去甲肾上腺素课件.ppt

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1、第五章传出神经系统药理学概论掌握传出神经系统受体的分类，各型受体激动时的生理效应熟悉传出神经按递质的分类，主要递质（Ach 和NE）的作用消失方式.神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经：感受器中枢神经 效应器传入神经传出神经局麻药传出药物 交感副交感 运动神经.传出神经系统 按解剖学分类:1)植物神经(自主神经)交感神经副交感神经2)运动神经.传出神经分类模式图蓝色：胆碱能神经 实线：节前纤维红色：去甲肾上腺素能神经 虚线：节后纤维.按递质分类 胆碱能神经:1.交感、副交感节前纤维2.副交感节后纤维3.运动神经4.支配汗

2、腺和骨骼肌血管舒张的交感神经 去甲肾上腺素能神经:大部分交感神经节后纤维.传出神经分类模式图运动神经Ach 骨骼肌AChAch 腺体、平滑肌、心脏Ach 肾上腺NA 心、血管、平滑肌Ach 汗腺,骨骼肌血管中枢神经系统AchAch交感神经副交感神经胆碱能神经 去甲肾上腺能神经.第一节传出神经系统的递质和受体 递质乙酰胆碱，Ach去甲肾上腺素，NA.乙酰胆碱 合成 胆碱+乙酰辅酶A 灭活 主要是被神经突触部位的胆碱酯酶水解，一般在释放后一至数毫秒之内即被此酶水解而失效。.四 四 递质的合成、储存、释放和消除 递质的合成、储存、释放和消除1 1 乙酰胆碱（乙酰胆碱（ACh ACh）发生作用的过程）

3、发生作用的过程1）胆碱被吸收入胆碱能神经末梢细胞质中，发生以下合成反应：2）乙酰胆碱进入囊泡中储存。3）神经冲动到达胆碱能神经末梢时，产生去极化，此时细胞膜通透性增加，Ca2+内流。由于Ca2+内流，导致使靠近突触前膜的一些囊泡与突触前膜融合。通过“胞裂外排”的方式，释放乙酰胆碱进入突触间隙。胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱胆碱乙酰化酶.4）释放的乙酰胆碱与效应器或突触后膜胆碱受体结合，产生一系列生理效应。5）乙酰胆碱结合受体作用之后，多余的乙酰胆碱被突触前、后膜的胆碱脂酶水解，如下：6）水解后的部分胆碱又被再摄取到神经末梢内，重新合成乙酰胆碱。乙酰胆碱 胆碱+乙酸（醋酸）胆碱脂酶.1）在去甲肾上腺

4、素能神经摄取酪lao 氨酸入其细胞质，发生以下合成反应1：这个步骤是整个合成反应的限速步骤。2）继续合成反应2：3）进入囊泡，继续合成反应3：酪氨酸+辅酶四氢叶酸 多巴酪氨酸羟化酶多巴+辅酶磷酸吡哆醛 多巴胺多巴脱羧酶多巴胺+辅酶维生素C去甲肾上腺素多巴胺-羟化酶（DH）2 2 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（NA NA）发生作用的过程）发生作用的过程.4）合成的去甲肾上腺素+ATP+嗜shi 铬颗粒蛋白结合成储存型，储存于囊泡中。5）神经冲动到达去甲肾上腺素能神经末梢时，产生去极化，此时细胞膜通透性增加，Ca2+内流。由于Ca2+内流，导致使靠近突触前膜的一些囊泡与突触前膜融合。通过“胞裂外排”

5、的方式，释放去甲肾上腺素+ATP+嗜shi 铬ge 颗粒蛋白+多巴胺-羟化酶（DH）等进入突触间隙。6）释放的去甲肾上腺素作用于突触后膜的相应受体，产生一系列生理效应。.7）去甲肾上腺素的消除方式有3种：A：（摄取1或称摄取-储存型）具体过程是：75%95%的去甲肾上腺素通过突触前膜再摄取，并储存于囊泡中，该过程由胺泵主动运输完成。没有被储存于囊泡中的去甲肾上腺素被线粒体膜所含有的单胺氧化酶（MAO）破坏。B：（摄取2或称摄取-代谢型）具体过程是：特指心肌和平滑肌等能摄取去甲肾上腺素，这部分被摄取的去甲肾上腺素被细胞内的单胺氧化酶（MAO）及儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）所破坏。C：少量去甲

