药物制剂专业实验复习要点.pdf
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1、-最新资料推荐-1/18 药物制剂专业实验复习要点 药物制剂专业实验复习要点 专业实验复习要点:4.片剂包衣的主要目的。5.胶囊剂的主要优点。6.常用的制粒方法。7.胶囊剂、片剂的质量检查项目。8.掌握抗炎药物筛选模型与方法。9.给出处方,会分析各种物质的作用,并会写制备工艺流程。10.给出中药传统汤剂,按要求该制成片剂或胶囊剂,写出简要制备过程。11.对中药新剂型的认识 简答 40 分,综合题(包括处方分析与剂型改制)60 分 答案:1.超声提取、超临界萃取技术提取的原理及其优点。答:(1)超声提取 原理:主要是主要通过压电换能器产生的快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体之间的作用力从而
2、实现固-液萃取分离。1 无需高温。在 4050水温 F 超声波强化萃取,无水煮高温,不破坏中优点:药材中某些具有热不稳定,易水解或氧化特性的药效成份。超声波能促使植物细胞地 2 常压萃取,安全性好,操作简单易行,维护保养方便。3 破壁,提高中药的疗效。萃取效率高。超声波强化萃取 20 40 分钟即可获最佳提取率,萃取时间仅为水煮、醇沉法的三分之一或更少。萃取充分,萃取量是传统方法的二倍以上。据统计,超声波在 65 70amp;ordm;C 工作效率非常高。而温度在 65amp;ordm;C 度内中草药植物的有效成份基本没有受到破坏。加入超声波后(在 65 度条件下),植物有效成份提取时间约 4
3、0 分钟。而蒸煮法的蒸煮时 间往往需要两到三小时,是超声波提取时间的 3 倍以上 4 具有广谱性。适用性广,绝大多数的中药材各类成份均可超声萃取。5 超声时间。波萃取对溶剂和目标萃取物的性质(如极性)关系不大。因此,可供选择的萃取溶剂 6 减少能耗。由于超声萃取无需加热或加热温度低,种类多、目标萃取物范围广泛。7 药材原料处理量大,萃取时间短,因此大大降低能耗。成倍或数倍提高,且杂质少,8 萃取工艺成本低,综合作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型的认识简答分通过压电换能器产生的快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体之的作用力从而实现固液萃
4、取分离无需高温在水植物细胞地常压萃取安全性好操作简单易行维护保养方便破壁提高中药的疗效萃取效率高超声波强化萃取分钟即可获-最新资料推荐-3/18 经济效益显著 有效成分易于分离、净化。(2)超临界流体萃取 原理:超临界流体与待处理的物料接触时,便选择性地溶解其中的某种组分,然后通过减压、升温,使超临界流体迅速汽化,被溶解的物质就以固态或液态形式析出,从而达到分离某种化合物的目的。1 操作范围广,便于调节。压力和温度都可以成为调节萃取过程的参数,通过改变压优点:2 可以在接近室温(35-40)及 CO2 气体笼罩下进力和温度改变可达到选择性溶解的目的;3 使用 SFE 是最干净的提取方法,行提取
5、,有效地防止了热敏性物质的氧化和逸散;由于全 过程不用有机溶剂,因此萃取物绝无残留溶媒,同时也防止了提取过程对人体的毒害和对环 4 萃取和分离合二为一,当饱含溶解物的 CO2-SF 留经分离器时,由于压力下降境的污染;使得 CO2 与萃取物迅速成为两相(气液分离)而立即分开,不仅萃取效率高而且能耗较少,5 可调节萃出物的粒度。节约成本。2.片剂辅料的基本要求及种类。答:辅料:片剂内除药物以外的一切附加物料的总称,亦称赋形剂。是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型的认识简答分通过压电换能器产生的
6、快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体之的作用力从而实现固液萃取分离无需高温在水植物细胞地常压萃取安全性好操作简单易行维护保养方便破壁提高中药的疗效萃取效率高超声波强化萃取分钟即可获 填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起 到着色作用、矫味作用以及美观作用等。1 片剂辅料必须具有较高的化学稳定性,(1)基本要求:不与主药发生任何物理化学反应;2 对人体无毒、无害、无不良反应;3 不影响主药的疗效和含量测定。(2)辅料种类:1)稀释剂。稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工
