最新抗生素类药物统计12.pdf

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1、 抗 生 素 类 药 物 统 计 1 2 精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 抗生素原称抗菌素，是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质；也可化学全合成。抗生素在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。目前，世界上生产的抗生素已达 200 多种，作为饲料添加剂的有 60 多种。Swan(1968)将抗生素分为治疗用抗生素和饲料用抗生素两类。这一划分主要是考虑人 类的安全、药物的残留和交叉抗药性。依其化学结构，抗生素可分为以下几类：1.多肽类 此类抗生素吸收差、排泄快、无残留、毒性小、不易产生抗药性，不易与人

2、用抗生素发生交叉耐药性。属于此类抗生素的主要有杆菌肽锌、黏杆菌素、维吉尼亚霉素、硫肽霉素、持久霉素、恩拉霉素和阿伏霉素等。2.四环素类 四环素类抗生素是四环素、土霉素和金霉素等抗生素的总称，均由链霉菌发酵产生。四环素类抗生素为广谱抗生素，对畜禽呼吸系统疾病和家畜的细菌性腹泻非常有效，连续低浓度投药有好的促生长效果，而且还能促进产蛋和增加泌乳量。但因四环素类抗生素属人畜共用抗生素，易产生抗药性。欧洲已禁止该类抗生素作为促生长抗生素应用，美国和日本仍在使用金霉素和土霉素季按盐，我国仍大量使用土霉素钙盐。3.大环内酯类 此类抗生素类是利用放线菌或小单孢菌产生的具有大环内酯环的抗生素的总称，因含有氨基

3、糖而呈碱性。该类抗生素对革兰氏阳性菌，一些革兰氏阴性菌，耐青霉素的葡萄球菌，支原体都有抑制作用。同类中不同的产品生物活性有很大差别，如十六环大环内酯类抗生素生物活性最强，对多种耐药细菌有抗药活性。此类抗生素主要从肠道中吸收，能产生交叉耐药性，主要包括泰乐菌素、北里霉素、红霉素、螺旋霉素。4.含磷多糖类 此类抗生素对革兰氏阳性菌的耐药菌株特别有效，因其分子量大，不易被消化吸收、排泄快，在欧美广泛使用。常用的有黄霉素和大碳霉素。5.聚醚类抗生类 此类抗生素分子含有众多的环状醚键，显酸性，具有亲脂性，不溶于水，可溶于有机溶剂，成盐后的溶解性也相似。聚醚类抗生素抗菌谱广，具有离子运输的作用，它既是很好

4、的促生长剂，又是有效的抗球虫剂。在动物消化道内几乎不被吸收，无残留。常用的有莫能菌素、盐霉素、拉沙里霉素和马杜霉素。6.氨基苷类 氨基苷类抗生素是分子中含有一个环已醇的配基，以糖苷键或与氨基糖相结合（有的与中性糖结合）的化合物，也称氨基环醇类抗生素。此类抗生素用饲料有两种完全不同的作用，一种是抗菌性抗生素如新霉素，状观霉素和安普霉素；一种是驱线虫性抗生素，如越霉素 A和潮霉素 B。尽管作用不同，但此类抗生素有一个共同点，即在肠道内不易被吸收。7.化学合成类 此类抗生素由于副作用大，正被逐渐淘汰。大部分只允许做兽药，而不用作饲料添加剂。此类抗生素有磺胺类、喹乙醇、呋喃唑酮、硝呋烯腙等。兽用抗生素

5、类药物配伍禁忌与应用指南 一、抗生素药物种类与 作用机理 抗生素是广泛用于治疗各种微生物感染性疾病的药物。它在防治微生物感染性疾病方面起着重要的作用。感染性疾病的现代化治疗起始于 1936 年磺胺类药物的临床应用，而抗菌药物治疗的黄金时代是从 1941 年生产青霉素 G开始，并从 20 世纪 40 年代开创了抗生素物的新里程碑，随后即迅猛发展，不断出现各类新型的抗生素药物，根据作用机理分类如下：1、抑制细菌细胞壁的合成：对 G+菌作用强，如青霉素类、头孢菌素、杆菌肽等。2、增加细菌胞浆膜的通透性：包括多肽类、多烯类。精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 3、