6、肾上腺素从突触间隙扩散入血液中，被肝、肾处COMT 和MAO 所破坏。.去甲肾上腺素的合成与释放.NA 作用的消失 1、75%-95%去甲肾上腺素重摄入神经末梢内（1）大部分贮存于囊泡（2）少部分未进入囊泡可线粒体膜上的单胺氧 化酶（MAO）破坏 2、少部分被非神经组织如心肌、平滑肌等摄取，被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO所破坏 3、少量去甲肾上腺素释放后从突触间隙扩散到血液中，最后被肝、肾等的COMT和MAO所破坏.受体 胆碱受体 肾上腺素受体M 受体N 受体 受体 受体1 受体2 受体1 受体2 受体M1 受体M2 受体M3 受体N1 受体N2 受体.胆碱受体分型M 受体

7、 分布M1-神经节、腺体M2-心脏M3-平滑肌、腺体N 受体N1-神经节、肾上腺髓质N2-骨骼肌.M受体激动时M 样作用血管舒张骨骼肌血管舒张明显心率减慢传导减慢心肌收缩力减弱 心脏抑制胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌（强）支气管平滑肌(弱）内脏平滑肌收縮 眼 瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小 眼压 睫状肌收缩 晶状体调节痉挛,腺体分泌 唾液腺、汗腺、支气管腺体(强）.N受体激动时N 样作用 N1受体：神经节兴奋 副交感神经节后纤维兴奋 M样作用 交感神经节后纤维兴奋 或型作用肾上腺髓质分泌 N2受体：骨骼肌收缩.肾上腺素受体 受体1-皮肤、粘膜、部分内脏血管平滑肌瞳孔开大肌2-突触前膜 受体1-心脏、脂肪2-

8、血管、支气管平滑肌.受体激动时型作用 1受体：皮肤、粘膜、部分内脏血管平滑肌收缩瞳孔开大肌-扩曈 2受体：负反馈调节递质释放.受体激动时型作用 1受体：心脏兴奋 脂肪分解 2受体：血管平滑肌舒张 支气管舒张 糖原分解 突触前膜正反馈调节递质释放 中枢 受体：激动时交感神经活性增加 DA受体：肾、肠系膜处血管舒张骨骼肌冠脉.第二节传出神经药物的作用方式及分类 直接作用于受体激动药 阻断药影响递质释放、转化、储存药物分类（自学）.(二）、分类拟似药拮抗药一、胆碱受体激动药一、胆碱受体阻断药1、直接激动胆碱受体药1、M 受体阻断药(1)M,N 受体激动药:卡巴胆碱非选性M 受体阻断药:阿托品(2)M 受体激动药:毛果芸香碱M1 受体阻断药:哌仑西平(3)N 受体激动药:烟碱2、抗AchE 药:新斯的明二、肾上腺受体激动药1、受体激动药12受体激动药:去甲肾上腺素2、AchE 复活药:解磷定1受体激动药:去氧肾上腺素3、肾上腺受体阻断药.2受体激动药:可乐定(1)受体阻断药(2)、受体激动药:肾上腺素12受体阻断药:酚妥拉(3)受体激动药明1受体阻断药:哌唑嗪1受体激动药:多巴酚丁胺2受体阻断药:育亨宾1、2 受体激动药:异丙肾上腺素(2)受体阻断药2受体激动药:沙丁胺醇1、2 受体阻断药:普萘洛尔1受体阻断药：阿替洛尔2受体阻断药:布他沙明(3)1、2、1、2 受体阻断药:拉贝洛.