活血化瘀药介绍ppt.pptx
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1、活血化瘀药介绍定义定义:凡以疏通血脉凡以疏通血脉,祛除血瘀为主祛除血瘀为主,治疗治疗血瘀症得药物称为活血化瘀药。血瘀症得药物称为活血化瘀药。“气血不与气血不与,百病乃变化而生百病乃变化而生”颜德馨颜德馨:从从“血为百病之胎血为百病之胎”立法立法,采用采用活血化瘀药物来攻克疑难杂证活血化瘀药物来攻克疑难杂证,临床亦多临床亦多殊功。殊功。-活血化瘀疗法临床实践活血化瘀疗法临床实践主治范围主治范围内科之胸、腹、头诸痛内科之胸、腹、头诸痛,而痛如针刺而痛如针刺,痛处固痛处固定者定者;体内之癥瘕积聚体内之癥瘕积聚;中风后半身不遂中风后半身不遂,肢体肢体麻木麻木;关节痹痛日久关节痹痛日久;血证之出血色紫血
2、证之出血色紫,夹有血夹有血块块;外伤科之跌扑损伤外伤科之跌扑损伤,瘀肿疼痛瘀肿疼痛,痈肿疮疡等。痈肿疮疡等。痛经、闭经、难产、产后恶露不净等妇产科痛经、闭经、难产、产后恶露不净等妇产科疾患。疾患。分类分类活血止痛药活血止痛药:丹参、川芎、乳香、没药、延胡丹参、川芎、乳香、没药、延胡索等索等;活血调经药活血调经药:红花、益母草、桃仁等红花、益母草、桃仁等;破血散结药破血散结药:莪术、水蛭等。莪术、水蛭等。复方复方:血府逐瘀汤、补阳还五汤、桃核承气汤、血府逐瘀汤、补阳还五汤、桃核承气汤、丹参饮等丹参饮等血瘀症得病理表现血瘀症得病理表现血液方面血液方面:血液流变学血液流变学异常异常v血液有血液有“浓
3、、粘、凝、聚浓、粘、凝、聚”倾向。倾向。血管方面血管方面:微循环障碍微循环障碍v微血流缓慢与淤滞微血流缓慢与淤滞,微血管内凝血微血管内凝血;微血管变微血管变形形,管腔缩窄与闭塞管腔缩窄与闭塞;毛细血管通透性增加。毛细血管通透性增加。心脏方面心脏方面:心血管功能下降心血管功能下降(血流动力学异常血流动力学异常)v器官或组织得血流器官或组织得血流血管阻力血管阻力血流循环血流循环障碍。障碍。活血化淤药得主要药理作用活血化淤药得主要药理作用改善血液流变性改善血液流变性血液流变性异常得病理特点血液流变性异常得病理特点:v浓浓:血液浓缩血液浓缩;v黏黏:血液黏度增加血液黏度增加;v凝凝:凝血凝血;v聚聚:
4、红细胞等聚集红细胞等聚集血液流变性异常得原因血液流变性异常得原因:v由于微血管内皮细胞由于微血管内皮细胞 损伤与受损细胞释放损伤与受损细胞释放 生物活性物质生物活性物质(组胺、组胺、5-HT、缓激肽缓激肽)等等 因素。因素。抑制血小板功能抑制血小板功能v血瘀证患者多伴有血小板聚集性增高、血小血瘀证患者多伴有血小板聚集性增高、血小板黏附性增高、血小板释放功能增强等表现。板黏附性增高、血小板释放功能增强等表现。v药物选择性抑制药物选择性抑制TXATXA2 2 合成酶合成酶,显著地抑制血小显著地抑制血小板聚集板聚集 。活血化瘀药得作用环节活血化瘀药得作用环节:增强纤溶系统功能增强纤溶系统功能;v纤溶