6、抑制细菌蛋白质的合成：包括氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类和林可胺类。4、抑制细菌核酸 DNA 的合成：包括喹诺酮类。5、影响叶酸的合成：包括磺胺类、抗菌增效剂。二、抗生素的联合应用与配伍 联合应用抗生素目的是为了提高疗效降低毒性、延缓或避免抗药性的产生。不同种类抗生素联合应用可表现为协同、累加、无关、拮抗四种效果。按其作用性质可分为四类：、快速杀菌药：青霉素类、头孢菌素类。、慢速杀菌药氨基糖苷类、多黏菌素类。、快速抑菌药四环素类、氯霉素类、大环内酯类。、慢速抑菌药磺胺类。其中+联用具有协同作用，+联用具有累加作用，+联用具有拮抗作用，+联用无影响（无关）。三、配伍禁忌的应用机理：1

7、、药理性配伍禁忌（功能拮抗作用）而不能同时使用，可隔开时间用药。2、理化性质配伍禁忌导致不能混合使用，但可以分开给药，包括：（1）产生沉淀；（2）产生气体；（3）酸碱度变化；（4）变色；（5）分层、潮解 四、各类抗菌药物的配伍禁忌与应用注意事项：（一）、-内酰胺类-内酰胺类抗生素系指化学结构中含有-内酰胺环的一类抗生素，临床常用的主要是青霉素类和头孢菌素类。临床应用青霉素对革兰氏阳性菌和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、螺旋体和放线菌高度敏感，但对金黄色葡萄球菌易产生耐药性。临床上主要用于革兰氏阳性球菌引起的链球菌、李氏杆菌、坏疽及钩端螺旋体病以及肾盂肾炎、膀胱炎等。应用注意事项：偶有过敏反应，主要表

8、现为出汗、呼吸及心跳加快、肌肉颤抖、站立不稳、浮肿及荨麻疹等，严重时出现休克，如抢救不及时可引起死亡。出现过敏反应时应及时注射肾上腺素、地塞米松、维生素 C 等。奶牛在用青霉素治疗期间，所产乳汁严禁给人食用，以防对青霉素过敏的人群引起过敏反应。青霉素稀释后性质不稳定，宜现用现配。半合成青霉素是保留青霉素结构中的主核，改造其侧链而合成的一系列衍生物，有耐酸和酶且广谱等特点。临床最常用的是氨苄青霉素与羟氨苄青霉素。氨苄青霉素是梭菌感染、鸡的坏死性肠炎的首选药，对大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌病均有较强的疗效。对乳腺炎、猪传染性胸膜肺炎、外伤感染也有效。应用时注意，与氨基糖甙类抗生素配合应用可增强疗效

9、；静脉注射不宜与碱性药物和浓葡萄糖配合使用；草食动物不宜长时间口服；与青霉素 G有交叉过敏现象。青霉素类和头孢菌素类的配伍禁忌为：1、青霉素类和头孢菌素类与克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、TMP合用有较好的抑酶保护和协同增效作用；2、青霉素类与氨基糖苷类药理上呈协同作用（如有理化性质变化，分开使用）；3、青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用(霉素类为快效杀菌剂，四环素类等为抑菌剂，合用干扰了青霉素类的作用)。4、青霉素类与维生素 C、碳酸氢钠等不能同时使用(酸碱度变化，理化性配伍禁忌)；5、头孢菌素类忌与氨基糖苷类混合使用；精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵

10、权请联系网站删除 谢谢8 6、青霉素类和头孢类在静脉注射时，最好与氯化钠配合。7、青霉素类和头孢类与 5%或 10%葡萄糖配合时应即配即用，长时间会破坏抗生素的效价。（二）、氨基糖苷类 临床上链霉素主要用于结核病和支原体。肌肉注射，每次家畜每千克体重 10 毫克-15毫克，家禽每千克体重 20 毫克 30 毫克，每天 2 次-3 次。阿米卡星、庆大霉素对肠杆菌属较敏感，肌肉注射，每次马、牛、羊、猪、犬、猫、家禽每千克体重 5 毫克 10毫克，每天 2 次。不良反应有几种：耳毒性表现，前庭功能失调，多见于卡那霉素和庆大霉素。耳蜗神经损害多见于卡那霉素、丁胺卡那霉素。肾毒性主要损害近端肾小管，可出

11、现蛋白尿、管型尿，继而出现红细胞、尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。各种氨基苷类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用，有潜在性危险。过敏反应包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药热、溶血性贫血等。氨基糖苷类的配伍禁忌为：1、TMP可增强本品的作用，如丁胺卡那霉素与 TMP合用对各种革兰氏阳性杆菌有效；2、氨基糖苷类可与多黏菌素类合用(阻碍蛋白质合成的不同环节)，但不可与氯霉素类合用；3、氨基糖苷类同类药物不可联合应用，以免增强毒性；4、庆大霉素(或卡那霉素)可与喹诺酮类药物合用；5、链霉素与磺胺类药物配伍应用会发生水解失效；6、硫酸新霉素一般口服给药，与 DVD 配伍比 TMP更好

