倍博特(缬沙坦氨氯地平片(Ⅰ)说明书.docx

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1、倍博特 缬沙坦氨氯地平片() 说明书【倍博特药品名称】通用名称：缬沙坦氨氯地平片I英文名称：ValsartanandAmlodipineTablets(I) 汉语拼音：XieshatanAnldipingPian【倍博特成份】倍博特每片含缬沙坦 Valsartan80mg，氨氯地平 Amlodipine5mg【倍博特性状】倍博特为薄膜衣片，除去薄膜衣片显白色。【倍博特规格】每片含缬沙坦 80mg、氨氯地平 5mg【倍博特适应症】治疗原发性高血压。倍博特用于单药治疗不能充分掌握血压的患者。【倍博特用法用量】氨氯地平每日 1 次 2.5-10mg 对于治疗高血压有效，而缬沙坦有效剂量为80-320

2、mg。在每日1 次缬沙坦氨氯地平片治疗的临床试验中，使用5-10mg 的氨氯地平和 80-320mg 的缬沙坦， 降压疗效随着剂量上升而增加。缬沙坦的不良反响通常与剂量无关；氨氯地平的不良反响既有剂量依靠性的主要是外周水肿也有剂量非依靠性的，前者比后者常见。用单药治疗不能充分掌握血压的患者，可以改用倍博特。添加治疗：氨氯地平单药治疗或缬沙坦单药治疗时，未能充分掌握血压的患者可以改用倍博特进展联合治疗。氨氯地平或缬沙坦单药治疗时发生剂量限制性不良反响的患者，可以改用倍博特，以较低剂量的单药成份联合另一成份来到达血压掌握效果。替代治疗：为便利给药，承受氨氯地平和缬沙坦单药联合治疗的患者可以改用一样

3、剂量的倍博特进展治疗。停用受体拮抗剂的相关信息，请参见留意事项。氨氯地平和缬沙坦均可在进食或空腹状态下服用。建议倍博特与水同服。肝肾功能损伤：轻中度肾功能损伤的患者无需调整剂量。假设重度肾功能损伤，则应慎用见禁忌。肝损伤或胆道堵塞性疾病患者也应慎用倍博特见留意事项。【倍博特药物过量】目前尚未获得服用倍博特过量大事。缬沙坦过量的主要病症可能是低血压伴随头晕。氨氯地平过量可能导致外周血管过度扩张，并可能引起反射性心动过速。有消灭显著而长久的全身性低血压及致命性休克的报道。假设服药时间不长，则可以考虑呕吐或洗胃。安康志愿者在服用氨氯地平后马上或两小时后服用活性炭可显著削减氨氯地平的吸取。因倍博特过量

4、而导致的临床显著低血压，需要乐观实行有效的心血管支持治疗，包括亲热监测心脏和呼吸系统功能、抬高四肢，并留意循环体液量和尿量。为了恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可承受血管收缩药物。静脉输注葡萄糖酸钙对逆转钙通道阻滞剂的效应也是有益的。缬沙坦和氨氯地平均不行通过血液透析治疗去除。服药与进食服药不受进食影响【倍博特禁忌】对倍博特活性成份或者任何一种赋形剂过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女禁用见孕妇及哺乳期妇女用药。目前尚无重度肾功能损伤肌酐去除率10ml/min患者的用药数据。遗传性血管水肿患者及服用 ACE 抑制剂或血管紧急素 II 受体拮抗剂治疗早期即进展成血管性水肿的患者应禁用倍博特。【倍博特留

5、意事项】低血压：在劝慰剂比照试验中，用缬沙坦氨氯地平片治疗无并发症的高血压患者，有0.4 消灭过度低血压。肾素-血管紧急素系统处于激活状态的患者如服用高剂量利尿药血容量和/或盐缺乏的患者承受血管紧急素 II 受体拮抗剂时，可能消灭病症性低血压。建议在服用倍博特前订正血容量缺乏的状况，或在开头治疗时进展亲热的临床监测。在心力衰竭或近发生心肌堵塞的患者和承受手术或透析的患者中开头治疗时需慎重。心力衰竭或心肌堵塞后的患者赐予缬沙坦，通常会引起血压降低，但是假设能遵守给药指导，通常不需要由于持续的病症性低血压而停顿治疗。心力衰竭患者的比照临床试验中，承受缬沙坦治疗的患者低血压发生率为 5.5，劝慰剂组