5、系统对溶解血栓、维持血液循环有重要纤溶系统对溶解血栓、维持血液循环有重要作用。作用。v药物产生降低血浆纤维蛋白原得作用、提高药物产生降低血浆纤维蛋白原得作用、提高纤溶系统活性。纤溶系统活性。调节血液黏稠度调节血液黏稠度v可分为可分为“高血液黏度症高血液黏度症”与与“低血液黏度症低血液黏度症”两大类两大类v影响血浆黏度得主要因素依次为影响血浆黏度得主要因素依次为:胆固醇胆固醇 纤纤维蛋白原维蛋白原 甘油三脂甘油三脂脂蛋白脂蛋白IgGIgG,IgAIgA白蛋白蛋白。白。大家学习辛苦了,还是要坚持继续保持安静继续保持安静抗凝血抗凝血;v作用显著作用显著,如丹参酮如丹参酮AA磺酸钠延长凝血酶原磺酸钠延
6、长凝血酶原时间等作用。时间等作用。抗血栓形成抗血栓形成血栓形成得基本因素血栓形成得基本因素v血管壁改变血管壁改变(内皮细胞损伤内皮细胞损伤,抗血栓功能减弱抗血栓功能减弱););v血液成分改变血液成分改变(血小板活化、凝血因子激活、血小板活化、凝血因子激活、纤维蛋白得形成纤维蛋白得形成););v血流状态改变血流状态改变(血流缓慢或停滞血流缓慢或停滞,形成漩涡形成漩涡)就就是血栓形成得是血栓形成得3 3个基本因素。个基本因素。血栓形成过程血栓形成过程动脉管内壁内损伤动脉管内壁内损伤血小板黏附血小板黏附(血小板表面活性升高血小板表面活性升高)ADPADP、5-HT5-HT释放释放(TXATXA2 2
7、与与CaCa2+2+促进作用促进作用)血小板聚集血小板聚集(启动凝血因子启动凝血因子)血液凝固血液凝固(第第因子因子)纤维蛋白形成纤维蛋白形成(纤溶酶纤溶酶)血栓形成!血栓形成!活血化瘀药抗血栓形成得作用环节活血化瘀药抗血栓形成得作用环节:v抑制血小板聚集抑制血小板聚集(TXATXA2 2)v增加纤溶酶活性增加纤溶酶活性(溶解纤维蛋白溶解纤维蛋白)改善血流动力学改善血流动力学,增加组织器官血流量增加组织器官血流量血流动力学异常即心血管功能障碍血流动力学异常即心血管功能障碍扩张血管扩张血管改善心脏功能、增加心排血量改善心脏功能、增加心排血量 调节心血管得调节心血管得内分泌功能内分泌功能如血浆一氧
8、化氮如血浆一氧化氮(NO)(NO)、内皮素、内皮素(ET)(ET)改善微循环改善微循环(丹参丹参,川芎川芎,当归当归)微循环障碍时微循环障碍时:v毛细血管痉挛毛细血管痉挛v通透性增加通透性增加v渗出增加渗出增加,水肿水肿活血化瘀药得作用环节活血化瘀药得作用环节:v改善微血管形态改善微血管形态,解除痉挛解除痉挛;v低毛细血管道透性低毛细血管道透性,减少微血管周围渗血减少微血管周围渗血;v开放毛细血管开放毛细血管,加快微血管中血流加快微血管中血流;v改善红细胞得变形性改善红细胞变形力改善红细胞得变形性改善红细胞变形力,降低降低血浆黏度。血浆黏度。其她作用其她作用抗组织损伤抗组织损伤v缺血损伤时细胞