12、一些，与阿托品类配伍应用于仔猪腹泻。（三）、四环素类 四环素类药物包括四环素、土霉素、甲稀土霉素、金霉素、去甲金霉素和强力霉素等。这类药物是一种能够广泛地抑制致病菌的抗生素，医疗上常常用来控制炎症，效果也比较好。四环素类药服后，经胃肠道吸收，在血液中保持一定的有效浓度，约有 10%不能被排出，它们主要沉积在胃和牙齿中。它对钙离子有亲和力，与钙结合在一起，生成一种四环素钙的黄色复合物。强力霉素主要用于治疗畜禽的支原体、大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、附红体病等，混饲，每 1000 千克饲料，猪 150 克-250 克，禽 100 克-200 克。土霉素混饲，每 1000千克饲料，猪 300 克-5

13、00 克。应用时注意除土霉素外，其他不宜肌肉注射；静脉注射时勿漏出血管外，注射速度应缓慢；成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服给药。四环素类的配伍禁忌为：1、四环素类与同类药物及非同类药物如泰妙菌素、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道感染时有协同作用；2、TMP、DVD 对本品有明显的增效作用；3、与适量硫酸钠(11)同时给药，有利于本品吸收；4、碱性物质如 Al(OH)3、NaHCO3、氨茶碱以及含钙、镁、铝、锌、铁等金属离子(包括含此类离子的中药)能与四环素类药物络合而阻滞四环素类吸收；5、四环素类与氯霉素类合用有较好的协同作用(阻碍蛋白质合成的不同环节)。（四）、大环内酯类 红霉素主要用于对青

14、霉素耐药的金葡萄球菌所致的轻中度感染和对青霉素过敏的病例，精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 如肺炎、败血症、子宫内膜炎、乳腺炎和猪丹毒等。内服子猪、犬、猫每千克体重每次10 毫克-20 毫克，连用 3 天-5 天，静脉注射；马、牛、羊、猪每次 3 毫克-5 毫克，犬猫每次 5 毫克-10 毫克，每天 2 次。泰乐菌素主要用于防治鸡、火鸡和其他动物的支原体感染及猪的传染性胸膜肺炎等。大环内酯类的配伍禁忌为：1、红霉素与磺胺二甲嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺间氧甲嘧啶、TMP的复方可用于治疗呼吸道病；2、红霉素与泰乐菌素或链霉素联用，可获得协同作用；3、北里霉素治疗时

15、常与链霉素、氯霉素合用；4、泰乐菌素可与磺胺类合用；5、NaHCO3 可增加本品的吸收；6、红霉素不宜与-内酰胺类、林可霉素、氯霉素、四环素联用。（五）、氯霉素类 包括有氯霉素、甲砜霉素及氟甲砜霉素（氟苯尼考）等。氯霉素为广谱抗生素，由于其对血液系统的毒性较大，故禁止使用。甲砜霉素及氟甲砜霉素的抗菌谱与氯霉素相似，且不会出现再生障碍性贫血。氯霉素类配伍禁忌为：1、氯霉素类与林可霉素、红霉素、链霉素、青霉素类、氟喹诺酮类等具有拮抗作用；2、氯霉素类不可与磺胺类、NaHCO3、氨茶碱、人工盐等碱性药物配合使用。（六）、氟喹诺酮类 氟喹诺酮类抗生素药物是近年来迅速发展起来的抗生素，具有抗菌谱广、抗菌

16、力强、结构简单、给药方便，与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，合成方法生产、疗效价格比高等优势，因而愈来愈受到各国的重视，成为竞相生产和应用的热点抗生素。氟喹诺酮类的配伍禁忌为：1、氟喹诺酮类与杀菌性抗菌药(青霉素类、氨基苷类)及 TMP在治疗特定细菌感染方面有协同作用，如环丙沙星+氨苄青霉素对金黄色葡萄球菌表现相加作用；2、氟喹诺酮类与 TMP有协同作用，如环丙沙星+TMP 对金黄色葡萄球菌、链球菌、禽大肠杆菌 O2、鸡白痢沙门氏菌有协同作用；3、氟喹诺酮类与利福平、氯霉素类、大环内酯类(如红霉素)、硝基呋喃类合用有拮抗作用；4、氟喹诺酮类可与磺胺类药物配伍应用；5、氟喹诺酮类慎与氨茶碱合用，因

