(117)--口腔粘膜给药药剂学讲稿.docx

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1、大家好，今天我讲解的内容是口腔粘膜给药。口腔黏膜给药是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系统的给药方法。药物经口腔黏 膜给药可发挥局部或全身治疗作用。通过口腔粘膜用于局部治疗的剂型有漱口剂、气雾剂、 膜剂和片剂。用于全身作用的剂型有舌下片、粘附片、贴膏和口腔崩解片。接下来，我将从以下几个方面进行讲解。如图所示，人口腔黏膜主要分为四层结构：上皮层、基底层、固有层和粘膜下层。口腔 上皮在其表层约1/3处颗粒层细胞中，由膜被颗粒排出的脂质构成屏障层。该屏障层阻碍 能力弱于角质层，是药物透过非角化口腔黏膜的主要障碍。药物穿过口腔黏膜主要存在两条 途径，即跨细胞膜途径和细胞旁路途径。影响口腔粘膜吸收的因

2、素主要有生理因素和剂型因素。生理因素：口腔粘膜对药物的吸 收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障。吸收速 度：舌下 颊 牙龈腭。药物在口腔中的吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收。口服药 物制剂对药物的味觉要求较高，需要加入矫味剂。唾液的冲洗作用使舌下片剂在口腔内的保 留时间很短。剂型因素：口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说，受脂溶性、解离度、分子 量的影响。舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利用度高，但受唾液冲洗作用影 响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物，如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂 等。颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可

3、提高滞留与吸收。吸收促进剂如 脂肪酸、胆盐、表面活性剂等也会影响药物的吸收。口腔黏膜给药剂型包括速释制剂和缓释制剂。口腔黏膜给药速释制剂是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物制剂，主要包括片剂（口 腔崩解片、口含片、舌下片等）、口腔喷雾剂和液体制剂等。其中，口腔崩解片遇唾液时能迅 速崩解或溶解，FDA规定其崩解时限为Imin,通常为15s。口腔崩解片主要用于可经口腔黏 膜吸收的急救药品或须迅速起效的药品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物在 口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠 道黏膜吸收，发挥作用。口腔喷雾剂是一种通过一定压力将含药液体喷射到口

4、腔黏膜上的制 剂，具有分布广、吸收快、药物降解少的特点。口腔黏膜给药缓释制剂主要是指口腔生物黏附制剂，能长时间黏附在口腔黏膜表面，延 长药物在口腔黏膜或病灶处的滞留时间，以增加疗效。生物黏附片剂是近年来研究最广泛的 生物黏附给药制剂，在制备工艺、辅料应用及制剂体积等方面与普通片剂有较大差别。生物 黏附片在经唾液润湿后可黏附在黏膜上，随后以合适的释药速度向黏膜或唾液中缓慢释放药 物。凝胶剂多采用交联聚丙烯酸等聚合物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持原有 形状，给药后较易分散到机体各处，不能使指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放到黏膜表面，快速吸收。与生 物黏附凝胶剂相比,膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附于给药部位,不会分散， 可保持原状持续释药，因而剂量准确。口腔黏膜给药基本属于胃肠外途径,与其它黏膜给药途径相比有如下特点给药方便, 易于给药，易于除去，患者顺应性好。避免胃肠液对药物的降解作用及肝脏的首过效应、 酶代谢及酶降解。口腔抗机械刺激性强，黏膜不易损伤，更新修复快。以上即为今天课程的所有内容，大家都记住了吗？