6、为 1.8。在缬沙坦急性心肌堵塞试验VALIANT 中，心肌堵塞后患者由于低血压引起停药的比例在缬沙坦治疗组中为1.4，在卡托普利治疗组中为 0.8。由于氨氯地平引起的血管舒张作用是渐渐起效的，因此口服给药后报揭露生急性低血压的很少。虽然如此，与任何其他外周血管扩张药一样，氨氯地平给药时应留神，尤其对于严峻主动脉瓣狭窄的患者。假设服用倍博特时发生过度低血压，应当让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。临时性的低血压并不是服用倍博特的禁忌，血压稳定后通常可以连续服用倍博特。心肌堵塞或心绞痛增加的风险：在开头承受钙通道阻滞剂治疗或在加大剂量时，罕见有患者特别是在严峻梗阻型冠状动脉疾病的患者心绞痛或急性

7、心肌堵塞的发生频率、持续时间或严峻程度增加。此作用的机制尚不清楚。肝功能不全氨氯地平的争论：氨氯地平经肝脏广泛代谢，在肝功能损伤患者中，血浆去除半衰期t1/2 为 56 小时，因此严峻肝功能损伤患者应慎用氨氯地平。缬沙坦的争论：由于缬沙坦主要由胆汁去除，因此患有轻度至中度肝功能损伤的患者，包括有胆道堵塞疾病的患者，缬沙坦血浆去除率降低AUC 上升。这些患者应慎用缬沙坦。肾功能不全-高血压：在对单侧或双侧肾动脉狭窄的高血压患者进展的 ACE 抑制剂的争论中，觉察血清肌酸酐和血尿素氮上升。在为期 4 天的缬沙坦治疗 12 名单侧肾动脉狭窄高血压患者的争论中，没有观看到血清肌酸酐或血尿素氮有明显的上

8、升。未在单侧或双侧肾动脉狭窄患者中进展缬沙坦长期治疗争论，不过预期与 ACE 抑制剂作用相像。由于肾素-血管紧急素-醛固酮系统受到抑制，可能会消灭肾功能转变，尤其在血容量缺乏的 患者中。严峻心衰患者的肾功能可能依靠于肾素-血管紧急素-醛固酮系统的活性，赐予血管 紧急素转换酶抑制剂和血管紧急素受体拮抗剂的治疗可能会引起少尿和/或进展性氮质血症， 以及罕见急性肾衰竭和/或死亡。充血性心力衰竭氨氯地平的争论：通常在心力衰竭患者中使用钙通道阻滞剂时需慎重。在一项劝慰剂比照试 验中，对 1153 名承受稳定剂量的 ACE 抑制剂、地高辛和利尿剂治疗的NYHAIII 级和 IV 级心力衰竭患者进展了氨氯地

9、平5-10mg/天的争论。短随访6 个月，平均14 个月。对于生存率和心脏发病率定义为危及生命的心律不齐、急性心肌堵塞或由于心力衰竭恶化而住院 没有不良影响。在 4 项 8-12 周 NYHAII/III 级心力衰竭患者的争论中对氨氯地平与劝慰剂进展了比较，争论包括 697 名患者。在这些争论中，依据运动耐量、NYHA 等级、病症或 LVEF 评估，没有心力衰竭恶化的证据。缬沙坦的争论：一些心力衰竭患者在承受缬沙坦治疗时发生血尿素氮、血清肌酐和钾浓度上升。这些反响通常稍微和短暂，在肾功能缺乏的患者中易发生。可能需要降低剂量和/或停用利尿药和/或缬沙坦。在缬沙坦的心力衰竭争论中，93 的患者承受

10、 ACE 抑制剂伴随用药，由于肌酐或钾水平上升而停顿给药总计缬沙坦 1.0，劝慰剂 0.2。在缬沙坦的急性心肌堵塞争论VALIANT中，由于各种类型的肾功能不全而停药的比例在承受缬沙坦治疗的患者中为1.1，在承受卡托普利治疗的患者中为 0.8。心衰或心肌堵塞后患者的评估中应包含肾功能评价。高钾血症：同时服用钾补充剂、保钾利尿剂、含钾的盐替代品或其他能增加钾浓度的药物肝素等时， 应慎用倍博特，且亲热监测钾浓度。停用-受体拮抗剂：氨氯地平不是-受体拮抗剂，不能缓解停用-受体拮抗剂后消灭的危急。因此停用-受体拮抗剂时，必需渐渐降低剂量。主动脉瓣和二尖瓣狭窄，堵塞性心肌肥厚：与其他全部扩血管药物一样，

