中药药剂学考试重点.pdf
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1、中药药剂学考试重点中药药剂学中药药剂学:是以中医药理论为指导,运用现代科学技术研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用的一门综合性应用技术科学。药物:是指用于预防、治疗、诊断疾病的物质总称,包括原料药与药品。药品:一般指将原料药物经加工制成的可直接应用的成品。剂型:将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式。制J剂:将原料药加工制成具有一定规格的药物制品称为制剂。调剂:指按照医师处方专为某一患者配制,注明用法用量的药剂调配操作。中成药:指以中瑶饮片为原料,在中医药理论指导下,按法定处方和制法大批量生产,具特有名称,并标注有功能主治、用法用量和规格,实行批文号管理的药品。剂型选择的基
2、本原则:1.根据防治疾病的需要选择剂型2.根据药物性质选择剂型3.根据常规要求选择剂型三效-高效、速效、长效三小-剂量、毒性、副作用五便-服用、携带、生产、运输、储存中药制剂剂型的重要性:剂型影响中药制剂的作用性质冰片入丸剂口服,发挥开窍醒神作用以治疗闭证之神昏剂型影响中药制剂的起效速度静脉,吸入肌肉皮下直肠或舌下,口服皮肤 剂型影响中药制剂的作用强度剂型影响中药制剂的稳定性商汤时期,伊尹首创汤剂 汤液经,我国最早的方剂与制药技术专著。战国时期,我国现存的第一部医药经典著作 黄帝内经记载了汤、丸、散、膏、酒。东汉时期,现存最早的本草专著 神农本草经论及制药理论、制备方法。晋代,葛 洪 著 肘后
3、备急方八卷,首次提出“成药剂”概念。唐代,由政府组织编撰颁布的 新修本草,我国历史上第一部官修本草。宋元时期,由太医院颁布 太平惠民和剂局方,第一部制剂规范。药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,它的重要特点是它的法定性和体例的规范化。性质:由国家组织的药典委员会编撰,由政府颁布施行,具有法律约束力。第 一 部 中国药典1953年版只有一部1963 年、1977 年、1985 年、1990 年、1995 年、2000 年两部2005年、2010年三部,分中药、化药、生物制品卷2015年四部凡例(具有通用性、指导作用)、正 文(主要内容)、索引、通 则 一部收载药材和饮片,植物油脂和提取物,
4、成方制剂、单味制剂。二部收载化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品。三部收载生物制品四部收载药物辅料、制剂通则、鉴定方法、标准物质、试剂试药。中药制剂的卫生标准与检验方法1.热原检测热原系指由微生物产生的能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。主要是指细菌性热原,是某些细菌的代谢产物、细菌尸体及内毒素。热原的检查法包括家兔法,凝胶法和光度测定法。2.无菌检查无菌检查用于注射剂、滴眼剂等药物的检查3.微生物限度检查检查非无菌试剂及其原料、辅料受微生物污染程度的方法。检查项目包括:需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数及控制菌。1.口服制剂给药不含药材给药制剂细菌数每1 g不得过lOOOcfu,每1 m l不
