抗消化性溃疡药课件演示文稿.ppt

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1、药理教研室吴卫华消化性溃疡（peptic ulcer）包括胃溃疡（gastriculcer，GU）和十二指肠溃疡（duodenalulcer，DU），是一种常见病，发病率约为10。发病机制 药物分类破坏因子增强 破坏因子增强粘膜防护功能降低 粘膜防护功能降低 胃粘膜保护药 胃粘膜保护药前列腺素分泌减少 前列腺素分泌减少粘液，粘液，HCO HCO3 3 分泌减少 分泌减少物理性损伤 物理性损伤幽门螺杆菌感染 幽门螺杆菌感染胃酸分泌增多 胃酸分泌增多抗 抗Hp Hp 药 药抑制胃酸分泌药 抑制胃酸分泌药中和胃酸药 中和胃酸药发病机制 药物分类破坏因子增强 破坏因子增强粘膜防护功能降低 粘膜防护功能

2、降低 胃粘膜保护药 胃粘膜保护药前列腺素分泌减少 前列腺素分泌减少粘液，粘液，HCO HCO3 3 分泌减少 分泌减少物理性损伤 物理性损伤幽门螺杆菌感染 幽门螺杆菌感染胃酸分泌增多 胃酸分泌增多抗 抗Hp Hp 药 药抑制胃酸分泌药 抑制胃酸分泌药中和胃酸药 中和胃酸药Antacidsn n 中和胃酸药，又称抗酸药（antacids）是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶的活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。常见抗酸药作用比较氢氧化镁 氢氧化镁 三硅酸镁 三硅酸镁 氢氧化铝 氢氧化铝 碳酸氢钠 碳酸氢钠 碳酸钙 碳酸钙

3、抗酸强度 抗酸强度起效时间 起效时间持续时间 持续时间收敛作用 收敛作用保护作用 保护作用碱血症 碱血症产生 产生CO CO2 2继发性胃 继发性胃酸增多 酸增多排便影响 排便影响强 强快 快久 久无 无无 无无 无无 无无 无轻泻 轻泻弱 弱慢 慢久 久无 无有 有无 无无 无无 无轻泻 轻泻中 中慢 慢久 久有 有有 有无 无无 无无 无便秘 便秘较强 较强较快 较快较久 较久有 有无 无无 无有 有有 有便秘 便秘较弱 较弱最快 最快短暂 短暂无 无无 无有 有有 有有 有无 无临床常用复方抗酸药复方氢氧化铝复方氢氧化铝又名胃舒平（又名胃舒平（GastropineGastropine）处

4、方组成：氢氧化铝，三硅酸 处方组成：氢氧化铝，三硅酸镁，颠茄流浸膏。颠茄流浸膏 镁，颠茄流浸膏。颠茄流浸膏能解除平滑肌痉挛，抑制腺体 能解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌 分泌。临床常用复方抗酸药胃必治（复方铝酸铋片）主要成分：碳酸镁，铝酸铋，碳酸氢钠，甘草浸膏，弗朗鼠李皮，小茴香等。斯达舒主要成分：氢氧化铝、碘甲基蛋氨酸等。抑制胃酸分泌药 胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药的作用部位AchHistGastHKATP 酶壁细胞Ca2Ca2 cAMPKHH2 Receptor Antagonistn n药理作用药理作用n n 阻断 阻断H H2 2受体，减少胃酸分泌，降低胃蛋白酶活性 受体，减少胃酸分泌，降

5、低胃蛋白酶活性n n适应证适应证n n 胃，十二指肠溃疡；各种胃酸分泌过多症；反流性食 胃，十二指肠溃疡；各种胃酸分泌过多症；反流性食管炎；溃疡和胃炎引起的出血 管炎；溃疡和胃炎引起的出血n n代表药物代表药物n n 第一代药物：西米替丁 第一代药物：西米替丁(cimetidine)(cimetidine)n n 第二代药物：雷尼替丁 第二代药物：雷尼替丁(ranitidine)(ranitidine)n n 第三代药物：法莫替丁 第三代药物：法莫替丁(famotidine)(famotidine)，尼扎替丁，尼扎替丁(nizatidine)(nizatidine)，乙溴替丁，乙溴替丁(ebr

6、otidine)(ebrotidine)H2 Receptor Antagonist西米替丁西米替丁(cimetidine)(cimetidine)抑酸作用较强，但不 抑酸作用较强，但不及第二代和第三代药物。不 及第二代和第三代药物。不良反应较少，但长期服用可 良反应较少，但长期服用可抑制雄激素，另外也可抑制 抑制雄激素，另外也可抑制肝药酶，因此该药现已少用。肝药酶，因此该药现已少用。H2 Receptor Antagonist雷尼替丁雷尼替丁(ranitidine)(ranitidine)抑酸作用是西米替丁的 抑酸作用是西米替丁的10 10倍，不良反应少，治愈率 倍，不良反应少，治愈率较高。

7、较高。H2 Receptor Antagonist法莫替丁法莫替丁(famotidine)(famotidine)抑酸作用是西米替丁 抑酸作用是西米替丁的 的30 30 倍。倍。不良反应更少，疗效更优。不良反应更少，疗效更优。M Acetylcholine Receptor Antagonistn n 哌仑西平（pirenzepine）对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低。治疗效果与西米替丁相仿，而不良反应轻微。目前已较少使用。G Receptor Antagonistn n 丙谷胺（proglumide）由于化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断