7、艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于 6mm、片重多在 100mg 以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。1 润湿剂:指本身没有黏性,但能诱发待制粒物料的黏性,以利于制 2)润湿剂和黏合剂。2 黏合剂:粒的液体。在制粒过程中常用的润湿剂是蒸馏水和乙醇。指对无黏性和黏性不足 的物料给予黏性,从而使物料聚结成粒的辅料。作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型的认识简答分通过压电换能器产生的快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体之的作
8、用力从而实现固液萃取分离无需高温在水植物细胞地常压萃取安全性好操作简单易行维护保养方便破壁提高中药的疗效萃取效率高超声波强化萃取分钟即可获-最新资料推荐-5/18 常用黏合剂:淀粉浆、纤维素衍生物(甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲纤维素、羟甲基纤维素钠、乙基纤维素、聚维酮、明胶、聚乙二醇以及其他黏合剂);3)崩解剂。指促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。常用崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、泡腾崩解剂。4)润滑剂。在药剂学中,润滑剂是一个广义的概念,是助流剂、抗粘剂和(狭义)润滑剂的总称,其中:助流剂(Glidants)是降低颗粒之间摩
9、擦力从而改善粉末流动性的物质;抗粘剂(Antiadherent)是防止原辅料粘着于冲头表面的物质;(狭义)润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质,这是真正意义上的润滑剂。因此,一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用,但在目前现有的润滑剂中,尚没有这种理想的润滑剂,它们往往在某一个或某两个方面有较好的性能,但其它作用则相对较差。按照习惯的分类方法,一 1 硬脂酸镁:硬脂酸镁般将具有上述任何一种作用的辅料都统称为润滑剂。作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型的认识简答分通过压电换能器产生的快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体
10、之的作用力从而实现固液萃取分离无需高温在水植物细胞地常压萃取安全性好操作简单易行维护保养方便破壁提高中药的疗效萃取效率高超声波强化萃取分钟即可获 常用润滑剂:为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广。用量一般为 0.1%1%,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓。另外,本品不宜用于乙酸水 2 微粉硅胶:微粉硅胶(Aerosil)为杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。优良的片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,3 滑石比表面积大,常用量为 0.1%0.3%,但因其价格较贵,在国内的应用尚不够广泛。粉:滑石粉主
11、要作为助流剂使用,它可将颗粒表面的凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙性,从前达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动往的目的(但应注意:由于压片过程中的 4 氢化植物机械震动,会使之与颗粒相分离),常用量一般为 0.1%3%,最多不要超过 5%。油:本品以喷雾干燥法制得,是一种润滑性能良好的润滑剂。应用时,将其溶于轻质液体石蜡或己烷中,然后将此溶液喷干颗粒上,以利于均匀分布(若以己烷为溶剂,可在喷雾后采 5 聚作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型的认识简答分通过压电换能器产生的快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体之的作用力从而实现固液萃取分