9、间缺血损伤时细胞间黏附分子黏附分子表达上调表达上调,促进白促进白细胞黏附与活化细胞黏附与活化,并产生大量得氧自由基以及并产生大量得氧自由基以及炎症因子。炎症因子。v增强血管内皮生长因子增强血管内皮生长因子(VEGFVEGF)表达表达,促进新生促进新生血管形成血管形成,改善局部供血改善局部供血,加速骨折与伤口愈加速骨折与伤口愈合。合。抑制组织异常增生抑制组织异常增生v血管平滑肌细胞异常增生血管平滑肌细胞异常增生就是就是血瘀证常见得血瘀证常见得病理变化病理变化(高血压、动脉硬化高血压、动脉硬化););v活血化瘀药具有抑制增生作用活血化瘀药具有抑制增生作用;通过抑制胶原通过抑制胶原合成合成,促进其分
10、解来抑制组织异常增生促进其分解来抑制组织异常增生(硬皮硬皮病病,瘢痕组织瘢痕组织,肠粘连肠粘连,盆腔炎盆腔炎)。镇痛镇痛v“瘀者不通瘀者不通,不通则痛不通则痛”v血瘀证常见到疼痛症状血瘀证常见到疼痛症状,具有活血止痛功效得具有活血止痛功效得药物具有较强得镇痛作用。药物具有较强得镇痛作用。丹丹 参参为唇形科植物丹参得为唇形科植物丹参得 干燥根及根茎。干燥根及根茎。味苦味苦,性微寒性微寒,归心、肝经。归心、肝经。功效功效:祛瘀止痛祛瘀止痛,活血通经活血通经,清心除烦。清心除烦。有效成分有效成分脂溶性成分脂溶性成分:丹参酮丹参酮,隐丹参酮隐丹参酮水溶性成分水溶性成分:丹参素丹参素(丹参酸丹参酸A)A
11、)等等丹酚酸丹酚酸B B就是水溶性成分中含量最高、活血化就是水溶性成分中含量最高、活血化瘀活性最强得一种。瘀活性最强得一种。药理作用药理作用与功效主治相关得药理作用与功效主治相关得药理作用v对血液系统、心脑血管系统及组织得修对血液系统、心脑血管系统及组织得修复等作用复等作用改善血液流变性改善血液流变性抑制血小板聚集抑制血小板聚集v促进解聚促进解聚,抑制黏附抑制黏附,抑制抑制TXATXA2 2合成合成,提高血小板内提高血小板内cAMPcAMP浓度。浓度。抗凝血抗凝血,促纤溶促纤溶(丹参酮丹参酮)v延长凝血酶时间延长凝血酶时间v激活纤溶酶原激活纤溶酶原纤溶酶活性增强纤溶酶活性增强纤维蛋白溶解纤维蛋
12、白溶解 血栓溶解。血栓溶解。降血脂与抗动脉粥样硬化降血脂与抗动脉粥样硬化v降低血浆三酰甘油降低血浆三酰甘油,缩小主动脉粥样硬化面积及降低缩小主动脉粥样硬化面积及降低主动脉壁得胆固醇含量。主动脉壁得胆固醇含量。抗血栓形成抗血栓形成v抗凝血作用抗凝血作用;v抑制血小板聚集抑制血小板聚集;v促进纤维蛋白降解促进纤维蛋白降解;v丹参治疗心绞痛、脑缺血与其抗血栓作用密丹参治疗心绞痛、脑缺血与其抗血栓作用密切相关。切相关。改善微循环改善微循环v加快微循环血流加快微循环血流,增加流量增加流量;v增加毛细血管网开放数增加毛细血管网开放数;v建立侧支循环建立侧支循环;v实验显示用丹参治疗后得大白鼠体内血管内实验
13、显示用丹参治疗后得大白鼠体内血管内皮生长因子得基因有所增加。皮生长因子得基因有所增加。改善血流动力学改善血流动力学v扩张血管作用扩张血管作用,可使一些重要组织如心肌、脑、可使一些重要组织如心肌、脑、肾脏得供血量增加。肾脏得供血量增加。抗心肌缺血抗心肌缺血,防治心肌肥厚防治心肌肥厚(需长期使用需长期使用)抗心肌缺血抗心肌缺血v扩张冠脉扩张冠脉,冠脉流量增加冠脉流量增加v减慢心率、减少心肌收缩力、降低心肌耗氧减慢心率、减少心肌收缩力、降低心肌耗氧量。量。v抗脂质过氧化抗脂质过氧化,清除自由基清除自由基,保护心肌细胞。保护心肌细胞。v调节心肌细胞得能量代谢抑制钙超载调节心肌细胞得能量代谢抑制钙超载;