5、得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每1 g或1 m l不得过lOOcfu大肠埃希菌每1 g或1 m l不得检出含药材原粉的制剂细菌数每1 g不得过lOOOcfu(丸剂每1 g不得过30000cfu),每1 m l不得过5 0 0 c fu霉菌和酵母菌数每1 g或1 m l不得过lOOcfu大肠埃希菌每1 g或1 m l不得检出大肠菌群每1 g应小于1 0 0个1 m l应小于1 0个含豆豉、神曲等发酵原粉的制剂细菌数每1 g不得过10,OOOOcfu霉菌和酵母菌数每1 g或1m l;不得过500cfu、lOOOcfu大肠埃希菌每1 g或1 m l不得检出大肠菌群每1 g应小于1 0 0个1 m l
6、应小于1 0个2.局部给药制剂用于手术、严重烧伤、严重创伤的局部给药制剂应符合无菌检查法规定细菌数每1g或10cm2不得过lOOOcfu,每1m l不得过100 cfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出用于表皮或黏膜完整的含药材原料的局部给药制剂细菌数每1g或10cm2不得过lOOOOcfu,每1m l不得过100 c fu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂细菌数每lg、1m l或10cm2
7、不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出大肠埃希菌鼻及呼吸道给药制剂,每lg、1m l或10cm2不得检出阴道、尿道给药制剂细菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、梭菌、白色念珠菌每lg lm l或10cm2不得检出直肠给药制剂细菌数每1g不得过lOOOcfu,每1m l不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l不得检出其他局部给
8、药制剂细菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu霉菌和酵母菌数每lg、1m l或10cm2不得过lOOcfu金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌每lg、1m l或10cm2不得检出3.含动物组织(包括脏器提取物)及动物类原料药材粉(蜂蜜、王浆、动物角、阿胶除外)的口服给药制剂每lg、1m l或10cm2不得检出沙门菌4.有兼用途径的制剂应符合给药途径标准。5.霉变、长螭者,以不合格论6.中药提取物及辅料参照相应制剂的微生物限度标准执行。灭菌:指用物理或化学的方法将所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽胞全部杀灭的技术。除菌:是利用过滤介质或静电法将杂菌以捕集、截留的技术防腐:指以低温或化学药品防
9、止和抑制微生物生长与繁殖的技术消毒:指采用物理和化学方法杀灭或除去病原微生物的技术灭菌法物理灭菌法(干热灭菌法、湿热灭菌法)热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法化学灭菌法气体灭菌法化学药剂杀菌法Fo=?tS10At-121/10 Fo值为一定灭菌温度(T)2为101所产生的灭菌效果与121,Z值 为10所产生的灭菌效力相同时所用时间(min)。Fo 一般介于 8-12min(一)物 理 灭 菌 法1.热灭菌法(1)干热灭菌法适用于耐高温但不宜用湿热灭菌法的物品如玻璃器具、金属制容器、纤维制品、固体试药、液体石蜡缺点:穿透力弱,温度不均匀,灭菌温度高,时间长。火焰灭菌法灭菌迅速、可靠、简便,如金属、
