最新抗真菌药物的比较.pdf

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1、 抗真菌药物的比较 精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢5 常见抗真菌药物比较 表 1，常见抗真菌药物抗菌谱比较 药物名称 念珠菌属 曲 霉 菌 双相真菌 白 色 念 珠 菌 杜 氏 念 珠 菌 光 滑 念 珠 菌 热 带 念 珠 菌 近 平 滑 念 珠 菌 克 柔 念 珠 菌 季 也 蒙 念 珠 菌 葡 萄 牙 念 珠 菌 新 型 隐 球 菌 烟 曲 霉 黄 曲 霉 土 曲 霉 链 刀 菌 尖 端 赛 多 孢 子 菌 多 产 赛 多 孢 子 菌 毛 孢 子 菌 属 接 合 菌 暗 色 霉 菌 皮 炎 芽 生 菌 粗 球 孢 子 菌 荚 膜 组 织 胞 浆 菌

2、 申 克 孢 子 丝 菌 氟康唑+-+-+伊曲康唑+-+伏立康唑+-+-棘白菌素：米卡芬净、卡泊芬净+-+-+-多烯类：两性霉素 B、两性霉素 B脂质体+-+脂质体 +脂质体/+咪康唑 咪康唑对芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感，隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感 丙烯胺类：特比萘芬 对于皮肤、发和甲的致病性真菌包括皮肤癣菌，如毛癣菌（如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌）、小孢子菌（如犬小孢子菌）、絮状表皮癣菌以及念珠菌属（如白念珠菌）和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性 念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端

3、赛多孢子菌多产赛多孢子菌素米卡芬净卡泊芬净体咪康唑对芽生菌属组织浆胞菌属对其呈现高敏感隐球菌属念珠菌属球孢子菌属等亦对本品敏感小孢子菌如犬小孢子菌絮状表皮癣菌以及念珠菌属如白念珠菌和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性多烯类两精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢5 1、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、棘白菌素、多烯类抗菌谱摘自于第 39 版桑福德抗微生物治疗指南，咪康唑、丙烯胺类抗菌谱搞自于产品说明书；2、-无活性；可能有活性；+有活性，三线治疗（至少临床有效）；+有活性，二线用药（临床作用稍差）；+有活性，一线用药（临床常常有效）；3、棘白菌素类、伏立康唑、多

4、烯类尿中浓度很低；表 2，真菌药物不良反应比较 通用名 不良反应 肝功能指标增加概率 肝 肾 血液 静脉滴注后 电解质紊乱 常见不良反应 两性霉素B 胆红素 11.1-18.1%；ALT 14.6%；AST 12.8%；ALP 7.1-22%+寒颤、高热；几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能损害。本品静滴时易发生血栓性静脉炎。两性霉素B 脂质体 胆红素 11.1-18.1%；ALT 14.6%；AST 12.8%；ALP 7.1-22%+不良反应与两性霉素 B类似，但发生率较低 伏立康唑 胆红素 4.3-19.4%；ALT 10-18.9%；AST 11.7-20.3%；ALP 10.

5、2-16%；+-/-+皮疹，一过性视力模糊，肝酶升高，恶心、腹泻 氟康唑 AST/ALP：1%+-/-消化道反应：恶心、呕吐、腹泻 念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌素米卡芬净卡泊芬净体咪康唑对芽生菌属组织浆胞菌属对其呈现高敏感隐球菌属念珠菌属球孢子菌属等亦对本品敏感小孢子菌如犬小孢子菌絮状表皮癣菌以及念珠菌属如白念珠菌和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性多烯类两精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢5 伊曲康唑 胆红素 4-6%；ALT 2-3%；AST 1-2%；ALP 1-2%；+-/

6、-+充血性心力衰竭，肝酶升高，胃肠道反应 卡泊芬净 ALT 10.8-13%;+-+肝酶升高；静脉炎/血栓性静脉炎；皮疹、瘙痒症 咪康唑 未查询到相关数据 未查询到相关数据 静脉炎、搔痒、药热、皮疹；发生恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等 米卡芬净 AST 10.5-10.8%;+-+/肝脏和肾功能改变，皮疹、骚痒、面部肿胀、血管扩张和注射部位反应 特比奈芬 AST/ALT 4%未查询到相关数据 胃肠道症状(胀满感，食欲降低，消化不良，恶心，轻微腹痛，腹泻），轻微的皮肤反应（皮疹，荨麻疹），骨骼肌反应（关节痛，肌痛）。资料出处 1.Current Opinion in Investigational

7、 Drugs 2005 6(2):170-177；2.ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY,June 2010,p.2409 2419 侵袭性真菌感染的诊治现状(中国感染与化疗杂志 2007 年 1 2 月2O日第 7 卷第 6 期)各产品说明书 抗真菌药物严重不良反应汇总（不良反应分系统排序）胃肠道反应：特比奈芬咪康唑两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑、氟康唑米卡芬净、卡泊芬净 肝功能不良反应：两性霉素B 两性霉素B脂质体卡泊芬净、米卡芬净伊曲康唑伏立康唑氟康唑 念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多

