海洋药物资源-PPT.ppt

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1、海洋药物资源海洋药物资源 海洋不仅为人类提供食品、能源和矿产，而且是人类未来的大药房。管华诗生长在海洋这一特殊环境中的生物，在水体中通过表面即可吸收代谢，自然也就产生了与陆地物种不同的生物成分，这些在生长和代谢过程中产生并积累的大量天然产物，具有抗癌、抗菌、抗病毒、免疫等多种生物活性，对生物体和人体具有重要的调控生理功能，并对维系生态环境和生命的最佳状态具有重要的意义。研究海洋生物还可以破译不少人类之谜。如通过研究鱿鱼的神经细胞可能会最终找到战胜人类老年性痴呆和帕金森氏病的有效途径；有的科学家正在研究从海珊瑚中提取抗癌物质，从海绵中提取可消炎的物质。海洋生物的营养价值海洋生物的营养价值海洋生物

2、富含人体所必需的9种氨基酸和蛋白质，尤其是赖氨酸含量更比植物性食物高出许多，且易于被人体吸收。海洋生物中含有较多的不饱和脂肪酸，尤其是含有一定量的高度不饱和脂肪酸，为禽畜肉和植物性食物所不含，这种脂肪酸有助于防止动脉粥样硬化。以鱼油为原料制成的药品和保健食品对心血管疾病有特殊疗效。海洋生物还是无机盐和微量元素的宝库。海虾、海鱼中钙的含量是禽畜肉的几倍至几十倍，鱼肉中的铁最易被人体吸收；用鱼骨等加工制成的钙类产品对防治缺钙有独特的疗效。正是由于海洋生物含有这些人类所必需的营养成分，从而提高了人体内的天然氧化系统。因此对预防和治疗心脑血管疾病、促进细胞代谢、抗癌防癌、保护体内细胞的正常功能、延缓脑

3、的衰老，都有很好的作用。像海洋植物多为藻类，其中含有丰富的蛋白质、维生素以及钙、碘、铁等多种矿物质。比如海带，每100克中含碘280毫克，被称为“碘王”，所含的钙为牛奶的5倍、铁是猪肝的6倍。海洋药物资源分类海洋药物资源分类海洋药物资源可以分为传统海洋药物和新型海洋药物两大类。传统海洋药物资源：主要指海藻、瓦楞子、石决明、牡蛎、昆布、海马、海龙、海螵蛸等。新型海洋药物资源：取自生物原料中的某种物质，经过化学或生物化学的方法制成的药物。海藻石决明:鲍鱼的壳，中医用做清热明目的药物。瓦楞子:蚶科动物魁蚶、泥蚶及毛蚶的贝壳。我国海洋药物资源一览（一）1 脂质(Lipids)1.01 鲨肝醇(Bati

4、ol)1.02 鱼肝油酸钠(Sodium morrhuate)1.03 前列腺素(Prostaglandins)1.04 多不饱和脂肪酸(Polyunsaturated fatty acids)1.05 玉梭鱼(Ruvettus pretiosus)的体油1.06 软海绵酸(Okadaic acid)1.07 鲨鱼油1.08 海兔醚(Dactylene)1.09 鲸蜡(Spermaceti)1.10 海马、海龙2 醣类（Saccharide）2.01 海藻多糖2.01.01 螺旋藻多糖2.01.02 微藻硒多糖2.01.03 紫菜多糖(Porphyra polysaccharide)2.01.

5、04 琼胶(Agar)2.01.05 卡拉胶(Carrageenan)2.01.06 褐藻胶(Algin)2.01.07 褐藻多糖硫酸酯(Fucoidan)2.02 甲壳素(Chitin)2.02.01 氨基葡萄糖盐酸盐(Glucosamine hydrochloride)2.02.02 低聚葡萄糖胺2.02.03 甲壳素及其衍生物2.03 透明质酸(Hyaluronic acid,HA)2.04 硫酸软骨素(Chondroitin sulfate A)2.05 刺参粘多糖(Mucopolysaccharide Apostichopus japonicus)2.06 玉足海参(Holothur