10、玻璃、瓷器制品。干热空气灭菌法繁殖性细菌100以 上lh可杀灭,耐热性细菌芽胞120以上才能使杀菌效率急剧增加,180灭菌2h或260灭菌45min对于细菌芽胞的杀菌力如同繁殖体,有效灭菌条件一般为160170120min;17018060min;25045min可用于耐高温玻璃制品、金属制品、不允许湿气穿透的油脂类、耐高温的粉末材料。2.湿热灭菌法用饱和水蒸气、沸水或流通蒸汽进行灭菌的方法,原理是使微生物的蛋白质及核酸变形导致其死亡热压灭菌法用压力大于常压的饱和水蒸气加热进行灭菌的方法。灭菌可靠,能杀死所有的细菌繁殖体和芽胞。115 (67kPa)30min、121(97kPa)20min
11、126(139kPa)15min凡能耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜过滤器、工作服、大输液流通蒸汽灭菌法是指在常压条件下,采 用100流通蒸气加热杀灭微生物的方法,通常灭菌时间为30-60分钟。该法适用于消毒以及不耐高热制剂的灭菌,但不能保证杀灭所有芽抱。适用于消毒及不耐高温的制剂(安甑)或不耐压容器与器械。煮沸灭菌法通常灭菌时间为30-60分钟如:注射器、注射针。可加入甲酚、氯甲酚、苯酚、三氯叔丁醇等提高灭菌效果。3.射线灭菌法4.紫外线灭菌法用于表面灭菌、无菌室空气及蒸储水灭菌5.微 波 灭 菌6.滤过除菌法(二)化学灭菌法1.气体灭菌法本法系指用化学药品形成的气
12、体或蒸汽杀灭微生物的方法。常用的气体灭菌剂有:环氧乙烷、甲醛、臭氧等3.浸泡与表面消毒法聚山梨酯又名吐温常用消毒剂有:醇类:70%75%乙醇;酚类25%苯酚溶液、2%甲酚 肥 皂 液(来苏儿)季钱盐类:0.10.2%苯扎氯钱常用的防腐剂:1.苯甲酸与苯甲酸钠防腐作用依靠苯甲酸未分解分子,一般用量0.1%0.25%,降低pH值对其发挥防腐作用有利。一 般pH4以下防腐作用较好。2.对羟基苯甲酸类(尼泊金类)有甲酯、乙酯、丙酯、丁酯。无毒、无臭、不挥发,化学性质稳定。在酸性溶液中作用强,微碱性溶液中作用减弱,丁酯抑菌力最强。一般用量为0.010.25%。聚山梨酯类表面活性剂能增加对羟基苯甲酸酯类在
13、水中的溶解度,但由于两者之间发生络合作用,可减弱其防腐效力。3 .山梨酸溶解度在水中为0.2%(2 0),在乙醇中为1 2.9%(2 0)在丙二醇中0.3 1%o本品对霉菌的抑制力强,常用浓度为0.1 5%0.2%o聚山梨酯类与本品也会因络合作用而降低其防腐效力,但由于其有效抑菌浓度低,因而仍有较好的抑菌作用。4.乙醇含2 0%乙醇制剂已具有防腐作用。在中性或碱性中含量达2 5%以上才有防腐作用。40%乙醇一防止水解7 5%乙 醇 一 消 毒5 0 7 0%乙醇一润湿剂 2 0%以上乙醇一防腐粉碎:指借用机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作过程。药物粉碎的目的主要有:(1)增加药物的表面积,
14、促进药物的溶解与吸收,提高药物的生物利用度。便于调剂和服用。加速中药中有效成分的浸出或溶出。(4)为制备多种剂型奠定基础。(5)有利于药物的干燥和贮存。粉碎的基本原理:将机械能转变成表面能的过程。极性晶形物质如:生石膏、硼砂具有相当脆性,叫易粉碎。非极性晶形物质如樟脑、冰片脆性差,当进行粉碎时,易产生形变阻碍其粉碎。非极性晶形物质如树脂、树胶具有弹性,可降低温度(0 左右)增加脆性便于粉碎。药物从给药部位进入到血液循环的速度与程度为生物利用度。(一).干法粉碎指将药物经适当干燥,使药物的水分含量降低至一定限度再行粉碎的方法。包括单独粉碎、混合粉碎。1.(1)单独粉碎:指将一味药单独粉碎,便于应
15、用于各种复方制剂中。需要进行单独粉碎的重要有:氧化性药物与还原性药物(雄黄、火硝、硫磺,避免混合粉碎发生爆炸)、贵 重 中 药(牛黄、羚羊角、西洋参、麝香、珍珠等,避免损失)、质地坚硬不便与其他药物混合粉碎的中药(磁石、代赭石)。(2)混合粉碎:指将处方中某些药物的性质及硬度相似的数味药料掺和进行粉碎。,这样既可避免-些粘性、油性药物单独粉碎的困难。有串料粉碎;串油粉碎;蒸 罐 粉 碎(二).湿法粉碎往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。通常选用液体是药物遇湿不膨胀,两者不起变化,不妨碍药效为原则。如水飞法(三)低温粉碎低温粉碎是指将冷却到脆化点温度的物质在外力作用下破碎成粒径