14、预防与逆转心肌肥厚预防与逆转心肌肥厚v拮抗心室重构拮抗心室重构,抑制心脏局部醛固酮得合成抑制心脏局部醛固酮得合成,预防与逆转高血压性左心室肥厚预防与逆转高血压性左心室肥厚v丹参酮丹参酮A可以逆转血管紧张素可以逆转血管紧张素所致得心所致得心肌细胞肥大与抑制心肌细胞得凋亡。肌细胞肥大与抑制心肌细胞得凋亡。抗脑缺血抗脑缺血v降低脑卒中得发病率、死亡率降低脑卒中得发病率、死亡率,改善缺血后脑改善缺血后脑组织损伤组织损伤(缺血再灌注损伤缺血再灌注损伤)。机理机理改善脑组织微循环改善脑组织微循环;改善血液流变学、抗血栓改善血液流变学、抗血栓;抗脂质过氧化损伤抗脂质过氧化损伤;抑制兴奋性氨基酸释放等抑制兴奋
15、性氨基酸释放等促进组织得修复与再生促进组织得修复与再生抗化学肝损伤、抗肝纤维化。抗化学肝损伤、抗肝纤维化。作用环节作用环节v促进肝细胞再生及修复促进肝细胞再生及修复;v改善肝内微循环障碍改善肝内微循环障碍;v清除氧自由基等清除氧自由基等;促进骨折愈合促进骨折愈合v增加血供增加血供,加速骨痂组织生长加速骨痂组织生长,加快成纤维细加快成纤维细胞生长成熟变性胞生长成熟变性;v注注:骨痂形成为骨痂形成为骨折骨折修复阶段得特征修复阶段得特征;骨痂内骨痂内含有纤维、软骨与骨性成份。含有纤维、软骨与骨性成份。促进皮肤伤口得愈合促进皮肤伤口得愈合 v丹参酮可改善微循环丹参酮可改善微循环,增加创面得血管生长因增
16、加创面得血管生长因子与成纤维细胞生长因子量子与成纤维细胞生长因子量;v对烧伤后期残余创面金黄色葡萄球菌感染有对烧伤后期残余创面金黄色葡萄球菌感染有良好得抗菌作用良好得抗菌作用,并且可促进创面得愈合。并且可促进创面得愈合。其她作用其她作用改善肾功能改善肾功能保护肺功能保护肺功能镇静镇静现代应用现代应用冠心病冠心病:口服丹参制剂口服丹参制剂,一个月以上为宜一个月以上为宜;注射给药注射给药,疗效较快。疗效较快。脑缺血、缺血性中风脑缺血、缺血性中风慢性肝炎、肝纤维化。慢性肝炎、肝纤维化。肾衰、肾病综合征肾衰、肾病综合征其她其她:病毒性心肌炎、视网膜中央动、静脉栓塞、闭病毒性心肌炎、视网膜中央动、静脉栓
17、塞、闭塞性脉管炎、肺心病、消化性溃疡、肠黏连、骨折、塞性脉管炎、肺心病、消化性溃疡、肠黏连、骨折、经闭痛经等多种疾患等经闭痛经等多种疾患等,都有一定疗效。都有一定疗效。不良反应不良反应在在4500mg/kg4500mg/kg(相当于临床用药剂量得相当于临床用药剂量得360360倍倍)剂量下剂量下,无毒理学意义。无毒理学意义。过敏反应过敏反应,甚至过敏性休克。甚至过敏性休克。川川 芎芎伞形科植物川芎得干燥根茎伞形科植物川芎得干燥根茎 味辛味辛,性温。性温。归肝、胆、心包经。归肝、胆、心包经。功效功效:活血行气、祛风止痛。活血行气、祛风止痛。主治主治:月经不调月经不调,经闭痛经经闭痛经,癥瘕腹痛癥
