(2.4.2)--2.4.2中枢胆碱酯酶抑制药的药理作用和临床应用.ppt

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1、中枢胆碱酯酶抑制药阿尔茨海默病 表现为记忆和认知功能障碍是老年痴呆最常见的类型。基底节，海马的胆碱能神经兴奋传递障碍、Ach含量减少以及神经元数目减少。目前采用的治疗策略是增加中枢乙酰胆碱能神经功能，其中胆碱酯酶抑制药效果肯定，M受体激动药正在临床试验中。第一代胆碱酯酶抑制药他克林毒性较大，现在临床少用。目前临床常用的是第二代胆碱酯酶抑制药。中枢胆碱酯酶抑制药治疗阿尔茨海默病药多奈哌齐多奈哌齐又叫安理申，是第二代的中枢性胆碱酯酶抑制药，可以竞争性的抑制中枢胆碱酯酶，减少乙酰胆碱的降解，增加中枢神经系统中乙酰胆碱的含量，从而能改善轻到重度的AD患者的认知功能，延缓病情的发展，是目前用于治疗AD最

2、常用的药物。具有剂量小，毒性低，价格优惠等优点。常见不良反应为肝毒性及外周拟胆碱副作用。加兰他敏加兰他敏，是第二代的中枢性胆碱酯酶抑制药，对中枢性的胆碱酯酶的选择性就比较高，抑制中枢的胆碱酯酶作用比抑制外周的胆碱酯酶作用强50倍，主要用于轻度和中度的AD，疗效和他克林相当，没有肝脏毒性，目前在许多国家加兰他敏已经被推荐为治疗轻中度AD的首选药。不良反应，恶心，呕吐，腹痛，腹泻和胃肠道反应。卡巴拉汀利帆斯的明，他又叫卡巴拉汀，是目前本类药物中唯一一个对日常生活当中认知行为和综合能力有改善的药物。本品具有安全性好，耐受性好，不良反应轻，无外周拟胆碱活性，是很有前途的AD治疗药物。石杉碱甲石杉碱甲，是我国学者从蛇足石杉中提取的生物碱，并首次发现对胆碱酯酶具有高度的选择性和可逆性的抑制作用。对于老年性的记忆功能减退和AD患者可显著的改善记忆和认知功能，效果要优于国外的同类产品。不良反应为恶心，多汗，腹痛，视物模糊；严重心动过缓，低血压及心绞痛，哮喘，肠梗阻患者慎用。小结哌齐常用肝毒碱，加兰无毒可首选。利帆认能显改善，石杉我国首发现。感谢倾听！感谢倾听！