克)可有效的抑制胃酸的分泌。奥美拉陛的药理作用、临床应用及不良反应(一)药理作用 口服后,浓集于胃壁细胞分泌小管周围,并转变为有活性的次磺酰胺衍生物
22、,其硫原子与H+、K+ATP酶(H+泵)上的筑基结合,形成酶一抑制剂复合物而抑制H+泵功能,还抑制墓础胃酸与最大胃酸分泌量。间接促进促胃液素的分泌,后者可增加胃血流量,对溃疡愈合有利。(-)临床应用1.治疗其他药物无效的消化性溃疡可收到较好效果。2 .对反流性食管炎效果较好,优于雷尼替丁。3 .治疗卓一艾综合征,可明显改善症状。(三)不良反应1.头痛、头昏、口干、恶心、腹胀、失眠。2.偶见皮疹、外周神经炎、男性乳房女性化。3 .长期持续抑制胃酸分泌,有可能引起胃嗜倍细胞增生甚至癌变,但尚未定论。(z y 2 0 0 5-1-0 6 3;z y 2 0 0 3-l-2 6 7;z y 2 0 0
23、 2-1-0 5 9;z y 2 0 0 1-l-0 5 5;z y 2 0 0 0-l-8 7;Z 12 0 0 7-2-0 0 2;Z 12 0 0 7-1-0 3 3;Z 12 0 0 4-1-13 3;Z 12 0 0 4-1-13 4 ;Z 12 0 0 2-1-10 8 ;Z 12 0 0 2-1-10 9 ;z l 19 9 9-1-0 4 3 ;z l 19 9 9-1-0 4 7;z l 19 9 9-2-0 5 1)z y 2 0 0 5-1-0 6 3根据作用机制分析,奥美拉哇是A.胃粘膜保护药B.胃泌素受体阻断药C.胃壁细胞H+泵抑制药D.H2受体阻断药E.M胆碱受体阻
24、断药答案:Cz y 2 0 0 3-1-2 6 7治疗反流性食管炎效果最好的药物是A.苯海拉明B.肾上腺皮质激素C.奥美拉哇D.雷尼替丁E.异丙嗪答案:Czy2002-1-059.通过抑制H+、K+-ATP酶而用于治疗消化性溃疡的药物是A.异丙嗪B.肾上腺皮质激素C.雷尼替丁D.奥美拉哇E.苯海拉明答案:Dzy2001-l-055根据作用机制分析,奥美拉哇是A.黏膜保护药B.胃壁细胞H+泵抑制药C.胃泌素受体阻断药D.H2受体阻断药E.M 胆碱受体阻断药答案:Bzy2000-l-87.根据作用机制分析,奥美拉哇是A.粘膜保护药B.胃壁细胞H+泵抑制药C.胃泌素受体阻断药D.H2受体阻断药E.M
25、 胆碱受体阻断药答案:BZ12007-2-002.不是抑制胃酸分泌的药物是A.法莫替丁B.阿托品C.丙谷胺D.氢氧化铝E.噢美拉哇答案:D罗答案:C待确认:夏:阿托品可抑制腺体分泌,其中以唾液腺和汗腺最为敏感。泪腺和呼吸道腺体分泌也可被抑制。较大剂量时,阿托品尚可减少胃液分泌,但对胃酸分泌影响较小。丙谷胺具有抗胃泌素作用,对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好;并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。可用于治疗胃溃疡和卜二指肠溃疡、胃炎等对消化性溃疡临床症状的改善、溃疡的愈合有较好效果氢氧化铝为抗酸及胃黏膜保护类药综合以上,我认为本题选BZ12007-1-033.抑制胃壁细胞H+-K+-ATP酶活性的
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