(3.23)--第三章药物效应动力学.ppt

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1、第三章 药物效应动力学目录第一节 药物的基本作用第二节 药物剂量与效应关系第三节 药物与受体重点难点熟悉了解掌握药理效应、治疗效果、不良反应的基本概念；药物量-效曲线的基本参数；受体激动药、拮抗药概念及主要参数含义。药物安全性评价指标及剂量的概念。受体类型、细胞内信号转导、受体调节。药物的基本作用第一节药理学（第9版）药物效应动力学（pharmacodynamics）简称药效学，研究药物对机体的作用及作用机制。drug药理学（第9版）一、药物作用与药理效应u药物作用（drug action）：药物对机体的初始作用。u药理效应（pharmacological effect）：药物作用结果。u药物

2、作用特异性（specificity）：如阿托品阻断M胆碱受体。u药理效应选择性（selectivity）：如地高辛对心脏的作用。u选择性和特异性的关系和意义：特异性与选择性不一定平行（阿托品）。特异性/选择性的意义（治疗针对性/窄谱局限性）。药理学（第9版）二、治疗效果u概念治疗效果（therapeutic effect）指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。u分类对因治疗（etiological treatment）对症治疗（symptomatic treatment）药理学（第9版）三、不良反应u概念不良反应（adverse reaction）指凡

3、与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应。u分类副反应（side reaction）毒性反应（toxic reaction）1.2万名畸形儿手性化合物反应停事件 药理学（第9版）u分类（续）后遗效应（residual effect）停药反应（withdrawal reaction）变态反应（allergic reaction）特异质反应（idiosyncratic reaction）三、不良反应药物剂量与效应关系第二节药理学（第9版）一、量效关系u概念药理效应与剂量在一定范围内成比例，就是剂量-效应关系。量效关系（dose-effect relationship）量效曲线（dose-eff

4、ect curve）药理学（第9版）量反应的量-效曲线通常采用对数剂量制作量-效曲线A.药量用真数剂量表示；B.药量用对数计量表示；E：效应；C：浓度 药理学（第9版）Emax=效能最小有效浓度量-效曲线重要参数效价强度药理学（第9版）利尿药的效价强度及最大效应比较横坐标为对数尺度药理学（第9版）质反应的量-效曲线半数有效量ED50半数致死量LD50曲线a为区段反应率；曲线b为累计反应率；E：阳性反应率；C：浓度或剂量药理学（第9版）二、药物的安全性指标治疗指数（therapeutic index）：LD50/ED50（动物）可靠安全系数：LD1/ED99安全范围：ED95 LD5 间距药物效

5、应和毒性的量-效曲线横坐标为对数尺度药理学（第9版）三、剂量概念剂量最小中毒量最小致死量最小有效量无效量常用治疗量中毒量致死量极量药物与受体第三节药物作用机制（mechanism of action）受体酶离子通道核酸载体免疫基因理化反应药理学（第9版）药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的。药理学（第9版）一、受体研究的历史u受体的概念是Ehrlich和Langley于19世纪末在实验室研究的基础上提出的。药理学（第9版）二、受体的概念和特性u受体概念受体 receptor配体 ligandu受体的五大特性灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性药理学（第9版）三、受体与药物相互

6、作用 亲和力（affinity）解离常数：KD=EC50亲和力指数：pD2=-log KD内在活性（intrinsic activity）：01药理学（第9版）四、作用于受体的药物分类u激动药（agonist，0）完全激动药（full agonist，=1）部分激动药（partial agonist，1）u拮抗药（antagonist，=0）竞争性拮抗药（拮抗参数：pA2）非竞争性拮抗药 药理学（第9版）五、受体类型效应器离子通道型受体酶类受体G蛋白偶联受体细胞内受体转录因子核膜细胞膜药理学（第9版）六、细胞内信号转导第一信使是指多肽类激素、神经递质及细胞因子等细胞外信使物质。第二信使为第一信

7、使作用于靶细胞后在胞质内产生的信息分子。cAMPcGMP肌醇磷脂Ca2+药理学（第9版）七、受体的调节u脱敏（desensitization）指长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。u增敏（hypersensitization）与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期使用拮抗药造成。本章小结药物基本作用中的名词概念：药物作用、药理效应、特异性、选择性、治疗效果、不良反应。药物量-效关系的基本参数：最小有效量、最大效应、效能、半最大效应浓度、效价强度、量反应、质反应。药物安全性评价指标及剂量概念：治疗指数、可靠安全系数、安全范围。受体激动药、拮抗药概念及主要参数。谢 谢 观 看