17、含铝、镁的抗酸剂及多属离子对本类药物的吸收有影响；6、给药期间饲喂全价饲料可干扰本品的吸收；7、抗胆碱药（如阿托品）会减少胃酸分泌，减少氟喹诺酮类的吸收，避免同时使用；8、氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应，应注意。（七）、磺胺类 http:/磺胺类抗生素是指具有对氨基苯磺酰胺结构的一类化学合成抗生素药物的总称，是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物。磺胺抗生素种类可达数千种。磺胺类的配伍禁忌为：精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 1、磺胺类与抗菌增效剂(TMP 或 DVD)合用有确定的协同作用

18、；2、应尽量避免与青霉素类药物同时使用；3、液体型磺胺药不能与酸性药物如维生素 C、盐酸麻黄素、四环素、青霉素等合用，否则会析出沉淀；4、固体剂型磺胺药物与氯化钙、氯化铵合用会增加泌尿系统的毒性。（八）、林可酰胺类 用于敏感的革兰氏阳性菌，尤其是金葡萄菌、链球菌、厌氧菌的感染以及猪的支原体病。林可霉素肌肉注射，每千克体重，猪每次 10 毫克，每天 1 次，犬猫 10 毫克，每天2 次，连用 3 天-5 天。克林霉素内服或肌肉注射，每千克体重，犬猫每次 10 毫克，每天 2 次。林可酰胺类配伍禁忌为：1、林可酰胺类应用时注意与庆大霉素等联合，对葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌有协同作用；2、林可酰

19、胺类不宜与抗蠕动止泻药同用，可使肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻时间延长和病情加剧；3、林可酰胺类具神经肌肉阻断作用，与其他具有此种效应的药物如氨基糖苷类和多肽类等合用时应予注意；4、林可酰胺类与红霉素合用有拮抗作用，与卡那霉素类同瓶静脉注射时有配伍禁忌；5、林可霉素可与四环素或氟哌酸配合应用于治疗合并感染；6、林可霉素可与壮观霉素合用(利高霉素)治疗鸡慢性呼吸道病；7、有效供给口服补液盐和适量维生素可减少本品的副作用，提高疗效；8、林可霉素可与新霉素(用于乳腺炎)、恩诺沙星合用。9、林可酰胺类禁用于兔、仓鼠、马和反刍兽，可发生严重的胃肠反应，甚至死亡。抗生素是微生物的代谢产物，是由真菌、细菌或

20、其他生物在繁殖过程中所产生的一类具有杀灭或抑制微生物生长的物质，也可用人工合成的方法制造，用很小的剂量就能抑制或杀灭病原微生物。自 1940 年青霉素应用于临床以来，抗生素的种类已达几千种，在临床上常用的亦有几百种，主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造，分类有以下几种：（一）-内酰胺类 青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，-内酰酶抑制剂(-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素(methoxypeniciuins)等。（二）氨基糖甙类 精品好文档，推荐

21、学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类 包括四环素、土霉素、金霉素及多西环素素等。（四）氯霉素类 包括氯霉素、甲砜霉素等。（五）大环内脂类 临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。（六）作用于 G+细菌的其它抗生素 如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。（七）作用于 G菌的其它抗生素 如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。（八）抗真菌抗生素 如灰黄霉素。（九）抗肿瘤抗生素 如丝裂霉素、放线菌素

22、 D、博莱霉素、阿霉素等。（10）具有免疫抑制作用的抗生素 如环孢素。1.氨基糖苷类 庆大毒素、妥布霉素、链霉素、阿米卡星 2.-内酰胺类 青霉素（阿莫西林、氨苄西林、羧苄西林）头孢菌素 头霉素 单内酰环类-内酰酶抑制剂 甲氧青霉素类 3.大环内酯类 红霉素、白霉素（吉他霉素）、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等 精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 4 氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等 5 四环素类：包括四环素、土霉素（强力霉素）、金霉素等 6 林可霉素类 克林霉素 林可霉素 7.多肽类 比如万古霉素 8 抗真菌抗生素：如灰黄