6、ia leucospilota)2.07 海星粘多糖2.08 扇贝糖胺聚糖(Glycosaminoglycan)3 苷类(Glycosids)3.01 强心苷3.02 皂苷3.02.01 海参皂苷3.02.02 刺参苷(Stichoposide)3.02.03 海参苷(Holothurin)3.02.04 海星皂苷3.03 氨基糖苷3.03.01 8510-I 抗生素3.03.02 小诺霉素(Micronomicin)3.04 糖蛋白3.04.01 蛤素(Mercenene)3.04.02 海生素(KEMH)3.04.03 扇贝糖蛋白3.04.04 海扇糖蛋白3.04.05 乌鱼墨3.04.0

7、6 海胆糖蛋白4 氨基酸类(Amino acids)4.01 褐藻氨酸(Laminine)4.02 海人草酸(Digenic acid or Kainic acid)4.03 软骨藻酸(Domoic acid)4.04 藻兰蛋白(Phycocyanin)4.05 牛磺酸(Taurine)4.06 珍珠氨基酸酸4.07 海星生殖腺4.08 海胆生殖腺4.09 鱼眼氨基酸4.10 复合氨基酸4.11 海星胶4.12 鱼鳔胶4.13 鱼鳖甲胶我国海洋药物资源一览（二）5 多肽(polypeptides)5.01 凝集素(Lectins)5.02 鲎凝集素5.03 血蓝蛋白(Hemocyanin)5.

8、04 蛙皮素(Bombesin,BBS)5.05 蛙啡肽类5.06 水母毒素(Physaliatoxin)5.07 海葵素(Anthoplearin,AP)5.08 水蛭素(Hirudin)5.09 头足毒素章鱼毒素(Cephsalotoxin)5.10 麝香蛸素(Eledosin)5.11 芋螺毒素(Conotoxins,CTX)5.12 鲨鱼软骨血管形成抑制因子5.13 重组人肿瘤坏死因子(Recombinant human tumor necrosis factor,rh TNF)5.14 鱼尾刺5.15 海蛇毒(Sea snake toxins)5.16 鲸鱼抗炎肽5.17 海豹肽海狗

9、肽或海豹肉肽5.18 降钙素(Calctonin,CT)5.19 胰岛素(Insulin)5.20 环肽(Cyclic peptides)5.20.01 环二肽(Dipeptides)5.20.02 海兔毒素(Dolastatins)5.20.03 膜海鞘素(Didemnins)6 酶(Enzymes)6.01 超氧化物歧化酶(Superoxide dismutase,SOD)6.02 细胞色素 C(Cytochrome C)6.03 溶菌酶(Lysozyme)6.04 几种工具酶(Instrumental Enzymes)7 萜类(Terpenoids)7.01 单萜类7.01.01 海头红

10、7.01.02 松香藻7.01.03 耳壳藻7.01.04 海狸香7.02 倍半萜类7.02.01 劳藻酚(Laurinterol)7.02.02 柳珊瑚酸(Subergorgin)7.03 二萜类7.03.01 褐藻二萜(Dolabellane-3)7.03.02 绿柱虫内酯二萜7.03.03 西松烷型二萜7.04 二倍半萜类7.04.01 Scalarin7.05 三萜类7.05.01 角鲨烯(Squalene)7.05.02 海漆土沉香7.05.03 星芒海绵三萜色素(Stelletin)7.06 三环三萜类7.06.01 龙涎香醇(Ambrein)8 类胡萝卜素(Carotenoids

11、)8.01-胡萝卜素(-Carotene)8.02 虾青素(Astaxanthin)我国海洋药物资源一览（三）9 甾类(Steroids)9.01 胆甾烷醇(Cholestanol)9.02 紫梢花9.03 岩藻甾醇(Fucosterol)9.04 羟基岩藻甾醇(hydroxyfucosterol)9.05 四羟基甾醇 24-亚甲基-5-胆甾醇-3，5，6，19-四醇9.06 柳珊瑚甾醇(Gorgosterol)9.07 海龙鱼类9.08 鲤鱼胆9.09 鮟鱇鱼胆9.10 蟾酥9.11 海蛇胆9.12 甾体激素(Steroid hormone)10 非肽含氮类化合物 10.01 酰胺类10.0

