麻醉医生眼中的罗哌卡因Ppt完整版资料课件.ppt

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1、麻醉医生眼中的罗哌卡因Ppt为何要研制罗哌卡因b b布比卡因的结构b b布比卡因的心脏毒性与复苏困难b b关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题b b动物实验发现，神经阻滞时局麻药只有2-3%的注射剂量进入阻滞神经，超过90%的注射剂量局麻药在注射后的30min内被循环吸收。为何要研制罗哌卡因bb布比卡因用于产科麻醉的安全性bbFDA、麻醉科医生及其生产厂家做出了布比卡因禁用于产妇的结论（这个目前的说明书中仍然存在）。bb 麻省总医院临床麻醉手册明确规定：0.75%布比卡因禁用于剖宫产麻醉。罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮原子被罗哌卡因为布比卡因哌啶环的第三位氮

2、原子被丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S-S-镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构体毒性低，作用时间长。其体毒性低，作用时间长。其pKapKa为为8.18.1，分配系，分配系数为数为2.92.9。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有。罗哌卡因的脂溶性小使其绝对效能有所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对所减弱，到达粗大运动神经的时间拖后，但对AA和和CC神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛，神经纤维的阻滞比布比卡因更为广泛，同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时同时也形成该药独特的作用特点：即低浓度时（小于（小

3、于0.2%0.2%）运动与感觉阻滞分离。）运动与感觉阻滞分离。罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因的脂溶性仅为布比卡因的罗哌卡因的脂溶性仅为布比卡因的1/31/3，脂溶性，脂溶性大小对于麻醉效能、药代动力学、心肌钠通道大小对于麻醉效能、药代动力学、心肌钠通道亲和力、细胞和线粒体代谢以及最终的全身毒亲和力、细胞和线粒体代谢以及最终的全身毒性有重要影响。性有重要影响。与布比卡因比较，与布比卡因比较，罗哌卡因与心肌钠通道的亲罗哌卡因与心肌钠通道的亲和力低，能更快的从中释放，减少了蓄积及心和力低，能更快的从中释放，减少了蓄积及心肌毒性。对钠通道及线粒体肌毒性。对钠通道及线粒体ATPATP合成影响轻微。

4、合成影响轻微。罗哌卡因的结构及药理学特点 罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意外静脉过量注射，复苏更容易。外静脉过量注射，复苏更容易。动物实验表明，动物实验表明，罗哌卡因在一定剂量下，不产罗哌卡因在一定剂量下，不产生生60ms60ms的的QRSQRS延长，而布比和左旋布比卡因延长，而布比和左旋布比卡因在较低浓度下可造成更宽大的在较低浓度下可造成更宽大的QRSQRS，此为心脏，此为心脏毒性的标志之一。毒性的标志之一。罗哌卡因的结构及药理学特点 心肌单次收缩弹性研究表明：局麻

5、药克分子心心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌抑制效能比率为：布比：左旋布比：罗哌卡肌抑制效能比率为：布比：左旋布比：罗哌卡因因=2.1=2.1：2.2 2.2：11 布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏百分率分别为：百分率分别为：50%50%、30%30%、10%10%。罗哌卡因的结构及药理学特点 心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗哌卡因浓度为哌卡因浓度为5.75.7、9.49.4、19.819.8（g/mlg/ml）

6、。复）。复苏后高血浆浓度提示罗哌卡因有更宽的安全阈苏后高血浆浓度提示罗哌卡因有更宽的安全阈值。值。过量罗哌卡因造成的毒性并不会因为妊娠而加过量罗哌卡因造成的毒性并不会因为妊娠而加重；其惊厥剂量在妊娠和非妊娠是相同的。而重；其惊厥剂量在妊娠和非妊娠是相同的。而布比卡因则不同。布比卡因则不同。罗哌卡因较布比卡因更能有效地防治急性心肌罗哌卡因较布比卡因更能有效地防治急性心肌缺血再灌注损伤缺血再灌注损伤-具有心肌保护作用具有心肌保护作用志愿者最大剂量耐受 惊厥剂量与时间比较 罗哌卡因的结构及药理学特点文献推荐罗哌卡因（0.Labaille等使用025和075的罗哌卡因、总量分别为100mg和300mg