23、霉素 两性霉素 B 9 抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素 D、博莱霉素、阿霉素等 10 具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素 药理学 抗生素 抗生素(Antibiotics)是某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）的代谢产物，能杀灭或抑制病原微生物。细菌的细胞壁厚而坚韧，主要由粘肽构成。青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽等能抑制敏感菌细胞壁粘肽合成，使细胞壁缺损，菌体内渗透压高，水分不断内渗，引起菌体膨胀、变形、破裂死亡。主要影响正在生长繁殖的细菌细胞，故称为繁殖期杀菌药。一、主要作用于革兰阳性细菌的抗生素：(一)青霉素类：1、青霉素 G(苄青霉素)Penicillin G,Benzylpen

24、icillin：属于天然青霉素，是一种具有内酰胺结构的弱有机酸，难溶于水，其钾盐或钠盐易溶于水，其水溶液极不稳定，不耐热，其内酰胺键易被水、酸、碱、醇、酶（b-内酰胺酶）、重金属等分解失效。口服可被胃酸及消化酶破坏。注射后，体内分布广，主要以原型从肾排出。排泄较迅速，维时较短。实验证实，青霉素 G 消失后，其杀菌作用仍能维持一小段时间。青霉素 G 的作用和特点：（1）只对生长繁殖期的细菌有杀伤作用；（2）对球菌、G+杆菌、放线菌、螺旋体等高度敏感，常作首选，但对 G-杆菌和病毒无效；（3）金黄色葡萄球菌较易产生耐药性，因其能产生 b-内酰胺酶；（4）对人体几无毒性；（5）化学性质不稳精品好文档

25、，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 定，须现配现用，配后 24 小时内用完；（6）个别发生较严重过敏反应，用前须作过敏皮试，且需备好肾上腺素、氢化可的松等急救用品，以防万一。2、长效青霉素：为一些难溶于水的青霉素 G 胺盐、肌注后缓慢吸收，维时较久，如普鲁卡因青霉素 G、苄星青霉素 G、苄胺青霉素 G、嘧啶青霉素 G 等。但本类青霉素过敏率较高，血浓度较低，仅适用于轻主工感染或作预防用。3、苯唑青霉素钠（新青霉素 II）Oxacillin,Prostaphlin,P12：为半合成耐酶青霉素，本类的结构特点是在 6-氨基青霉烷酸的 6-氨基侧链上有较大的取代基团，由于

26、空间的位阻关系，能阻止其与青霉素酶活性部位的结合，不易被水解。对耐药金葡菌有较强的杀灭作用。但对其它青霉素敏感菌的作用不及普通青霉素。4、其它半合成耐酶青霉素：乙氧萘青霉素钠(新青霉素 III)Nafcillin、邻氯苯唑青霉素钠(氯唑青霉素)Cloxacillin,Orbenin、双氯苯唑青霉素钠(双氯青霉素)Dicloxacillin、氟氯苯唑青霉素钠 Flucloxacillin、喹噁啉青霉素钠 Quinacillin 等。5、氮卓脒青霉素 Mecillinam,Selexidin：属抗革兰氏阴性杆菌的青霉素。本品对 G+菌效力低，对 G-杆菌具有高效杀菌作用。如大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒

27、杆菌等，用于 G-杆菌引起的泌尿道感染、伤寒等。除过敏外，未见其它不良反应。6、氮卓脒青霉素双酯 Pivmecillinam,Melysin：作用同上，但口服吸收很好。7、氨苄青霉素(氨苄西林)Ampicillin：为广谱半合成青霉素，由于在青霉素苄基侧链的 a-位上引入极性大的亲水基团(如氨基、羧基、羟基等)，可增大对革兰氏阴性杆菌细胞壁外脂多糖层的穿透力，故对 G-杆菌也有一定的作用。但对青霉素 G 敏感菌的作用不及青霉素 G，对耐药菌无效，且过敏率较高。主要用于敏感的肠球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等感染。精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有

28、侵权请联系网站删除 谢谢8 8、其它半合成广谱青霉素：羟氨苄青霉素(阿莫西林)Amoxycillin、羧苄青霉至素(卡比西林)Carbenicillin、磺苄青霉素钠 Sulbenicillin,Sulfacillin,SB-PC、羧噻吩青霉素钠(噻卡青霉素)Ticarcillin、氧哌嗪青霉素 Piperacillin 等。(二)头孢菌素(先锋霉素)类：1、第一代头孢菌素：特点：对 G+作用较第二、三代强，以头孢唑啉钠最强；对 G-作用弱，对绿脓、沙雷菌无效；对 b-内酰胺酶不稳定；对肾脏有一定毒性，不宜与多粘菌素、氨基糖甙类、磺胺类合用。本类药有：头孢噻吩钠(先锋)Cephalothin