12、离无需高温在水植物细胞地常压萃取安全性好操作简单易行维护保养方便破壁提高中药的疗效萃取效率高超声波强化萃取分钟即可获-最新资料推荐-7/18 乙二醇类6 月挂醇硫酸钠:二者皆为水溶性滑润剂的典型代用减压的方法除去己烷)。表。前者主要使用聚乙二醇 4000 和 6000(皆可溶于水),制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液;后者为目前正在开发的新型水溶性润滑剂。5)色、香、味及其调节剂。片剂中还加入一些着色剂、矫味剂等辅料以改善口味和外观,但无论加入何种辅料,都应符合药用的要求,都不能与主药发生反应,也不应妨碍主药的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收,淀粉能延缓水杨酸钠的
13、吸收,碳酸钙能影响四环素类药物的吸收。3.影响胶囊剂崩解时间的因素有哪些?答:(1)原辅料的性质:原辅料的亲水性和疏水性及它们在水中的溶解度。处方中药材含粘液质、树胶、树脂等成分较多者,它们在湿润剂的诱发和滚动作用下,药物颗粒间的粘性增大,干燥收缩中减少孔隙 水分难予渗人,从而延长了崩解时限。反之含淀粉纤维性、质地疏松成分者,水分易通过孔隙毛细管渗透人内膨胀,而很快崩解。在因药材成分的性质而影响崩解时,可考虑选择性能较好的崩作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型的认识简答分通过压电换能器产生的快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体之的作用力
14、从而实现固液萃取分离无需高温在水植物细胞地常压萃取安全性好操作简单易行维护保养方便破壁提高中药的疗效萃取效率高超声波强化萃取分钟即可获解剂,或改变剂型,改进工艺等相关因素予以解决。(2)药物颗粒含水量。含水量高 则崩解快,反之时间延长。(3)明胶老化(4)囊壳配方组成 1.片剂包衣的主要目的。片剂包衣是指在片剂表面包上一层物料,使片胶囊剂具有如下一些特点:1、能掩盖药物不良嗅味或提高药物稳定性:因药物装在胶囊壳中与外界隔离,避开了水分、空气、光线的影响,对具不良嗅味或不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用。2、药物的生物利用度较高:胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中,不受
15、压力等因素的影响,所以在胃肠道中迅速分散、溶出和吸收,其生物利用度将高于丸 胶囊剂 剂、片剂等剂型。一般胶囊的崩解时间是 30 分钟以 湿法制粒机理:在任何湿法制粒过程中,在粉粒表面均匀润湿的液体产生粉粒间粘着力,因此,在粉粒间存在的液体量与存在的状态对制成的颗粒的强度有影响。当将液体加入到粉粒层中时,液体首先进入到粉粒层内的部分空隙中,与液体相接触的粉粒(第 一粒子)相互粘结、结聚成颗粒(第二粒子).多数湿法制粒以液体架桥的粘合作用使分散的粉末结聚在一起形成有一定形状和大小的颗粒,经干燥后最终作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型的认识简答
16、分通过压电换能器产生的快速机械振动波来减少目标萃取物与样品基体之的作用力从而实现固液萃取分离无需高温在水植物细胞地常压萃取安全性好操作简单易行维护保养方便破壁提高中药的疗效萃取效率高超声波强化萃取分钟即可获-最新资料推荐-9/18 是以固体桥的形式使固结。在制药生产中常用的从液体架桥到固体桥的过渡有以下三种形式:(1)部分溶解液的架桥将水溶性药物制粒时,加入的液体和粉粒接触,部分和液体接触的表面溶解使粉粒结聚,并在此后的干燥过程中,溶解部分固化而形成固体桥。(2)粘合剂的架桥将水不溶性药物制粒时,加入粘合剂溶液作架桥液,使粉粒结聚成颗粒,在干燥过程中,粘合剂溶液中的溶剂大部分除去,剩下的粘合剂
17、成为固体桥。(3)溶液中药物溶质的架桥为混合均匀,把某些药物溶解在液体架桥剂中进行制粒,在干燥过程中粉粒间有溶质析出成固体桥。搅拌制粒的影响因素:(1)粘合剂的选择:粘合剂的选择是制粒操作的关键。如果选择不当,不仅影响颗粒质量,甚至根本不能制成颗粒。应根据对药物粉末的润湿性、溶解性进行选择。一般来说,亲水性、溶解性适宜的原料粉末的制粒效果较好;但溶解性过高时,在制粒过程中容易出现软糖状态。为了防止这些现象可以在原料粉末中加入不溶性辅料的粉末或加入对原料溶解性差的液体以缓和其溶解性能。(2)粘合剂的加入量:作用并会写制备工艺流程给出中药传统汤剂按要求该制成片剂或胶囊剂写出简要制备过程对中药新剂型
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