11、主动脉瓣或二尖瓣狭窄，或堵塞性心肌肥厚患者服用倍博特， 应特别留神。对驾驶和操作机器的影响：尚未进展药物对驾驶和使用机械力量影响的争论。考虑可能会消灭偶见的头晕或疲乏等不良反响，驾驶和操作机器时应慎用。【倍博特儿童用药】尚未确定倍博特在儿童患者中的安全性和有效性。【倍博特老年用药】在比照临床争论中，323(22.5)承受倍博特治疗的高血压患者年龄65 岁，79(5.5)名患者年龄75 周岁。未观看到倍博特在此患者人群中的有效性和安全性具有总体差异，但不排解某些老年患者对药物敏感。氨氯地平：苯磺酸氨氯地平片争论中，年龄在65 周岁及以上的受试者人数缺乏，不能确定他们的药物反响是否与年轻受试者有所

12、不同。其他临床阅历中没有觉察老年患者和年轻患者之间有不同的反响。通常来说，需慎重选择老年患者中用药的剂量，一般从剂量开头，老年 患者的肝、肾和心脏功能降低的发生率较高，并常常伴有其他疾病或正在承受其他药物治疗。氨氯地平在老年患者中的去除率降低，导致 AUC 上升约 40-60，因此需要以较低剂量开头治疗。缬沙坦：在缬沙坦的比照临床争论中，121436.2名承受了缬沙坦治疗的高血压患者年龄在 65 周岁或以上，2657.9名患者年龄在75 周岁或以上。在此患者人群中，没有观看到缬沙坦的有效性或安全性有总体差异，但不排解某些老年个体对药物敏感。【倍博特孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期：鉴于血管紧急素

13、II 拮抗剂的作用机制，不能排解其对胎儿的危害。已经有报告说明：在妊娠第 2 个和第 3 个 3 个月时，子宫内赐予血管紧急素转化酶抑制剂作用于RAAS 的一种特定类别的药物会给发育中的胎儿带来损伤，或者导致胎儿死亡。此外，在回忆性资料中有在 妊娠第 1 个 3 个月时使用血管紧急素转化酶抑制剂存在先天缺陷的潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时，发生自然流产、羊水过少和生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用 于 RAAS 的药物相像，妊娠期妇女不应使用倍博特见禁忌。对于育龄妇女，医生在处方作用于 RAAS 的药物时应告知其该类药物在妊娠期的潜在风险。假设用药期间觉察妊娠，应马上停用倍博特。哺乳

14、期：缬沙坦和/或氨氯地平是否经人乳汁排泄尚不明确。缬沙坦经泌乳大鼠的乳汁排泄，因此哺乳期妇女禁用倍博特。【倍博特不良反响】倍博特的争论：在超过 2600 名高血压患者中进展了缬沙坦氨氯地平片的安全性评价；其中超过 1440 名患者承受了 6 个月以上的治疗，超过 540 名患者承受了 1 年以上的治疗。不良反响通常稍微且短暂，只有极少数状况下需要停药。不良反响的总体发生率为非剂量依靠性，且与性别、年龄和种族均无关。在劝慰剂比照的临 床争论中，缬沙坦氨氯地平片治疗组有1.8 的患者由于副作用而停药，劝慰剂组中此患者比例为 2.1。常见的停药缘由为外周水肿0.4和眩晕0.2。劝慰剂比照的临床试验中

15、，至少 2 的承受倍博特治疗的患者发生不良反响，并且在缬沙坦氨氯地平片组 n=1437中的发生率高于劝慰剂组 n=337的不良反响有：外周水肿 5.4 比 3.0、鼻咽炎4.3 比 1.8、上呼吸道感染2.9 比 2.1和头晕2.1 比 0.9。不到 1 的患者发生体位性大事直立性低血压和体位性头晕。劝慰剂比照的临床试验中，缬沙坦氨氯地平片组消灭的其他不良反响0.2列于下文。不能确定这些不良反响是否由倍博特引起。血液和淋巴系统疾病：淋巴结病。心脏疾病：心悸，心动过速。耳部和内耳迷路疾病：耳痛。胃肠道疾病：腹泻，恶心，便秘，消化不良，腹痛，上腹部苦痛，胃炎，呕吐，腹部不适， 腹胀，口干，大肠炎。