29、Sodium,Cetalothin、头孢噻啶()Cephaloridine,Cefaloridin、头孢氨苄()Cephalexin,Ceporex、头孢唑啉钠()Cefazolin Sodium,Cefamezin、头孢拉定(，头孢环己烯)Ceparadine,Velosef、头孢氰甲()Cephacetrile,Cefacetrile、头孢吡硫(，头孢匹林)Cephapirin,Cefapirin、头孢硫脒(18)Cefathiamidine 等。2、第二代头孢菌素：特点：抗菌素蓖谱较第一代广，对 G+、G-均有强效，但对绿脓无效；对 b-内酰胺酶较稳定，对耐青金葡菌有效；对肾脏有一定毒性

30、。本类药有：头孢呋肟(头孢呋新)Cefuroxime,Zinacef、头孢孟多(头孢羟唑)Cefamandole,Cefadole、头孢西丁(头孢甲氧噻吩)Cefoxitin,Mefoxin、头孢克罗(头孢氯氨苄)Cefaclor 等。3、第三代头孢菌素：特点：抗菌谱更广，对绿脓杆菌、沙雷菌及产碱杆菌都有强大的抗菌作用；对 G+菌较第一、二代弱；对 b-内酰胺酶稳定，对耐青性金葡菌有效(头孢哌酮除外)；对肾脏基本无毒性。本类药有：头孢噻肟钠(头孢氨噻肟钠)Cefotaxime Sodium,Clafora、头孢哌酮钠(头孢氧哌唑，先锋必)Cefoperazone Sodium,Cefobine

31、,Cefobid、头孢噻甲羧肟(头孢塔齐定)Ceftazidime,Fprtum、头孢唑肟(头孢去甲噻肟)Ceftizoxime、头孢曲松钠(头孢三嗪，菌必治)Ceftriaxone,Rocephin等。精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 4、第四代头孢菌素：对各种 b-内酰胺酶高度稳定，对多数抗药菌株的作用超过第三代头孢菌素及氨基糖甙类抗生素。本类药有：噻甲酸肟头孢菌素 Cetazidime 及氨噻羧单胺菌素Agthraonam 等。(三)新 b-内酰胺酶：1、克拉维酸(棒酸)Clavulanic acid：本类药保留了青霉素类和头孢菌素类的结构特点和优

32、点。为 b-内酰胺酶抑制剂，对 G+、G-都有较强的抑制作用，对耐药性金葡菌、变形杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌等均有抑制作用。与青霉素或头孢菌素类合用，可大减少这些抗生素的剂量。但对绿脓杆菌无效。2、硫霉素 Thienamyoin：本品由微生物合成，也是一种效的 b-内酰胺酶抑制剂，又是一种广谱高效的杀菌剂。对金黄色葡萄球菌、厌氧菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、肺炎杆菌及耐药菌治疗效果尤佳。本品具有低毒、安全、高效等优点，缺点是水溶液中很不稳定。3、其它：亚胺硫霉素 Imipemide,Mk0787、乙基硫霉素(PS-5)、诺卡霉素(诺卡杀菌素)Nocardicins,FR-1923

33、等。(四)大环内酯类：1、红霉素 Erythromycin：本类药由两部分组成：一为非糖部分，一般具有 12-16元碳骨架的大环内酯部分；另一为糖部分，一般含 1-3个氨基糖。特点：为无色有机弱碱性化合物；主要抗 G+及某些 G-球菌；对耐青性金葡菌高效；毒性较低，无严重不良反应。新的大环内酯类抗生素，作用均不及红霉素，但毒副作用较小，不易产生耐药性。红霉素抗菌谱与青 G相似而略广，属抑菌剂。对各种 G+菌有强大抗菌作用。对 G-菌如脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌及部分痢疾杆菌株等较敏感。对肺炎支原体有高效。对立克次体、螺旋体有较强抑制作用。对阿米巴原虫、滴虫亦有抑制作用

34、。红霉素不耐酸，易产生耐药性，毒性较低。主要用于肺炎、骨髓炎、疖、痈、败血症及创伤感染，特别是抗青性精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 金葡菌感染。对青 G 过敏者也可选本品。注意：本品可被胃酸分解破坏，需同服制酸剂或制成肠溶片或无味红霉素。本品在碱性溶液中稳定，与氯化钠可产生沉淀，静滴时只能用注射用水或葡萄糖液稀释，加用乳酸钠作强化剂可提高疗效。不良反应主要为胃肠道不适，无味红霉素可引起黄疸和肝脏损害，疗程一般不要超过 10-12天。2、麦迪霉素 Midecamycin,Medmycin：作用稍次于红霉素，但对耐红霉素菌有效。本品易进入皮下软组织，组织中