12、1.01 头孢菌素类(Cephalosporins)10.01.02 皮群海葵毒素(Palytoxin,PTX)10.01.03 精脒(Spermidine)10.01.04 鲼鱼鳃10.01.05 箱鲀毒素(Pahutoxin)10.01.06 粘盲鳗素(Eptatretin)10.01.07 神经酰胺(Ceramide)10.02 胍类10.02.01 河豚毒素(Tetrodotoxin,TTX)10.02.02 石房蛤毒素(Saxitoxin,STX)10.03 吡喃类10.03.01 草苔虫素(Bryostatins)10.03.02 软海绵素(Halichondrins)10.04

13、吡啶类10.04.01 龙虾肌碱(homarine)10.04.02 蜂海绵毒素(Halitoxin)10.05 嘧啶类10.05.01 阿糖胞苷(Cytarabine)10.06 吡嗪类10.06.01 海萤荧光素(Cypridina fuciferin)10.06.02 海仙人掌(Cavemularia obesa)10.07 哌啶类10.07.01 三丙酮胺(Triacetonamine,TTA)10.08 吲哚类10.08.01 乌鱼墨10.09 苯并咪唑类10.09.01 骨螺素(Murexine)10.10 苯并唑啉类10.10.01 老鼠簕(Acanthus ilicifoliu

14、s)10.11 嘌呤类10.11.01 6-硫代鸟嘌呤(6-Thioguanine,6-TG)10.12 喹啉类10.12.01 喹啉酮(Quinolone)10.13 异喹啉类10.13.01 矶海绵酮(Renierone)10.14 喋呤类10.14.01 骏河毒素(Surugatoxin,SGTX)10.15 咔啉类10.15.01 蕈状海鞘素(Eudistomin)10.16 核酸类10.16.01 鱼精巢（鱼白）10.17 其它10.17.01 沙蚕毒素(Nereistoxin)11 几种主要元素 11.01 药用碘制剂11.02 药用放射性核素11.03 药用钙制剂11.04 金属

15、蛋白螯合物11.05 金属硫蛋白(Metallothionein,MT)海洋药物研究的海洋药物研究的9个重点领域是：个重点领域是：1、海洋抗癌药物研究、海洋抗癌药物研究 海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。现已发现海洋生物提取物中至少有10%具有抗肿瘤活性。美国每年有1500个海洋产物被分离出来，1%具有抗癌活性。目前至少已有10个以上海洋抗癌药物进入临床或临床前研究阶段。扩大海洋生物的活性筛选，继续寻找高效的抗癌化合物，直接用于临床或作为先导物进行结构改造，开发新的高效低毒的抗癌成分，将成为海洋抗癌药物研究的发展趋势。2、海洋心脑血管药

16、物研究、海洋心脑血管药物研究 目前已研究出多种药物可有效预防和治疗心脑血管疾病，如高度不饱和脂肪酸，具有抑制血栓形成和扩张血管的作用，现已有多种制剂用于临床。50多种海洋生物毒素，不仅有强心作用，而且有很强的降压作用，河豚毒素的抗心率失常作用目前研究较多。此外，还有藻酸酯钠类、螺旋藻类，后者对于高血脂和动脉粥样硬化有良好的预防和辅助治疗作用。3、海洋抗菌、抗病毒药物研究、海洋抗菌、抗病毒药物研究 与海洋动植物共生的微生物是一种丰富的抗菌资源，日本学者发现约27%的海洋微生物具有抗菌活性。4、海洋消化系统药物研究、海洋消化系统药物研究 如多棘海盘车中分离的海星皂甙及罗氏海盘车中提取的总皂甙均能治