16、全身性疾病和给药部位状况：疲乏，胸痛、衰弱，指压性水肿，发热，水肿。免疫系统疾病：季节性变态反响。感染和传染：鼻咽炎，鼻窦炎，支气管炎，咽头炎，胃肠炎，咽扁桃体炎，急性支气管炎， 扁桃体炎。受伤和中毒：上髁炎，关节扭伤，肢体伤。代谢和养分疾病：痛风，非胰岛素依靠型糖尿病，高胆固醇血症。肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，背痛，肌肉痉挛，四肢痛，肌痛，骨关节炎，关节肿胀， 肌肉骨骼胸痛。神经系统疾病：头痛，坐骨神经痛，感觉特别，头臂综合征，腕管综合征，感觉迟钝，窦性头痛，嗜睡。精神疾病：失眠，焦虑，抑郁。肾脏和泌尿系统疾病：血尿，肾结石，尿频。生殖系统和乳腺疾病：勃起功能障碍。呼吸、胸部和纵隔疾病：

17、咳嗽，咽喉痛，鼻窦充血，呼吸困难，鼻出血，排痰性咳嗽，发声困难，鼻充血。皮肤和皮下组织疾病：瘙痒，皮疹，多汗，湿疹，红斑。血管疾病：潮红，热潮红。临床试验中还观看到以下临床上明显的个例不良反响：皮疹，晕厥，视觉障碍，过敏，耳鸣和低血压。氨氯地平的争论：在美国和美国之外的临床试验中，对超过 11000 名患者进展了络活喜的安全性评价。在比照的临床试验或在开放的试验条件下，或者上市后阅历中，0.1 的患者报告的药物相关性关系不确定的其他不良大事有：心血管系统：心律失常包括室性心动过速和心房纤颤，心动过缓，胸痛，外周缺血，晕厥，体位性低血压，血管炎。中枢和外周神经系统：末梢神经病，震颤。胃肠道：厌食

18、，吞咽困难、胰腺炎，牙龈增生。全身性：变态反响，热潮红，全身乏力，强直、体重增加，体重削减。肌肉骨骼系统：关节痛，肌肉抽筋。精神病：性功能障碍男性和女性，神经过敏，特别做梦，人格解体。呼吸系统：呼吸困难。皮肤和附属构造：血管性水肿，多形性红斑，红斑疹，斑丘疹。特异感觉：特别视觉，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣。泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿。自主神经系统：多汗。代谢和养分：高血糖症，口渴。造血系统：白血球削减症，紫癜，血小板削减症。对于氨氯地平，发生率0.1 的其他不良大事有：心力衰竭，脉率不齐，期外收缩，皮肤脱色，荨麻疹，皮肤枯燥，脱发，皮炎，肌无力，颤搐，共济失调，张力亢进，偏头痛，冷湿皮肤，冷

19、漠，感动，健忘，胃炎，食欲上升，稀便，鼻炎，排尿困难，多尿，嗅觉特别，味觉倒错，视调整特别和干眼病。其他不良反响为偶发的，不能区分是药物引起的还是现有疾 病引起的，如心肌堵塞和心绞痛。氨氯地平在除高血压之外的适应症中报告的不良反响，参见络活喜的说明书。缬沙坦的争论：在临床试验中，对超过 4000 名高血压患者进展了代文的安全性评价。在含有或不含有劝慰剂的缬沙坦与 ACE 抑制剂比较的临床试验中，ACE 抑制剂组的干咳发生率7.9显著高于缬沙坦组2.6或劝慰剂组1.5。在一项对服用 ACE 抑制剂时有干咳史的 129 名患者的争论中，分别承受缬沙坦、HCTZ 或赖诺普利治疗，患者咳嗽的发生率分别

20、为 20、19 和 69p0.2 的未在上文列出的其他不良大事有： 全身：变态反响，衰弱。肌肉骨骼：肌肉抽筋。神经和精神疾病：感觉特别。呼吸系统：窦炎，咽炎。泌尿生殖系统：阳痿。临床试验中报告的其他发生率较低的大事有：血管性水肿。上市后的应用阅历氨氯地平：罕有男子乳腺发育的报告，其因果关系不确定。黄疸和肝酶上升大多数与胆汁淤积或肝炎全都，某些较严峻的病例需要住院，被报告与氨氯地平用药有关。缬沙坦：缬沙坦上市后报告以下增的不良反响： 血液和淋巴：格外罕见的血小板削减症的报告。 超敏反响：罕见的血管性水肿报告。消化系统：肝酶上升和格外罕见的肝炎报告。肾脏：肾功能受损。临床试验室检查：高钾血症。皮肤

