(21)--5-1.抗菌药物的种类及作用机制.ppt

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1、第五章 细菌的耐药性第一节 抗菌药物的种类及其作用机制1935年磺胺药作为最早合成的化学药物首次用于临床，1940年青霉素作为第一个抗生素面世，开启了人类治疗和预防细菌性感染的新纪元。n一、抗菌药物概念n二、抗菌药物的种类n三、抗菌药物的作用机制 内容 抗菌药物（antibacterial agents）具有抑菌或杀菌活性，用于治疗和预防细菌性感染的药物，包括抗生素（antibiotics）和化学合成的药物。l 抗生素（antibiotic）：对特定微生物有抑制或杀灭作用的各种微生物产物，分子量较低，低浓度时就能发挥其生物活性，有天然和人工半合成两类。一、抗菌药物概念耐药 敏感二、抗菌药物的种

2、类（一）按抗菌药物化学结构和性质分类：7种n 1.-内酰胺类（-lactam）含有-内酰胺环的一类抗生素。包括：p 青霉素（penicillin）类p 头孢菌素（cephalosporin）类p 头霉素类p 单环-内酰胺类p 碳青霉素烯类p-内酰胺酶抑制剂-内酰胺类（-lactam）【化学结构】头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）青霉素类：6-氨基青霉烷酸 6-APA-内酰胺环-内酰胺环n 2.大环内酯类（macr olides）：红霉素、螺旋霉素等。n 3.氨基糖苷类（aminoglycosides）：链霉素、庆大霉素n 4.四环素类（tetracycline）：四环素、强力霉素等。n 5

3、.氯霉素类（chloramphenic）：氯霉素、甲砜霉素。n 6.人工合成的抗菌药物：磺胺类、喹诺酮类等。n 7.其他：抗结核药物、多肽类抗生素等。抗菌药物的种类（二）按抗菌药物的生物来源分类l 1.细菌产生的抗生素：多黏菌素和杆菌肽等。l 2.真菌产生的抗生素：青霉素和头孢菌素等。l 3.放线菌产生的抗生素：链霉素、卡那霉素、四环素、红霉素等。放线菌是生产抗生素的主要来源。l 4.植物来源的抗菌药物：中草药类如大蒜素、五倍子酸等。抗菌药物的种类三、抗菌药物的作用机制 根据对病原菌的作用靶位，将其作用机制分为四类（表5-1）。1.干扰细菌细胞壁合成：-内酰胺类 2.损伤细胞膜功能：多粘菌素

4、3.抑制蛋白质合成：大环内酯类、氨基糖甙类 4.影响核酸和叶酸代谢：喹诺酮、磺胺类表5-1 抗菌药物的主要作用部位喹诺酮类 林可霉素类氨基糖苷类酮康唑 环丝氨酸利福平 红霉素 制霉菌素 杆菌肽甲氧苄胺嘧啶 四环素类 两性霉素B 万古霉素磺胺药 氯霉素 多粘菌素类-内酰胺类核酸合成 蛋白合成 细胞膜渗透性 细胞壁抗菌药物的作用机制 杆菌肽：阻止细胞膜上脂质载体的再生，使 聚糖单体在细胞内堆积。1.阻碍细胞壁的形成：糖肽类（万古霉素）：与五肽末端形成化合物 抑制肽聚糖链延伸或肽链交联。-内酰胺类（青霉素）：抑制肽聚糖合成所 需转肽酶、羧肽酶、二肽酶，干扰肽侧链或肽侧链与交联桥 的结合。2.损伤细胞膜的功能，破坏其屏障作用：G-杆菌磷脂 多粘菌素两性霉素真菌固醇类3.抑制蛋白质的合成：干扰核糖体30S亚单位 50S亚单位四环素、氨基糖苷 氯霉素、林可霉素抗菌药物的作用机制 4.影响核酸的合成：利福平 RNA多聚酶 mRNA转录 喹诺酮类 DNA回旋酶 细菌繁殖 磺胺类与对氨基苯甲酸（PABA）结构相似，竞争二氢叶酸合成酶，使二氢叶酸合成减少 核酸的合成。抗菌药物的作用机制 抑制核酸的合成DNA旋转酶RNA多聚酶喹诺酮类 利福平DNA合成酶新霉素呋喃类使DNA链断裂影响叶酸代谢(TMP)甲氧苄氨嘧啶（TMP）与磺胺药合用(复方新诺明)有协同作用 抗菌药物作用机制总结图示