35、浓度明显高于血中，尤其在肝、脾、肺等。用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌、淋球菌等引起的炎症。不良反应较红霉素轻。3、乙酰螺旋霉素 Acetylspiramycin：抗菌谱与红霉素相似，对很多耐红霉素金葡菌有效。交沙霉素的作用基本同乙酰螺旋霉素。(五)其它类：1、林可霉素(洁霉素)Lincomycin：作用机理是与核糖体亚基 50S 结合，抑制肽链延长，从而抑制蛋白质合成。对 G+有强大杀菌作用，如葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌等；对耐药金葡菌有效；对肠球菌较弱；对 G-菌无效；能渗透至骨髓，浓度较其它抗生素高。主要用于G+菌所致急慢性骨髓炎、败血症、呼吸道感染、五官科感染、猩红热、及软组织

36、感染。亦用于耐青或耐红霉素金葡菌感染。注意二重感染。2、克林可霉素(氯洁霉素)Clindamycin：抗菌谱与林可霉素相似而高效。对 G+作用比结霉素强 4-8倍，对耐青霉素、红霉素、四环素、洁霉素菌有效。口服不受食物影响。不良反应同洁霉素。3、其它：去甲氯林可霉素盐酸盐 Lincomycin U-24729A、戊基氯林可霉素 Mirincarmycin、万古霉素 Vancomycin Hydrochloride,Vancocin、杆菌肽 Bacitracin 等。二、主要用于革兰氏阴性杆菌的抗生素：（一）氨基甙类 Aminoglycosides：精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有

37、侵权请联系网站删除 谢谢8 1、硫酸链霉素 Strptomycin sulfate：本类药结构中都含有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合而成的甙；通过抑制蛋白质合成发挥杀菌作用；抗菌谱较广，属繁殖静止期杀菌剂；口服难吸收；在碱性环境中作用增强；主要毒性是耳毒和肾损害。链霉素低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。对结核杆菌和 G-杆菌作用更为突出。主要用于结核病，可作首选；也可用于 G-杆菌引起的鼠疫、杆菌性肺炎、泌尿道感染、脑膜炎、布氏杆菌病败血病等；对草绿色链球菌或肠球菌所致心内膜炎有良效。主要不良反应是对第八对脑神经损害，与其在内耳液中积聚有关，其在内耳淋巴液中的浓度较血液中高 670 倍，使内耳迷路感

38、觉上皮发生退变。对前庭神经的损害，出现早而轻，及早停药可恢复；对听神经损害出现较晚而重，不易恢复。亦可发生过敏性休克，仅次于青霉素 G，但死亡率高，用前须问过敏史。2、庆大霉素 Gentamicin：特点：对 G+G-菌均有效。对绿脓、肺炎、大肠、变形、痢疾、伤寒等杆菌及 G+球菌有较强杀菌作用；在碱性环境中作用加强；治疗安全范围较窄；易产生耐药性。主要用于 G-杆菌感染，特别是绿脓、肺炎杆菌首选；与青 G 合用于肠球菌引起的心内膜炎，作首选；口服难吸收，用于肠炎、菌痢、伤寒、术前肠道消毒等；局部用于眼、耳感染。对第八对脑神经和肾脏损害较轻。用时要严格掌握适应证。3、其它：卡那霉素 Kanam

39、ycin、阿米卡星(丁胺卡那霉素)Amikacin,BB-K3、新霉素Neomycin、妥布霉素 Tobramycin 等。（二）多粘菌素类 Polymyxins：特点：对 G-杆菌有很强的杀菌作用，如绿脓、肺炎、大肠、痢疾、伤寒、副伤寒、流感、百日咳、鼠疫、布氏等杆菌和霍乱弧菌等；不易产生耐药性；尿浓度比血浓度高几十倍；毒性较大，主要是肾脏和神经毒。主要用于绿脓、肺炎杆菌感染；口服不吸收，可治疗肠道感染；气溶吸入可治疗呼吸道感染。（三）创新霉素 Creatmycin：为我国 1964 年研制。抗菌谱较窄，对大肠、痢疾杆菌、金葡菌具较强抑菌作用。精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵

40、权请联系网站删除 谢谢8 三、广谱抗生素：（一）四环素类：1、盐酸四环素 Tetracycine Hydrochloride,TC:特点：抗菌谱广，主要是抑菌作用，高浓度时杀菌，对耐药菌疗效差。主要用于气管炎、鹦鹉热、痤疮、布氏杆菌病、性病淋巴肉芽肿、泌尿道感染、立克次体病、衣原体、支原体感染、沙眼、百日咳、猩红热等，局部可用于滴虫性阴道炎。不良反应主要是胃肠道反应，久用可引起二重感染，小儿使用可与磷酸钙络合，形成永久性的黄色荧光物质-四环素钙。2、土霉素(地霉素，氧四环素)Terramycin,Oxytetracycline,OTC：作用用途似四环素。对大肠杆菌、绿脓杆菌和阿米巴原虫作用较强

41、，但对伤寒杆菌无效。主要用于肠道感染、泌尿道感染、立克次体病、恙虫病、沙眼、结膜炎、中耳炎、肺炎、斑疹伤寒等。不良反应比四环素少，但也有牙齿变色的作用。3、其它：甲烯土霉素 Methacycline,Adramycin,MTC、强力霉素(长效土霉素)Doxycycline,Deoxyoxytetracycline、二甲胺四环素 Minocycline,Minocin 等。（二）氯霉素类：1、氯霉素 Chloramphenicol,Chloromycetin：为广谱抑菌抗生素。为伤寒、副伤寒杆菌感染的首选药。氯霉素能阻断信使核糖核酸(mRNA)与核糖体结合，从而抑制蛋白质合成。其主要不良反应为骨

42、髓抑制、灰婴综合征(新生儿循环衰竭)等。2、甲砜霉素(甲砜氯霉素)Thiampenicol：为氯霉素同系物，抗菌谱与氯霉素相同；有强大的免疫抑制作用。临床用于泌尿道感染、胆道感染、呼吸道感染及伤寒、菌痢、布氏杆菌病等。不良反应主要是胃肠道反应、神经毒及免疫抑制作用引起的不良反应等。四、抗真菌药（一）局部性抗真菌药：精品好文档，推荐学习交流 仅供学习与交流，如有侵权请联系网站删除 谢谢8 1、制霉菌素 Nystatin：特点：低浓抑菌，高浓杀菌，对白色念珠菌、隐球菌、孢子丝菌、球孢子菌、组织孢浆菌等有效，对滴虫亦有效；口服难吸收；毒性较大，不宜注射用。用于皮肤、口腔、胃肠道、阴道等的白色念珠菌感

43、染及滴虫病。2、其它：曲古霉素(杀滴虫霉素)Trichomycin、克念菌素 Cannitracin、金褐霉素 Aureofucin（二）全身性抗真菌药：1、灰黄霉素 Griseofulvin：为灰黄霉、黑青霉、灰棕青霉、荨麻青霉等多种青霉菌的代谢产物。而灰棕青霉和黑青霉产毒，可致肝癌。本品对浅表层真菌有很强的抑制作用；对深部组织器官真菌无效；口服吸收后能积聚于皮肤角质层，并与皮肤、毛囊及甲爪的角蛋白结合，防止敏感真菌继续侵入；外用不易渗入皮肤。主要用于头癣、体癣、股癣、足癣、甲癣等。本品不良反应较多，毒性较大，主要有：胃肠道反应、肝肾损害、过敏等。不宜长期使用。2、其它：二性霉素 B Amp

44、hotericin B、球红霉素 Globoroseomycin 等。（三）其它抗真菌药：1、克霉唑(三苯甲咪唑，抗真菌一号)Clotrimazole：具有广谱抗真菌作用；有很强抑菌作用，对皮肤真菌的抗菌作用与灰黄霉素相似；不易产生耐药性；毒性较低。主要用于各种深部真菌病，如肺部真菌感染、真菌性败血症、隐球菌脑膜炎等；局部用于耳真菌病、皮肤癣等。2、酮康唑 Ketoconazole：为广谱抗真菌药，作用机理是抑制霉菌细胞膜麦角甾醇的生物合成，影响细胞膜的通过透性，从而抑制霉菌生长。口服吸收好，作用持久。可用于皮肤和指甲癣、阴道白色念珠菌病、胃肠道霉菌感染及全身感染。不良反应有恶心、瘙痒等，使用时要密切注意肝功变化。3、其它：咪康唑 Miconazole、5-氟胞嘧啶 5-Fluorocytosine、癣可宁 Siccanin、大蒜注射液、伊曲康唑等。