药物化学课件:解热镇痛药和非甾体抗炎药ppt.ppt
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1、河池市卫生学校药理学教研室第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统 解热镇痛药和非甾体抗炎药是全球用量最大的药物之一,大多都具有解热、镇痛和抗炎的作用,少数药物仅有解热、镇痛作用,而无抗炎作用。解热镇痛药和非甾体抗炎药2篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统 自1971年英国的John Vane发现了环氧化酶-1(COX-1),阐明了抗炎药的作用机制以来,开发出许多解热镇痛药和非甾体抗炎药,目前已有百余种药物上市,全世界每天约有
2、3000万人使用这类药物来缓解疼痛。其中,非甾体抗炎药是抗风湿病的一线药物。解热镇痛药和非甾体抗炎药3篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统第一节 解热镇痛药解热镇痛药4篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统解热镇痛药的作用机制解热作用 作用于下丘脑体温调节中枢,同时还可抑制前列腺素的合成与释放,使升高的体温调节降至正常。使发热病人的体温恢复正常对正常人体温无明显影响解热镇痛药5篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计
3、时计分系统是一种得分类型的系统镇痛作用 该类药物的镇痛作用与中枢镇痛药吗啡类不同,它仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用,而对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效,这类药物一般也不易出现吗啡类药物的所引起的耐受性和成瘾性。解热镇痛药6篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统吡唑酮类:安乃近水杨酸类:阿司匹林苯胺类:对乙酰氨基酚解热镇痛药解热镇痛药的分类解热镇痛药7篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统1.1 水杨酸类解热镇痛药发展史
4、 植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一。早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。1838年,人们从植物中提取得到水杨酸,1860年Kolbe首次用苯酚钠和二氧化碳成功地合成得到水杨酸,从而开辟了一条大量且廉价合成水杨酸的途径。解热镇痛药8篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统解热镇痛药9篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统 1875年Buss(巴斯)首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。水杨酸的酸性比较强(pKa3.0),即使将其制成钠
5、盐后,对胃肠道的刺激仍比较大,因此,对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。水杨酸钠解热镇痛药10篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统水杨酸水杨酰胺双水杨酸酯贝诺酯解热镇痛药11篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统 1886年,水杨酸苯酯被合成并用于临床。1859年Gilm首次合成得到乙酰水杨酸,但40年后(1899年)才由Bayer公司的Dreser应用于临床,改名为阿司匹林(asprin),至今已有100多年的历史。水杨酸苯酯 乙酰水杨酸 阿司匹林
6、 解热镇痛药12篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统12 5二氟尼柳水杨酸胆碱抗炎活性比aspirin强4倍。salicylic acid和胆碱成盐后,加速salicylic acid的吸收,口服后血药浓度在10min内达峰。解热镇痛药13篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统阿司匹林铝赖氨匹林aspirin的盐类衍生物,在胃内不分解,因此对胃无刺激。对胃刺激小,水溶性好,可制成注射剂,起效快。解热镇痛药14篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少
7、来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统水杨酸类解热镇痛药的代表药物解热镇痛药15篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统16篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统但含量不超过0.003%(W/W)时则无影响。17篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统18篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统19篮
8、球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统20篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统临床用途1、解热、镇痛、抗炎2、具有强效的抗血小板聚集作用3、预防结肠癌解热镇痛药21篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统副作用:可引起胃肠道出血或溃疡 本品对消化道的刺激一方面是由于aspirin本身具有羧基,而且在制备过程中引入或贮存过程分解产生的水杨酸杂质也会增加对胃肠道的刺激;另一方面aspirin还
9、可以抑制对胃粘膜具有保护作用的前列腺素的合成,所以长期使用本品时,会引起消化道出血。解热镇痛药22篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统23篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统24篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统苯胺类1886年发现乙酰苯胺,具很强的解热镇痛作用,发现乙酰苯胺,具很强的解热镇痛作用,称退热冰并在临床上使用。但其毒性太大,称退热冰并在临床上使用。但其毒性太大,可导致