7、行腔镜术后镇痛，发现两者均于术后20h内起到良好的镇痛效果，但两组病例术后镇痛作用相似，增加浓度及剂量其镇痛效能未增加。麻省总医院临床麻醉手册明确规定：0.心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗哌卡因浓度为5.它是纯左旋式异构体，较右旋式异构体毒性低，作用时间长。75%的盐酸罗哌卡因2ml（有人也用2.布比卡因的心脏毒性与复苏困难罗哌卡因的结构及药理学特点罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。罗哌卡因的结构及药理学特点罗哌卡因负性肌力作用更小，致心律失常的危险性小，心肌毒性阈值是布比卡因的两倍，意外静脉过量注射，复苏更容易。关于布比卡因心脏毒性的研究仍然是热点问题麻醉医生眼中的罗

8、哌卡因Ppt研究中显示局部浸润麻醉后其感觉恢复时间在0.罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5：1：2；5%浓度中大于692分钟，最长镇痛时间超过12小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达225mg。局部浸润麻醉-镇痛延时作用b b罗哌卡因在局部浸润给药后的吸收较慢，皮肤镇痛时间平均4.4h，较布比卡因长，所谓镇痛延时作用，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和能力有关，而局部浸润麻醉作用时间较同浓度布比卡因长23倍。在猪皮下注射0.25%0.5%罗哌卡因1ml后皮肤血流减少，但同等剂量和浓度的布比卡因使皮

9、肤血流量增加，这有利于减少手术创面出血。局部浸润麻醉-镇痛延时作用b b研究中显示局部浸润麻醉后其感觉恢复时间在研究中显示局部浸润麻醉后其感觉恢复时间在0.2%0.2%浓度中为浓度中为418418分钟，而分钟，而0.5%0.5%浓度中大于浓度中大于692692分钟，最长镇痛时间超过分钟，最长镇痛时间超过1212小时，且没有明显小时，且没有明显毒副作用，注射剂量可以高达毒副作用，注射剂量可以高达225mg225mg。b b文献推荐罗哌卡因（文献推荐罗哌卡因（0.5-0.75%0.5-0.75%）用于腔镜手）用于腔镜手术、疝修补术、头皮缝合、鼻内镜手术、扁桃术、疝修补术、头皮缝合、鼻内镜手术、扁桃

10、体切除术等手术的局部浸润镇痛或复合全身麻体切除术等手术的局部浸润镇痛或复合全身麻醉，但国内文献水平较低。醉，但国内文献水平较低。（临麻，上药，山药，哈报）局部浸润麻醉-镇痛延时作用b b研究显示切皮前浸润及术后切口浸润均减轻术研究显示切皮前浸润及术后切口浸润均减轻术后疼痛，镇痛效果类是。（后疼痛，镇痛效果类是。（20042004，J P SJ P S）b b罗哌卡因局部浸润复合全身麻醉可使术中血流罗哌卡因局部浸润复合全身麻醉可使术中血流动力学更为稳定。（动力学更为稳定。（，临麻），临麻）体腔喷洒b b研究中显示术后即刻切口浸润注射及体腔内喷研究中显示术后即刻切口浸润注射及体腔内喷洒局麻药物方法

11、简单，可有效缓解患者术后疼洒局麻药物方法简单，可有效缓解患者术后疼痛，并可避免术后应用镇痛药物带来的不良反痛，并可避免术后应用镇痛药物带来的不良反应。（应。（，临麻），临麻）b bLabailleLabaille等使用等使用002525和和075075的罗哌卡因、总的罗哌卡因、总量分别为量分别为100mg100mg和和300mg300mg行腔镜术后镇痛，发行腔镜术后镇痛，发现两者均于术后现两者均于术后20h20h内起到良好的镇痛效果，内起到良好的镇痛效果，但两组病例术后镇痛作用相似，增加浓度及剂但两组病例术后镇痛作用相似，增加浓度及剂量其镇痛效能未增加。（量其镇痛效能未增加。（20022002