8、胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。临床疗效较差，已少用于治疗溃疡病。H泵抑制药n n药理作用药理作用n n 抑制 抑制H H+，K K+-ATP-ATP 酶，抑制胃酸形成的最后环节 酶，抑制胃酸形成的最后环节n n 促进血流量的作用 促进血流量的作用n n临床应用临床应用n n 消化性溃疡及出血 消化性溃疡及出血 n n 反流性食道炎 反流性食道炎 n n 卓 卓-艾（艾（Zollinger-Ellison Zollinger-Ellison）综合征）综合征n n代表药物：代表药物：n n 奥美拉唑（奥美拉唑（omeprazole omeprazole）n n 兰索拉唑

9、（兰索拉唑（lansoprazole lansoprazole）n n 泮托拉唑（泮托拉唑（pantoprazole pantoprazole）n n 雷贝拉唑（雷贝拉唑（rabeprazole rabeprazole）H泵抑制药治疗胃溃疡的愈合百分率（胃镜复查愈合率）奥美拉唑奥美拉唑(omeprazole)(omeprazole)又名洛赛克 又名洛赛克(losec)(losec)。抑酸作用。抑酸作用强大。一次口服 强大。一次口服20mg 20mg，6 6 小时内胃酸分 小时内胃酸分泌停止，泌停止，24 24 小时胃内胃酸分泌减少 小时胃内胃酸分泌减少60 60 70 70，停药四天完全恢复。

10、对胃蛋，停药四天完全恢复。对胃蛋白酶也有一定抑制作用。不良反应少。白酶也有一定抑制作用。不良反应少。粘膜保护药n n 前列腺素衍生物n n胃粘膜能合成前列腺素胃粘膜能合成前列腺素EE22（PGEPGE22）及前列环素）及前列环素（PGIPGI22），它们能防止有害因子损伤胃粘膜。），它们能防止有害因子损伤胃粘膜。n n代表药物：米索前列醇（代表药物：米索前列醇（misoprostolmisoprostol）恩前列醇（恩前列醇（enprostilenprostil）n n临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起临床应用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。消化道出血。n n其主要不良反应为

11、稀便或腹泻。因能引起子宫其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引起子宫收缩，孕妇禁用。收缩，孕妇禁用。粘膜保护药n n胶体次枸橼酸铋胶体次枸橼酸铋又名胶体枸橼酸铋钾又名胶体枸橼酸铋钾（colloidalbismuihcolloidalbismuihsubcitrate,subcitrate,简称：简称：CBSCBS）n n 其主要成分为三钾二枸橼酸铋盐，在酸性溶液中沉淀。其主要成分为三钾二枸橼酸铋盐，在酸性溶液中沉淀。CBSn n作用机制：作用机制：1.1.形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃 形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激；疡面刺激；2.2.与胃蛋白酶结合而降低其活性

12、；与胃蛋白酶结合而降低其活性；3.3.促进粘液分泌；促进粘液分泌；4.4.杀灭幽门螺旋菌。杀灭幽门螺旋菌。n n适应证适应证：用于胃、十二指肠溃疡，疗效与用于胃、十二指肠溃疡，疗效与HH22受体阻断剂相似，但复发率较低。受体阻断剂相似，但复发率较低。n n注意事项：注意事项：牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。肾功不良者禁用，以期间可使舌、粪染黑。肾功不良者禁用，以免引起血铋过高。免引起血铋过高。抗Hp 药n n 幽门螺旋菌是慢性胃窦炎的主要病因，它能产生有害物质，分解粘液，引起组织炎症。虽然它与消化性溃疡发病的关系有待阐明，但已知消除幽门螺旋菌中明

13、显减少十二指肠溃疡的复发率。因此，根治幽门螺旋菌具有重要意义。消化性溃疡的治疗策略PPI PPI 或胶体铋剂 或胶体铋剂抗菌药 抗菌药奥美拉唑 奥美拉唑40mg/d 40mg/d兰索拉唑 兰索拉唑60mg/d 60mg/d枸橼酸铋钾 枸橼酸铋钾480mg/d 480mg/d选择一种 选择一种克拉霉素 克拉霉素0.5-1.0g/d 0.5-1.0g/d阿莫西林 阿莫西林1.0-2.0g/d 1.0-2.0g/d甲硝唑 甲硝唑800mg/d 800mg/d呋喃唑酮 呋喃唑酮200mg/d 200mg/d选择两种 选择两种一天两次，疗程 一天两次，疗程7 7 天 天n nHpHp阴性的阴性的DUDU

14、或或GUGUn n 服用任何一种 服用任何一种H H2 2RA RA 或 或PPI PPI，DU DU 疗程 疗程4 4 6 6 周，周，GU GU 疗程 疗程6 6 8 8 周。周。n nHpHp阳性的阳性的DUDU或或GUGUn n 首先进行抗 首先进行抗Hp Hp 治疗，多主张三联疗法，方案见下表。治疗，多主张三联疗法，方案见下表。n n 治疗结束后再给予 治疗结束后再给予2 2 4 4 周抑制胃酸分泌治疗。周抑制胃酸分泌治疗。总 结中和胃酸药 中和胃酸药抑制胃酸分泌药 抑制胃酸分泌药胃粘膜保护药 胃粘膜保护药抗 抗Hp Hp 药 药H H2 2受体阻断药 受体阻断药胃泌素受体阻断药 胃泌素受体阻断药M M 受体阻断药 受体阻断药前列腺素衍生物 前列腺素衍生物胶体铋剂 胶体铋剂H H 泵抑制药 泵抑制药复习思考题n n 1.临床常用的抗消化性溃疡药主要有哪些类型？n n 2.卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征应首选何类药物？n n 3.为何消化性溃疡的治疗需要使用抗生素？参考书目n n 药理学（本科第五版）n n 内科学（本科第五版）n n 临床药理学（第二版）李家泰 主编n n 新编实用药物学江明性 主编n n 网络资源：n n 聚焦药理:/n n 37。C 医学网