17、疗胃溃疡，后者对胃溃疡的愈合作用强于甲氰咪胍，壳聚糖的羧甲基衍生物，商品名为“胃可安”胶囊，治疗胃溃疡疗效确切，治愈率高，已进入临床研究。大连中药厂配合中药制成“海洋胃药”应用于临床已取得较好效果。5、海洋消炎镇痛药物研究、海洋消炎镇痛药物研究 从海洋天然产物中分离的最引人注目的活性成分是manoalide，它是磷酸酯酶A2抑制剂，在上世纪80年代中期它已被作为一个典型的抗炎剂在临床试用。6、海洋泌尿系统药物研究、海洋泌尿系统药物研究 褐藻多糖硫酸酯是一种水溶性多糖聚，具有抗凝血、降血脂、防血栓、改善微循环、解毒、抑制白细胞及抗肿瘤等作用，临床用于治疗心脏、肾血管病，特别对改善肾功能，提高肾赃

18、对肌酐的清除率尤为明显，在国内外首先用于治疗慢性肾衰，挽救尿毒症患者有明显疗效，且无毒副作用。现已按国家二类新药获准进入临床研究，商品名为“肾海康”。7、海洋免役调节作用药物研究、海洋免役调节作用药物研究 海洋天然产物是免疫调节剂的重要来源。具有免疫调节活性的角叉藻聚糖，是来自大型海藻的硫酸化多糖的一大类成分，被广泛用于肾移植的免疫抑制剂和细胞应答的修饰剂。8、其他海洋药物研究、其他海洋药物研究 其他如神经系统药物、抗过敏药物等研究亦取得较大成果。海洋是新种属微生物的生存繁衍地，从众多的新种属微生物中，可以培养出一系列高效的抗菌药物，如来源于多种链霉菌的Teleocidin即为一种强抗菌药物。

19、海洋毒素是海洋生物研究进展最为迅速的领域，多数海洋毒素具有独特的化学结构。由于许多高毒性的毒素是以针对生物神经系统或心血管系统的高特异性作用为基础，因此，这些毒素及其作用机制是发现新神经系统或心血管系统药物的重要导向化合物和线索，也可作为寻找新农药的基础。现已发现的海洋毒素其化学结构大致可分为：聚醚类化合物、含氮化合物、溶血糖脂类、记忆丧失性氨基酸贝毒、酯溶性酚类和含磷化合设物。9、海洋功能食品的研究开发、海洋功能食品的研究开发 功能食品被誉为“21世纪食品”，代表了当代食品发展的新潮流。功能食品的生理调节功能是因为它含有各种各样的生理活性物质，这种生物活性物质是陆生生物不可比较的。如何利用海

20、洋生物中的活性成分进行深加工，制成风味独特和保健功效显著的海洋功能食品，是当前的一个重要开发研究领域。其中包括牛磺酸、鱼油不饱和脂肪酸和磷脂、甲壳素和壳聚糖、活性多糖、维生素、膳食纤维、矿物元素等 海洋功能食品发展趋势是针对常见病、多发病和疑难病的不同人群，运用多学科的现代高新技术方法，尽可能保留海洋生物的天然特点和营养成分，研究开发高技术含量、高功能、高效益的海洋功能食品新品种。海洋药物发展现状海洋药物发展现状到目前为止，科学家已从20多万种海洋生物中筛选出具有药理活性的海洋生物数千种以上，同时还从海洋矿产和黑泥中发现和提炼出多种药物。日、美、英等国迄今已在海洋生物中发现并提取出3000多种

21、具有医用价值的生物活性物质，在获取抗菌、抗病毒、抗癌和抗心血管药物方面已取得了明显的成效。我国海洋药物我国海洋药物1985年发明并投产我国首例现代海洋新药藻酸双酯钠我国目前获国家批准上市的海洋药物有：藻酸双酯钠、甘糖酯、河豚毒素、角鲨烯、多烯康、烟酸甘露醇等。新型抗艾滋病海洋药物“911”的研究开发，已获准进入期临床试验，成为我国具有自主知识产权的第一个进入临床试验的抗艾滋病海洋药物。抗肿瘤新药“K-001”也已进入临床前研究，并建立了专门的原料养殖基地。抗动脉粥样硬化新药甲壳质衍生物“916”也申报了临床研究。抗海洋碱性蛋白酶和溶菌酶的研究，已获得产酶菌最佳培养条件、液体浓缩酶的制备工艺和最