16、较小的颗粒或粉体的过程。适用于在常温下粉碎困难物料,软化点低、熔点低及热可塑性物料,富含糖分、具一定黏性的药物;低温使物料脆性增加,易于粉碎,可获得更细的粉末;能保留挥发性成分。如当归、苍术、白 术(四).超微粉碎筛析:是固体粉末的分离技术。是按颗粒大小用筛分级的方法,筛析结构用各级重量占总重量的百分数表示。药筛分编织筛和冲眼筛一号筛的筛孔内径最大,九号筛筛孔内径最小。筛目越大,筛孔越细最粗粉:全过一号筛,混有能过三号筛不超过 20%粗粉:全过二号筛,混有能过四号筛不超过40%中粉:全过四号筛,混有能过五号筛不超过60%细粉:全过五号筛,含有能过六号筛不少于95%最细粉:全过六号筛,含有能过七
17、号筛不少于95%极细粉:全过八号筛,含有能过九号筛不少于95%混合是散剂制备的关键工业流程混合:指将两种以上固体粉末互相均匀分散的过程或操作。混合的目的:使多组分物质含量均匀一致。混合方法:搅拌混合研磨混合过筛混合混合影响因素:1.组分药物比例量相差悬殊,不易混合均匀。可采用“等量递增法”2.组分药物的密度相差悬殊时,应将密度小(质轻)者先放入混合容器中3.组分药物的色泽相差悬殊时,可采用“打底套色法”即将少量的、色泽的药粉先放入研钵中作为基础,然后将量多的、色浅的药粉逐渐分次加入研 钵 中 4.组分药物的粉体性质先将粒径大的放入混合真空度:真空度是指处于真空状态下的气体稀薄程度。粒密度:指除
18、去微粒间空隙(用汞置换法测定)求得微粒密度,因汞的表面张力较大,在常压下不能透入小于20 u m 的孔隙。堆密度:堆密度是指粉体质量除以该粉体所占容器的体积V 求得的密度,亦称堆密度,即 P b=W/V。孔隙率:指块状材料中孔隙体积与材料在自然状态下总体积的百分比。孔隙率包括真孔隙率,闭孔隙率和先孔隙率。休止角:通常是指粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角,tan C=高度/半径。休止角越小,摩擦力越小,流动性越好,一般认为CW30度时流动性好,CW40度时可以满足生产过程中的流动性需求。药材成分:有效成分、无效成分、辅助成分、组织物质有效成分:药材中对生物体代谢或者化学反应起作用的成分
19、。辅助成分:具有次要生理活性和药理作用的成分,能促进有效成分的吸收,增强疗效,有利于有效成分测定或在制备药剂。浸提:浸提系指将药材中的可溶物转移到适宜溶剂中的过程。常用的浸提方法1.煎煮法.是指用水作溶剂,加热煮沸浸提药材成分的一种方法。应用:适用于有效成分能溶于水,且对湿、热较稳定的药材。特点:经济,浸提成分谱广,还可杀酶保昔,杀死微生物。但浸出杂质较多,给精制事业来不利,且煎出液易霉败变质。过程是:加料;浸泡;加热;循环;放液;出渣。多用于阿胶生产中驴皮等的煎煮。2.渗漉法是在药粉在添加浸出溶剂使其渗过药粉,自下部流出浸出液的一种浸出方法。应用:适用于贵重药材、毒性药材及高浓度制剂;有效成
20、分含量较低的药材的提取。但对新鲜的及易膨胀的药材,无组织结构的药材不宜选用(与浸渍法正相反)。特点:渗漉法属于动态浸出,有效成分浸出完全,不经滤过处理可直接收集渗漉液。常用乙醇或白酒。单渗漉法操作:粉碎;润湿;装筒;排气;浸渍;渗漉3.水蒸汽蒸储法水中蒸储(共水蒸储)2.水上蒸储3.通水蒸气蒸储4.回流法特点:回流提取法较渗漉法省时,且提取成分谱较宽,但提取液澄明度较差。不适用于受热易破坏的药材成分浸出。1.回流提取法2.回流冷浸法。5.浸渍法.是将中草药中的有效作用成分提取出来。提取时将中草药溶解于溶剂中,以使其有效成分浸出。选取溶剂时依照相似相溶原理。应用:适用于粘性药材、组织结构的药材、