10、出现高铁血红蛋白和黄疸。可导致出现高铁血红蛋白和黄疸。1887年合成非那西汀,对头痛、发热、风湿痛、合成非那西汀,对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著,曾广泛用于 神经痛及痛经等效果显著,曾广泛用于临床。临床。上世纪70年代发现非那西汀有 发现非那西汀有肾毒性、致癌、视 肾毒性、致癌、视网膜毒性,被各国陆续废弃使用。网膜毒性,被各国陆续废弃使用。1893年对乙酰氨基酚上市。有良好 对乙酰氨基酚上市。有良好的解热镇痛作用,毒性低。的解热镇痛作用,毒性低。25篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统1.2 苯胺类解热镇痛药
11、发展史苯胺 乙酰苯胺(1886)被称为退热冰。但后来发现其毒性太大,特别是高剂量,可导致出现高铁血红蛋白和黄疸,故在临床上已不用。解热镇痛药26篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统非那西丁(1887)它对头痛、发热、风湿痛、神经痛及痛经等效果显著,曾广泛用于临床。但后来发现phenacetin对肾有持续性的毒性并可导致胃癌及对视网膜产生毒性,而被各国陆续废弃使用。对乙酰氨基酚(1893)临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等,其毒性低于phenacetin。在paracetamol上市50年后,才发现它是phenac
12、etin和acetanilide的体内代谢产物。它的解热镇痛作用与aspirin相当,但无抗炎作用。解热镇痛药27篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统代表药物解热镇痛药28篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统结构和命名 N-(4-羟基苯基)乙酰胺解热镇痛药29篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统理化性质酸性:白色结晶,微带酸性稳定性:空气中很稳定,水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关
13、。pH6时最为稳定,其t1/2为21.8年(25)。解热镇痛药(酸性或碱性溶液中水解)30篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统 水解、氧化反应 溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。酸性及碱性均能促进水解反应,故制剂及保存都要注意。解热镇痛药31篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统鉴别反应1、对乙酰氨基酚水溶液+三氯化铁紫色2、水解后重氮化-偶合反应解热镇痛药(Fecl3反应)32篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计
14、分系统是一种得分类型的系统 合成路线解热镇痛药33篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统对乙酰氨基酚代 谢药效和药理理化性质解热镇痛作用缓和持久,无抗炎作用;抑制中枢PG前列腺素的合成,对外周PG合成的抑制弱治疗剂量下,不良反应小;大剂量和长期使用,可导致肝、肾损伤34篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统泰 诺 成 分扑热息痛解热镇痛盐酸伪麻黄碱减充血剂氢溴酸 右美沙酚镇咳马来酸 氯苯那敏缓解过敏35篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜
15、负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统苯乐来(扑炎痛、贝诺酯)孪药 孪药 Twin drug本品系对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯,在体内水解后,产生阿司匹林和对乙酰氨基酚起作用,临床用途同阿司匹林,是阿司匹林的前药。由于阿司匹林中的羧酸基已成酯,故对胃无刺激作用,不良反应小,病人易于耐受,更适用于老人和儿童使用。36篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统前 药拼 合 原 理前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内进过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指讲活性药物
16、(原药)与麽中无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。把两个具有生物活性的化合物利用共价键连接起来,待进入体内后再缓慢水解成原来的两个化合物,以协同加强药效,降低毒副作用。重要概念重要概念37篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统解热镇痛药38篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统解热镇痛药39篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统解热镇痛药40篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间
17、里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统41篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统42篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统 第二节 非甾体抗炎药 非甾体抗炎药43篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分系统是一种得分类型的系统非甾体抗炎药炎症 机体对感染的一种防御机制 主要表现为红肿、疼痛等。44篮球比赛是根据运动队在规定的比赛时间里得分多少来决定胜负的,因此,篮球比赛的计时计分
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