22、佳稳定剂配方，并构建了基因库等等。抗老年痴呆症海洋新药“917”目前已进入期临床研究。近20年来，我国海洋药物研究一个突出的特点是致力于新药和新产品的开发。中华海洋本草中华海洋本草问世问世中华海洋本草全书由中华海洋本草主篇与海洋药源微生物、海洋天然产物两个副篇构成，共9 卷，引用历代典籍500 余部，现代期刊文献5万余条，合计约1400万字。其中，主篇收录海洋药物613 味，涉及药用生物以及具有潜在药用开发价值的物种1479种，另有矿物15种。附有1500 幅彩色图片、700 余幅黑白图片和 21 幅具有代表性的重要药材的指纹图谱，详细记载了物种的化学成分和药理毒理作用，是迄今为止我国收录信息

23、量最大的海洋药物专著。研究发展面临的问题研究发展面临的问题1.海洋生物活性成分的研究2.海洋生物资源开发3.构建新的生物筛选技术4.开展海洋化学生态学研究5.形成完整的产业链海洋生物活性成分的研究海洋生物活性成分的研究海洋天然活性成分的研究是海洋药物开发的基础和源泉。海洋生物种类繁多，存在着许多特殊的次生代谢产物。然而，目前对海洋生物中活性成分的发现还仅仅处在开始阶段，经过较系统的化学成分研究的海洋生物还不到总数的1%，还有大量海洋生物有待于进行系统的化学成分研究和活性筛选。研究重点主要集中在无脊椎动物等低等的海洋生物。海洋天然活性成分往往具有复杂的化学结构而且含量极低，建立快速、微量的提取分

24、离和结构测定方法以及应用多靶点的生物筛选技术发现新的生物活性成分是当前科学家面临的挑战。海洋天然活性成分的结构优化：从海洋生物中发现的大量活性天然成分，有的可以直接进入新药的研究开发，但有的活性成分存在着活性较低或毒性较大等问题。因此，需要将这些活性成分作为先导化合物进一步进行结构优化，如结构修饰和结构改造，以期获得活性更高、毒性更小的新的化学成分。药源问题：不少海洋天然活性成分含量低，原料采集困难，限制了该化合物进行临床研究和产业化。寻找经济的、人工的、对环境无破坏的药源已成为海洋药物开发的紧迫课题。海洋生物资源开发海洋生物资源开发海洋生物资源是一个十分巨大的有待深入开发的生物资源，环境的多

25、样性决定了生物的多样性，同时也决定了化合物的多样性。发掘新的海洋生物资源已成为海洋药物研究的一个重要发展趋势。海洋微生物资源、海洋罕见的生物资源、海洋生物基因资源、海洋天然产物资源、海洋中药资源构建新的生物筛选技术构建新的生物筛选技术以酶、受体作为靶点的高通量筛选。以蛋白质组学为基础，借助核磁共振、质谱、基因数据库、高柱端识别等技术，全面揭示化合物的生物学作用机制开展海洋化学生态学研究开展海洋化学生态学研究海洋化学生态学是结合海洋天然产物化学和生态学方法，探讨海洋生物化学防御机制、追踪活性天然产物的生物源头及其生态学作用，揭示海洋生态系统的化学本质。研究海洋生态环境中活性化学物质在生物间的信息传递方式、化学防御机制、生物间的相互关系以及食物链关系等，从生态的宏观角度探讨生物活性物质的作用机制。目前，在海洋药物的开发研究领域走在前列的是美国、日本等科技发达国家，在我国，对海洋药物的研究尚是一个方兴未艾的领域。可持续发展对策可持续发展对策1.形成一个完善的研发链2.海洋药物关键技术攻坚3.扩大海洋药用生物养殖4.发掘新的海洋生物资源END