21、：脱发。血管：脉管炎。承受血管紧急素 II 受体拮抗剂的患者中罕有横纹肌溶解病例。临床试验室结果：肌酐：在高血压患者中，肌酐上升 50 以上的患者比例在缬沙坦氨氯地平片治疗组中为0.4， 在劝慰剂组中为 0.6。在心力衰竭患者中，肌酐上升 50 以上的患者比例在缬沙坦治疗组中为3.9，在劝慰剂组中为0.9。在心肌堵塞后患者中，血清肌酐上升1 倍的患者比例在缬沙坦治疗组中为 4.2，在卡托普利治疗组中为 3.4。肝功能检测：在承受倍博特治疗的患者中偶见肝脏血生化指标上升大于正常值的150。血清钾：在高血压患者中，血清钾上升 20 以上的患者比例在缬沙坦氨氯地平片治疗组中为2.8，在劝慰剂治疗组中

22、为 3.4。在心力衰竭患者中，血清钾上升 20 以上的患者比例在缬沙坦治疗组中为 10，在劝慰剂治疗组中为 5.1。血尿素氮BUN：在高血压患者中，BUN 上升 50 以上的患者比例在缬沙坦氨氯地平片治疗组中为 5.5，在劝慰剂治疗组中为4.7。在心力衰竭患者中，BUN 上升 50 以上的患者比例在缬沙坦治疗组中为 16.6，在劝慰剂治疗组中为 6.3。嗜中性粒细胞削减症：在缬沙坦治疗组中观看到有1.9 的患者消灭嗜中性粒细胞削减症，劝慰剂组中患者比例为 0.8。【倍博特药物相互作用】氨氯地平：氨氯地平可以与噻嗪类利尿药、-受体拮抗剂、-受体拮抗剂、血管紧急素转换酶抑制剂、长效硝酸酯、舌下含服

23、硝酸甘油、非甾体类抗炎药NSAIDs、抗生素和口服降血糖药物合用。钙通道阻滞剂可干扰茶碱和麦角胺的细胞色素P450 依靠性代谢。由于目前没有获得氨氯地平与茶碱或麦角胺合用的体内或体外相互作用争论的数据，因此建议在开头合用时，定期监测茶碱或麦角胺的血药浓度。对人血浆进展的体外争论说明，氨氯地平不会影响地高辛、苯妥英、香豆素、华法林和吲哚美辛的血浆蛋白结合率。特别争论：其他活性物质对氨氯地平的影响西咪替丁：氨氯地平与西咪替丁合用不转变氨氯地平的药代动力学。葡萄柚汁：20 例安康志愿者的争论说明，同时240mL 葡萄柚汁与单剂量氨氯地平5mg 或10mg合用，导致氨氯地平的 Cmax 和 AUC 略

24、有上升。铝/镁抗酸剂：铝/镁抗酸剂与单剂量氨氯地平合用，对氨氯地平的药代动力学无显著影响。西地那非：原发性高血压患者体内，单剂量西地那非100mg不会影响氨氯地平的药代动力学参数。氨氯地平与西地那非合用时，每种药物独立地发挥其自身的降压作用。特别争论：氨氯地平对其他活性物质的影响阿伐他汀：氨氯地平10mg屡次给药合并使用阿伐他汀 80mg，阿伐他汀的稳态药代动力学参数无显著转变。地高辛：安康志愿者争论结果说明，氨氯地平与地高辛合用，地高辛的血浆浓度和肾去除率无变化。乙醇酒精：氨氯地平10mg单次和屡次给药，对乙醇的药代动力学无显著影响。华法林：氨氯地平与华法令合用，华法林对安康男性志愿者凝血酶

25、原时间的影响无显著转变。环孢素：药代动力学争论说明，氨氯地平对环孢素的药代动力学无显著影响。缬沙坦：临床没有觉察明显的药物相互作用，已对以下药物进展了争论：西米替丁、华法令、呋噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有觉察与诱导或抑制细胞色素P450 系统的药物发生相互影响。虽然缬沙坦大局部与血浆蛋白结合，但是体外试验没有觉察它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物如双氯芬酸、呋塞米、华法令发生相互作用。没有缬沙坦与锂合用的阅历。所以建议在缬沙坦与锂合用时，定期监测血清锂浓度。与保钾利尿剂如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利联合应用时，补钾或使用含钾制