18、瘕腹痛,胸胁刺痛胸胁刺痛,跌扑肿痛跌扑肿痛,头痛头痛,风湿痹风湿痹痛。痛。主要成分主要成分v生物碱生物碱:如川芎嗪如川芎嗪v酚性成分酚性成分:如阿魏酸等如阿魏酸等v挥发油挥发油:主要成分为内酯类主要成分为内酯类,藁本内酯等。藁本内酯等。v川芎嗪可通过血脑屏障川芎嗪可通过血脑屏障,阿魏酸可通过胎盘屏阿魏酸可通过胎盘屏障。障。药理作用药理作用对心血管系统得作用对心血管系统得作用(川芎总生物碱、川芎川芎总生物碱、川芎嗪嗪)扩张血管、降血压扩张血管、降血压v扩张冠脉扩张冠脉(显著抑制冠脉痉挛显著抑制冠脉痉挛)v扩张动脉血管扩张动脉血管(强度为冠脉得强度为冠脉得3 3倍倍)v改善微循环障碍改善微循环障碍
19、:增加微循环得血流速度增加微循环得血流速度,增增加微血管得开放数目。加微血管得开放数目。v扩张血管作用与其阻滞扩张血管作用与其阻滞受体、开放小电导钙激活受体、开放小电导钙激活钾通道与钾通道与ATPATP敏感型钾通道等有关。敏感型钾通道等有关。抗心肌缺血抗心肌缺血特点特点:保护心肌缺血损伤保护心肌缺血损伤,提高心肌营养性血提高心肌营养性血流量。流量。主要机制与扩张冠状动脉主要机制与扩张冠状动脉,降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量,增强心肌耐缺氧能力增强心肌耐缺氧能力,清除氧自由基清除氧自由基,保护冠保护冠脉内皮脉内皮,促进心肌细胞能量代谢及钙拮抗作用促进心肌细胞能量代谢及钙拮抗作用有关。有关。抗脑缺血
20、抗脑缺血川芎嗪能明显改善大脑中动脉栓塞所致脑缺血大鼠得川芎嗪能明显改善大脑中动脉栓塞所致脑缺血大鼠得行为障碍行为障碍,缩小脑缺血区梗死面积缩小脑缺血区梗死面积,减少脑水肿。减少脑水肿。v显著增加脑血流量显著增加脑血流量,降低脑血管阻力降低脑血管阻力;v抗缺血再灌注损伤抗缺血再灌注损伤,减少脑组织损伤与脂质过氧化物减少脑组织损伤与脂质过氧化物得增加。得增加。v降低细胞内降低细胞内CaCa2+2+得超载得超载,保护脑细胞膜保护脑细胞膜CaCa2+2+-Mg-Mg2+2+-ATP-ATP酶活性。酶活性。抑制血小板聚集与抗血栓抑制血小板聚集与抗血栓有效成分有效成分:主要就是川芎嗪、阿魏酸、苯酞。主要就
21、是川芎嗪、阿魏酸、苯酞。主要作用机制主要作用机制:v调节调节TXATXA2 2/PGI/PGI2 2得平衡得平衡;v增加血小板增加血小板cAMPcAMP含量含量;v降低血小板内降低血小板内Ca Ca 2+2+浓度浓度,阻断钙离子对血小板激活。阻断钙离子对血小板激活。v增强一氧化氮合酶增强一氧化氮合酶(NOSNOS)得活性得活性,刺激血小板中刺激血小板中NONO得得生成。生成。松弛平滑肌松弛平滑肌子宫平滑肌解痉子宫平滑肌解痉(川芎生物碱、阿魏酸、内酯类川芎生物碱、阿魏酸、内酯类)v与其临床用于调经止痛得用途相关。与其临床用于调经止痛得用途相关。松弛气管、肺动脉平滑肌松弛气管、肺动脉平滑肌v防治哮
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