(3.4)--第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药.ppt
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1、第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 目录第一节 胆碱酯酶第二节 抗胆碱酯酶药第三节 胆碱酯酶复活药重点难点熟悉了解掌握新斯的明、毒扁豆碱和胆碱酯酶复活药作用、作用机制及临床应用。有机磷酸酯类中毒表现及防治。胆碱酯酶的作用。药理学(第9版)胆碱酯酶第一节u 种类及分布胆碱酯酶乙酰胆碱脂酶(acetylcholinesterase,AChE):分布于胆碱能神经末梢突触间隙。丁酰胆碱酯酶(pseudocholinesterase):广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。药理学(第9版)胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程药理学(第9版)抗胆碱酯酶药第二节抗胆碱酯酶药新斯的明(neostigmine)敌
2、百虫(dipterex)药理学(第9版)乙酰胆碱(acetylcholine)依酚氯铵(edrophonium)u 间接作用的拟胆碱药药理学(第9版)u 非共价结合的抑制药 依酚氯铵(edrophonium)他克林(tacrine)多奈哌齐(donepezil)u 氨甲酰类抑制药 新斯的明(neostigmine)毒扁豆碱(physostigmine)吡斯的明(pyridostigmine)地美溴铵(demecarium)利凡斯的明(rivastigmine)u 有机磷酸脂类 易逆性抗AChE药难逆性抗AChE药 ACh新斯的明(一)作用机制药理学(第9版)一、易逆性抗胆碱酯酶药多数易逆性抗胆
3、碱酯酶药分子结构中带有正电荷的季铵基团和酯结构。(二)一般特性治疗青光眼u 药理作用 u 临床应用 眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压药理学(第9版)一、易逆性抗胆碱酯酶药腹气胀u 药理作用u 临床应用 胃肠道 胃收缩 胃酸分泌 食管蠕动 张力 小肠、大肠活动 药理学(第9版)u 药理作用u 临床应用 骨骼肌神经肌肉接头 兴奋骨骼肌抑制神经肌肉接头AChE,但亦有一定的兴奋作用。重症肌无力。竞争性神经肌肉阻滞药中毒。药理学(第9版)u 药理作用 u 临床应用 心血管系统 心脏:心率减慢,心输出量下降。血管平滑肌:双重支配、拟胆碱作用弱;血压:(中毒剂量)作用延脑血管运动中枢。M受体阻断药中毒患者
4、严重的室上性心动过速药理学(第9版)u 药理作用u 临床应用 中枢认知功能 阿尔茨海默病药理学(第9版)u其他部位作用 腺体 低剂量:可增强神经冲动所致的腺体分泌。高剂量:增强基础分泌率。细支气管平滑肌:收缩。输尿管平滑肌:收缩。中枢 兴奋作用。高剂量:抑制或麻痹。药理学(第9版)u临床应用 重症肌无力 常规用药:新斯的明、吡斯的明、安贝氯铵。控制疾病症状,剂量须控制在改善临床症状为度。药物作用时间短,需反复给药。腹气胀和尿潴留 新斯的明疗效好。用于术后及其他原因引起的腹气胀及尿潴留。药理学(第9版)u临床应用 青光眼 毒扁豆碱、地美溴铵较为多用。闭角型青光眼的短时紧急治疗。开角型青光眼的长期
5、治疗。竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解毒 竞争性神经肌肉阻滞药过量时,常用新斯的明、依酚氯胺、加兰他敏。M 阻断药中毒时,常用毒扁豆碱,仅用于伴有危险性的体温升高或严重的室上性心动过速。药理学(第9版)u临床应用 阿尔茨海默病 他克林:肝毒性(已撤市)多奈哌齐 加兰他敏药理学(第9版)新斯的明 neostigmine 吡斯的明 pyridostigmine 毒扁豆碱 physostigmine 依酚氯铵 edrophonium 安贝氯铵 ambenonium 地美溴铵 demecarium(三)常用易逆性抗 AChE 药药理学(第9版)季铵类化合物 口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障。不易透过
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- 3.4 第七 胆碱酯酶 复活
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