26、剂可导致血钾浓度上升和引起心力衰竭患者血清肌酐上升。因此，联合用药时需要留意。查看倍博特薄膜衣片的具体药物相互作用【倍博特临床资料】缬沙坦/氨氯地平：超过 1400 例患者参与的两项劝慰剂比照试验中，每日服用 1 次缬沙坦氨氯地平片，结果说明，单剂给药后降压作用可以持续24 小时。2 项劝慰剂比照试验中，舒张压95mmHg 且110mmHg 的高血压患者服用倍博特。项试验根底血压 153/99mmHg中，服用 5/80mg，5/160mg 和 5/320mg 倍博特时，血压降低20-23/14-16mmHg，而服用劝慰剂，血压降低 7/7mmHg。其次项试验根底血压 157/99mmHg中，服

27、用 10/160mg 和 10/320mg 倍博特时，血压降低 28/18-19mmHg，而服用劝慰剂，血压降低 13/9mmHg。一项随机、双盲、阳性药物比照、多中心、平行组试验说明，服用 160mg 缬沙坦不能充分掌握血压的患者中，用10mg/160mg 氨氯地平/缬沙坦治疗后，75 的患者血压恢复正常试验完毕时，坐姿舒张压90mmHg，用5mg/160mg 氨氯地平/缬沙坦治疗后，62 的患者血压恢复正常，而仍用 160mg 缬沙坦治疗的患者，只有 53 的患者血压恢复正常。与仍只服用160mg 缬沙坦的患者相比，增加 10mg 和 5mg 氨氯地平后，收缩压/舒张压分别多降低6.0/4

28、.8mmHg 和 3.9/2.9mmHg。一项随机、双盲、阳性药物比照、多中心、平行组试验说明，氨氯地平10mg 不能充分掌握血压的患者中，用 10mg/160mg 氨氯地平/缬沙坦治疗后，78 的患者血压恢复正常试验完毕时，坐姿舒张压90mmHg，而仍用 10mg 氨氯地平治疗时，只有 67 的患者血压恢复正常。与仍只服用 10mg 氨氯地平的患者相比，增加 160mg 缬沙坦后，收缩压/舒张压多降低2.9/2.1mmHg。一项阳性药物比照试验中，130 例舒张压110mmHg 且120mmHg 的高血压患者参与试验。该项试验根底血压 171/113mmHg，缬沙坦氨氯地平片的治疗剂量从 5

29、mg/160mg 渐渐增加到 10mg/160mg 时，坐姿血压降低 36/29mmHg，而赖诺普利 /氢氯噻嗪的治疗剂量从10mg/12.5mg 渐渐增加到 20mg/12.5mg 时，坐姿血压降低 32/28mmHg。两项长期试验说明，倍博特的作用可持续1 年。服用氨氯地平充分掌握血压但会消灭不能耐受的水肿的患者使用倍博特后，能获得相像的血压掌握效果，且水肿发生率较低。年龄、性别和种族不会影响倍博特的疗效。【倍博特毒理争论】倍博特包括缬沙坦和氨氯地平两种降压活性成份，这两种成份在掌握血压方面作用机制互补： 氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物，缬沙坦属于血管紧急素 II 拮抗剂类药物。两种成份合

30、用的降压效果优于其中任一成份单药治疗临床前安全性信息：用固定剂量的复方制剂在大鼠和狨猴中进展持续13 周的动物争论，并在大鼠中进展对胚胎毒性的争论。在与人用治疗剂量相当的剂量下，没有消灭毒理学结果。氨氯地平致癌性：依据日剂量 0.5，1.25 和 2.5mg/kg 将氨氯地平加到食物中，大鼠和小鼠连续服用 2 年，没有觉察任何致癌迹象。剂量以 mg/m2 为单位，小鼠与临床推举剂量 10mg 相像，而大鼠是其 2 倍，依据患者体重 50kg 计算接近小鼠的耐受剂量，但不是大鼠的耐受剂量。致突变性：致突变性争论说明，在基因和染色体水平上没有消灭药物相关性影响。对生育力量的影响：服用 10mg/k