8、孢子菌多产赛多孢子菌素米卡芬净卡泊芬净体咪康唑对芽生菌属组织浆胞菌属对其呈现高敏感隐球菌属念珠菌属球孢子菌属等亦对本品敏感小孢子菌如犬小孢子菌絮状表皮癣菌以及念珠菌属如白念珠菌和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性多烯类两精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢5 米卡芬净说明书中黑框警告：有严重肝损害的报道，有导致肝脏肿瘤的潜在风险。肾功能不良反应：两性霉素B 两性霉素B脂质体伊曲康唑伏立康唑氟康唑卡泊芬净、米卡芬净 表 3，真菌药代动力学比较 品种数 通用名 药代动力学 1 两性霉素B 半衰期约为 24 小时 蛋白结合率为 91%95%；本品在肾组织中浓度最

9、高，依次为肝、脾、肾上腺、肺、甲状腺、心、骨骼肌、胰腺等。本品在体内经肾脏缓慢排泄，每日约有给药量的 2%5%以原型排出，7 日内自尿排出给药量的 40%。停药后自尿中排泄至少持续 7 周，在碱性尿液中药物排泄增念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌素米卡芬净卡泊芬净体咪康唑对芽生菌属组织浆胞菌属对其呈现高敏感隐球菌属念珠菌属球孢子菌属等亦对本品敏感小孢子菌如犬小孢子菌絮状表皮癣菌以及念珠菌属如白念珠菌和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性多烯类两精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢5 两性霉素

10、B 多。本品不易为透析清除。2 伏立康唑 伏立康唑 伏立康唑 伏立康唑 伏立康唑 口服后绝对生物利用度约为 96%。胃液 pH值改变对本品吸收无影响。稳态浓度下伏立康唑的分布容积为 4.6 l/kg，提示本品在组织中广泛分布。血浆蛋白结合率约为 58%。体外试验表明伏立康唑通过肝脏细胞色素 P450 同工酶。伏立康唑主要通过肝脏代谢，仅有少于 2%的药物以原型从尿排出。3 氟康唑 氟康唑静脉注射与口服的药代动力学特性相似。生物利用度达 90%。半衰期接近 30 小时；血浆蛋白结合率为 11-12%，研究显示，氟康唑能够很好地渗透到各种体液中，在唾液和痰液中的浓度与血浆浓度相近。在真菌性脑膜炎患

11、者的脑脊液中，氟康唑浓度约为同时间血浆浓度的 80%。氟康唑的主要排泄途径为肾脏，接近 80%的药物在尿中以原形排出，仅 11.4%在肝脏中代谢。氟康唑 氟康唑 氟康唑 4 伊曲康唑 口服生物利用度为 55%。血浆蛋白结合率为 99.8%，在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高 4 倍，主要在肝脏中通过 P450 酶系统代谢。产生大量代谢产物，经粪排泄的原型药约为所用剂量的 318%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的 0.03%，大约 35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。伊曲康唑 伊曲康唑 伊曲康唑 5 卡泊芬净 蛋白结合率约 97%，分布进入红细胞的量甚微，半衰期不明（复杂

12、），代谢以肝脏分布为主，通过水解和 N-乙酰化作用卡泊芬净被缓慢地代谢。有少量卡泊芬净以原型药形式从尿中排出(大约为给药剂量的 1.4%)。原型药的肾脏清除率低。卡泊芬净 6 咪康唑 血清蛋白结合率为 90%，口服吸收差，口服 1g 后血药峰浓度仅为 1mg/L，消除半衰期约为 2.1 小时，可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中，但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低，对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢。口服量的 1422%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中不到 1%为原形物。7 米卡芬净钠 蛋白结合率为 99%，脑脊液穿透性5%，消除半衰期为 15 小时，本品主要经肝脏代谢。8 特比

13、萘芬 药物与血浆蛋白的结合率为 99%，并能迅速经真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。消除半衰期为 17 小时，但肝、肾功能不全者的盐酸特比萘芬消除念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌素米卡芬净卡泊芬净体咪康唑对芽生菌属组织浆胞菌属对其呈现高敏感隐球菌属念珠菌属球孢子菌属等亦对本品敏感小孢子菌如犬小孢子菌絮状表皮癣菌以及念珠菌属如白念珠菌和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性多烯类两精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢5 特比萘芬 率可能降低，从而导致血药浓度升高。备注：该表格数据来源于各产品说明书 念珠菌克柔念珠菌季也蒙念珠菌葡萄牙念珠菌新型隐球菌烟曲霉黄曲霉土曲霉链刀菌尖端赛多孢子菌多产赛多孢子菌素米卡芬净卡泊芬净体咪康唑对芽生菌属组织浆胞菌属对其呈现高敏感隐球菌属念珠菌属球孢子菌属等亦对本品敏感小孢子菌如犬小孢子菌絮状表皮癣菌以及念珠菌属如白念珠菌和糠秕癣菌属的酵母菌均有广泛的抗真菌活性多烯类两