12、，AAAA）蛛网膜下腔麻醉b b目前说明书上注明能用于腰麻的药只有上海的目前说明书上注明能用于腰麻的药只有上海的布比卡因和阿斯利康的布比卡因和阿斯利康的0.5%0.5%罗哌卡因。罗哌卡因。b b第一种：第一种：0.75%0.75%的盐酸罗哌卡因的盐酸罗哌卡因2ml2ml（有人也用（有人也用2.5ml2.5ml）加液稀释到）加液稀释到3ml.3ml.推药速度大约在推药速度大约在15-2015-20秒。秒。平面都会控制在胸平面都会控制在胸66左右。左右。第二种：第二种：0.75%0.75%的布比卡因的布比卡因1.5ml1.5ml加液稀释到加液稀释到2.5ml2.5ml，推药速度在，推药速度在202

13、0秒左右。平面都会在胸秒左右。平面都会在胸66到胸到胸44左右。左右。b b推荐养成推药时数数的习惯，加入液体为生理推荐养成推药时数数的习惯，加入液体为生理盐水、葡萄糖、脑脊液等盐水、葡萄糖、脑脊液等硬膜外麻醉b b0.5%-1%0.5%-1%用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用浓度为浓度为0.75%0.75%，一次最大剂量为，一次最大剂量为200mg200mg。b b0.2%0.2%用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇痛痛。b b徐建国推荐硬膜外镇痛浓度小于徐建国推荐硬膜外镇痛浓度小于0.15%0.15%？股神经镇痛b b罗

14、哌卡因和布比卡因用于猪的持续股神经阻滞罗哌卡因和布比卡因用于猪的持续股神经阻滞（66小时），生理盐水组无肌肉形态学上的损小时），生理盐水组无肌肉形态学上的损伤，罗哌卡因和布比卡因组均发现有肌肉组织伤，罗哌卡因和布比卡因组均发现有肌肉组织的钙化和坏死，这提示长效局麻药的持续神经的钙化和坏死，这提示长效局麻药的持续神经阻滞作用可能会造成肌肉组织的不可逆的损害，阻滞作用可能会造成肌肉组织的不可逆的损害，但罗哌卡因组的损害要轻。但罗哌卡因组的损害要轻。b b但也有研究认为罗哌卡因能够降低由脂多糖介但也有研究认为罗哌卡因能够降低由脂多糖介导发生的内皮细胞损伤，其机制和激活细胞线导发生的内皮细胞损伤，其机

15、制和激活细胞线粒体的粒体的KKATPATP离子通道有关，因而具有细胞保离子通道有关，因而具有细胞保护作用。护作用。不良反应b b硬膜外注射罗哌卡因后可出现低血压、心动过缓、恶心和焦虑。血药浓度过高时发生中枢神经系统和心血管系统毒性反应，临床症状呈现抑制和兴奋双相性。罗哌卡因中枢神经系统毒性症状一般在心血管系统毒性作用产生前出现。罗哌卡因很少引起的高敏反应、特异质反应和变态反应。罗哌卡因常用剂量和浓度无神经毒作用。毒性降低的原因b b罗哌卡因为单纯左旋式，布比卡因为左右旋式，左旋毒性小于右旋，但脂溶性差，从而使麻醉效能降低，用于硬膜外、蛛网膜下腔、神经阻滞的浓度升高b b罗哌卡因的收缩血管作用b

16、 b罗哌卡因的心肌保护作用硬膜外麻醉b b0.5%-1%0.5%-1%用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用用于区域阻滞麻醉和硬膜外麻醉，常用浓度为浓度为0.75%0.75%，一次最大剂量为，一次最大剂量为200mg200mg。b b0.2%0.2%用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇用于区域阻滞镇痛、硬膜外术后或分娩镇痛痛。针刺镇静的研究现状bb罗哌卡因的中枢神经系统和心脏毒性均比布比卡因低。利多卡因、布比卡因和罗哌卡因致惊厥剂量之比，相当于5：1：2；致死量之比约为9：1：2。针刺镇静的研究现状bb布比、左旋布比、罗哌卡因随机实验狗静脉注射致心衰，采用相同复苏规程，不成功的复苏百分率分别为：50%、30%、10%。bb心衰复苏后，血浆未结合布比、左旋布比、罗哌卡因浓度为5.7、9.4、19.8（g/ml）。复苏后高血浆浓度提示罗哌卡因有更宽的安全阈值。针刺镇静的研究现状bb心肌单次收缩弹性研究表明：局麻药克分子心肌抑制效能比率为：布比：左旋布比：罗哌卡因=2.1：2.2：1