2023年卫生资格考试初级药士辅导指南.doc.pdf

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1、卫生资格考试初级药士辅导指南 螺内酯不良反应(1)常见的有：高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。(2)少见的有：低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性*发育、阳萎、性功能低下，在女性可致*胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;中枢神经系统表现

2、，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。(3)罕见的有：过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难;暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;轻度高氯性酸中毒;肿瘤，有报道 5 例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。氯酞酮 氯噻酮片，为白色片。口服吸收不完全，主要与细胞内碳酸酐酶结合，而与血浆蛋白结合很少，严重贫血时与血浆蛋白(主要是白蛋白)的结合增多。口服 2 小时起作用，达峰时间为 2 小时，作用持续时间为 2472 小时。T1/2 为 35 50 小时，本药半衰期和作用持续时间显著长于其他噻嗪类药物的原因，是由于本药主要与红细胞碳酸酐酶结合，故排

3、泄和代谢均较慢。主要以原形从尿中排泄，部分在体内被代谢，由肾外途径排泄，胆道不是主要的排泄途径。乙酰唑胺 乙酰唑胺为碳酸酐酶抑制剂。在肾小管上皮细胞、胃黏膜、胰腺细胞、眼睫状体上皮细胞、红细胞和中枢神经细胞中均有碳酸酐酶的分布。该酶的主要功能是促进 CO2 和 H2O 结合为碳酸，并使碳酸再解离为 H+与 HCO3-.当碳酸酐酶的功能被抑制时，任何需要矿和大量而连续供应的功能活动均受到影响，如：肾小管近曲小管内的碳酸酐酶被抑制，H+的产生减少，H+与Na+的交换减慢，Na+重吸收减少，Na+、H2O 与重碳酸盐排出增加，因而产生利尿作用，排出碱性尿。但利尿作用很弱，且长期服用会导致耐受性的发生

4、，故目前很少单独用于利尿，然而，它对于伴有水肿的子痫患者则有良好的利尿降压作用;眼内各部组织(如睫状体、视网膜、晶体)均有碳酸酐酶的存在，患青光眼时，睫状体上皮内碳酸酐酶的活性增高，眼压上升。本品抑制睫状体上皮细胞内碳酸酐酶的活性，使眼压下降。本品具有类似磺胺结构，口服吸收良好。服药后 30 分钟即能影响尿液的 pH，1-1.5小时开始降低眼压，tmax 为 2-4小时，作用持续 8-12 小时。t1/2 约为 3-6小时。绝大部分药以原形由肾小管分泌，服用量的 80%在 8-12心律失常为首发表现故用药期间必须密切随访血钾和心电图胃肠道反应如恶心呕吐胃痉挛和腹泻尚有报道可致消化性 长期服用本

5、药在男性可致男性发育阳萎性功能低下在女性可致胀痛声音变粗毛发增多月经失调性机能下降中枢神经系 尿素氮升高主要与过度利尿有效血容量不足引起肾小球滤过率下降有关轻度高氯性酸中毒肿瘤有报道例患者长期服用小时内排出，24 小时可完全排尽。氨苯蝶啶 氨苯蝶啶为留钾利尿药，其留钾排钠作用与螺内酯相似，但其作用机制与后者不同。它不是醛固酮拮抗剂，而是直接抑制肾脏远曲小管和集合管的 Na+进入上皮细胞，进而改变跨膜电位，而减少 K+的分泌;Na+的重吸收减少，从而使 Na+、Cl-及水排泄增多，而 K+排泄减少。作用较迅速，但较弱，属低效能利尿药，其留钾作用弱于螺内酯。本品口服吸收迅速，但不完全，生物利用度约 30%70%.口服后 2小时起效，tmax 为 6 小时，作用持续 12 16 小时。t1/2 为 1.5 2 小时，但无尿者的 t1/2 显著延长，可达 10 小时以上。本品在肝脏代谢，原形和代谢物主要由肾脏排泄，少部分经胆道排出。动物实验显示，本品可透过胎盘并分泌到乳汁中。心律失常为首发表现故用药期间必须密切随访血钾和心电图胃肠道反应如恶心呕吐胃痉挛和腹泻尚有报道可致消化性 长期服用本药在男性可致男性发育阳萎性功能低下在女性可致胀痛声音变粗毛发增多月经失调性机能下降中枢神经系 尿素氮升高主要与过度利尿有效血容量不足引起肾小球滤过率下降有关轻度高氯性酸中毒肿瘤有报道例患者长期服用