21、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材的浸提。不适用于贵重药材、毒性药材及高浓度的制剂。考特点:浸渍法简单易行。所需时间长,有效成分浸出不完全。可分为:1.冷浸渍法2.热浸渍法3.重浸渍法6.超临界流体提取法.优点:提取速度快效率高。适于热敏性;工艺简单。不足:一次性设备投资过大,技术参数软件较少;适于提取亲脂性、低相对分子质量的物质。操作过程:制备超临界流体。提取。减压分离。7.超 声 波 提 取 法8.超声波提取法9.微波提取法流速:是指气体或液体流质点在单位时间内所通过的距离浓度差是渗透或扩散的推动力。第一扩散公式影响浸提因素(问答题)1.药材粒度一般说来药材粉碎得愈细,浸出效果愈好
22、。但是药材粒度太小也不利浸出。其原因:过细的粉末对药液和成分的吸附量增加,造成有效成分的损失。药材粉碎过细,破裂的组织细胞多,浸出的杂质多。药材粉碎过细给浸提操作带来困难,例如滤过困难,渗漉时易堵塞等。因此,浸提时宜用薄片或粗粉(通过一号筛或二号筛)。2.药材成分3.浸提温度温度高有利于可溶性成分的溶解和扩散,促进有效成分的浸出,杀灭微生物。但温度也不宜太高。其原因:使某些成分被破坏,挥发性成分损失。无效成分浸出增加,杂质增多。因此,浸提时应控制适宜的温度。4.浸提时间浸提时间愈长,浸提愈完全。但当扩散达到平衡时,时间即不起作用。此外,长时间的浸提会使杂质增加。5.浓度梯度增大浓度梯度能够提高
23、浸出效率。常用的增大浓度梯度的方法有:不断搅拌;更换新鲜溶剂;强制浸出液循环流动;用流动溶剂渗漉法。6.溶剂pH值调节浸提溶剂的pH值,可利于某些有效成分的提取。如用酸性溶剂提取生物碱,用碱性溶剂提取皂贰等。7.浸提压力提高浸提压力有利于加速润湿渗透过程,缩短浸提时间。同时在加压下的渗透,可使部分细胞壁破裂,亦有利于浸出成分的扩散。但对组织松软的药材,容易润湿的药材,加压对浸出影响不显著。新技术应用如用超声波提取、超临界提取法等。常用浸提溶剂1.水水作溶剂经济易得,极性大,溶解范围广。缺点是浸出范围广,选择性差,容易浸出大量无效成分,易于霉变,不易贮存。2.乙醇乙醇含量在50%70%时,适于浸
24、提生物碱、贰类等;乙醇含量在50%以下时,适于浸提苦味质、葱醍类化合物等;乙醇含量大于40%时,能延缓许多药物,如酯类、贰类等成分的水解,增加制剂的稳定性;乙醇含量达20%以上时具有防腐作用。3.氯仿、丙酮、乙醛浸提辅助剂1.酸浸提溶剂中加酸的目的主要是促进生物碱的浸出,提高部分生物碱的稳定性;使有机酸游离,便于用有机溶剂浸提;除去酸不溶性杂质等。2.碱碱的应用不如酸普遍。加碱的目的是增加有效成分的溶解度和稳定性。3.甘油4.表面活性剂阳离子型表面活性剂的盐酸盐,利于生物碱的浸提。如用水煮醇沉淀法提取黄苓贰,酌加吐温-80可以提高其收得率。沉降分离法:系指固体物与液体介质密度相差悬殊,固体物靠
25、自身重量自然下沉,用虹吸法吸取上层澄清液,使固体与液体分离的一种方法。离心分离:借助于离心力,使比重不同的物质进行分离的方法滤过分离法:表面滤过:料液中大于滤过介质的微粒全部被截留在滤过介质表面。实际操作中常在料液中加助滤剂等,以改善滤渣的性能,提高滤速。深层滤过:微粒被截留在滤器深层的长而弯曲的孔道中。适于颗粒细小且含量较少的药液。2、滤过速度与影响因素滤渣层两侧的压力差(p)越大,则滤速越大。但压力大至一定程度时,滤饼被压实降低了滤速。在滤过的初期,滤过速度与滤器的面积(k成正比。滤速与滤材或滤饼毛细管半径(r)成正比。滤速与毛细管长度(n)成反比。滤速与料液粘度()成反比。(一).水提醇
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