31、g/日以 mg/m2 为单位，是临床推举剂量 10mg 的 8 倍，依据患者体重 50kg 计算氨氯地平交配前，雄性动物连续服用64 天，雌性动物连续服用 14 天，对大鼠的生育力量没有影响。缬沙坦在几种动物中进展的多项临床前安全性争论中，除胎儿毒性外，没有觉察任何全身或靶器官 毒性。大鼠在妊娠后 3 个月期间和哺乳期间服用 600mg/kg 药物后，子代存活率略有降低， 且发育略有延缓见孕妇及哺乳期妇女用药。主要临床前安全性觉察与药物的药理作用有 关，且认为没有任何临床意义。没有觉察致突变性、致畸性和致癌性。【倍博特药代动力学】线性：缬沙坦和氨氯地平都呈线性药代动力学。氨氯地平吸取：单剂口服

32、治疗剂量的氨氯地平后，氨氯地平的血浆浓度在 6-12 小时内达峰。生物利用度为 64-80。食物不影响氨氯地平的生物利用度。分布：分布容积约为 21L/kg。氨氯地平的体外争论说明，约 97.5 的循环药物与高血压患者的血浆蛋白结合。生物转化：氨氯地平在肝中广泛约90代谢为无活性的物质。排泄：氨氯地平按两相方式从血浆中消退，末端消退半衰期约为30-50 小时。连续服用 7-8天后，到达稳态血浆浓度。10 的氨氯地平原型和 60 的氨氯地平代谢物经尿液排泄。缬沙坦吸取：单剂口服缬沙坦后，吸取快速，但吸取量在较大范围内波动。缬沙坦的平均生物利用度为 23范围为 237。在争论剂量范围内，缬沙坦的药

33、代动力学呈线性。每日1 次口服时，缬沙坦几乎没有蓄积。男性和女性的血药浓度相像。食物使缬沙坦的药时曲线下面积AUC削减 48，Cmax 降低 59。但是，从给药后 8 小时起， 进食和空腹状态下的血药浓度相像。AUC 和 Cmax 降低，不会导致治疗作用消灭临床显著性降低，因此，可以在进食或空腹状态下服用缬沙坦。分布：缬沙坦与血清蛋白的高度结合率94-97，主要与血清白蛋白结合。在 1 周内达稳态。稳态分布容积约为 17 升。与肝血流量约为 30L/小时相比，血浆去除率相对较低约为2L/小时。消退：缬沙坦呈多指数衰减动力学初期，半衰期1 小时；终末，半衰期约为 9 小时。吸取的缬沙坦主要以原型

34、排泄，约70 经粪便排泄，30 经尿液排泄。缬沙坦/氨氯地平口服缬沙坦氨氯地平片后，缬沙坦和氨氯地平的血浆浓度分别在3 和 6-8 小时内达峰。倍博特的吸取速度和程度与单独服用缬沙坦片和氨氯地平片时的生物利用度相当。特别群体儿童：尚未获得儿童群体的药代动力学数据。老年人：年轻患者和老年患者服用氨氯地平的血浆浓度达峰时间相像。老年患者的氨氯地平去除率有降低的趋势，导致 AUC 上升，消退半衰期延长。与年轻患者相比，老年患者缬沙坦的系统暴露量略有上升，但未显示任何临床意义。由于年轻患者和老年患者对两种成份同样良好耐受，所以建议使用正常治疗方案。肾功能损伤：肾功能损伤不会显著影响氨氯地平的药代动力学

35、。不同程度的肾损伤患者，肾功能以肌酐去除率计与缬沙坦暴露量以 AUC 计之间没有明显的相关性。所以，轻中度肾功能损伤患者可以依据常规起始剂量承受治疗。重度肾损伤患者应慎用。肝功能损伤：肝功能损伤的患者，氨氯地平的去除率降低，导致AUC 约上升 40-60。轻中度慢性肝病患者的缬沙坦暴露量以 AUC 值计平均为安康志愿者年龄、性别和体重匹配的2 倍。【倍博特贮藏】密封，30C 以下保存。【倍博特包装】铝塑包装，7 片/盒，14 片/盒【倍博特有效期】24 个月【倍博特批准文号】注册证号 H20230734【倍博特生产企业】生产厂商英文:NovartisFarmaceuticaS.A.(瑞士诺华)【康德乐大药房网上药店友情提示】商品图片信息展现仅供参考，最终包装以商品实物为准。欢送纠错！ 说明书内容仅供查阅参考，最终以商品包装内说明书为准。欢送纠错！使用商品时，请认真阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师指导下服用。